BISOPROLOL FARMASIERRA 10 MG COMPRIMIDOS, 100 comprimidos

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	BISOPROLOL
Código Nacional:	610022
Código Registro:	63768
Nombre de presentación:	BISOPROLOL FARMASIERRA 10 MG COMPRIMIDOS, 100 comprimidos
Laboratorio:	FARMASIERRA LABORATORIOS, S.L.
Fecha de autorización:	2001-03-21
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2001-03-21

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Bisoprolol Farmasierra 10 mg comprimidos EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cada comprimido contiene 10 mg de Bisoprolol hemifumarato.

Para excipientes, ver apartado 6.1

3. FORMA FARMACEUTICA

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Comprimidos.

Los comprimidos son de color amarillo pálido, moteados, redondos y convexos, con las
siguientes marcas de identificación: una línea de corte con las letras «BI» centradas en la
parte superior y «10» en la parte inferior.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. Indicaciones terapéuticas

Hipertensión
Angina de pecho crónica estable

4.2. Posología y forma de administración

Los comprimidos Bisoprolol Farmasierra 10 mg son para administración oral.

La posología debe ajustarse individualmente. Se recomienda comenzar el tratamiento con la
menor dosis posible. En algunos pacientes pueden ser adecuados 5 mg al día. La dosis
habitual es de 10 mg una vez al día, siendo la dosis máxima recomendada de 20 mg al día.

Pacientes con insuficiencia renal:
En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 20 ml/min) o con insuficiencia hepática severa, la dosis no debe exceder de 10 mg una vez al día. Esta dosis puede administrarse dividida en dos mitades, si es necesario.

Pacientes con insuficiencia hepática severa:
No es necesario realizar ajustes en la dosis, no obstante se recomienda una cuidadosa
monitorización.

Ancianos:
Normalmente no son necesarios ajustes de dosis. Se recomienda comenzar con la menor
dosis posible.

Niños menores de 12 años y adolescentes:
No existe experiencia pediátrica con este medicamento, por lo tanto, no puede
recomendarse su uso.

Interrupción del tratamiento:
El tratamiento no debe suspenderse bruscamente (ver apartado 4.4 «Advertencias y
precauciones especiales de empleo»). La dosis debe reducirse lentamente, disminuyéndola
a la mitad cada semana.

4.3. Contraindicaciones

· Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la
insuficiencia cardiaca, que requieran terapia inotrópica intravenosa.
· Shock cardiogénico.
· Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapasos)
· Enfermedad del seno
· Bloqueo atrioventricular
· Bradicardia, con menos de 60 latidos/min, antes de comenzar el tratamiento
· hipotensión (Presión sistólica menor de 100 mm Hg)
· Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa
· Oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud
· Acidosis metabólica
· Hipersensibilidad al bisoprolol o a cualquiera de los excipientes.
· Feocromocitoma no tratado (ver 4.4)
· Combinaciones con Floctafenina y sultoprida (ver también apartado 4.5).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Existen otras formulaciones de bisoprolol que se utilizan en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca crónica. El uso de agentes -bloqueantes en esta indicación requiere
un estudio previo muy cuidadoso y el tratamiento debe iniciarse con una fase de titulación
muy estricta. En esta fase son necesarios incrementos de la dosis, no todos los cuales
pueden realizarse con este medicamento. Por lo tanto, este producto no debe utilizarse para
el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.

Considerando el riesgo de un aumento del automatismo y alteraciones en la conducción
(supresión de las reacciones compensatorias simpáticas), no se recomienda la combinación
con amiodarona.

Bisoprolol debe utilizarse con precaución en:
· Broncoespasmo (asma bronquial, enfermedades obstructivas de las vías respiratorias):
en asma bronquial u otras enfermedades obstructivas de las vías respiratorias crónicas,
en las que se puedan producir síntomas, debe administrarse un tratamiento
broncodilatador concomitantemente. Ocasionalmente, puede producirse un incremento
en la resistencia de las vías respiratorias en pacientes con asma, por lo que puede tener
que aumentarse la dosis de agonistas 2. Se recomienda realizar un test de función
respiratoria antes de comenzar el tratamiento.
· Tratamiento concomitante con anestésicos inhalatorios.
· Diabetes mellitus con grandes fluctuaciones de los valores de glucosa en sangre; los
síntomas de hipoglucemia pueden enmascararse. Durante el tratamiento deben
monitorizarse los niveles de glucosa en sangre.
· Tirotoxicosis, los síntomas adrenérgicos pueden enmascararse.
· Ayuno estricto

MINISTERIO
· Durante la terapia de desensibilización. Al igual que otros -bloqueantes, bisoprolol
puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y la gravedad de las reacciones
anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre produce los efectos terapéuticos
esperados.
· Bloqueo AV de primer grado.
· Angina de Prinzmetal: los agentes -bloqueantes pueden aumentar el número y la
duración de ataques anginosos en pacientes con angina de Prinzmetal. Pueden utilizarse
agentes bloqueantes selectivos de los adrenoreceptores 1 en casos de formas
moderadas y solo en combinación con un agente vasodilatador.
· Alteraciones de la circulación periférica, como fenómeno de Raynaud y claudicación
intermitente: especialmente al principio del tratamiento pueden aumentar las molestias.
· En pacientes con feocromocitoma (ver apartado 4.3), bisoprolol no debe administrarse
hasta después del bloqueo de los receptores .
· En pacientes con psoriasis o antecedentes de psoriasis, bisoprolol solo se administrará
tras evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.

El inicio del tratamiento con bisoprolol requiere una monitorización constante,
especialmente cuando se trata de pacientes ancianos. La interrupción del tratamiento con
bisoprolol no debe ser brusca, salvo indicación explícita en contra. Si se interrumpe
bruscamente el tratamiento, existe riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita en
pacientes con cardiopatía isquémica. Para mayor información, ver apartado 4.2 «Posología
y forma de administración».

Este medicamento contiene un principio activo que puede establecer un resultado analítico
del control del dopaje como positivo.

Este medicamento contiene 130 mg de lactosa monohidrato.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Combinaciones contraindicadas
Floctafenina: los -bloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares
compensatorias asociadas a hipotensión o shock que pueden ser inducidas por floctafenina.
Sultopirida: Bisoprolol no debe administrarse concomitantemente ya que existe un
incremento del riesgo de arritmia ventricular.

Combinaciones no recomendadas
Antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazen, bepridilo): influencia negativa en la
contractibilidad, en la conducción atrio-ventricular y en la presión arterial.
Clonidina: aumento del riesgo de «hipertensión de rebote» así como un descenso exagerado
de la frecuencia cardiaca y la conducción cardíacas.
Inhibidores de la monoamino oxidasa (excepto Inhibidores MAO-B): aumentan los efectos
hipotensores de los -bloqueantes, pero también el riesgo de crisis hipertensivas.

Combinaciones que deben realizarse con precaución
Fármacos antiarrítmicos de clase I (p. ej. disopiramida, quinidina): puede verse potenciado
el efecto sobre el tiempo de conducción auricular e incrementarse el efecto inotrópico
negativo.(es necesaria una vigilancia clínica estricta y del ECG)
Fármacos antiarrítmicos de clase III (p. ej. amiodarona): puede verse potenciado el efecto
sobre el tiempo de conducción auricular.

Antagonistas del calcio (derivados de la dihidropiridina): incremento del riesgo de
hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardiaca latente, el uso simultaneo de agentes
-bloqueantes puede dar lugar a insuficiencia cardíaca.
Fármacos parasimpaticomiméticos (incluyendo tacrina): puede aumentar el tiempo de
conducción aurículo-ventricular.
Otros agentes -bloqueantes, incluidos en colirios oculares, tienen efectos aditivos.
Insulina y fármacos antidiabéticos orales: intensificación del efecto hipoglucemiante. El
bloqueo de los receptores -adrenérgicos puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia.
Agentes anestésicos: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de
hipotensión. La continuación del bloqueo beta reduce el riesgo de arritmias durante la
inducción e intubación. El anestesista debe ser informado cuando los pacientes están
recibiendo bisoprolol.
Glucósidos digitálicos: disminución de la frecuencia cardíaca, aumento del tiempo de
conducción aurículo-ventricular.
Fármacos inhibidores de la prostaglandina sintetasa: disminución del efecto hipotensor.
Derivados de la ergotamina: exacerbación de los trastornos de la circulación periférica.
Agentes simpaticomiméticos: la combinación con bisoprolol puede reducir los efectos de
ambos fármacos. Pueden producirse crisis hipertensivas o una excesiva bradicardia.
Pueden ser necesarias dosis más altas de epinefrina para el tratamiento de las reacciones
alérgicas.
Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas así como otros agentes
antihipertensivos: incrementan el efecto hipotensor.
Rifampicina: ligera reducción de la semi-vida del bisoprolol, posiblemente debido a la
inducción del metabolismo enzimático hepático. Normalmente no son necesarios ajustes de
dosis.
Baclofeno: incremento de la actividad antihipertensiva
Productos de contraste iodados: los -bloqueantes puede impedir las reacciones
cardiovasculares compensatorias asociadas con hipotensión o shock inducido por productos
de contraste iodados.

Combinaciones a considerar
Mefloquina: incremento del riesgo de bradicardia.
Corticoesteroides: disminución del efecto antihipertensivo debido a la retención de agua y
sodio.
AINES: disminución del efecto antihipertensivo (inhibición de las prostaglandinas
vasodilatadoras por AINES y retención de agua y sodio con AINES derivados de
pirazolona).

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo:
Bisoprolol tiene efectos farmacológicos que pueden causar efectos perjudiciales en el
embarazo y/o en el feto/recién nacido. En general, los bloqueantes -adrenoreceptores
reducen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retraso en el crecimiento, muerte
intrauterina, aborto y parto prematuro. Pueden producirse reacciones adversas (p. ej.
hipoglucemia, bradicardia) en el feto y en el recién nacido. Si el tratamiento con
bloqueantes -adrenérgicos es necesario, son preferibles los bloqueantes de los receptores
1.
Bisoprolol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si
el tratamiento con bisoprolol se considera necesario, deben monitorizarse el flujo sanguíneo
uteroplacentario y el crecimiento del feto. En caso de que se produjeran efectos dañinos en
el embarazo o en el feto, debe considerarse un tratamiento alternativo. El recién nacido
debe ser monitorizado cuidadosamente. Cabe esperar que se produzcan síntomas de
hipoglucemia y bradicardia, generalmente durante los 3 primeros días.

Lactancia:
Se desconoce si bisoprolol se excreta en la leche humana. Por ello, no se recomienda la
lactancia durante el tratamiento con bisoprolol.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En un estudio en pacientes con enfermedad coronaria, bisoprolol no afectó negativamente
la capacidad de conducción. Sin embargo, debido a la variabilidad de las respuestas
individuales al fármaco la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinas puede
verse afectada. Esto se debe tener en cuenta, especialmente al comienzo del tratamiento y si
se cambia de medicación, así como la combinación con alcohol.

4.8. Reacciones adversas

Los efectos adversos comunicados son generalmente atribuibles a las propiedades
farmacológicas de los agentes -bloqueantes.

Comunes
Circulación: sensación de frío o entumecimiento de las extremidades, enfermedad de
Raynaud, incremento de la claudicación intermitente existente.
Sistema Nervioso Central: cansancio, agotamiento, mareo, cefalea (especialmente al
comienzo del tratamiento, generalmente son leves y suelen desaparecer en 1-2 semanas).
Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento.

Poco comunes
Generales: debilidad muscular y calambres, artropatía.
Circulación: bradicardia, trastornos del estímulo aurículo-ventricular (conducción aurículo-
ventricular lenta o incremento de bloqueo aurículo-ventricular existente), empeoramiento
de la insuficiencia cardiaca, hipotensión ortostática.
Sistema Nervioso Central: trastornos del sueño, depresión.
Vías respiratorias: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de
enfermedad obstructiva de las vías respiratorias.

Poco frecuentes
Sistema Nervioso Central: pesadillas, alucinaciones.
Piel: reacciones de hipersensibilidad (picor, rubor, rash)
Hígado: incremento de los enzimas hepáticos (ALAT, ASAT), hepatitis.
Metabolismo: incremento de los triglicéridos, hipoglucemia.
Urogenital: trastornos de la potencia
Otorrinolaringológicas: Trastornos auditivos, rinitis alérgica.
Ojos: reducción del lagrimeo (a considerar si el paciente utiliza lentes de contacto)
Alteraciones biológicas: aparición de anticuerpos antinucleares con síntomas clínicos
excepcionales como síndrome de lupus, los cuales desaparecen al cesar el tratamiento.

Casos aislados
Ojos: conjuntivitis
Piel: los agentes -bloqueantes pueden provocar o empeorar la psoriasis o inducir rash tipo-
psoriasis, alopecia.

MINISTERIO
4.9. Sobredosificación

Los síntomas más comunes esperados por sobredosis con bisoprolol son bradicardia,
hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia.
En caso de sobredosis, debe suspenderse el tratamiento con bisoprolol y debe instaurarse un
tratamiento de apoyo y sintomático. Debe evitarse la reabsorción de bisoprolol en el tracto
gastrointestinal; puede utilizarse el lavado gástrico, la administración de adsorbentes (p. ej.-
carbón activado), y un agente laxante (p. ej. sulfato sódico). Debe monitorizarse la
respiración y, si fuera necesario, iniciar respiración asistida. El broncoespasmo debe
contrarrestarse con un tratamiento broncodilatador como isoprenalina o fármacos
simpaticomiméticos 2. Las complicaciones cardiovasculares deben ser tratadas
sintomáticamente: el bloqueo aurículo-ventricular (de segundo o tercer grado) requiere una
cuidadosa monitorización y tratamiento con infusión de isoprenalina o implantación de un
marcapasos transvenoso. La bradicardia debe tratarse con atropina intravenosa (o M-
metilatropina). La caída de la presión sanguínea o el shock debe tratarse con sustitutos del
plasma y vasoconstrictores. La hipoglucemia puede tratarse con glucosa intravenosa.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: agentes 1-bloqueantes selectivos, código ATC: C07AB07
Bisoprolol es un potente, bloqueante 1, altamente selectivo, desprovisto de actividad
simpaticomimética intrínseca. Al igual que otros agentes 1-bloqueantes, el mecanismo de
acción en hipertensión no está claro. No obstante, es un hecho conocido que bisoprolol
deprime de forma marcada la actividad de la renina plasmática.
En pacientes con angina, el bloqueo de los -receptores reduce la actividad coronaria y en
consecuencia la demanda de oxígeno.
Bisoprolol posee propiedades anestésicas locales similares al propanolol.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Bisoprolol es absorbido casi completamente en el tracto gastrointestinal. Esto, junto con el
débil efecto de primer paso hepático, de lugar a una elevada biodisponibilidad de
aproximadamente el 90 %. La unión a proteínas plasmáticas de bisoprolol es de un 30 %. El
volumen de distribución es de 3,5 L/Kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15
l/h.
La semivida de eliminación plasmática (10-12 horas) proporciona efecto durante 24 horas
cuando se administra una vez al día.
El bisoprolol se elimina del organismo por dos vías, el 50 % es metabolizado por el hígado,
dando metabolitos inactivos que se excreta por vía renal. El 50 % restante es excretado por
vía renal en forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en hígado y riñón en la
misma proporción, en pacientes con insuficiencia hepática o renal, no es necesario realizar
ajustes dosis.
La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad.
En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA grado III), los niveles plasmáticos
del bisoprolol son más altos y la semi-vida es más larga que en voluntarios sanos. La
concentración máxima en plasma en estado de equilibrio es de 64±21 ng/ml para una dosis
diaria de 10 mg y la semivida es de 17±5 horas.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica,
toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogenicidad, no revelan riesgos especiales
para los humanos. Al igual que otros agentes -bloqueantes, bisoprolol causa toxicidad
materna (disminuye la ingestión de alimento y el peso corporal) y embrio/fetal (incrementa
la incidencia de resorción, reduce el peso del recién nacido, retrasa el desarrollo físico) a
altas dosis no fue teratogénico.

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1. Relación de excipientes

Lactosa monohidrato
Celulosa microcristalina
Estearato magnésico
Crospovidona
Beige PB 27215 (lactosa y óxido de hierro amarillo y rojo E172)

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

3 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad señalada en el envase.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Bisoprolol Farmasierra 10 mg se presenta en:
Blisters de PVC/PVDC y aluminio rígido, termosellado con barniz, impreso, en un estuche
de cartón impreso. Cada estuche contiene: 20, 28, 30, 50, 56, 60 ó 100 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

No requiere condiciones especiales

7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE SOCIAL

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DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN

Farmasierra Laboratorios S.L
Carretera de Irún, km 26,200
San Sebastián de los Reyes
28700 – Madrid

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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MINISTERIO
63.768

MINISTERIO
DE SANIDAD
Y CONSUMO
Agencia Española de
Medicamentos y
Productos Sanitarios
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

13.03.2001

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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Marzo 2004