BUDESONIDA ALDO-UNION 0,25 mg/ml suspensión para inhalación por nebulizador, 20 ampollas

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	R-BUDESONIDA
Código Nacional:	651628
Código Registro:	66943
Nombre de presentación:	BUDESONIDA ALDO-UNION 0,25 mg/ml suspensión para inhalación por nebulizador, 20 ampollas
Laboratorio:	LABORATORIO ALDO UNION, S.A.
Fecha de autorización:	2005-07-18
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2005-07-18

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

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BUDESONIDA ALDO-UNION 0,25 mg/ml suspensión para inhalación por nebulizador

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Un mililitro de suspensión contiene 0,25 mg de budesonida.
Una ampolla de 2 ml de suspensión contiene 0,5 mg de budesonida.
Lista de excipientes en 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Suspensión para inhalación por nebulizador.
Suspensión blanca o blancuzca.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento del asma bronquial persistente en pacientes en los que la utilización de un
inhalador presurizado o de una formulación en polvo no sea adecuada o satisfactoria.
4.2 Posología y forma de administración
Vía de administración: exclusivamente para inhalación.
La dosis se administra dos veces al día.
Puede considerarse una administración de una sola vez al día en casos de asma estable de
leve a moderado.
Posología inicial:
La dosis inicial debe ajustarse a la gravedad de la enfermedad y por tanto debe
establecerse de forma individual. Se recomiendan las siguientes dosis pero debe buscarse
siempre la dosis mínima eficaz.
Niños de más de 6 meses:
0,25-1,0 mg al día. En el caso de pacientes que reciban terapia de mantenimiento con
corticosteroides orales, deberá considerarse una dosis inicial más alta, hasta 2 mg al día.
Adultos (incluidos ancianos) y niños/adolescentes de más de 12 años:
0,5-2 mg al día. En casos muy graves puede incrementarse más la dosis.
Dosis de mantenimiento:
La dosis de mantenimiento se debe ajustar para conseguir los requerimientos de cada
paciente, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y la respuesta clínica del
paciente. Cuando se haya obtenido el efecto clínico deseado, la dosis de mantenimiento
deberá reducirse a la dosis mínima necesaria para controlar los síntomas.
Niños de más de 6 meses:
0,25-1 mg al día.
Adultos (incluidos ancianos) y niños/adolescentes de más de 12 años:
0,5- 2 mg al día. En casos muy graves, la dosis puede aumentarse más.
Administración una vez al día:

Deberá considerarse la administración una vez al día en niños y adultos con asma estable
de leve a moderado y con una dosis de mantenimiento de entre 0,25 mg y 1 mg de
budesonida al día. Podrá iniciarse la administración una vez al día, tanto en pacientes que
no reciban tratamiento con corticosteroides como en pacientes bien controlados que ya
tomen corticosteroides inhalados. La dosis podrá administrarse por la mañana o por la
noche. En caso de que el asma empeore, deberá aumentarse la dosis diaria administrando
la dosis dos veces al día.
Inicio del efecto:
Tras la administración de budesonida, puede producirse una mejoría del asma en el plazo
de 3 días desde el inicio de la terapia. El efecto máximo se obtendrá únicamente tras 2-4
semanas de tratamiento.
Pacientes que reciben terapia de mantenimiento con glucocorticosteroides orales:
Es posible sustituir la dosis de glucocorticosteroides orales con Budesonida 0,25 mg/ml
suspensión para inhalación por nebulizador, o reducirla de forma considerable, y aún así
mantener o mejorar el control del asma.
Inicialmente, deberá administrarse una dosis alta de budesonida por inhalación. Podrá
coadministrarse durante unos 10 días con el glucocorticosteroide oral previamente
utilizado. A continuación, se reducirá la dosis oral (p. ej., en 2,5 mg de prednisolona o
dosis equivalente al mes) hasta el nivel más bajo posible. En muchos pacientes, es posible
sustituir completamente el glucocorticosteroide oral por budesonida inhalada.
Al reducir paulatinamente los corticosteroides sistémicos, algunos pacientes
experimentarán síntomas de retirada de los corticosteroides, p. ej., dolor en las
articulaciones y/o en los músculos, falta de energía y depresión, o incluso una
insuficiencia respiratoria. Se deberá informar a estos pacientes que continúen la terapia
con budesonida por inhalación, pero también deberán someterse a una exploración para
buscar signos objetivos de insuficiencia corticosuprarrenal. En caso de presentarse dichos
signos, deberá aumentarse temporalmente la dosis del corticosteroide sistémico, y
después reducirse incluso más lentamente. Durante los períodos de estrés o de ataques de
asma graves, los pacientes que se encuentren en la fase de transición podrán requerir
tratamiento con corticosteroides sistémicos.
Pauta posológica:
Dosis en mg Volumen de Budesonida
0,25
0,5 2 ml
0,75 3 ml
1,0 –
1,5 –
2,0 –

*) Debe mezclarse con solución salina al 0,9% hasta un volumen de 2 ml.

División de la dosis y posibilidad de mezclarse:
El contenido del envase unidosis se debe dividir para ajustar la dosis. Se debe colocar la
mitad del contenido de la ampolla en el depósito del nebulizador y mezclarlo con el
mismo volumen de una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Se recomienda la utilización
de una jeringa para garantizar una dosificación precisa.
Budesonida 0,25 mg/ml suspensión para inhalación por nebulizador puede mezclarse con
una solución de cloruro de sodio al 0,9% y con soluciones para inhalación que contengan
terbutalina, salbutamol, cromoglicato de sodio o ipratropio.
Nebulizador:
Budesonida 0,25 mg/ml suspensión para inhalación tiene que administrarse mediante un
nebulizador de chorro provisto de una boquilla o una mascarilla. El nebulizador debe estar
conectado a un compresor de aire con un caudal de aire adecuado (5-8 l/min), y el
volumen de llenado será de 2-4 ml.
Puede haber variación en el comportamiento (dosis liberada) entre nebulizadores, incluso
aquellos del mismo fabricante y modelo.
Advertencia: Los nebulizadores ultrasónicos no son apropiados para nebulizar
Budesonida 0,25 mg/ml suspensión para inhalación, y por lo tanto, no está recomendado
su uso.
Instrucciones de uso:
El envase pulverizador se debe agitar antes de su uso.
Para prevenir la irritación de la piel de la cara se debe lavar ésta tras la utilización del
nebulizador con una mascarilla.
Se debe limpiar el nebulizador después de cada utilización.
Lavar el deposito del nebulizador y la boquilla o la mascarilla con agua templada
utilizando un detergente suave siguiendo las instrucciones del fabricante. Aclararlo bien y
secarlo conectando el deposito del nebulizador al compresor o a la entrada de aire.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la budesonida o a alguno de los excipientes.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Budesonida 0,25 mg/ml no está indicada para el tratamiento de la disnea aguda o el status
asmaticus. Estos casos deben tratarse con un -simpaticomiméticos u otro broncodilatador
de acción corta.
Es necesario prestar especial atención a los pacientes que cambian de
glucocorticosteroides sistémicos a inhalados. Los pacientes deben estar en un estado
razonablemente estable antes de iniciar el tratamiento con una dosis alta de
corticosteroides inhalados suplementaria a su dosis habitual de mantenimiento de
corticosteroides sistémicos. Al cabo de aproximadamente 10 días se inicia la supresión de
los corticosteroides sistémicos reduciendo gradualmente la dosis diaria (por ejemplo 2,5
miligramos de prednisolona o su equivalente cada mes) hasta el nivel más bajo posible.
Pueden sustituirse completamente los corticosteroides orales por corticosteroides
inhalados. Los pacientes transferidos que padezcan insuficiencia de la función
corticosuprarrenal pueden necesitar corticosteroides sistémicos suplementarios durante
los periodos de estrés p.ej. cirugía, infecciones o empeoramiento de los ataques de asma.
Esto es de aplicación también a los pacientes que han recibido tratamiento prolongado
con dosis altas de corticosteroides por vía inhalatoria. Estos pueden tener también
deteriorada la función corticosuprarrenal, lo que puede desembocar en una supresión
adrenal clínicamente significativa y pueden necesitar una cobertura de corticosteroides
sistémicos durante los periodos de estrés.
Durante la transferencia de la terapia oral a la budesonida por vía inhalatoria, pueden
aparecer síntomas que se habían suprimido previamente con el tratamiento sistémico con
glucocorticosteroides, por ejemplo, síntomas de rinitis alérgica, eczema, dolor muscular y
articular. Debe administrarse simultáneamente un tratamiento específico para aliviar estas
condiciones.
Algunos pacientes experimentan un malestar generalizado durante el periodo de
reducción de los corticosteoides sistémicos a pesar del mantenimiento o incluso la
mejoría de la función respiratoria. Debe animarse a estos pacientes a continuar con el
tratamiento con budesonida inhalada y a abandonar los corticosteroides orales a menos
que estén presentes signos clínicos que indiquen lo contrario, por ejemplo signos que
puedan indicar una insuficiencia adrenal.
Al igual que ocurre con otras terapias por inhalación puede producirse broncoespasmo
paradójico, que se refleja en un aumento inmediato de la respiración sibilante y de la
dificultad para respirar después de la dosificación. El broncoespasmo paradójico responde
a un broncodilatador inhalado de acción rápida y se deberá tratar de inmediato. Se
interrumpirá inmediatamente la budesonida, se evaluará al paciente y, si fuese necesario,
se iniciará un tratamiento alternativo.
Cuando tenga lugar un episodio agudo de disnea pese a que se trate de un tratamiento bien
supervisado, se deberá utilizar un broncodilatador inhalado de acción rápida y se deberá
considerar una nueva evaluación médica. Si a pesar de las dosis máximas de
corticosteroides inhalados los síntomas del asma no se controlan de forma adecuada,
puede que los pacientes necesiten un tratamiento a corto plazo con corticosteroides
sistémicos. En estos casos, es necesario mantener la terapia con corticosteroides inhalados
junto con el tratamiento por vía sistémica.
Pueden producirse efectos sistémicos con los corticosteroides inhalados, en particular con
las dosis altas prescritas durante periodos de tiempo prolongados. Los posibles efectos
sistémicos incluyen la supresión adrenal, retraso en el crecimiento de niños y
adolescentes, descenso de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por lo tanto, es
importante que se ajuste la dosis hasta la dosis mínima en la que se mantenga un control
eficaz del asma.
Se recomienda que se vigile de forma regular la altura de los niños que reciban un
tratamiento prolongado con corticosteroides inhalados. Si el crecimiento se ralentiza, se
deberá revisar la terapia con el fin de reducir la dosis de corticosteroide inhalado, si fuese
posible, hasta la dosis mínima en la que se mantiene un control eficaz del asma. Además,
se debe considerar la posibilidad de remitir al paciente a un especialista en respiración
pediátrica.
Los pacientes que con anterioridad eran dependientes de los corticosteroides orales, como
resultado de ese tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos, pueden
experimentar efectos de deterioro de la función adrenal. La recuperación puede tardar un
tiempo considerable tras la interrupción del tratamiento con corticosteroides orales; de ahí
que los pacientes dependientes de los esteroides orales transferidos a la budesonida
inhalada puedan permanecer expuestos al riesgo de sufrir deterioro de la función
adrenocortical durante un periodo de tiempo considerable. En estas circunstancias, la
función del eje hipotalámico pituitario adrenocortical (HPA) se debería controlar
regularmente.
Para reducir el riesgo de candidiasis oral y ronquera se debe aconsejar a los pacientes que
se enjuaguen la boca de forma adecuada o que se cepillen los dientes después de cada
administración de corticosteroide inhalado. La candidiasis oral se puede controlar con
rapidez mediante el tratamiento antimicótico local sin necesidad de interrumpir el
tratamiento con budesonida inhalada.
El agravamiento de los síntomas clínicos del asma puede deberse a infecciones
bacterianas agudas del tracto respiratorio y puede que sea necesario un tratamiento con
antibióticos adecuados. Estos pacientes puede que necesiten un aumento de la dosis de
budesonida inhalada y puede que se requiera un tratamiento corto con corticosteroides
orales. Se deberá utilizar un broncodilatador inhalado de acción rápida como medicación
de «rescate» para aliviar los síntomas agudos del asma.
Antes de iniciar el tratamiento con budesonida inhalada es necesario prestar una atención
especial y un control terapéutico específico a los pacientes con tuberculosis pulmonar
bien activa o quiescente. De igual modo, los pacientes con infecciones fúngicas, virales o
de otros tipos de las vías respiratorias necesitan una cuidadosa supervisión y un cuidado
especial, y sólo utilizarán budesonina si también reciben un tratamiento adecuado para
estas infecciones.
En pacientes con secreción excesiva de moco en el tracto respiratorio puede que sea
necesaria una terapia a corto plazo con corticosteroides orales.
En pacientes con disfunción hepática grave el tratamiento con budesonida inhalada puede
dar lugar a una velocidad de eliminación reducida y, por tanto, a una disponibilidad
sistémica incrementada. Por ello pueden aparecer posibles efectos sistémicos y, debido a
esto, la función del eje HPA en estos pacientes deberá monitorizarse a intervalos
regulares.
Se debe evitar el tratamiento concomitante con ketoconazol u otros inhibidores potentes
del CYP3A4 (ver apartado 4.5). En caso de que no fuese posible, el intervalo de tiempo
entre la administración de los dos fármacos deberá ser tan amplio como sea posible.
Budesonida 0,25 mg/ml suspensión para inhalación se emplea con un nebulizador de
chorro. No se debe utilizar un nebulizador ultrasónico puesto que no es adecuado para las
suspensiones para inhalación por nebulización.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Budesonida 0,25 mg/ml suspensión para inhalación por nebulizador puede aumentar la
eficacia de los beta-2-simpatomiméticos inhalados.
200 mg de ketoconazol una vez al día aumentaron en una media de seis veces las
concentraciones plasmáticas de la budesonida administrada concomitantemente (dosis
única de 3mg). Cuando se administró ketoconazol 12 horas después de la budesonida, el
aumento medio de la concentración plasmática fue de tres veces. No existen datos sobre
esta interacción de la budesonida inhalada, pero se puede esperar un aumento notable en
los niveles plasmáticos. Puesto que no existe ninguna información que respalde las
recomendaciones de dosificación, se debe evitar esta combinación. Si no fuese posible, el
intervalo de tiempo entre la administración del ketoconazol y la budesonida debería ser
tan amplio como sea posible. Se podría pensar en una reducción de la dosis de la
budesonida. Otros inhibidores potentes del CYP3A4 tales como la eritromicina, la
claritromicina, el itraconazol, el ketoconazol, el ritonavir y el saquinavir también es
probable que aumenten de forma notable las concentraciones plasmáticas de la
budesonida.

La cimetidina mostró un efecto inhibidor débil pero clínicamente no significativo sobre el
metabolismo hepático de la budesonida.
El efecto supresor en la función adrenal es aditivo si se emplea concomitantemente con
esteroides sistémicos o intranasales.
4.6 Embarazo y lactancia
Embarazo:
La budesonida inhalada sólo se deberá emplear durante el embarazo cuando los beneficios
esperados para la madre superen los posibles riesgos para el feto.
En estudios en animales, los glucocorticosteroides han demostrado producir
malformaciones (ver apartado 5.3). Es probable que esto no sea relevante para los
humanos a los que se les administran las dosis recomendadas. Los estudios
epidemiológicos indican que la budesonida inhalada tomada durante el embarazo no está
relacionada con acontecimientos adversos bien en el feto o en el recién nacido. Se debería
tener en cuenta el riesgo de inhibición del crecimiento intrauterino y de supresión del
cortex en el recién nacido.
Lactancia:
No se sabe si la budesonida pasa o no a la leche materna. Sin embargo, incluso aunque la
exposición sistémica a la budesonida después de la terapia por inhalación es baja, la
administración a mujeres en periodo de lactancia sólo se considerará si los beneficios
esperados para la madre superan los posibles riesgos para el bebé.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La budesonida inhalada no tiene ninguna influencia o esta es insignificante sobre la
capacidad para conducir y utilizar máquinas.
4.8 Reacciones adversas
Infecciones e infestaciones:
Frecuentes (>1/100, <1/10): candidiasis orofaríngea.

Trastornos del sistema inmune:
Raros (>1/10.000, <1/1000): hipersensibilidad, edema angioneurótico

Trastornos endocrinos:
Muy raros incluyendo casos aislados (<1/10.000): supresión adrenal

Trastornos psiquiátricos:
Muy raros incluyendo casos aislados (<1/10.000): inquietud, nerviosismo, depresión, comportamiento anormal.

Trastornos del sistema nervioso:
Muy raros incluyendo casos aislados (<1/10.000): actividad psicomotora

Trastornos oculares:
Muy raros incluyendo casos aislados (<1/10.000): cataratas, glaucoma

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Frecuentes (>1/100, <1/10): ronquera, tos Raros (>1/10.000, <1/1000): broncoespasmo paradójico

Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes (>1/100, <1/10): irritación de la mucosa oral, dificultad para tragar

Trastornos de los tejidos cutáneo y subcutáneo:
Raros (>1/10.000, <1/1000): reacciones cutáneas, urticaria, rash, dermatitis, prurito, eritema, hematoma.

Trastornos musculoesqueléticos, óseos y del tejido conectivo:
Raros (>1/10.000, <1/1000): retraso del crecimiento Muy raros incluyendo casos aislados (<1/10.000): disminución de la densidad ósea.

El tratamiento con budesonida inhalada puede ocasionar infección por cándida en la
cavidad orofaríngea. La experiencia ha demostrado que la infección por cándida ocurre
con menor frecuencia cuando la inhalación se realiza antes de las comidas o cuando la
boca se enjuaga después de la inhalación. En la mayoría de los casos esta patología
responde a los tratamientos antifúngicos tópicos sin tener que interrumpir el tratamiento
con budesonida inhalada.
Por lo general la tos se puede evitar inhalando un agonista beta -2 (p. ej. terbutalina) de 5
a 10 minutos antes de la administración de Budesonida 0,25 mg/ml suspensión para
inhalación por nebulizador.
Pueden producirse efectos sistémicos con los corticosteroides inhalados, en particular con
dosis elevadas prescritas durante periodos de tiempo prolongados. Estos efectos pueden
incluir supresión adrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de
la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma, y susceptibilidad a sufrir infecciones. Se
puede deteriorar la capacidad de adaptarse a situaciones de estrés. Por el contrario, es
mucho menos probable que los efectos sistémicos descritos ocurran con la budesonida
que con los corticosteroides orales.
4.9 Sobredosis
Síntomas:
La sobredosificación aguda con budesonida no supone por lo general un problema clínico.
El único efecto perjudicial después de una gran cantidad de pulverizaciones durante un
periodo de tiempo corto es una supresión de la función cortical. Si se trata de un uso
crónico de dosis muy elevadas, pueden aparecer efectos tales como un grado de atrofia
cortical además de supresión corticosuprarrenal.
Tratamiento:
Sobredosificación aguda: no es necesario realizar determinaciones agudas. El tratamiento
con budesonida se deberá continuar con la dosis de mantenimiento eficaz más baja
posible, y la función corticosuprarenal se reparará a sí misma automáticamente en 1 ­ 2
días.
Sobredosificación crónica: el paciente deberá tratarse como un paciente dependiente de
esteroide y se pasará a una dosis de mantenimiento adecuada con un esteroide sistémico,
como por ejemplo la prednisolona. Cuando la enfermedad se estabilice, el paciente deberá
continuar con el tratamiento de budesonida por inhalación a la dosis recomendada.
5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Clasificación farmacoterapéutica: Otros agentes contra padecimientos obstructivos de las
vías respiratorias, inhalatorios, glucocorticoides.
Código ATC: R03 BA 02
La budesonida es un glucocorticosteroide con una acción antiinflamatoria local potente.
No está totalmente elucidado el mecanismo de acción exacto de los glucocorticosteroides
en el tratamiento del asma. Probablemente son importantes los efectos antiinflamatorios
(incluyendo los linfocitos T, eosinófilos y mastocitos) tales como la inhibición de la
liberación de los mediadores inflamatorios y la inhibición de la respuesta inmunitaria
mediada por las citoquinas. La potencia de la budesonida, determinada como la afinidad
para los receptores glucocorticoideos, es aproximadamente 15 veces mayor que la de la
prednisolona.
Un ensayo clínico en pacientes con asma, en el que se comparó la budesonida oral e
inhalada con placebo, demostró efectos clínicamente significativos de la budesonida
inhalada, pero no de la budesonida oral. Por lo tanto, el efecto terapéutico de las dosis
habitualmente utilizadas de budesonida inhalada puede explicarse principalmente como
un efecto directo en las vías respiratorias.
La budesonida ha demostrado un efecto antianafiláctico y antiinflamatorio en pruebas de
provocación en animales de laboratorio y en pacientes. Este efecto se ha manifestado
como una reducción en la obstrucción bronquial en la reacción alérgica tanto inmediata
como retardada.
Se demostró asimismo que la budesonida reduce la reactividad de las vías respiratorias
frente a la histamina y la metacolina en pacientes hiperreactivos. Se ha utilizado el
tratamiento con budesonida inhalada para evitar eficazmente el asma inducida por el
ejercicio.
Con las dosis recomendadas, Budesonida suspensión para inhalación por nebulizador
tiene una influencia significativamente menor en la función suprarrenal que 10 mg de
prednisona, tal y como demostró la prueba de ACTH (adrenocorticotropina). Cuando se
administró budesonida en dosis de hasta 1600 µg al día durante 3 meses a adultos y de
hasta 800 µg al día a niños, no se observaron cambios clínicamente relevantes en los
valores plasmáticos de cortisol o en la respuesta a la estimulación con ACTH. La
monitorización a largo plazo durante un período de hasta 52 semanas confirmó que no
hubo inhibición del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.
Tanto el asma como los glucocorticosteroides inhalados pueden afectar al crecimiento. En
tres estudios prospectivos, aleatorizados, abiertos, no ciego, con 519 niños (de 8 meses a
9 años) se estudió el efecto de Budesonida suspensión para inhalación por nebulizador en
el crecimiento. Los estudios no demostraron ninguna diferencia significativa en el
crecimiento de los niños tratados con Budesonida suspensión para inhalación por
nebulizador o con una terapia antiasmática convencional. Dos estudios (N = 239 y 72
pacientes, respectivamente) demostraron un aumento adicional de 7 mm y 8 mm en el
crecimiento tras un año de tratamiento con Budesonida suspensión para inhalación por
nebulizador en comparación con la terapia antiasmática convencional (no
estadísticamente significativo), mientras que otro estudio (N = 208) demostró que tras un
año, el crecimiento era 8 mm menor en el grupo de Budesonida suspensión para
inhalación por nebulizador que en el grupo de terapia antiasmática convencional
(diferencia estadísticamente significativa).
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción:
En adultos, la biodisponibilidad sistémica de budesonida tras la administración de
Budesonida suspensión para inhalación mediante un nebulizador de chorro es de
aproximadamente el 15% de la dosis declarada y del 40%-70% de la dosis administrada al
paciente. Una pequeña proporción de la dosis sistémicamente disponible proviene de la
suspensión para inhalación por nebulizador que se ingiere. La concentración plasmática
máxima tras la administración de una sola dosis de 2 mg se alcanza a los 10-30 minutos
de iniciar la inhalación y es de aproximadamente 4 nmol/l. En niños, de 4 a 6 años, la
biodisponibilidad sistémica de la budesonida después de la administración de Budesonida
suspensión para inhalación mediante un nebulizador de chorro es aproximadamente del
6% de la dosis declarada y del 26% de la dosis administrada al paciente. La concentración
plasmática máxima después de la administración de una sola dosis de 1 mg se alcanza
aproximadamente a los 20 minutos después de empezar la inhalación y es de
aproximadamente 2,4 nmol/l.
Distribución:

El volumen de distribución de budesonida en adultos es de aproximadamente 3 l/kg. La fijación a las proteínas plasmáticas

es aproximadamente del 85-90%.

Metabolismo:
La budesonida sufre una extensa biotransformación de primer paso (~ 90%) en el hígado
vía el CYP 3A4 para formar metabolitos con una baja actividad glucocorticosteroidea. La
actividad in vitro de los metabolitos principales, 6–hidroxibudesonida y 16–
hidroxiprednisolona, es menor del 1% de la de budesonida.
Excreción:
Los metabolitos se excretan de forma conjugada o sin alterar predominantemente a través
de los riñones. No se encuentra budesonida sin alterar en la orina. La budesonida presenta
un aclaramiento sistémico alto (aproximadamente 1,2 l/min) en adultos sanos, y la
semivida de eliminación tras la administración por vía intravenosa es aproximadamente
de 2-3 horas. La budesonida presenta un aclaramiento sistémico de aproximadamente
0,5 l/min en niños asmáticos de 4 a 6 años. Los niños presentan un aclaramiento
aproximadamente 50% mayor que el de los adultos por kg de peso corporal. La semivida
de budesonida tras la inhalación es aproximadamente de 2,3 horas en niños asmáticos, lo
que es aproximadamente igual a la de los adultos sanos.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La información preclínica no reveló ningún riesgo especial para los humanos en el rango
de dosis terapéuticas basándose en estudios de toxicidad crónica, de genotoxicidad y de
carcinogenicidad.
Los glucocorticosteroides, incluida la budesonida, han ocasionado efectos teratogénicos
en animales, que incluyen paladar hendido y anomalías esqueléticas. Se considera que es
poco probable que ocurran efectos similares en humanos con los niveles de dosis
recomendados.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

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6.1 Lista de excipientes
Edetato de disodio
Cloruro de sodio
Polisorbato 80
Ácido cítrico anhidro
Citrato de sodio
Agua para preparaciones inyectables
6.2 Incompatibilidades
Este medicamento no se debe mezclar con con otros medicamentos a excepción de los que se
mencionan en la sección 6.6.
6.3 Periodo de validez
2 años.
Una vez abierto el sobre de papel metálico, las ampollas pueden conservarse sin abrir
durante tres meses.
Las ampollas abiertas deberán utilizarse en un plazo de 12 horas.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el envase original.
6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
Ampolla de polietileno de baja densidad que contiene 2 ml de suspensión para inhalación
por nebulizador.
Tamaños de envase: sobres de papel metálico de tres láminas que contienen 20, 24 y 60
ampollas (en tiras de 4, 5, 8, 10 ó 12 ampollas).
Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.
6.6 Instrucciones de uso y manipulación
La Budesonida suspensión para inhalación por nebulizador se puede mezclar con solución
salina al 0,9% y con soluciones de terbutalina, salbutamol, cromoglicato de sodio o
bromuro de ipratropio.
Para un único uso. La solución que no se emplee debe ser desechada.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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LABORATORIO ALDO UNION, S.A.
Baronesa de Malda, 73, 08950, Esplugues de Llobregat

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN Julio 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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