ANAGASTRA 40 mg polvo para solución inyectable I.V., 1 vial
Información completa del medicamento:
Datos generales del medicamento
| Principio activo: | PANTOPRAZOL |
| Código Nacional: | 661249 |
| Código Registro: | 62023 |
| Nombre de presentación: | ANAGASTRA 40 mg polvo para solución inyectable I.V., 1 vial |
| Laboratorio: | ALTANA PHARMA AG |
| Fecha de autorización: | 1998-07-01 |
| Estado: | Autorizado |
| Fecha de estado: | 1998-07-01 |
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Prospecto del medicamento
Toda la información del medicamento:
NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |
FICHA TECNICA ANAGASTRA 40 MG polvo para solución inyectable I.V.
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Anagastra 40 mg polvo para solución inyectable I.V.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada vial contiene: 40 mg de Pantoprazol (como pantoprazol sódico)
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Polvo para solución inyectable I.V.
Polvo de color blanco o blanquecino
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
– Úlcera duodenal
– Úlcera gástrica
– Esofagitis por reflujo moderada y grave
– Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas.
4.2 Posología y forma de administración
Sólo se recomienda la administración intravenosa de Anagastra cuando la administración oral no
es apropiada.
Dosis recomendada:
Ulcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo moderada y grave
La dosis intravenosa recomendada es un vial de Anagastra (40 mg de Pantoprazol) al día.
Tratamiento a largo plazo de Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades
hipersecretoras patológicas
El tratamiento debe iniciarse con una dosis diaria de 80 mg de Anagastra. Esta dosis se puede
aumentar o disminuir posteriormente, según sea necesario, tomando como referencia las
determinaciones de la secreción ácida gástrica. En el caso administrar dosis superiores a 80 mg
al día, ésta se debe dividir y administrar en dos dosis diarias. De forma transitoria se podría
administrar una dosis superior a 160 mg de pantoprazol, si fuera necesario.
En el caso de que sea necesario controlar rápidamente la secreción ácida, suele bastar con una
dosis inicial de 2×80 mg de Anagastra para que la secreción ácida gástrica descienda al rango
deseado (<10 mEq/h) antes de una hora en la mayoría de los pacientes.
El cambio de la formulación intravenosa a la oral debe hacerse tan pronto como la situación
clínica del paciente lo permita.
– Instrucciones generales:
La solución a utilizar se prepara inyectando 10 ml de solución fisiológica de cloruro sódico en el
vial que contiene la sustancia seca. Esta solución puede administrarse directamente o
mezclándola con 100 ml de solución fisiológica de cloruro sódico o de glucosa al 5%.
La solución debe utilizarse antes de las 12 horas siguientes a su preparación.
Anagastra no debe prepararse o mezclarse con otros disolventes diferentes a los especificados.
Tan pronto como sea posible la terapia oral debe interrumpirse el tratamiento con Anagastra e
instaurar la administración de 40 mg de pantoprazol oral en su lugar.
El preparado se administrará por vía intravenosa durante 2-15 minutos.
Pacientes pediátricos
La experiencia en niños es limitada. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Anagastra 40 mg
polvo para solución inyectable I.V. en pacientes menores de 18 años hasta que haya más datos
disponibles.
4.3 Contraindicaciones
En general Anagastra no debe utilizarse en casos de conocida hipersensibilidad a alguno de sus
componentes.
Pantoprazol, al igual que el resto de IBPs, no debería administrarse de forma conjunta con
atazanavir (ver apartado 4.5.)
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Sólo se recomienda la administración intravenosa de Anagastra cuando la administración oral no
es apropiada.
Pantoprazol no está indicado en enfermedades gastrointestinales leves tales como dispepsia
nerviosa.
En presencia de cualquier síntoma de alarma (Ej. pérdida de peso significativo no intencionado,
vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis, anemia o melenas) y cuando se sospeche o se
evidencie úlcera gástrica debe excluirse su malignidad ya que el tratamiento con pantoprazol
podría aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.
Se considerará el seguimiento de las investigaciones si los síntomas persisten a pesar de un
tratamiento adecuado.
La dosis diaria de 40 mg de pantoprazol no debe ser excedida en pacientes de edad avanzada o
en aquellos con deterioro de la función renal.
En caso de insuficiencia hepática grave la dosis diaria debe reducirse a 20 mg de pantoprazol.
Además en estos pacientes, deben monitorizarse las enzimas hepáticas durante el tratamiento
con Anagastra. En caso de un aumento de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir el
tratamiento con Anagastra.
4.5 Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Pueden observarse cambios en la absorción de fármacos cuya absorción es pH-dependiente, y
que se están administrando concomitantemente como por ejemplo ketoconazol.
Se ha demostrado que la administración conjunta de 300 mg de atazanavir/100 mg ritonavir con
omeprazol (40 mg una vez al día) o 400 mg de atazanavir con lansoprazol (60 mg en una única
dosis) a voluntarios sanos produjo una reducción sustancial en la biodisponibilidad de atazanavir.
La absorción de atazanavir es pH dependiente. Por lo tanto, los IBPs, incluyendo pantoprazol, no
deberían administrarse de forma conjunta con atazanavir (ver apartado 4.3)
El principio activo de Anagastra se metaboliza en el hígado mediante el sistema enzimático del
citocromo P450. No puede ser excluida una interacción de pantoprazol con otros fármacos y
sustancias que son metabolizadas usando el mismo sistema enzimático. Sin embargo, no se han
observado interacciones, clínicamente significativas, en pruebas específicas realizadas con
varios fármacos y compuestos de este tipo, como: Carbamacepina, Cafeína, Diazepam,
Diclofenaco, Digoxina, Etanol, Glibenclamida, Metoprolol, Naproxeno, Nifedipino, Fenitoína,
Piroxicam, Teofilina Anticonceptivos orales.
Aunque en los estudios de farmacocinética clínica no se han observado interacciones durante la
administración concomitante de fenprocumón o warfarina, se han notificado casos aislados de
cambios en el INR (International Normalized Ratio) en la etapa postcomercialización. Por esta
razón se aconseja monitorizar al paciente en tratamiento con anticoagulantes cumarínicos,
realizando determinaciones del tiempo de protombina/INR cuando se inicie el tratamiento con
Anagastra, cuando se interrumpa el mismo o cuando no se administre regularmente.
No se han demostrado tampoco interacciones con antiácidos administrados concomitantemente.
4.6 Embarazo y lactancia
La experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada. En estudios de reproducción en
animales se observaron ligeros signos de toxicidad fetal a dosis superiores a 5 mg/Kg. No hay
información sobre la excreción de pantoprazol por leche materna. Anagastra únicamente debería
utilizarse si el beneficio para la madre se considera mayor que el riesgo potencial para el feto o
lactante.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se conocen efectos sobre la capacidad para conducir ni el uso de máquinas.
4.8 Reacciones adversas
ORGANO O SISTEMA FRECUENTES POCO RARAS MUY RARAS
Trastornos de la sangre y del Leucopenia;
sistema linfático Trombocitopenia
Trastornos Gastrointestinales Dolor en la parte Náuseas/Vómitos Sequedad de boca
Trastornos generales y Tromboflebitis en el
alteraciones en el lugar de lugar de la
administración administración
Trastornos hepatobiliares. Lesión hepatocelular
Trastornos del sistema Reacciones anafilácticas
inmunológico incluyendo shock
Exploraciones Incremento de los
complementarias valores de las enzimas
Trastornos músculo Artralgia Mialgia
esqueléticos, y del tejido
conjuntivo
Trastornos del sistema Dolor de cabeza Vértigos;
nervioso. Trastornos de la
Trastornos psiquiátricos Depresión,
Trastornos renales y urinarios Nefritis intersticial
Trastornos de la piel y del Reacciones alérgica Urticaria;
tejido subcutáneo. como prurito y Angiodema;
4.9 Sobredosis
No se conocen síntomas de sobredosis en humanos.
Dosis de hasta 240 mg i.v, administrados durante dos minutos, fueron bien toleradas.
En caso de sobredosis con signos clínicos de intoxicación, se seguirán las pautas habituales para
el tratamiento de intoxicación.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la bomba de protones
Código ATC: A02BC02
Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el
estómago mediante acción específica sobre la bomba de protones de las células parietales.
Pantoprazol se convierte en su forma activa en el medio ácido de las células parietales donde
inhibe a la enzima H+/K+ ATPasa es decir, en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico
en el estómago. La inhibición es dosis dependiente y afecta tanto a la secreción ácida basal
como la estimulada. Como otros inhibidores de la bomba de protones y los antagonistas de los
receptores H2, el tratamiento con pantoprazol produce una reducción de la acidez en el estómago
y por tanto, se produce un aumento de gastrina en proporción a la reducción de acidez. El
aumento en gastrina es reversible. Como pantoprazol se une en una zona distal a la enzima a
nivel del receptor celular, puede afectar a la secreción de ácido clorhídrico independientemente
de la estimulación por otras sustancias (acetilcolina, histamina y gastrina). El efecto es el mismo
tanto si se administra por vía intravenosa u oral.
5.2 Propiedades Farmacocinéticas
– Farmacocinética General
El volumen de distribución es de unos 0,15 l/Kg y el aclaramiento es de alrededor de 0,1 l/h/kg.
La vida media final es de aproximadamente 1 hora. Algunos sujetos presentaron eliminación
retrasada. Debido a la activación específica de pantoprazol en la célula parietal, la vida media de
eliminación no se correlaciona con su duración de acción más prolongada (inhibición de
secreción ácida).
Los valores farmacocinéticos no varían después de una administración única o repetida. En el
intervalo de dosis de 10 a 80 mg, la cinética de pantoprazol en plasma es prácticamente lineal
después de la administración tanto oral como intravenosa.
La unión de pantoprazol a proteínas séricas es de alrededor del 98%. El compuesto se
metaboliza casi exclusivamente en el hígado. La eliminación renal representa la principal ruta de
excreción (alrededor de un 80%) para los metabolitos de pantoprazol, el resto se excreta con las
heces. El principal metabolito en suero y orina es desmetilpantoprazol el cual se conjuga con
sulfato. La vida media del metabolito principal (alrededor de 1,5 h) no es mucho más larga que la
de pantoprazol.
– Características en pacientes/grupos especiales de sujetos
No se requiere una reducción de la dosis cuando se administra pantoprazol a pacientes con
función renal disminuida (incluyendo pacientes en diálisis). Como en los sujetos sanos, la vida
media de pantoprazol es corta. Solamente muy pequeñas cantidades de pantoprazol son
dializadas. Aunque el principal metabolito presenta una vida media moderadamente prolongada
(2 – 3 h), la excreción es, sin embargo, rápida y por eso no se produce acumulación.
Aunque para pacientes con cirrosis hepática (clases A y B según Child) los valores de vida
media aumentaron hasta 7-9 h y los valores AUC aumentaron en un factor de 5 – 7, la
concentración máxima en suero solamente se incrementó ligeramente, en un factor de 1,5
comparado con sujetos sanos.
Tampoco es clínicamente relevante el ligero incremento en AUC y Cmax en voluntarios de edad
avanzada, en comparación con voluntarios jóvenes.
Niños
Tras la administración de dosis únicas i.v. de 0,8 o 1,6 mg/kg de pantoprazol a niños de edades
comprendidas entre los 2 y los 16 años no se observó asociación significativa entre la aclaración
de pantoprazol y la edad o el peso. Los valores de AUC y el volumen de distribución fueron
proporcionales a los datos en adultos.
5.3 Datos Preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios
convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas y genotoxicidad.
En un estudio de carcinogénesis durante 2 años en ratas (que corresponde a un tratamiento de
por vida para estos animales) se encontraron neoplasias neuroendocrinas. Además, se hallaron
papilomas de células escamosas en los estómagos de las ratas. El mecanismo que conduce a la
formación de carcinoides gástricos por benzimidazoles sustituidos ha sido investigado
cuidadosamente, y se ha llegado a la conclusión de que es una reacción secundaria a los niveles
séricos masivamente elevados de gastrina, que se presentan en la rata durante un tratamiento
crónico.
En los estudios a 2 años, se observó un aumento de tumores hepáticos en ratas y ratones
hembras y fue interpretado como debido a la alta tasa de metabolización hepática de
pantoprazol.
De estudios de mutagenicidad, pruebas de transformación celular y de un estudio de unión al
ADN, se concluye que pantoprazol no tiene poder genotóxico.
Se observó un ligero aumento de cambios neoplásicos en el tiroides en el grupo de ratas que
recibieron las dosis más elevadas. La aparición de estas neoplasias está asociada con los
cambios inducidos por pantoprazol en la degradación hepática de tiroxina en rata. Como la dosis
terapéutica en hombres es baja, no se esperan efectos secundarios relacionados con las
glándulas del tiroides.
Las investigaciones no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o efectos
teratogénicos.
Se investigó en rata la penetración a través de placenta, y se encontró un incremento en la
gestación avanzada. Como resultado, la concentración de pantoprazol en el feto se eleva poco
antes del nacimiento
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Edetato disódico dihidrato; hidróxido sódico
6.2 Incompatibilidades
Anagastra no debe prepararse con ninguna otra solución que las descritas en el apartado 4.2
6.3 Periodo de validez
2 años
La solución reconstituida debe utilizarse en las 12 horas siguientes a su preparación.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25ºC
Conservar en el envase original.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Vial de vidrio de 10 ml (tipo I según Farmacopea Europea) con cápsula de aluminio y tapón de
goma.
Envase unitario: 1 vial, 5(5×1) viales
Envases clínicos: 1, 5(5×1), 10(10×1) y 20 (20×1) viales
Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envase.
6.6 Instrucciones de uso / manipulación
La solución a utilizar se prepara inyectando 10 ml de solución fisiológica de cloruro sódico en el
vial que contiene la sustancia seca. Esta solución puede administrarse directamente o
mezclándola con 100 ml de solución fisiológica de cloruro sódico o de glucosa al 5%.
Tras la reconstitución, la solución puede ser usada dentro de las 12 horas siguientes, aunque
desde un punto de vista microbiológico el producto debería ser usado inmediatamente. Si no es
así, la conservación dentro del tiempo y las condiciones de uso, son responsabilidad del usuario
y normalmente no deberían ser superiores a 12 horas y 25ºC.
Anagastra no debe prepararse o mezclarse con otros disolventes diferentes a los especificados.
El preparado debe administrarse por vía intravenosa durante 2-15 minutos.
Debe descartarse cualquier resto de producto que quede en el vial o cualquier vial en el cual se
detecte un cambio en su aspecto visual (por ejemplo: si se observa turbidez o precipitaciones)
El contenido del vial es para un único uso.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
NYCOMED GmbH
Byk Gulden – Str. 2
D – 78467 Konstanz
Alemania
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
62.023
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Julio 1998/31 Julio de 2002
MINISTERIO
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero de 2008
Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)
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