BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 30 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ICI-176,334
Código Nacional:	659264
Código Registro:	68929
Nombre de presentación:	BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 30 comprimidos
Laboratorio:	KERN PHARMA, S.L.
Fecha de autorización:	2007-06-11
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-06-11

Lease toda la información del prospecto detalladamente antes de empezar a tomar el medicamento.

Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 50 mg de bicalutamida.
Excipiente: lactosa monohidrato.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3.- FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubiertos con película .
Los comprimidos son de color blanco, redondos y biconvexos.

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos está indicado en el tratamiento del
cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos LHRH o castración quirúrgica.

4.2. Posología y forma de administración

Adultos varones incluyendo ancianos: Un comprimido (50 mg) una vez al día. El tratamiento con
BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos deberá iniciarse al mismo tiempo que
el tratamiento con un análogo LHRH o que la castración quirúrgica.

Pediatría: BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos está contraindicado en
niños.

Alteración renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración renal.

Alteración hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración hepática leve.
Puede producirse incremento de la acumulación en pacientes con alteración hepática de moderada
a grave (ver apartado 4.4.).

El comprimido debe tomarse con agua, independientemente de la comida, y no debe ser
masticado.

4.3. Contraindicaciones

No debe ser administrado a pacientes que hayan presentado reacción de hipersensibilidad a este
fármaco.

BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos está contraindicado en mujeres y en
niños.

Está contraindicada la administración concomitante de terfenadina, astemizol o cisaprida con
bicalutamida.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Bicalutamida es ampliamente metabolizado en hígado. Los datos sugieren que la eliminación
puede ser más lenta en sujetos con alteración hepática grave y que podría conducir a su mayor
acumulación; por consiguiente, este fármaco deberá emplearse con precaución en pacientes con
alteración hepática de moderada a grave.

Se deberá considerar la realización periódica de pruebas de la función hepática debido a la
posibilidad de cambios hepáticos. Se espera que la mayoría de estos cambios ocurran en los
primeros 6 meses de la terapia con bicalutamida.

Se han observado raramente cambios hepáticos graves en pacientes tratados con bicalutamida (ver apartado 4.8.); no obstante, la terapia con este fármaco deberá interrumpirse si tales cambios se
presentan.

Se ha mostrado que la bicalutamida inhibe el citocromo P450 (CYP 3A4), por lo tanto se deberá
tener precaución cuando se administre concomitantemente con fármacos metabolizados
predominantemente por tal CYP 3A4, (ver secciones 4.3. y 4.5).

Advertencias sobre excipientes:
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de
insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar
este medicamento.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No existe evidencia de interacción farmacodinámica ni farmacocinética entre bicalutamida y
análogos LHRH.

Estudios in vitro han mostrado que R-bicalutamida es un inhibidor de CYP 3A4, con efectos
inhibidores menores en la actividad de CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Aunque estudios in vitro han sugerido un potencial de bicalutamida para inhibir el citocromo 3A4,
algunos estudios clínicos muestran que no es probable que la magnitud de cualquier inhibición sea
de importancia clínica.

Los estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al anticoagulante
cumarínico warfarina, de sus lugares de unión a proteínas; por tanto, se recomienda que si se
inicia el tratamiento con bicalutamida en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes
cumarínicos, deberá monitorizarse estrechamente el tiempo de protrombina.

Aunque estudios clínicos que utilizaron antipirina como un marcador de la actividad del
citocromo P450 (CYP) no mostraron evidencia de una potencial interacción de fármacos con
bicalutamida, la exposición (AUC) media de midazolam se incrementó hasta un 80% tras la
administración concomitante de bicalutamida durante 28 días. Para fármacos con un índice
terapéutico estrecho un incremento como éste podría ser relevante; por lo tanto, está
contraindicado el uso concomitante de terfenadina, astemizol y cisaprida y se deberá tener
precaución con la co-administración de bicalutamida con compuestos tales como ciclosporina y
antagonistas del calcio. Se puede requerir reducción de la dosis para dichos fármacos
particularmente si existe evidencia de un efecto aumentado o adverso del fármaco. Para
ciclosporina, se recomienda monitorizar estrechamente las concentraciones plasmáticas y el
estado clínico tras el inicio o el cese de la terapia con bicalutamida.

Se deberá tener precaución cuando se prescriba BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg
comprimidos con otros fármacos que puedan inhibir la oxidación del fármaco por ejemplo,
cimetidina y ketoconazol. En teoría, ésto podría originar un incremento de las concentraciones
plasmáticas de bicalutamida, lo cual teóricamente podría conducir a un aumento de las reacciones
adversas.

4.6. Embarazo y lactancia

BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos está contraindicado en mujeres y no
debe administrarse durante el embarazo ni durante el período de lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas

Es improbable que BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos afecte las
habilidades de los pacientes para conducir vehículos o utilizar maquinaria; no obstante, deberá
considerarse que, ocasionalmente, puede producirse somnolencia, por lo que los pacientes
afectados deberán actuar con precaución.

4.8. Reacciones adversas

En general, BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos ha sido bien tolerado y con
pocas retiradas debidas a acontecimientos adversos.

Tabla 1 Frecuencia de las reacciones adversas
Frecuencia
Muy frecuentes (10%) Trastornos del aparato reproductor
Frecuentes (1% y <10%) Trastornos gastrointestinales Diarrea Poco frecuentes (0,1% y <1%) Trastornos del sistema inmunitario Reacciones de Raras (0,01% y <0,1%) Trastornos gastrointestinales Vómitos 1. Puede reducirse mediante la castración concomitante.

MINISTERIO
2. Los cambios hepáticos raramente son graves y con frecuencia han sido transitorios, desapareciendo
o mejorando con la terapia continuada o tras su interrupción (ver apartado 4.4 «Advertencias y
precauciones especiales de empleo»).

Adicionalmente, en ensayos clínicos durante el tratamiento con bicalutamida junto con un análogo
LHRH, se han comunicado las siguientes reacciones adversas (como posibles reacciones adversas
al fármaco, según la opinión de los investigadores clínicos, con una frecuencia 1%). No se ha
establecido una relación causal entre estos acontecimientos y el tratamiento farmacológico; siendo
algunos de los acontecimientos notificados, los que normalmente se presentan en pacientes
geriátricos:

Trastornos cardíacos: fallo cardíaco.

Trastornos gastrointestinales: anorexia, sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, flatulencia.

Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso: mareos, insomnio, somnolencia, disminución de
la libido.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea.

Trastornos renales y urinarios: nicturia.

Trastornos del aparato reproductor: impotencia.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, rash, sudoración, hirsutismo.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: diabetes mellitus, hiperglucemia, edema, aumento
de peso, pérdida de peso.

Trastornos generales: dolor abdominal, dolor torácico, cefaleas, dolor, dolor pélvico y escalofríos.

4.9. Sobredosis

No existe experiencia de sobredosis en humanos. No se dispone de antídoto específico, por lo que
el tratamiento deberá ser sintomático. La diálisis puede no ser de ayuda debido a que bicalutamida
presenta una elevada unión a proteínas y se metaboliza ampliamente. Se recomienda, cuidados
generales de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los signos vitales.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: agentes anti-andrógenos
Código ATC: L02BB03

La bicalutamida es un anti-andrógeno no esteroideo, exento de otra actividad endocrina.
Bicalutamida es un racemato con su actividad anti-androgénica casi exclusivamente en el
enantiómero-(R). Se une a receptores androgénicos sin activar la expresión genética y, por
consiguiente, inhibe el estímulo androgénico, causando esta inhibición la regresión del tumor
prostático. En algunos pacientes a nivel clínico, la interrupción del tratamiento con este fármaco
puede dar lugar a un síndrome de retirada del anti-andrógeno.

En un amplio estudio clínico controlado con una mediana de seguimiento de 95 semanas,
comparando bicalutamida más análogo LHRH y flutamida más análogo LHRH, el tiempo hasta
fallo del tratamiento no fue diferente entre ambas terapias.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

La bicalutamida se absorbe bien después de la administración oral, no existiendo ninguna
evidencia clínicamente significativa de variación de la biodisponibilidad por efecto de los
alimentos.

La bicalutamida presenta una alta unión a proteínas (racemato 96%, R-bicalutamida 99,6%) y se
metaboliza ampliamente (vía oxidación y glucuronidación): sus metabolitos se eliminan vía renal
y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

Durante la administración diaria de dosis de 50 mg de bicalutamida se observó que en estado de
equilibrio, el enantiómero-(R), predominantemente activo, supone el 99% del total de los
enantiómeros circulantes.

La administración diaria de bicalutamida produce una acumulación plasmática del enantiómero-
(R) de aproximadamente 10 veces, como consecuencia de su prolongada vida media. El
metabolismo y la eliminación son diferentes para cada enantiómero.

El enantiómero-(S) se elimina rápidamente con respecto al enantiómero-(R), presentando este
último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 1 semana.

La farmacocinética del enantiómero-(R) no se ve afectada por la edad, alteración renal o hepática
de leve a moderada, habiéndose detectado en individuos con alteración hepática grave que el
enantiómero-(R) se elimina más lentamente del plasma.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

La bicalutamida es un potente anti-andrógeno y en animales un inductor del enzima oxidasa de
función mixta. En animales los cambios en el órgano diana, incluyendo inducción del tumor,
fueron identificados y atribuidos a la actividad anti-andrógena de bicalutamida. En el hombre no
se ha observado inducción enzimática. En estudios de toxicidad crónica en perros se detectó
acortamiento del intervalo P-R. Se considera que ninguno de los hallazgos de los ensayos
preclínicos tiene relevancia para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata avanzado.
Bicalutamida no presenta actividad genotóxica.

6.- DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos contiene los siguientes excipientes:

Lactosa monohidrato
Povidona K-30
Glicolato sódico de almidón
Estearato de magnesio
Opadry blanco Y-7-1000

6.2. Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3. Período de validez

18 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No precisa condiciones de conservación especiales.
Conservar en el envase original.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

BICALUTAMIDA KERN PHARMA 50 mg comprimidos. Envase conteniendo 30 comprimidos
de 50 mg de bicalutamida por comprimido.

La naturaleza del envase es: Blister PVC/PVDC/Aluminio.

6.6. Precauciones especiales de eliminación

No requiere manipulación especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

KERN PHARMA, S.L.
Polígono Ind. Colón II,
Venus 72
08228 Terrassa (Barcelona)

8 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Junio 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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