AXIAGO 40 mg comprimidos gastroresistentes,28 COMPRIMIDOS

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ESOMEPRAZOL
Código Nacional:	853218
Código Registro:	63944
Nombre de presentación:	AXIAGO 40 mg comprimidos gastroresistentes,28 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	BETA, S.A.
Fecha de autorización:	2001-05-29
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2001-05-29

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

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AXIAGO 20 mg comprimidos gastrorresistentes
AXIAGO 40 mg comprimidos gastrorresistentes

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cada comprimido contiene: 20 mg o 40 mg de esomeprazol (como sal de magnesio trihidrato).

Para excipientes, ver 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

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Comprimido gastrorresistente
20 mg: Comprimido recubierto con película de color rosa claro, biconvexo, oblongo, grabado con
«20 mg» por una cara y «A» por la otra.

40 mg: Comprimido recubierto con película de color rosa, biconvexo, oblongo, grabado con «40
mg» por una cara y «A» por la otra.
EI

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1 Indicaciones terapéuticas

Los comprimidos de AXIAGO están indicados en:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
– tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo
– control a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas
– tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación
de Helicobacter pylori y
– cicatrización de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori y
– prevención de las recidivas de las úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas a
Helicobacter pylori.

Pacientes que necesitan tratamiento continuado con AINE
– cicatrización de las úlceras gástricas asociadas al tratamiento con AINE.
– prevención de las ulceras gástricas y duodenales asociadas al tratamiento con AINE en
pacientes de riesgo.

Tratamiento del síndrome de Zollinger Ellison

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos deberán tragarse enteros con la ayuda de líquido. Los comprimidos no deben ser
masticados ni triturados.

Para pacientes con dificultades para tragar, los comprimidos pueden también dispersarse en medio
vaso de agua sin gas. No se deben utilizar otros líquidos, ya que podría disolverse el
recubrimiento entérico. Remover hasta que los comprimidos se disgreguen y beber el líquido con
los pellets inmediatamente o en el plazo de 30 minutos. Enjuagar el vaso llenándolo hasta la mitad
con agua y beber. Los pellets no deben masticarse ni triturarse.

Para pacientes que no pueden tragar, los comprimidos pueden dispersarse en agua sin gas y
administrarse a través de una sonda gástrica. Es importante que se compruebe cuidadosamente la
idoneidad de la jeringa y de la sonda seleccionadas. Ver apartado 6.6 para instrucciones de
preparación y administración.

Adultos y adolescentes desde 12 años de edad
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
– Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo
40 mg una vez al día durante 4 semanas.
Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para pacientes en los que la esofagitis
no ha curado o que presentan síntomas persistentes.

– Control a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas
20 mg una vez al día.

– Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si no se ha obtenido el control de los
síntomas tras 4 semanas, se deberá reconsiderar el tratamiento. Una vez que los síntomas se
han resuelto, se puede obtener el control posterior de los mismos empleando 20 mg una vez
al día. En adultos, puede emplearse un régimen a demanda tomando 20 mg una vez al día,
cuando sea necesario. En pacientes tratados con AINE con riesgo de desarrollar úlceras
gástricas y duodenales, no se recomienda el control posterior de los síntomas empleando un
régimen a demanda.

Adultos
En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación
de Helicobacter pylori y
– Cicatrización de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori y
– Prevención de las recidivas de las úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas a
Helicobacter pylori.

20 mg de AXIAGO con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos dos veces al
día durante 7 días.

Pacientes que necesitan tratamiento continuado con AINE
– Cicatrización de las úlceras gástricas asociadas al tratamiento con AINE
La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento es de 4-8
semanas.

– Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas al tratamiento con AINE en
pacientes de riesgo
20 mg una vez al día.

Tratamiento del síndrome de Zollinger Ellison
La dosis inicial recomendada es de 40 mg de AXIAGO dos veces al día. Posteriormente, la dosis
debería ajustarse para cada paciente y continuarse el tratamiento mientras esté clínicamente
indicado. En base a los datos clínicos disponibles, la mayoría de los pacientes pueden controlarse
con dosis de 80 a 160 mg de esomeprazol al día. En caso de tener que administrar más de 80 mg
diarios, la dosis debería dividirse y administrarse dos veces al día.

Niños menores de 12 años
AXIAGO no debe ser utilizado en niños menores de 12 años ya que no se dispone de datos.

Función renal alterada
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal. Debido a la limitada
experiencia en pacientes con insuficiencia renal severa, dichos pacientes deben ser tratados con
precaución. (Ver apartado 5.2).

Función hepática alterada
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración hepática de leve a moderada. En
pacientes con alteración hepática severa, no se debe exceder de una dosis máxima de 20 mg de
AXIAGO. (Ver apartado 5.2).

Ancianos
No se requiere ajuste de dosis en ancianos.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a esomeprazol, a benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro
componente de la formulación.

Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), esomeprazol no debe administrarse
con atazanavir (ver apartado 4.5).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida de peso involuntaria y
significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia
de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya que el tratamiento
con AXIAGO puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Los pacientes en tratamiento a largo plazo (particularmente los tratados durante más de un año),
deben ser objeto de un seguimiento regular.

Se debe instruir a los pacientes en tratamiento a demanda para que contacten con su médico si la
naturaleza de sus síntomas cambia. Cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda,
se deben considerar las implicaciones en cuanto a interacciones con con otros medicamentos, debido a
la fluctuación de las concentraciones plasmáticas de esomeprazol. Ver apartado 4.5.

Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori, se deben tener en
cuenta las posibles interacciones entre fármacos para todos los componentes de la triple terapia.
Claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4 y, por lo tanto, se deben considerar las
contraindicaciones e interacciones de claritromicina cuando se utiliza la triple terapia en pacientes
tratados concomitantemente con otros fármacos metabolizados a través de CYP3A4, tales como
cisaprida.

Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios poco frecuentes
de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa
no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Efectos de esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos

Medicamentos con absorción pH-dependiente
La reducción de la acidez intragástrica durante el tratamiento con esomeprazol, puede aumentar o
disminuir la absorción de fármacos si el mecanismo de absorción está influido por la acidez
gástrica. Al igual que ocurre cuando se administran otros inhibidores de la secreción ácida o
antiácidos, la absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con
esomeprazol.

La co-administración de omeprazol (40 mg una vez al día) con 300 mg de atazanavir/100 mg de
ritonavir a voluntarios sanos dio como resultado una reducción substancial en la exposición a
atazanavir (un descenso del 75% aproximadamente en la AUC, Cmax y Cmin). El aumento de la
dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el impacto de omeprazol sobre la exposición a
atazanavir. Los inhibidores de la bomba de protones (IBP), incluido esomeprazol, no deben ser
co-administrados con atazanavir (ver apartado 4.3).

Fármacos metabolizados por CYP2C19
Esomeprazol inhibe CYP2C19, el principal enzima metabolizador de esomeprazol. Por tanto,
cuando se combina esomeprazol con fármacos metabolizados por CYP2C19, tales como
diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las
concentraciones plasmáticas de estos fármacos y puede ser necesaria una reducción de dosis. Esto
debe ser especialmente considerado cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda.
La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol originó una disminución del 45% en el
aclaramiento de diazepam, sustrato de CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de
esomeprazol produjo un aumento del 13% en los niveles plasmáticos mínimos de fenitoína en
pacientes epilépticos. Se recomienda monitorizar las concentraciones plasmáticas de fenitoína
cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con esomeprazol. Omeprazol (40 mg una vez al día)
aumentó la Cmax y la AUC del voriconazol (un sustrato de CYP2C19) en un 15% y 41%,
respectivamente.

En un ensayo clínico, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes
tratados con warfarina mostró que los tiempos de coagulación permanecieron dentro del rango
aceptado. Sin embargo, tras la comercialización, durante el tratamiento concomitante se han
notificado unos pocos casos aislados de elevación de INR de significación clínica. En
tratamientos con warfarina u otros derivados de la cumarina, se recomienda monitorizar al inicio y
al final del tratamiento concomitante con esomeprazol.

En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol originó un
aumento del 32% en el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo (AUC) y una
prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t1/2), pero no produjo aumentos
significativos en los niveles plasmáticos máximos de cisaprida. El intervalo QTc ligeramente
prolongado observado tras la administración de cisaprida sola, no se prolongó más cuando se
administró cisaprida en combinación con esomeprazol (ver también apartado 4.4).

Se ha demostrado que esomeprazol no presenta efectos clínicamente relevantes sobre la
farmacocinética de amoxicilina o quinidina.

Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la administración concomitante de esomeprazol
y naproxeno o rofecoxib no se ha identificado ninguna interacción farmacocinética de interés
clínico.

Efectos de otros fármacos sobre la farmacocinética de esomeprazol
Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de
esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día), originó una
duplicación de la exposición (AUC) a esomeprazol. La administración concomitante de
esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4 puede hacer aumentar la
exposición de esomeprazol en más del doble. El inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, voriconazol,
aumentó la AUC un 280%. Generalmente no es necesario ajustar la dosis en ninguna de estas
situaciones. Sin embargo, debe considerarse un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia
hepática grave y si se requiere un tratamiento a largo plazo.

4.6 Embarazo y lactancia

Para AXIAGO, los datos clínicos sobre embarazos expuestos son insuficientes. Con la mezcla
racémica omeprazol, los datos sobre un mayor número de embarazos expuestos procedentes de
estudios epidemiológicos indican que no existen efectos fetotóxicos ni malformaciones. Los
estudios en animales con esomeprazol no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con
respecto al desarrollo embrionario/fetal. Los estudios en animales con la mezcla racémica no
indican que puedan producirse efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, parto
o desarrollo post-natal. Se debe tener precaución cuando se prescriba a mujeres embarazadas.

Se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche humana. No se han realizado estudios en
mujeres lactantes; en consecuencia, no se debe utilizar AXIAGO durante el periodo de lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han observado efectos.

4.8 Reacciones adversas

En el programa de ensayos clínicos para esomeprazol y tras la comercialización, se han
identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas al fármaco. En ninguna se demostró
una relación con la dosis. Las reacciones se clasifican según su frecuencia (frecuentes >1/100,
<1/10; poco frecuentes >1/1000, <1/100; raras >1/10000, <1/1000; muy raras <1/10000).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Raras: Leucopenia, trombocitopenia
Muy raras: Agranulocitosis, pancitopenia

Trastornos del sistema inmunológico

MINISTERIO
Raras: Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, angioedema y reacción/shock
anafiláctico

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Poco frecuentes: Edema periférico
Raras: Hiponatremia

Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: Insomnio
Raras: Agitación, confusión, depresión
Muy raras: Agresividad, alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Cefalea
Poco frecuentes: Mareo, parestesia, somnolencia
Raras: Alteración del gusto

Trastornos oculares
Raras: Visión borrosa

Trastornos del oído y del laberinto
Poco frecuentes: Vértigo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: Broncoespasmo

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos
Poco frecuentes: Sequedad de boca
Raras: Estomatitis, candidiasis gastrointestinal

Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: Aumento de los enzimas hepáticos
Raras: Hepatitis con o sin ictericia
Muy raras: Insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática pre-
existente

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: Dermatitis, prurito, erupción, urticaria
Raras: Alopecia, fotosensibilidad
Muy raras: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica
(NET)

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos
Raras: Artralgia, mialgia
Muy raras: Debilidad muscular

Trastornos renales y urinarios
Muy raras: Nefritis intersticial

Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Muy raras: Ginecomastia
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Raras: Malestar, aumento de la sudoración

4.9 Sobredosis

Hasta la fecha, existe una experiencia muy limitada con la ingestión de sobredosis de forma
deliberada. Los síntomas descritos en conexión con 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y
debilidad. Dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no provocaron ninguna reacción. No se conoce
antídoto específico. Esomeprazol se une extensamente a las proteínas plasmáticas y, en
consecuencia, no es fácilmente dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento
deberá ser sintomático y se deberán emplear medidas generales de soporte.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico: Inhibidor de la Bomba de Protones
Código ATC: A02B C05

Esomeprazol es el isómero-S de omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico a través de un
mecanismo de acción específico selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de
hidrogeniones en la célula parietal. Ambos isómeros de omeprazol, R y S, poseen una actividad
farmacodinámica similar.

Lugar y mecanismo de acción
Esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el medio
extremadamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde inhibe el enzima
H+ K+-ATPasa (la bomba de protones) e inhibe tanto la secreción ácida basal como la estimulada.

Efecto sobre la secreción ácida gástrica
Tras la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el inicio del efecto se produce en el
plazo de una hora. Tras la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día
durante cinco días, la media de la secreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina,
determinada a las 6-7 horas de la administración en el quinto día, disminuye en un 90%.

En pacientes sintomáticos con ERGE, después de cinco días de tratamiento oral con 20 mg y 40
mg de esomeprazol, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un tiempo medio de 13 y
17 horas, respectivamente, durante las 24 horas. La proporción de pacientes en los que el pH
intragástrico se mantiene por encima de 4 durante al menos 8, 12 y 16 horas fue del 76%, 54% y
24%, respectivamente, en aquellos pacientes que recibieron tratamiento con 20 mg de
esomeprazol. Las proporciones correspondientes para esomeprazol 40 mg fueron del 97%, 92% y
56%.

Empleando el AUC como parámetro surrogado de la concentración plasmática, se ha observado
una relación entre la inhibición de la secreción ácida y la exposición.

Efectos terapéuticos de la inhibición ácida
La curación de la esofagitis por reflujo con 40 mg de esomeprazol se produce en
aproximadamente el 78% de pacientes tras cuatro semanas, y en el 93% después de ocho semanas.

MINISTERIO
Un tratamiento de una semana con 20 mg de esomeprazol dos veces al día y los antibióticos
apropiados, consigue la erradicación de H. pylori con éxito en aproximadamente el 90% de los
pacientes.
Tras el tratamiento de erradicación durante una semana, no es necesaria la monoterapia posterior
con fármacos antisecretores para la cicatrización efectiva de la úlcera y la resolución de los
síntomas en úlceras duodenales no complicadas.

Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la
disminución de la secreción ácida.

Durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol, se ha observado, en algunos pacientes, un
aumento en el número de células ECL posiblemente relacionado con el aumento de los niveles de
gastrina sérica.

Durante el tratamiento a largo plazo con fármacos antisecretores, se ha comunicado la aparición
de quistes glandulares gástricos con una frecuencia algo mayor. Estos cambios son una
consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción ácida, son benignos y parecen
ser reversibles.

En dos estudios que emplearon ranitidina como comparador activo, AXIAGO mostró un mejor
efecto en la cicatrización de las úlceras gástricas en pacientes tratados con AINE, incluyendo los
AINE selectivos de la COX-2.

En dos estudios que emplearon placebo como comparador, AXIAGO mostró un mejor efecto en
la prevención de las úlceras gástricas y duodenales en pacientes tratados con AINE (de más de 60
años de edad y/o con úlcera previa), incluyendo los AINE selectivos de la COX-2.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribución
Esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento
entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de esomeprazol es
rápida, obteniéndose niveles plasmáticos máximos aproximadamente tras 1-2 horas de la
administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una dosis única de 40 mg y
aumenta hasta el 89% tras la administración repetida una vez al día. Los valores correspondientes
para 20 mg de esomeprazol son del 50% y del 68%, respectivamente. El volumen aparente de
distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22 L/kg de peso
corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas.

La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque ésto no influye
de manera significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica.

Metabolismo y excreción
Esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor
parte del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, responsable de la
formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de
otro isoformo específico, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el
metabolito principal en plasma.

Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en
individuos metabolizadores rápidos, con un enzima CYP2C19 funcional.
El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 L/h tras una dosis única y de
aproximadamente 9 L/h tras la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática
es aproximadamente de 1,3 horas tras la administración repetida una vez al día. Se ha estudiado la
farmacocinética de esomeprazol en dosis de hasta 40 mg dos veces al día. El área bajo la curva
concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este
aumento es dosis-dependiente y más acusado en el AUC que el proporcional a la dosis tras la
administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del
metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico causada probablemente por una
inhibición del enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. Esomeprazol se
elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a la acumulación durante la
administración una vez al día.

Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica.
Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto,
en las heces. En la orina se encuentra menos del 1% del fármaco original.

Poblaciones especiales de pacientes
Aproximadamente el 2,9±1,5% de la población carece de enzima CYP2C19 funcional y se
denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es
probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al
día de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo fue
aproximadamente un 100% mayor en los metabolizadores lentos que en sujetos con un enzima
CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias
aumentaron en aproximadamente un 60%. Estos hallazgos no tienen implicaciones en la posología
de esomeprazol.

El metabolismo de esomeprazol no se modifica significativamente en sujetos ancianos (71-80
años de edad).

Tras una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración
plasmática-tiempo es aproximadamente un 30% mayor en mujeres que en varones. No se ha
observado diferencia entre sexos tras la administración repetida una vez al día. Estos hallazgos no
tienen implicaciones en la posología de esomeprazol.

Funciones orgánicas alteradas
El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede
alterarse. La tasa metabólica está disminuida en pacientes con disfunción hepática severa,
originando una duplicación del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo de
esomeprazol. Por lo tanto, no se debe exceder de un máximo de 20 mg en pacientes con
disfunción severa. Esomeprazol o sus metabolitos principales no muestran tendencia a acumularse
con la administración una vez al día.

No se han llevado a cabo estudios en pacientes con función renal disminuida. El riñón es
responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, pero no de la eliminación del
compuesto original, por lo que no se espera que el metabolismo de esomeprazol sufra cambios en
pacientes con alteración de la función renal.

Pediatría:
Adolescentes 12-18 años:
Tras la administración de dosis repetidas de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, la exposición total
(AUC) y el tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima del fármaco (tmax) en sujetos
de 12 a 18 años fueron similares a los obtenidos en adultos con ambas dosis de esomeprazol.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios preclínicos de vinculación no revelaron riesgos especiales para los humanos en base
a estudios convencionales de toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y toxicidad para la
reproducción. Los estudios de carcinogenicidad en la rata con la mezcla racémica han mostrado
hiperplasia de células gástricas ECL y carcinoides. Estos efectos gástricos en la rata son el
resultado de una hipergastrinemia sostenida y pronunciada secundaria a la producción reducida de
ácido gástrico y se observan tras el tratamiento a largo plazo en la rata con inhibidores de la
secreción ácida gástrica.

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1 Lista de excipientes

Monoestearato de glicerol 40-55,
Hiprolosa,
Hipromelosa,
Oxido de hierro (comprimidos de 20 mg y 40 mg: marrón-rojizo; comprimidos de 20 mg:
amarillo) (E 172),
Estearato de magnesio,
Copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1), dispersión al 30%
Celulosa microcristalina,
Parafina sintética,
Macrogols,
Polisorbato 80,
Crospovidona,
Estearil fumarato de sodio,
Esferas de azúcar (sacarosa y almidón de maíz),
Talco,
Dióxido de titanio (E 171),
Citrato de trietilo.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

3 años.
2 años en las zonas climáticas III-IV.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.
Mantener el envase herméticamente cerrado (frasco). Conservar en el envase original (blister).

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

– Frasco de polietileno con un tapón de rosca de polipropileno a prueba de manipulación equipado
con una cápsula desecante.
– Envase blister de aluminio.

20 mg, 40 mg: Frascos de 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5×28) comprimidos.
20 mg, 40 mg: Blísters dispuestos en estuches y/o cartonajes de 3, 7, 7×1, 14, 15, 25×1, 28, 30,
50×1, 56, 60, 90, 98, 100×1, 140 comprimidos.

Los formatos que se comercializan en España son:

AXIAGO 20 mg: Envase con 14 y 28 comprimidos acondicionados en blísters de aluminio.

AXIAGO 40 mg: Envase con 14 y 28 comprimidos acondicionados en blísters de aluminio.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación y eliminación (si procede)

Administración a través de sonda gástrica

1. Introducir el comprimido en una jeringa apropiada y llenar la jeringa con aproximadamente
25 mL de agua y aproximadamente 5 mL de aire. Para algunas sondas, se requiere una
dispersión en 50 mL de agua para evitar que los pellets obstruyan la sonda.
2. Agitar inmediatamente la jeringa durante aproximadamente 2 minutos para dispersar el
comprimido.
3. Sujetar la jeringa con la punta hacia arriba y comprobar que la punta no se ha obstruido.
4. Conectar la jeringa a la sonda a la vez que se mantiene la posición anterior.
5. Agitar la jeringa y colocarla con la punta hacia abajo. Inyectar inmediatamente 5-10 mL en la
sonda. Invertir la jeringa tras la inyección y agitar (la jeringa debe mantenerse con la punta
hacia arriba para evitar que se obstruya la punta).
6. Volver a poner la jeringa con la punta hacia abajo e inyectar inmediatamente otros 5-10 mL
en la sonda. Repetir este procedimiento hasta vaciar la jeringa.
7. Llenar la jeringa con 25 mL de agua y 5 mL de aire y repetir el paso 5 si fuera necesario para
arrastrar cualquier sedimento que quede en la jeringa. Para algunas sondas, son necesarios 50
mL de agua.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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Laboratorio Beta, S.A.
C/ Serrano Galvache, 56 ­ Edificio Roble
28033 Madrid
España

8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AXIAGO 20 mg comprimidos gastrorresistentes: 63.940
AXIAGO 40 mg comprimidos gastrorresistentes: 63.944

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

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29 de mayo de 2001/10 de Marzo de 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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Julio 2007