BICALUTAMIDA SYNTHON 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 30 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ICI-176,334
Código Nacional:	659331
Código Registro:	68971
Nombre de presentación:	BICALUTAMIDA SYNTHON 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 30 comprimidos
Laboratorio:	SYNTHON BV
Fecha de autorización:	2007-09-05
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-09-05

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

BICALUTAMIDA ACTAVIS 50 mg comprimidos recubiertos con película

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 50 mg de bicalutamida.
Excipientes: cada comprimido contiene 60 mg de lactosa monohidrato.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.
Comprimido recubierto con película de color blanco, redondo, biconvexo, con el texto BCM 50
marcado en una cara.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de la hormona
liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o castración quirúrgica.

4.2 Posología y forma de administración

Varones adultos incluyendo ancianos: un comprimido de 50 mg una vez al día.
Vía oral.
Los comprimidos deben tragarse enteros con algún líquido.
El tratamiento con bicalutamida deberá iniciarse al menos 3 días antes de empezar el tratamiento
con un análogo de la LHRH o al mismo tiempo que la castración quirúrgica.

Niños y adolescentes
Bicalutamida no está indicada en niños y adolescentes.

Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay experiencia en el uso
de bicalutamida en pacientes con alteraciones renales graves (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) (ver apartado 4.4).

Alteración hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración hepática leve. El medicamento puede
acumularse en pacientes con alteración hepática de moderada a grave (ver apartado 4.4).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bicalutamida o a alguno de los excipientes.

Bicalutamida está contraindicada en mujeres y niños.

Está contraindicada la administración concomitante de terfenadina, astemizol o cisaprida con
bicalutamida (ver apartado 4.5).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

La bicalutamida se metaboliza en el hígado. Los datos sugieren que la eliminación puede ser más
lenta en pacientes con insuficiencia hepática grave y esto podría conducir a un aumento de la
acumulación de bicalutamida. Por tanto, la bicalutamida debería emplearse con precaución en
pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave.

Raramente, se han observado daños hepáticos graves en pacientes tratados con bicalutamida (ver apartado 4.8.). La terapia con este medicamento debería interrumpirse si los cambios son graves.

Deben realizarse controles periódicos de la función hepática para detectar posibles cambios en el
hígado. Se espera que la mayoría de estos cambios ocurran en los 6 primeros meses de tratamiento
con bicalutamida.

Al no disponer de experiencia en el uso de bicalutamida en pacientes con insuficiencia renal
grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), la bicalutamida sólo debería usarse con precaución en estos pacientes.

Es recomendable monitorizar la función cardiaca periódicamente en pacientes con enfermedad
cardiaca.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de
intolerancia a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no
deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han demostrado interacciones farmacológicas ni farmacocinéticas entre bicalutamida y
análogos LHRH.

Estudios in vitro han mostrado que el enantiómero R de bicalutamida es un inhibidor del CYP
3A4, con efectos inhibidores menores en la actividad de CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Aunque estudios in vitro han sugerido la posibilidad de que bicalutamida inhiba el citocromo
3A4, algunos estudios clínicos muestran que, para la mayoría de los principios activos
metabolizados por el citocromo P450, esta inhibición probablemente no es clínicamente
significativa.

Sin embargo, en el caso de medicamentos con un margen terapéutico estrecho que se metabolicen
en el hígado, la inhibición del CYP 3A4 causada por bicalutamida puede tener relevancia. Es por
ello que el uso concomitante de terfenadina, astemizol y cisaprida está contraindicado.

La administración concomitante de bicalutamida con productos como ciclosporina y bloqueantes
de los canales de calcio debe realizarse con precaución. Estos productos podrían requerir una
reducción de dosis, especialmente si hay evidencia de aumento de los efectos adversos. En el caso

MINISTERIO
de la ciclosporina, se recomienda monitorizar estrechamente las concentraciones plasmáticas y las
condiciones clínicas tras el inicio o el cese del tratamiento con bicalutamida.

La bicalutamida debe administrarse con precaución en pacientes que estén tomando
medicamentos que inhiban los procesos de oxidación en el hígado, por ejemplo cimetidina y
ketoconazol. Esto puede originar un aumento de las concentraciones plasmáticas de bicalutamida,
lo que, teóricamente, podría producir un incremento de los efectos adversos.

Estudios in vitro muestran que la bicalutamida puede desplazar el anticoagulante cumarínico
warfarina de su lugar de unión a proteínas. Por tanto, es recomendable monitorizar estrechamente
el tiempo de protrombina si se inicia un tratamiento con bicalutamida en pacientes que ya estén
recibiendo anticoagulantes cumarínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

No procede, ya que este medicamento no se utiliza en mujeres.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No obstante, deberá considerarse que, ocasionalmente, pueden producirse mareos y somnolencia
(ver apartado 4.8). Los pacientes afectados deberán actuar con precaución.

4.8 Reacciones adversas

Muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100, <1/10); poco frecuentes (>1/1,000, <1/100); raras (>1/10,000, <1/1,000); muy raras (<1/10,000), desconocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema inmunológico
Poco frecuentes: Reacciones de Hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico y urticaria

Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: Depresión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Enfermedad pulmonar intersticial

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Diarrea, náuseas
Raras: Vómitos

Trastornos hepatobiliares
Frecuentes: Cambios hepáticos (niveles elevados de transaminasas, colectasis e ictericia) 1
Muy raras: Fallo hepático2

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: Prurito
Raras: Piel seca

Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: Hematuria

Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Muy frecuentes: Sensibilidad mamaria 3, ginecomastia3

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Muy frecuentes: Sofocos 3
Frecuentes: Astenia
1
Los cambios hepáticos raramente son graves y con frecuencia fueron transitorios,
desapareciendo o mejorando con terapia continuada o tras la interrupción de la terapia (ver
apartado 4.4).
2
Los daños hepáticos se han producido muy raramente en pacientes tratados con bicalutamida,
pero no se ha establecido con seguridad una relación causal. Debe considerarse la revisión
periódica de las funciones hepáticas (ver apartado 4.4).
3
Puede reducirse mediante la castración concomitante.

Adicionalmente, se han comunicado las siguientes reacciones adversas en ensayos clínicos
durante el tratamiento con bicalutamida con o sin un análogo de la LHRH:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Frecuentes: Anemia
Muy raras: Trombocitopenia

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Frecuentes: Diabetes mellitus, aumento de peso
Poco frecuentes: Anorexia, hiperglucemia, pérdida de peso

Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Mareos, insomnio
Poco frecuentes: Somnolencia

Trastornos cardiacos
Muy raras: Fallo cardíaco, angina, defectos de conducción incluyendo prolongación de los
intervalos PR y QT, arritmias y cambios inespecíficos ECG

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Disnea

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Estreñimiento
Poco frecuentes: Sequedad de boca, dispepsia, flatulencia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: Erupción cutánea, sudoración, hirsutismo
Poco frecuentes: Alopecia

Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: Nocturia

Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Muy frecuentes: Disminución de la libido, disfunción eréctil, impotencia
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes: Edema, dolor generalizado, dolor pélvico, escalofríos
Poco frecuentes: Dolor abdominal, dolor torácico, cefalea, dolor de espalda, dolor en el cuello

4.9 Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis. Existe un riesgo teórico de desarrollar
metahemoglobinemia, debido a que bicalutamida forma parte de los compuestos de anilida. Se ha
observado metahemoglobinemia en animales tras una sobredosis. De acuerdo con esto, un
paciente con intoxicación aguda puede desarrollar cianosis. No existe ningún antídoto específico,
el tratamiento debería ser sintomático. La diálisis no resulta útil, debido a que bicalutamida
presenta una elevada unión a proteínas y no se recupera de forma inalterada en orina. Están
indicados cuidados generales de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los constantes
vitales.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas hormonales y sustancias relacionadas, antiandrógenos.

Código ATC: L02BB03

Bicalutamida es un antiandrógeno no esteroideo desprovisto de otra actividad endocrina. Se une a
receptores andrógenos de tipo normal o salvaje, sin activar la expresión génica y, por tanto, inhibe
el estímulo androgénico. Gracias a esta inhibición se produce la regresión de los tumores
prostáticos. Clínicamente, la interrupción del tratamiento con bicalutamida puede producir el
síndrome de retirada antiandrogénico en algunos pacientes.

Bicalutamida es un racemato con su actividad antiandrogénica casi exclusivamente asociada con
el (R)-enantiómero.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La bicalutamida se absorbe bien tras la administración oral. No existe evidencia de ningún efecto
clínicamente relevante de los alimentos en la biodisponibilidad.

El (S)-enantiómero se elimina rápidamente respecto al (R)-enantiómero, presentando este último
una vida media de eliminación plasmática de alrededor de una semana.

Tras la administración a largo plazo de bicalutamida, el pico de concentración del (R)-
enantiómero en plasma es 10 veces superior a los niveles medidos tras una dosis única de 50 mg
de bicalutamida.

Un esquema de dosificación de 50mg diarios de bicalutamida producirá una concentración en
estado estacionario del (R)-enantiómero de 9 g/ml y, como consecuencia de su larga vida media,
el estado estacionario se alcanza tras aproximadamente 1 mes de tratamiento.

La farmacocinética del (R)-enantiómero no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal o
insuficiencia hepática leve o moderada. Existen evidencias de que el (R)-enantiómero se elimina
más lentamente en plasma en pacientes con insuficiencia renal grave.

La bicalutamida presenta una elevada unión a proteínas (racemato 96%, (R)-enantiómero > 99%)
y se metaboliza ampliamente (por oxidación y glucuronidación). Sus metabolitos se eliminan vía
renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

La bicalutamida es un antagonista de los receptores androgénicos en animales de experimentación
y en humanos. La principal actividad farmacológica secundaria es la inducción del CYP 450
dependiente de oxidasas de función mixta en el hígado. No se ha observado inducción enzimática
en humanos. Los cambios en el órgano diana en animales están claramente relacionados con la
acción farmacológica primaria y secundaria de bicalutamida. Esto comprende la involución de los
tejidos andrógeno-dependientes; adenomas foliculares tiroideos, hepáticos y cáncer o neoplasias e
hiperplasias de células de Leydig; alteraciones de la diferenciación sexual de las crías macho;
alteración reversible de la fertilidad en machos. Los estudios de genotoxicidad no revelan ningún
potencial mutagénico de bicalutamida. No se considera que ninguno de los efectos adversos
observados en estudios con animales tenga relevancia en el tratamiento de pacientes con cáncer de
próstata avanzado.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido
Lactosa monohidrato
Crospovidona
Povidona K-29/32
Estearato de magnesio
Laurilsulfato sódico

Recubrimiento:
Lactosa monohidrato
Hipromelosa
Macrogol 4000
Dióxido de titanio (E 171)

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Período de validez

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase

5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 ó 280 comprimidos envasados en
blísters (PVC/PE/PVDC/ lámina de aluminio)
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

No requiere precauciones especiales de manipulación.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ACTAVIS GROUP PTC ehf
Reykjavikurvegi, 76-78
Hafnarfjordur

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Septiembre de 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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