BISOPROLOL LABIANA 5 mg comprimidos, 60 comprimidos

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	BISOPROLOL
Código Nacional:	652728
Código Registro:	67248
Nombre de presentación:	BISOPROLOL LABIANA 5 mg comprimidos, 60 comprimidos
Laboratorio:	LABIANA LIFE SCIENCE, S.A.
Fecha de autorización:	2005-11-22
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2005-11-22

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Bisoprolol Labiana 10 mg comprimidos EFG
Bisoprolol Labiana 5 mg comprimidos EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Bisoprolol Labiana 10 mg contiene 10 mg de bisoprolol
fumarato.
Cada comprimido de Bisoprolol Labiana 5 mg contiene 5 mg de bisoprolol fumarato.
Para excipientes, ver apartado 6.1

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos.
Los comprimidos de Bisoprolol Labiana 10 mg son de color beige, moteados,
redondos y convexos, con las siguientes marcas de identificación: una línea de corte
con las letras «BI» centradas en la parte superior y «10» en la parte inferior.
Los comprimidos de Bisoprolol Labiana 5 mg son de color amarillo pálido,
moteados, redondos y convexos, con las siguientes marcas de identificación: una
línea de corte con las letras «BI» centradas en la parte superior y «5» en la parte
inferior.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Hipertensión
Angina de pecho crónica estable

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos de Bisoprolol Labiana son para administración oral.
La posología debe ajustarse individualmente. Se recomienda comenzar el tratamiento
con la menor dosis posible. En algunos pacientes pueden ser adecuados 5 mg al
día. La dosis habitual es de 10 mg una vez al día siendo la dosis máxima
recomendada de 20 mg al día.

Pacientes con insuficiencia renal:
En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <20ml/min) o con insuficiencia hepática severa, la dosis no debe exceder de 10 mg una vez al día. Esta dosis puede administrarse dividida en dos mitades, si es necesario.

Pacientes con insuficiencia hepática severa:
No es necesario realizar ajustes en las dosis, no obstante se recomienda una cuidadosa
monitorización.

Ancianos:
Normalmente no son necesarios ajustes de dosis. Se recomienda comenzar con la
menor dosis posible.

Niños menores de 12 años y adolescentes.
No existe experiencia pediátrica con este medicamento, por lo tanto, no puede
recomendarse su uso.

Interrupción del tratamiento:
El tratamiento no debe suspenderse bruscamente (ver apartado 4.4 «Advertencias y
precauciones especiales de empleo»). La dosis debe reducirse lentamente,
disminuyéndola a la mitad cada semana.

4.3 Contraindicaciones

· Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la
insuficiencia cardiaca, que requieran terapia inotrópica intravenosa.
· Shock cardiogénico
· Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapasos)
· Enfermedad del seno
· Bloqueo atrioventricular
· Bradicardia, con menos de 60 latidos /min, antes de comenzar el tratamiento
· Hipotensión (Presión sistólica menor de 100 mm Hg)
· Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa
· Oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud
· Acidosis metabólica
· Hipersensibilidad al bisoprolol o a cualquiera de los excipientes
· Feocromocitoma no tratado (ver 4.4)
· Combinaciones con floctafenina y sultoprida (ver también apartado 4.5)

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Existen otras formulaciones de bisoprolol que se utilizan en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca crónica. El uso de agentes -bloqueantes en esta indicación
requiere un estudio previo muy cuidadoso y el tratamiento debe iniciarse con una
fase de titulación muy estricta. En esta fase son necesarios incrementos de la dosis,
no todos los cuales pueden realizarse con este medicamento. Por lo tanto, este
producto no debe utilizarse para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.
Considerando el riesgo de un aumento del automatismo y alteraciones en la
conducción (supresión de las reacciones compensatorias simpáticas), no se
recomienda la combinación con amiodarona.
Bisoprolol debe utilizarse con precaución en:
· Broncoespasmo (asma bronquial, enfermedades obstructivas de las vías
respiratorias): en asma bronquial u otras enfermedades obstructivas de las vías
respiratorias crónicas, en las que se puedan producir síntomas, debe
administrarse un tratamiento broncodilatador concomitantemente.
Ocasionalmente, puede producirse un incremento en la resistencia de las vías
respiratorias en pacientes con asma, por lo que puede tener que aumentarse la
dosis de agonistas 2. Se recomienda realizar un test de función respiratoria antes
de comenzar el tratamiento.
· Tratamiento concomitante con anestésicos inhalatorios.
· Diabetes mellitus con grandes fluctuaciones de los valores de glucosa en sangre;
los síntomas de hipoglucemia pueden enmascararse. Durante el tratamiento
deben monitorizarse los niveles de glucosa en sangre.
· Tirotoxicosis, los síntomas adrenérgicos pueden enmascararse.
· Ayuno estricto.
· Durante la terapia de desensibilización. Al igual que otros -bloqueantes,
bisoprolol puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y la gravedad de las
reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre produce los
efectos terapéuticos esperados.
· Bloqueo AV de primer grado.
· Angina de Prinzmetal: Los agentes -bloqueantes pueden aumentar el número y
la duración de ataques anginosos en pacientes con angina de Prinzmetal. Pueden
utilizarse agentes bloqueantes selectivos de los adrenoreceptores 1 en casos de
formas moderadas y solo en combinación con un agente vasodilatador.
· Alteraciones de la circulación periférica, como fenómeno de Raynaud y
claudicación intermitente: especialmente al principio del tratamiento pueden
aumentar las molestias.
· En pacientes con feocromocitoma (ver apartado 4.3), bisoprolol no debe
administrarse hasta después del bloqueo de los receptores .
· En pacientes con psoriasis o antecedentes de psoriasis, bisoprolol solo se
administrará tras evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.

El inicio del tratamiento con bisoprolol requiere una monitorización constante,
especialmente cuando se trata de pacientes ancianos. La interrupción del tratamiento
con bisoprolol no debe ser brusca, salvo indicación explícita en contra. Si se
interrumpe bruscamente el tratamiento, existe riesgo de infarto de miocardio y
muerte súbita en pacientes con cardiopatía isquémica. Para mayor información ver
apartado 4.2 «Posología y forma de administración».

Este medicamento contiene un principio activo que puede establecer un resultado
analitico del control del dopaje como positivo.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes que presenten problemas
hereditarios poco frecuentes de intolerancia a la galactosa, insuficiencia de lactasa de
Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este
medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Combinaciones contraindicadas
Floctafenina: los -bloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares
compensatorias asociadas a hipotensión o shock que pueden ser inducidas por
floctafenina.
Sultoprida: bisoprolol no debe administrarse concomitantemente ya que existe un
incremento del riesgo de arritmia ventricular.

Combinaciones no recomendadas
Antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazen, bepridilo): influencia negativa en la
contractibilidad, en la conducción atrio-ventricular y en la presión arterial.
Clonidina: aumento del riesgo de «hipertensión de rebote» así como un descenso
exagerado de la frecuencia cardiaca y la conducción cardíacas.
Inhibidores de la monoamino oxidasa (excepto Inhibidores MAO-B): aumentan los
efectos hipotensores de los -bloqueantes, pero también el riesgo de crisis
hipertensivas.

Combinaciones que deben realizarse con precaución
Fármacos antiarrítmicos de clase I (p.ej. disopiramida, quinidina): puede verse
potenciado el efecto sobre el tiempo de conducción auricular e incrementarse el
efecto inotrópico negativo (es necesaria una vigilancia clínica estricta y del ECG).
Fármacos antiarrítmicos de clase III (p.ej. amiodarona): puede verse potenciado el
efecto sobre el tiempo de conducción auricular.
Antagonistas del calcio (derivados de la dihidropiridina): incremento del riesgo de
hipotensión.
En pacientes con insuficiencia cardiaca latente, el uso simultáneo de agentes –
bloqueantes puede dar lugar a insuficiencia cardiaca.
Fármacos parasimpaticomiméticos (incluyendo tacrina): pueden aumentar el tiempo
de conducción aurículo-ventricular.
Otros agentes -bloqueantes, incluidos en colirios oculares, tiene efectos aditivos.
Insulina y fármacos antidiabéticos orales: intensificación del efecto hipoglucemiante.
El bloqueo de los receptores -adrenérgicos puede enmascarar los síntomas de
hipoglucemia.
Agentes anestésicos: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de
hipotensión. La continuación del bloqueo beta reduce el riesgo de arritmias durante la
inducción e intubación. El anestesista debe ser informado cuando los pacientes están
recibiendo bisoprolol.
Glucósidos digitálicos: disminución de la frecuencia cardiaca, aumento del tiempo de
conducción aurículo-ventricular.
Fármacos inhibidores de la prostaglandina sintetasa: disminución del efecto
hipotensor.
Derivados de la ergotamina: exacerbación de los trastornos de la circulación
periférica.
Agentes simpaticomiméticos: la combinación con bisoprolol puede reducir los
efectos de ambos fármacos. Pueden producirse crisis hipertensivas o una excesiva
bradicardia.
Pueden ser necesarias dosis más altas de epinefrina para el tratamiento de las
reacciones alérgicas.
Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas así como otros agentes
antihipertensivos: incrementan el efecto hipotensor.
Rifampicina: ligera reducción de la semi-vida del bisoprolol, posiblemente debido a
la inducción del metabolismo enzimático hepático. Normalmente no son necesarios
ajustes de dosis.
Baclofeno: incremento de la actividad antihipertensiva.
Productos de contraste iodados: los -bloqueantes pueden impedir las reacciones
cardiovasculares compensatorias asociadas con hipotensión o shock inducido por
productos de contraste iodados.

Combinaciones a considerar
Mefloquina: incremento del riesgo de bradicardia.
Corticoesteroides: disminución del efecto antihipertensivo debido a la retención de
agua y sodio.

MINISTERIO
AINES: disminución del efecto antihipertensivo (inhibición de las prostaglandinas
vasodilatadoras por AINES y retención de agua y sodio con AINES derivados de
pirazolona).

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:
Biosoprol tiene efectos farmacológicos que pueden causar efectos perjudiciales en el
embarazo y/o en el feto/recién nacido. En general, los bloqueantes –
adrenoreceptores reducen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retraso en
el crecimiento, muerte intrauterina, aborto y parto prematuro. Pueden producirse
reacciones adversas (p.ej. hipoglucemia, bradicardia) en el feto y en el recién nacido.
Si el tratamiento con bloqueantes -adrenérgicos es necesario, son preferibles los
bloqueantes de los receptores 1.
Bisoprolol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente
necesario. Si el tratamiento con bisoprolol se considera necesario, deben
monitorizarse el flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento del feto. En caso
de que se produjeran efectos dañinos en el embarazo o en el feto, debe considerarse
un tratamiento alternativo. El recién nacido debe ser monitorizado cuidadosamente.
Cabe esperar que se produzcan síntomas de hipoglucemia y bradicardia,
generalmente durante los 3 primeros días.

Lactancia
Se desconoce si bisoprolol se excreta en la leche humana. Por ello, no se recomienda
la lactancia durante el tratamiento con bisoprolol.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En un estudio en pacientes con enfermedad coronaria, bisoprolol no afectó
negativamente la capacidad de conducción. Sin embargo, debido a la variabilidad de
las respuestas individuales al fármaco la capacidad para conducir vehículos o utilizar
maquinas puede verse afectada. Esto se debe tener en cuenta, especialmente al
comienzo del tratamiento y si se cambia de medicación, así como la combinación con
alcohol.

4.8 Reacciones adversas

Los efectos adversos comunicados son generalmente atribuibles a las propiedades
farmacológicas de los agentes -bloqueantes.

Frecuentes
Circulación: sensación de frío o entumecimiento de las extremidades, enfermedad de
Raynaud, incremento de la claudicación intermitente existente.
Sistema Nervioso Central: cansancio, agotamiento, mareo, cefalea (especialmente al
comienzo del tratamiento, generalmente son leves y suelen desaparecer en 1-2
semanas).
Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento.

Poco frecuentes
Generales: debilidad muscular y calambres, artropatía.

MINISTERIO
Circulación: bradicardia, trastornos del estímulo aurículo-ventricular (conducción
aurículoventricular lenta o incremento de bloqueo aurículo-ventricular existente),
empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, hipotensión ortostática.
Sistema Nervioso Central: trastornos del sueño, depresión.
Vías Respiratorias: brocoespasmo en pacientes con asma bronquial o con
antecedentes de enfermedad obstructiva de las vías respiratorias.

Raras
Sistema Nervioso Central: pesadillas, alucinaciones.
Piel: reacciones de hipersensibilidad (picor, rubor, rash).
Hígado: incremento de los enzimas hepáticos (ALAT, ASAT), hepatitis.
Metabolismo: incremento de los triglicéridos, hipoglucemia.
Urogenital: trastornos de la potencia.
Otorrinolaringológicas: trastornos auditivos, rinitis alérgica.
Ojos: reducción del lagrimeo (a considerar sí el paciente utiliza lentes de contacto).
Alteraciones biológicas: aparición de anticuerpos antinucleares con síntomas clínicos
excepcionales como síndrome de lupus, los cuales desaparecen al cesar el
tratamiento.

Casos aislados
Ojos: conjuntivitis.
Piel: los agentes -bloqueantes pueden provocar o empeorar la psoriasis o inducir
rash tipo psoriasis, alopecia.

4.9 Sobredosificación

Los síntomas más comunes esperados por sobredosis con bisoprolol son bradicardia,
hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardíaca aguda e hipoglucemia.
En caso de sobredosis, debe suspenderse el tratamiento con bisoprolol y debe
instaurarse un tratamiento de apoyo y sintomático. Debe evitarse la reabsorción de
bisoprolol en el tracto gastrointestinal; puede utilizarse el lavado gástrico, la
administración de adsorbentes (p.ej. carbón activado), y un agente laxante (p.ej.
sulfato sódico). Debe monitorizarse la respiración y si fuera necesario, iniciar
respiración asistida. El broncoespasmo debe contrarrestarse con un tratamiento
broncodilatador como isoprenalina o fármacos simpaticomiméticos 2. Las
complicaciones cardiovasculares deben ser tratadas sintomáticamente: el bloqueo
aurículoventricular (de segundo o tercer grado) requiere una cuidadosa
monitorización y tratamiento con infusión de isoprenalina o implantación de un
marcapasos transvenoso. La bradicardia debe tratarse con atropina intravenosa (o M-
metilatropina). La caída de la presión sanguínea o el shock debe tratarse con
sustitutos del plasma y vasoconstrictores. La hipoglucemia puede tratarse con glucosa
intravenosa.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: agentes 1-bloqueantes selectivos, código ATC:
C07AB07

Bisoprolol es un potente, bloqueante 1, altamente selectivo, desprovisto de actividad
simpaticomimética intrínseca. Al igual que otros agentes 1-bloqueantes, el
mecanismo de acción en hipertensión no esta claro. No obstante, es un hecho
conocido que bisoprolol deprime de forma marcada la actividad de la renina
plasmática.
En pacientes con angina, el bloqueo de los -receptores reduce la actividad coronaria
y en consecuencia la demanda de oxígeno.
Bisoprolol posee propiedades anestésicas locales similares al propranolol.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Bisoprolol es absorbido casi completamente en el tracto gastrointestinal. Esto, junto
con el débil efecto de primer paso hepático, da lugar a una elevada biodisponibilidad
de aproximadamente el 90%. La unión a proteínas plasmáticas de bisoprolol es de un
30%. El volumen de distribución es de 3,5 L/Kg. El aclaramiento total es de
aproximadamente 15 1/h.
La semivida de eliminación plasmática (10-12 horas) proporciona efecto durante 24
horas cuando se administra una vez al día.
El bisoprolol se elimina del organismo por dos vías, el 50% es metabolizado por el
hígado, dando metabolitos inactivos que se excretan por vía renal. El 50% restante es
excretado por vía renal en forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en
hígado y riñón en la misma proporción, en pacientes con insuficiencia hepática o
renal, no es necesario realizar ajustes de dosis.
La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad.
En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA grado III), los niveles
plasmáticos del bisoprolol son más altos y la semi-vida es más larga que en
voluntarios sanos. La concentración máxima en plasma en estado de equilibrio es de
64±21 ng/ml para una dosis diaria de 10 mg y la semivida es de 17±5 horas.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos, basados en estudios convencionales de seguridad
farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogenicidad, no
revelan riesgos especiales para los humanos. Al igual que otros agentes –
bloqueantes, bisoprolol causa toxicidad materna (disminuye la ingestión de alimento
y el peso corporal) y embrio/fetal (incrementa la incidencia de resorción, reduce el
peso del recién nacido, retrasa el desarrollo físico), a altas dosis no fue teratogénico.

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1 Relación de excipientes

Comprimidos de 10 mg
Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato magnésico, crospovidona y
beige PB 27215 (lactosa monohidrato y óxido de hierro amarillo y rojo E172).

Comprimidos de 5 mg
Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato magnésico, crospovidona y
amarillo PB 22812 (lactosa monohidrato, óxido de hierro amarillo E172).

6.2 Incompatibilidades
No procede

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Bisoprolol Labiana 10 y 5 mg se presenta en:
Blisters de PVC/PVDC y aluminio impreso, contenidos en un estuche de cartón
impreso. Cada estuche contiene: 30 ó 60 comprimidos y envase clínico de 100
comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

No requiere condiciones especiales

7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE
SOCIAL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN.

Labiana Life Sciences, S.A.
C/Venus, 26 Pol. Ind Can Parellada
08228-Terrassa (Barcelona)

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Noviembre 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO