BUSIDRIL 20MG 20 COMPRIMIDOS

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LAS W-090
Código Nacional:	915892
Código Registro:	63367
Nombre de presentación:	BUSIDRIL 20MG 20 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	LABORATORIO OMEGA FARMACEUTICA, S.L.
Fecha de autorización:	2000-09-29
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2005-04-15

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Busidril Comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Busidril: ebastina (DCI) 20 mg por comprimido. Excipientes (ver 6.1. Lista de
excipientes).

3. FORMA FARMACÉUTICA

Busidril se presenta como comprimidos recubiertos, ovales, de color blanco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Busidril está indicado en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica (estacional y
perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y dermatitis
alérgica. La sintomatología de un gran número de pacientes puede ser controlada con
ebastina 10 mg.

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos.

Adultos y niños mayores de 12 años
La dosis habitual es un comprimido de Busidril una vez al día.

Niños
La seguridad de Busidril no se ha establecido en niños menores de 12 años.

Ancianos
No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o
moderada.
En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de 10 mg/día.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.

Busidril no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver 4.2.
Posología y forma de administración).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como
pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con
fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como
antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su
administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o
eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambas
combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica,
dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina, aunque el
incremento de QTc solo fue aproximadamente 10 mseg superior al observado con
ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda administrar Busidril con
precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con ketoconazol
y eritromicina.

Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el
AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este
incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica
su efecto clínico.

Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo
que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del
tratamiento.

Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo
No se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.
Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o indirectos
por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la gestación o al
desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos teratogénicos en
animales. No obstante, no se han realizado estudios controlados en mujeres
embarazadas.
Por tanto, solo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente
necesario.

Lactancia
No se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debe
utilizarse durante la lactancia.

MINISTERIO
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se haya
observado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.

Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad para
conducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de la
conducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a las dosis
terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni de manejar
maquinaria.

4.8 Reacciones adversas

Busidril ha sido evaluado en más de 2100 pacientes en estudios clínicos. Los
acontecimientos adversos con una frecuencia superior al 1% y descritos en orden
decreciente fueron somnolencia, sequedad de boca, cefalea, faringitis, rinitis, y astenia.
Ninguno de estos acontecimientos adversos tuvo una incidencia superior al 3,7%.

Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia <1% fueron: dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio.

4.9 Sobredosis

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas
clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún
antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un
lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y
tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínico. Antagonista selectivo de los receptores H1
de la histamina.

Código ATC: R06A X22.

Mecanismo de acción
Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por
histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.
Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera
hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación
observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de
ebastina sobre el sistema nervioso central.
Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de
efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de
efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.

Efectos farmacodinámicos
Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un
efecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo
de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la
administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico
se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles
plasmáticos del principal metabolito ácido activo, carebastina.

Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un
nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina
a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los
receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración
diaria. Una dosis diaria de 20 mg muestra una actividad superior a otros antihistamínicos
durante 24 horas.

La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función
cognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis
recomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos
resultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la
incidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.

Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han
observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100
mg diarios (cinco veces la dosis diaria recomendada).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Tras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un
importante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a la aparición
de su metabolito ácido activo, carebastina.

Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20
mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valor
medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastina
alcanzan un valor medio de 157 ng/ml.

No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución y
eliminación del producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética de
acuerdo con los valores del área bajo la curva de concentración-tiempo a dosis entre 10
y 40 mg de ebastina, y que los valores de Tmax no dependen de la dosis administrada.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es
metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración
concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4)
a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente
elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol (ver 4.5. Interacción
con con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.

No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinético
de ancianos en comparación con adultos jóvenes.

MINISTERIO
Las concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante el
primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal
leve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática
leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueron
similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinético
de ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con varios
grados de insuficiencia hepática o renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios
convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo: lactosa anhidra, carboximetilalmidón de sodio, povidona reticulada, estearato de
magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa, talco, glicerol (E-422), dióxido de titanio (E-171).

6.2 Incompatibilidades

No aplicable

6.3 Periodo de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se requieren precauciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Busidril : envase con 20 comprimidos de 20 mg.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Omega Farmacéutica, S.L.
General Mitre,151
08022 Barcelona

8. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

9. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2000

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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