BUPREX 0,2MG 20 COMPRIMIDOS

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	BUPRENORFINA
Código Nacional:	967224
Código Registro:	56858
Nombre de presentación:	BUPREX 0,2MG 20 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	SCHERING PLOUGH, S.A.
Fecha de autorización:	1985-11-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1985-11-01

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

BUPREX 0,2 mg comprimidos sublinguales

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 0,2 mg de buprenorfina (hidrocloruro)

Lista de excipientes, en 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos sublinguales

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

BUPREX 0,2 mg comprimidos sublinguales está indicado en el tratamiento de los dolores
moderados o intensos de cualquier etiología.

4.2 Posología y forma de administración

Adultos: se administrará inicialmente un comprimido cada 8 horas, que podrá aumentarse, según
la intensidad de dolor, a 1-2 comprimidos sublinguales cada 6-8 horas.

Los comprimidos sublinguales se dejarán disolver debajo de la lengua. No deben ser masticados
ni tragados.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
No se recomienda la administración de BUPREX 0,2 mg comprimidos sublinguales en niños
menores de 14 años.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

La buprenorfina puede producir depresión respiratoria, por ello deberá administrarse con
precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria.

En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos narcóticos, o en adictos, sus
propiedades antagonistas pueden precipitar un síndrome de abstinencia moderada. Por lo tanto,
deberá administrarse con prudencia en tales casos y no debería reemplazar de manera aguda al
tratamiento con otros opiáceos que mantuviera un paciente de forma crónica o si fuese adicto.

Aunque en menor grado que otros opiáceos agonistas puros como la morfina, la buprenorfina
puede producir dependencia farmacológica.

Se recomienda la retirada gradual del fármaco para evitar la presentación de un síndrome de
abstinencia leve.

Traumatismo craneal/incremento de la presión intracraneal: la buprenorfina puede aumentar la
presión del líquido cefalorraquídeo, por lo que debería utilizarse con precaución en pacientes con
traumatismo craneal, lesiones intracraneales, estados convulsivos o procesos donde se sospeche
un aumento de la presión intracraneal. Además, la buprenorfina puede producir miosis y
modificación en el nivel de consciencia lo que puede interferir con la evaluación del paciente.

Puesto que la buprenorfina es metabolizada en el hígado, la intensidad y la duración de su efecto
pueden resultar alteradas en pacientes con deficiencias hepáticas.

Debe usarse con precaución en pacientes ancianos, con deterioro marcado de la función hepática,
renal o respiratoria, con hipotiroidismo, insuficiencia corticoadrenal, depresión SNC o coma,
psicosis tóxicas, hipertrofia prostática, alcoholismo agudo, o delirium tremens y en pacientes con
antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva.

Alteraciones del tracto biliar. Dado que los opiáceos pueden incrementar la presión en el colédoco
se recomienda administrarlo con precaución en pacientes con disfunción de la vía biliar.

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer
un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No debe ser administrado junto con fármacos antidepresivos como los inhibidores de la mono-
amino oxidasa (por ejemplo tranilcipromina) y antipsicóticos como las fenotiazinas (por ejemplo
clorpromazina, flufenazina, perfenazina, tioridazina). Asimismo, deberá evitarse el consumo de
alcohol y el empleo de otros depresores del SNC: derivados opiáceos (analgésicos y
antitusígenos), ciertos antidepresivos, antagonistas de los receptores H1 de acción sedante,
barbitúricos, benzodiacepinas, ansiolíticos distintos de las benzodiacepinas, neurolepticos,
clonidina y sustancias afines, por existir el riesgo de potenciar la acción depresora central.

4.6 Embarazo y lactancia

La seguridad en el embarazo no ha sido establecida y por tanto no puede recomendarse su uso
durante el embarazo.

Dado que la buprenorfina pasa a la leche materna y debido a sus propiedades morfínicas, se
encuentra contraindicada la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La buprenorfina puede causar una discreta somnolencia que podría potenciarse por otros fármacos
de acción central. Por ello se advertirá a los pacientes que tengan precaución al conducir o
manejar maquinaria peligrosa.

4.8 Reacciones adversas

Trastornos psiquiátricos: puede aparecer somnolencia, fácilmente reversible, especialmente en el
postoperatorio, ocasionalmente se ha observado una ligera euforia.
Trastornos respiratorios: puede producirse depresión respiratoria, broncoespasmo
Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: sudoración en algunos pacientes ambulatorios,
edema angioneurótico.
Trastornos del sistema nervioso: vértigos
Trastornos cardiovasculares: en ocasiones se han detectado ligeras variaciones de presión arterial
y pulso
Trastornos renales y urinarios: dificultad de iniciación de la micción.
Trastornos del organismo en general: shock anafiláctico.

Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al suspender un tratamiento
prolongado.

4.9 Sobredosis

La buprenorfina tiene un amplio margen terapéutico y las experiencias clínicas han demostrado
que es posible administrar dosis muy superiores a las recomendadas sin que se produzcan efectos
indeseables. Si apareciera depresión respiratoria deberán adoptarse las medidas necesarias para
mantener la ventilación y oxigenación adecuadas. Se tendrá en cuenta que la naloxona antagoniza
sólo parcialmente los efectos de la buprenorfina. Puede ser útil el empleo de doxapram,
estimulante respiratorio inespecífico, administrado por vía I.V. a dosis repetidas o por perfusión.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

La buprenorfina es un analgésico del tipo agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores
y del cerebro.

Debido a su actividad agonista parcial de opiáceos, que limita sus efectos depresores,
especialmente sobre las funciones cardíaca y respiratoria, la buprenorfina posee un amplio margen
de seguridad.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción:

En su administración por vía oral, la buprenorfina sufre un metabolismo de primer paso con N-
desalquilación y glucuronidoconjugación en el intestino delgado y en el hígado. Por consiguiente,
no es adecuado el empleo de este medicamento por vía oral.
En su administración sublingual, aunque no se conoce bien la biodisponibilidad absoluta de los
comprimidos de buprenorfina, se ha estimado que se encuentra entre el 15% y el 30%. Las
concentraciones plasmáticas pico se alcanzan 90 minutos después de la administración sublingual
y la relación dosis-concentración máxima es lineal entre 2 y 16 mg.

Distribución:
La absorción de buprenorfina se sigue de una fase de distribución rápida. Su semivida es de 2 a 5
horas.

Metabolismo y eliminación:

La buprenorfina se metaboliza por 14-N-desalquilación y por glucuronidoconjugación de la
molécula original y del metabolito desalquilado. Los datos preclínicos sugieren que el CYP3A4 es
responsable de la N-desalquilación de buprenorfina. La N-desalquilbuprenorfina es un agonista
de débil actividad intrínseca.
La eliminación de la buprenorfina es bi- o tri-exponencial, con una larga fase de eliminación
terminal, de 20 a 25 horas, debido en parte a una reabsorción de la buprenorfina después de la
hidrólisis intestinal del derivado conjugado, y en parte, al carácter altamente lipófilo de la
molécula. La buprenorfina se elimina principalmente en las heces por excreción biliar de los
metabolitos glucuronidoconjugados (80%), siendo eliminado el resto por la orina.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios de toxicidad crónica, practicados en cuatro especies (roedores y no roedores) con
cuatro vías de administración diferentes no han mostrado ningún aspecto clínicamente relevante.
En un estudio de administración oral al perro durante un año, se observó toxicidad hepática con
una dosis muy alta (75 mg/kg).

Los estudios de teratología practicados en la rata y el conejo han permitido concluir que la
buprenorfina no es embriotóxica ni teratogénica. En la rata, no se han hallado efectos indeseables
sobre la fertilidad; sin embargo, en esta especie se ha observado una elevada mortalidad peri y
postnatal con las vías de administración i.m. y oral, como consecuencia de un alumbramiento
difícil y de una reducción de la lactancia materna.

En una serie estándar de exámenes, no se han hallado signos de potencial genotóxico.

Los estudios de carcinogénesis en el ratón y en la rata muestran la ausencia de diferencias en las
incidencias de diferentes tipos tumorales entre los animales control y los tratados con
buprenorfina. Sin embargo, en un estudio llevado a cabo con dosis farmacológicas en el ratón se
han observado atrofia y mineralización testicular en los animales tratados.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Lactosa, manitol, almidón de maíz, povidona, ácido cítrico, citrato sódico, estearato magnésico.

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30°C

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envase con 20 comprimidos sublinguales.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Schering-Plough, S.A.
Km.36 Carretera Nacional I
28750 San Agustín de Guadalix
Madrid

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

56.858

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

6 de noviembre de 1985

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

: JUNIO 2005

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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