CABERGOLINA TEVA 2 mg comprimidos, 20 comprimidos

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	CABERGOLINA
Código Nacional:	660713
Código Registro:	69686
Nombre de presentación:	CABERGOLINA TEVA 2 mg comprimidos, 20 comprimidos
Laboratorio:	TEVA GENERICOS ESPAÑOLA, S.L.
Fecha de autorización:	2008-03-18
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2008-03-18

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Cabergolina Teva 1 mg comprimidos EFG.
Cabergolina Teva 2 mg comprimidos EFG.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cabergolina Teva 1 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 1 mg de
cabergolina.
Cabergolina Teva 2 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 2 mg de
cabergolina.

Excipientes:
Cabergolina Teva 1 mg comprimidos: lactosa 75,3 mg.
Cabergolina Teva 2 mg comprimidos: lactosa 150,6 mg.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Comprimido.

El comprimido puede dividirse en dos mitades iguales.

Cabergolina Teva 1 mg comprimidos: Comprimidos blancos, forma ovalada,
biconvexos, conteniendo 1 mg de cabergolina. Cada comprimido está ranurado en
ambas caras y aparece «CBG» en un lado y «1» en el otro lado de la ranura.

Cabergolina Teva 2 mg comprimidos: Comprimidos blancos, forma capsular,
biconvexos, conteniendo 2 mg de cabergolina. Cada comprimido está ranurado en
ambas caras y aparece «CBG» en un lado y «2» en el otro lado de la ranura.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la enfermedad de Parkinson:

Si está siendo considerado un tratamiento con agonistas de la dopamina, la cabergolina
está indicada como segunda línea de tratamiento en pacientes intolerantes o en los que no
resultó el tratamiento con un compuesto no ergolínico en monoterapia o como tratamiento
adyuvante de levodopa más un inhibidor de la dopa-decarboxilasa en el tratamiento de los
signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson.
Se debe iniciar el tratamiento bajo supervisión de un especialista. Se debe reevaluar de
manera regular el beneficio de un tratamiento continuado, teniendo en cuenta el riesgo de
reacciones fibróticas y valvulopatías (véase secciones 4.3, 4.4 y 4.8).

4.2 Posología y forma de administración
La cabergolina se administra por vía oral. Para reducir el riesgo de reacciones adversas
gastrointestinales se recomienda que la cabergolina se tome con la comida para todas las
indicaciones terapéuticas.

Adultos y pacientes ancianos
Como se espera para los agonistas de la dopamina, parece que la dosis-respuesta para la
eficacia y las reacciones adversas está unida a la sensibilidad individual. La optimización
de dosis se debe obtener a través de un lento ajuste inicial de la dosis, desde dosis
iniciales diarias de 0,5 mg de cabergolina (pacientes nuevos) y 1 mg de cabergolina
(pacientes en tratamiento de L dopa). La dosis de la levodopa concurrente puede reducirse
gradualmente mientras que se aumenta la de cabergolina hasta que se determina el
balance óptimo. En vista de la prolongada semivida de la sustancia, los aumentos en las
dosis diarias de 0,5-1 mg deben hacerse en intervalos semanales (semanas iniciales) o dos
veces por semana hasta alcanzar las dosis óptimas.

La dosis terapéutica recomendada es 2-6 mg de cabergolina/día como terapia adyuvante a
la levodopa/carbidopa. Se debe administrar cabergolina como una dosis única diaria.

Uso en niños y adolescentes:
No se ha investigado la seguridad y eficacia de cabergolina en niños ni adolescentes ya
que la enfermedad de Parkinson no afecta a esta población.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal:
Para pacientes con insuficiencia hepática grave o tramo final de la insuficiencia renal,
véase sección 4.4.

4.3 Contraindicaciones
Preeclampsia, eclampsia.
Hipertensión no controlada.
Hipersensibilidad a la cabergolina, otros alcaloides ergolínicos o a cualquiera de los
excipientes.
Antecedentes de trastornos fibróticos, pulmonares, pericárdicos y retroperitoneales.

Evidencia anatómica de valvulopatía cardiaca de cualquier válvula (ej: ecocardiograma
mostrando un engrosamiento de la válvula, restricción valvular, combinación de
estenosis-restricción valvular).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
General:
La evaluación de la seguridad y eficacia de la cabergolina es limitada en pacientes con
enfermedad hepática y renal. Como con otros alcaloides ergolínicos, se debe administrar
cabergolina con precaución en sujetos con enfermedad cardiovascular, hipotensión,
síndrome de Raynaud, úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal. Actualmente se
desconocen los efectos del alcohol en la tolerancia global de cabergolina.

Se debe administrar cabergolina con precaución en pacientes con antecedentes de
trastornos psicóticos, antecedentes de enfermedad mental psicótica o grave o cuando
existe riesgo de psicosis post parto.

Fibrosis y valvulopatía cardiaca

MINISTERIO
Los trastornos fibróticos e inflamatorios de la serosa como pleuritis, derrame pleural,
fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericárdico, valvulopatía cardiaca
que afecta a una o más válvulas (aórtica, mitral y tricúspide) o fibrosis retroperitoneal,
han ocurrido después de un uso prolongado de cabergolina. En algunos casos, los
síntomas y manifestaciones de valvulopatía cardiaca mejoran tras la interrupción de la
cabergolina.

La velocidad de sedimentación glomerular (VSG) se encuentra aumentada de manera
anormal en asociación con fibrosis/derrame pleural. Se recomienda el examen por rayos
X en casos de aumentos inexplicados de VSG hasta valores anormales.
La medición de la creatinina sérica puede utilizarse en el diagnóstico del trastorno
fibrótico.

Antes de iniciar el tratamiento:
Todos los pacientes deberían ser evaluados cardiovascularmente, incluyendo un
electrocardiograma, para evaluar la presencia potencial de una enfermedad asintomática
valvular. Puede ser apropiado llevar a cabo una investigación de los valores basales de
VSG u otros marcadores inflamatorios, funcionamiento del pulmón/rayos X del pecho y
funcionamiento renal antes de iniciar la terapia. No se debe tratar al paciente con
cabergolina si se detecta enfermedad valvular fibrótica (véase sección 4.3).

La valvulopatía se asocia con dosis acumulativas.

Durante el tratamiento:
Los trastornos fibróticos pueden tener un comienzo insidioso y se debe monitorizar a los
pacientes regularmente por posibles manifestaciones de fibrosis progresiva. Por tanto,
durante el tratamiento, se debe prestar atención a los signos y síntomas de:

Enfermedad pleuropulmonar, como disnea, falta de respiración, tos persistente o
dolor torácico.
Insuficiencia renal por obstrucciones vasculares uretrales/abdominales que
pueden ocurrir con dolor en el lomo/flanco y edema en las extremidades
superiores, así como cualquier posible masa abdominal o sensibilidad a la presión
que pueda indicar fibrosis retroperitoneal.
Insuficiencia cardiaca: si los síntomas aparecen debe excluirse una pericarditis
constructiva ya que se han manifestado con frecuencia casos de fibrosis
pericárdica como insuficiencia cardiaca.
Insuficiencia cardiaca: si los síntomas aparecen debe excluirse la fibrosis valvular
ya que se han manifestado casos de fibrosis valvular como insuficiencia cardiaca.

Si es apropiado, se recomienda la monitorización del diagnóstico clínico para el desarrollo
de la enfermedad valvular o fibrosis. Siguiendo el inicio del tratamiento, el primer
ecocardiograma debe ocurrir dentro de los 3-6 meses, por tanto, se debe determinar la
frecuencia del ecocardiograma mediante una evaluación clínica individual apropiada con
especial énfasis en los signos y síntomas mencionados más arriba, pero debería suceder al
menos cada 6-12 meses.

Se debe interrumpir el tratamiento con cabergolina si el ecocardiograma revela una nueva
regurgitación valvular o su empeoramiento, restricción o engrosamiento valvular (véase
sección 4.3). La necesidad de otra monitorización clínica (ej: examen físico, auscultación
cardiaca cuidadosa, rayos X, ecocardiograma, TC) debe determinarse individualmente.

MINISTERIO
Hipotensión:
La hipotensión sintomática puede ocurrir a las 6 horas siguientes a la administración de
cabergolina: debe ponerse especial atención cuando se administre cabergolina de forma
concomitante con con otros medicamentos utilizados para disminuir la presión arterial.
Debido a su semivida de eliminación, los efectos hipotensores pueden persistir durante
unos pocos días después del cese del tratamiento. Se recomienda la monitorización del
tratamiento con exámenes regulares de la presión arterial en los primeros 3-4 días tras el
inicio del tratamiento.

SNC:
Se ha asociado la cabergolina con somnolencia y episodios de repentina somnolencia
particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Se han notificado casos de
manera poco frecuente, de repentina somnolencia al realizar actividades, en algunos casos
sin conciencia o señales de alerta. Se debe informar a los pacientes sobre esto y aconsejar
precaución al conducir o manejar maquinaria durante el tratamiento con cabergolina. Los
pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o un episodio de sueño repentino
deben evitar conducir o manejar maquinaria. Es más, se debe considerar la reducción de
la dosis o el cese del tratamiento.

Insuficiencia renal:
No se han observado diferencias globales en la farmacocinética de la cabergolina en la
enfermedad renal grave o moderada. No se ha estudiado la farmacocinética de
cabergolina en pacientes en la fase final de la insuficiencia renal, o en pacientes en
hemodiálisis; estos pacientes deben ser tratados con precaución.

Insuficiencia hepática
La farmacocinética de la cabergolina en pacientes con insuficiencia leve a moderada
(Chil-Pugh<10) fue similar a la determinada en estudios previos en pacientes con función hepática normal. Sin embargo, los pacientes con la insuficiencia más grave (Chil- Pugh>10) mostraron valores de AUC (>200%). En estos pacientes las dosis deben
administrarse con precaución, y se recomienda que la dosis diaria se limite a no más de 1
mg.

Otros:
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
de insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de
Laponia) o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este
medicamento.

Se ha notificado casos de ludopatía, aumento de la líbido e hipersexualidad en pacientes
tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad del Parkinson, incluida la
cabergolina.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Uso concomitante no recomendado
Se han visto niveles plasmáticos elevados de bromocriptina en combinación con
antibióticos macrólidos (como eritromicina). No se han estudiado los efectos de los
antibióticos macrólidos en los niveles plasmáticos de cabergolina cuando se administran
simultáneamente. Se debe evitar la asociación ya que puede conducir a un aumento en los
niveles plasmáticos de cabergolina.

MINISTERIO
La cabergolina actúa a través de la estimulación directa de los receptores dopaminérgicos.
Consecuentemente, no se debe combinar con con otros medicamentos que tengan un efecto
antagonista de la dopamina (como fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos,
metoclopramida).

No existe información disponible sobre la posible interacción entre cabergolina y otros
alcaloides ergolínicos. Por tanto, el tratamiento a largo plazo de cabergolina con estos
medicamentos no está aconsejado.

Precauciones
Se debe tener en consideración las interacciones con con otros medicamentos que reducen la
presión arterial.
No se han observado interacciones farmacocinéticas con L-dopa o selegilina en estudios
con pacientes con enfermedad de Parkinson. Las interacciones farmacocinéticas con con otros medicamentos no pueden predecirse basándose en la información disponible sobre el
metabolismo de cabergolina.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

Se debe excluir un embarazo antes de administrar cabergolina y prevenirlo durante al
menos un mes después del tratamiento.

La cabergolina ha demostrado que atraviesa la placenta en ratas. No se sabe si esto ocurre
en humanos. Los datos sobre un número limitado de embarazos (n=100), tomados
generalmente durante las 8 primeras semanas de embarazo, no indican que la cabergolina
esté asociada con un aumento del riesgo de aborto, parto prematuro, embarazo múltiple o
anormalidades congénitas. Hasta la fecha, no hay disponibles otros datos relevantes
epidemiológicos. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o
indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal.

Debido a la experiencia limitada en el uso de cabergolina durante el embarazo, se debe
interrumpir el tratamiento si se planea un embarazo. Si ocurre un embarazo durante el
tratamiento, se debe suspender el tratamiento inmediatamente. Durante el embarazo, estos
pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados por cualquier aumento de la hipófisis.

Solo debe utilizarse cabergolina durante el embarazo si está claramente indicado.

La cabergolina reestablece la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo por
hiperprolactinemia: como el embarazo puede ocurrir antes del reinicio de la menstruación,
se recomienda un test de embarazo, cuando sea apropiado, durante el periodo con
amenorrea y, una vez que se haya restablecido la menstruación, cada vez que se retrase el
periodo más de tres días. Debe aconsejarse a las mujeres que deseen evitar un embarazo
que empleen métodos anticonceptivos efectivos no hormonales durante el tratamiento y
después de la suspensión del tratamiento. Debido a la limitada experiencia sobre la
seguridad del feto en la exposición a cabergolina, se recomienda a las mujeres que
planeen un embarazo que no lo hagan hasta al menos un mes después de la suspensión de
la cabergolina ya que los ciclos ovulatorios persisten en algunos pacientes 6 meses
después de la interrupción. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, debe
suspenderse el tratamiento con cabergolina. Como medida de precaución, las mujeres que
se queden embarazadas deben ser monitorizadas para detectar signos de aumento de la
hipófisis ya que durante la gestación puede ocurrir el crecimiento de tumores hipofisiarios
preexistentes.

El tratamiento con anticonceptivos debe continuarse durante al menos 4 semanas tras la
interrupción de cabergolina.

Lactancia
No se debe administrar cabergolina a madres que estén dando el pecho ya que la
cabergolina interrumpe la lactancia. No se dispone de datos sobre la excreción del
principio activo en la leche pero en las ratas la cabergolina y/o sus metabolitos se excretan
en la leche.

Se debe evitar la lactancia cuando se tome cabergolina.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La cabergolina disminuye la tensión arterial, lo que puede afectar a las reacciones de
ciertos pacientes. Debe tenerse en cuenta en situaciones que requieran concentración
intensa como la conducción o el uso de máquinas.

Debe informarse a los pacientes que estén siendo tratados con cabergolina y presenten
somnolencia y/o episodios repentinos de sueño que se abstengan de conducir o desarrollar
actividades donde el descenso en el estado de alerta pueda ponerles a ellos o a otros en
riesgo de sufrir graves daños o muerte, hasta que tales episodios recurrentes y la
somnolencia hayan remitido (véase sección 4.4).

4.8 Reacciones adversas
Alrededor de 1070 pacientes afectados de enfermedad de Parkinson han recibido
cabergolina como terapia adyuvante a la L-dopa en los estudios clínicos; de estos, el 74%
tuvo al menos un episodio adverso, principalmente de gravedad leve a moderada y de
naturaleza transitoria, y requirió la interrupción del tratamiento en una pequeña
proporción de casos.

Trastornos del sistema nervioso:
En la mayoría de los casos (51%), los acontecimientos relacionados con el sistema
nervioso: los episodios notificados de manera más frecuente fueron discinesia, mareo,
hipercinesia, alucinaciones o confusión.

Trastornos gastrointestinales:
El sistema digestivo estaba implicado en el 33% de los casos: los episodios que fueron
notificados de manera más frecuente fueron nausea, vómitos, dispepsia y gastritis.

Trastornos cardiacos:
El aparato cardiovascular estaba implicado en el 27% de los casos. El episodio notificado
más frecuentemente fue la hipotensión.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
El sistema respiratorio estaba implicado en el 13% de los casos, se ha notificado derrame
pleural sintomático/fibrosis con una frecuencia <2%.

Ha habido casos de enfermedades fibróticas e inflamatorias con afectación de serosas,
como pleuritis, derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame
pericárdico, valvulopatía cardiaca y fibrosis retroperitoneal, en pacientes que toman
cabergolina (véase sección 4.4). Se desconoce la incidencia de valvulopatía con
cabergolina, sin embargo, basándose en estudios recientes de prevalencia de la
regurgitación valvular (el marcador ecocardiográfico para valvulopatía restrictiva más
sensible), la prevalencia de la regurgitación (todos los casos asintomáticos virtualmente)
atribuible potencialmente a cabergolina puede estar en el rango del 20% o superior.

La información disponible sobre la reversibilidad de estas reacciones es limitada.

Otras reacciones adversas esperadas para este grupo farmacológico, en vista de las
propiedades vasoconstrictoras, incluyen angina (notificada en el 1% de los pacientes con
cabergolina) y eritromialgia (observada en el 0,4% de los pacientes). De forma similar a
lo esperado en el grupo farmacológico, el edema periférico ocurrió en el 6% de los
pacientes.

El malestar gástrico fue más frecuente en mujeres que en hombres, mientras que los
episodios del SNC fueron más frecuentes en ancianos.

El descenso clínico significativo en la presión arterial se observó principalmente en
bipedestación en una minoría de pacientes. El efecto fue principalmente evidente durante
las primeras semanas de terapia. No se observó ni modificación en el ritmo cardiaco ni
cambios consistentes en el trazado del ECG durante el tratamiento con cabergolina.
Las alteraciones en los análisis estándar del laboratorio son poco frecuentes durante el
tratamiento de larga duración con cabergolina. En los estudios clínicos, se observó un
aumento de triglicéridos mayor del 30% del límite superior del rango de referencia del
laboratorio en el 6,8% de los pacientes tratados con cabergolina que tenían valores dentro
del rango normal en el valor basal. En la mayoría de los casos, los incrementos fueron
transitorios. No se observó indicaciones claras de incrementos en el tiempo o intervalos
significativos de valores normales a anormales en la totalidad del grupo de pacientes
tratados con cabergolina. Un descenso clínicamente significativo en la hemoglobina,
hematocrito y/o recuento de glóbulos rojos (>15% vs valor basal) se observó al menos
una vez en el 6,8% de los pacientes del estudio clínico con valores normales al comenzar;
se observó una normalización en un tercio de estos pacientes.

Trastornos del sistema nervioso
central y periférico
Muy frecuentes (1/10)
Frecuentes ( 1/100 y < 1/10) Raros ( 1/10.000 y < 1/1.000) Trastornos cardiacos Muy frecuentes (1/10) Frecuentes ( 1/100 y < 1/10) Poco frecuentes ( 1/1000 y < 1/100)

Trastornos del tracto respiratorio,
torácicos y mediastínicos.
Frecuentes ( 1/100 y < 1/10)

Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes (1/10)
Frecuentes ( 1/100 y < 1/10) Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Frecuentes ( 1/100 y < 1/10)

Exploraciones complementarias
Frecuentes ( 1/100 y < 1/10)

Vigilancia postcomercialización:
La cabergolina se asocia con somnolencia y de forma poco frecuente se ha asociado con
una somnolencia excesiva durante el día y repentinos episodios de sueño.

Los pacientes tratados con agonistas de la dopamina para el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson, incluida la cabergolina, especialmente a dosis elevadas, han notificado
casos de ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad, reversible generalmente al
reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Los siguientes episodios han sido notificados en asociación con cabergolina:
Valvulopatía y fibrosis (véase sección 4.4 ­ Fibrosis/valvulopatía).
Alucinaciones.

Otros:
Las reacciones adversas notificadas con dosis más bajas de cabergolina (0,25-2
mg/semana) que no están listadas arriba incluyen:

Frecuentes (1/100, <1/10) Trastornos del sistema nervioso: depresión, cefalea, fatiga, parestesia, somnolencia, Trastornos cardiacos: palpitaciones Trastornos gastrointestinales: estreñimiento. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: enrojecimiento de la cara.

Poco frecuentes (1/1000, <1/100) Trastornos oculares: hemianopsia Trastornos vasculares: hemorragia nasal

Raros (1/10.000, <1/1000) Trastornos vasculares: desvanecimiento Trastornos musculoesqueleticos, del tejido conectivo y óseos: calambres en dedos y pantorrillas

4.9 Sobredosis
No existe evidencia clínica de sobredosis, pero las observaciones de los experimentos
animales sugieren que se esperan síntomas resultantes de la sobreestimulación de los
receptores dopaminérgicos, como nausea, vómitos, disminución de la presión arterial,

MINISTERIO
confusión/psicosis o alucinaciones. Cuando sea indicado, se deben tomar medidas para
restablecer la presión arterial. Además, puede ser necesaria la administración de un
antagonista dopaminérgico en caso de síntomas pronunciados en el SNC (alucinaciones).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

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5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agonista de la dopamina
Código ATC: N04BC06

La cabergolina es un alcaloide ergolínico sintético y un derivado de la ergolina con
propiedades agonistas dopaminérgicas de larga duración e inhibidoras de la prolactina. Se
consigue un efecto dopaminérgico central vía estimulación receptores D2 mediante dosis
más altas que las dosis que reducen los niveles de prolactina sérica.

Los estudios clínicos han demostrado que la cabergolina es efectiva con una dosis media
de 4 mg/día siguiendo un ajuste (hasta 5-6 mg cabergolina/día en diferentes estudios). La
cabergolina reduce las fluctuaciones diarias en la función motora en pacientes con
enfermedad de Parkinson que están siendo tratados con levodopa/carbidopa. En pacientes
diagnosticados por primera vez, la administración de cabergolina en monoterapia ha
demostrado producir una mejora clínica algo menos frecuente en comparación con
levodopa/carbidopa.

Con respecto a los efectos endocrinos de la cabergolina no relacionados con el efecto
antiprolactinémico, los datos disponibles de humanos confirman que los hallazgos
experimentales en animales indican que el componente problema está dotado de una
acción muy selectiva sin efecto en la secreción basal de otras hormonas hipofisiarias o el
cortisol.

Las acciones farmacodinámicas de la cabergolina no relacionadas con el efecto
terapéutico se relacionan solo con un descenso en la presión arterial. El efecto hipotensor
máximo de la cabergolina como dosis única ocurre habitualmente durante las 6 primeras
horas después de tomar la sustancia activa y es dosis dependiente en términos de descenso
máximo y frecuencia.

5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración oral la cabergolina se absorbe rápidamente desde el tracto
gastrointestinal ya que se crea un pico de concentración plasmática dentro de 0,5-4 horas.

La comida no parece afectar a la absorción y disposición de la cabergolina.

Distribución
Los experimentos «in vitro» mostraron que la cabergolina a concentraciones de 0,1-10
ng/ml se une a las proteínas plasmáticas en un 41-42%.

Biotransformación
El principal metabolito identificado en orina es el 6-alil-8-carboxi-ergolina, que supone
el 4-6% de la dosis. Se han identificado 3 metabolitos adicionales en orina, lo que en
conjunto supone menos del 3% de la dosis. Se ha visto que los metabolitos son mucho
menos potentes que la cabergolina inhibiendo la secreción de prolactina «in vitro».
Eliminación
La vida media de eliminación de cabergolina es larga (63-68 horas en voluntarios sanos y
79-115 en pacientes con hiperprolactinemia).

En base de la semivida de eliminación, las condiciones del estado estacionario deben
alcanzarse tras 4 semanas, como se confirma por el pico de la media de los niveles
plasmáticos de cabergolina obtenidos después de una dosis única (37±8 pg/ml) y tras 4
semanas de régimen múltiple (101±43 pg/ml) para una dosis de 0,5 de cabergolina.

10 días después de la administración se recupera el 18 y 72% de la dosis en orina y heces,
respectivamente. La cabergolina sin intercambiar en orina supone un 2-3% de la dosis.

Linealidad/No linealidad
El perfil farmacocinética es lineal hasta 7 mg/día.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Casi todos los hallazgos notificados por medio de las series de los estudios de seguridad
preclínicos son una consecuencia de los efectos centrales dopaminérgicos o de la
inhibición a largo plazo de la prolactina en especies (roedores) con una fisiología
hormonal específica diferente a la del hombre.

Los estudios preclínicos de seguridad de cabergolina indican un margen de seguridad
amplio para este componente en roedores y en monos, así como una falta de potencial
teratogénico, mutagénico o carcinogénico.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

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6.1 Lista de excipientes

Lactosa anhidra
L-leucina
Estearato de magnesio (E572)

6.2 Incompatibilidades
No aplica

6.3 Período de validez
2 años
30 días (después de abrir el frasco por primera vez)

6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad. No se debe sacar del
interior del frasco la cápsula desecante con silica gel.

6.5 Naturaleza y contenido del envase
Frascos de vidrio de color ámbar (tipo III) que contiene una cápsula desecante con silica
gel. El frasco de vidrio de color ámbar se ajusta con una membrana de aluminio sellado
por inducción y un tapón de cierre de seguridad para niños HDPE. Caja externa.

Frascos individuales:
Cabergolina Teva 1 mg comprimidos ­ 2, 8, 14, 15, 16, 20, 28, 30 comprimidos
Cabergolina Teva 2 mg comprimidos ­ 2, 8, 14, 15, 16, 20, 28, 30 comprimidos

Frascos múltiples:
Cabergolina Teva 1 mg comprimidos ­ 3×30, 2×20, 3×20, 5×20 comprimidos
Cabergolina Teva 2 mg comprimidos ­ 3×30, 1×20, 3×20, 5×20 comprimidos

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación
Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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Teva Genéricos Española, S.L.
C/ Guzmán el Bueno, 133 4ª planta
28003 Madrid

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

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Marzo de 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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