CIRKUPAZ 200MG 30 GRAGEAS

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	HYPERICUM PERFORATUM
Código Nacional:	935486
Código Registro:	63439
Nombre de presentación:	CIRKUPAZ 200MG 30 GRAGEAS
Laboratorio:	ROHA ARZNEIMITTEL GMBH
Fecha de autorización:	2000-11-06
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2000-11-06

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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CIRKUPAZ® Grageas, EXTRACTO DE HYPERICUM PERFORATUM

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Por gragea:

EXTRACTO SECO DE PARTES AEREAS DE HYPERICUM PERFORATUM L. ……….200 mg
(equivalente a 0,2-0,25 mg de HIPERICINAS TOTALES; Disolvente de extracción Metanol
80%; Ratio droga/extracto 4,0-7,0:1)

3.- FORMA FARMACEUTICA
Grageas

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1.- Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático y transitorio de los estados de decaimiento y astenia, que cursan con
pérdida de interés, cansancio y alteraciones del sueño.

4.2.- Posología y forma de administración
Dos grageas, dos veces al día, de media a una hora antes de las comidas. Continuar el tratamiento
durante tres o cuatro semanas. Es recomendable que las tomas se realicen siempre a las mismas
horas.

4.3.- Contraindicaciones
Alergia a cualquiera de sus componentes.
Hipersensibilidad conocida a la luz.
No administrar a menores de 18 años.
Algunos componentes del hipérico (Hypericum perforatum) producen una inducción de varios
enzimas que metabolizan medicamentos (CYP 3A4, 1A2, 2C9) o que afectan a su
biodisponibilidad (glicoproteina-P en tubo digestivo). Por lo tanto, pueden producirse
disminuciones en los niveles plasmáticos de los medicamentos que utilicen esas vías metabólicas
y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos, cuando se toman
simultáneamente con hipérico (ver 4.5 Interacciones).

4.4.-Advertencias y precauciones especiales de empleo
Antes de comenzar a utilizar este medicamento a base de hipérico se debe comprobar que el
paciente no esté en tratamiento con algún otro madicamento (ver 4.3.- Contraindicaciones y
4.5.- Interacciones)

Los pacientes que actualmente estén tomando medicamentos a base de hipérico simultáneamente
con con otros medicamentos, no deben de dejar de tomar hipérico sin antes consultar a su médico, con
el fin de la retirada del hipérico se realice bajo control. Si la interrupción del hipérico se realiza
bruscamente, podría provocar un incremento de los niveles plasmáticos de los con otros medicamentos. En algunos casos esta circunstancia podría desencadenar la consiguiente
toxicidad, especialmente en el caso de medicamentos con estrecho margen terapéutico como
ciclosporina, digoxina, teofilina y warfarina o acenocumarol (ver 4.5. Interacciones).

Se recomienda a los profesionales sanitarios que pregunten a sus pacientes sobre un posible uso
de preparados de hipérico. También se recomienda que notifiquen toda sospecha de interacción
entre hipérico y cualquier medicamento a los sistemas de farmacovigilancia.

Si no se produjera mejoría con el tratamiento, éste deberá ser interrumpido y sería aconsejable la
consulta facultativa. Por otra parte no se debe esperar mejoría hasta pasados de 10 a 14 días de
tratamiento.

Evitar una exposición intensa a los rayos UV (largas exposiciones al sol, baños de rayos UVA),
durante la toma del preparado.
Esta especialidad contiene lactosa, en caso de aparición de diarreas consulte a su médico.

4.5.- Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Algunos componentes del hipérico producen una inducción de varios enzimas que metabolizan
medicamentos (isoenzimas del citocromo P450, CYP 3A4, 1A2 y 2C9) o que afectan a su
biodisponibilidad (glicoproteina-P). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles
plasmáticos de con otros medicamentos que son substratos de estos enzimas y, consecuentemente, una
reducción de sus efectos terapéuticos cuando se toman simultáneamente con hipérico.

También pueden presenatrse interacciones farmacodinámicas (por efectos aditivos o
potenciadores) con los preparados de hipérico a través de los efectos que éstos producen en los
neurotransmisores cerebrales: los preparados de hipérico pueden incrementar los niveles de
serotonina como consecuencia de su potencial actividad inhibidora, tanto de la monoamino-
oxidasa (MAO) como de la recaptación de serotonina.

En la tabla siguiente se incluyen las interacciones con relevancia clínica que se han descrito:

Fármaco Efecto del hipérico Conducta a seguir en los pacientes que estén
Anticonvulsivantes Reducción de los Medir los niveles plasmáticos del
(carbamazepina, niveles plasmático anticonvulsivante y reducir gradualmente la
fenobarbital, fenitoina) con riesgo de administración de hipérico, ajustando la dosis
Antidepresivos Incrementos de los Interrumpir la administración de hipérico
inhibidores selectivos de efectos
la recaptación de serotoninérgicos con
serotonina (citalopram, aumento de la
fluoxetina, fluvoxamina, incidencia de
paroxetina, sertralina) reacciones adversas
Ciclosporina Reducción de los Medir los niveles plasmáticos de ciclosporina y
Contraceptivos orales Reducción de los Interrumpir la administración de hipérico
Digoxina Reducción de los Medir los niveles plasmáticos de digoxina y
Inhibidores de Proteasa Reducción de los Interrumpir la administración de hipérico y
(indinavir, nelfinavir, niveles plasmáticos medir la carga viral ARN VIH
tironavir, saquinavir) con posible pérdida de

Inhibidores de Reducción de los Interrumpir la administración de hipérico y medir
transcriptasa inversa no niveles plasmáticos la carga viral ARN VIH
nucleósidos (efavirenz, con posible pérdida
nevirapina) de supresión de VIH
Teofilina Reducción de los Medir los niveles plasmáticos de teofilina y
Triptanes (sumatriptan, Incremento de los Interrumpir la administración de hipérico
naratriptan, rizatriptan, efectos
zolmitriptan) serotoninérgicos con
Warfarina, acenocumarol Reducción del efecto Medir el INR (tiempo de protrombina) y reducir

Se debe tener en cuenta que:

1. La lista anterior no es exhaustiva, ya que hay datos farmacocinéticos de interacciones con con otros medicamentos cuyos niveles plasmáticos se redujeron durante la administración simultánea con
hipérico, aunque sin efectos clínicos. Son fármacos cuya ruta metabólica se realiza a través de los
citocromos indicados (CYP 1A2, 2C9 ó 3A4), tales como clozapina, dextrometorfano, diazepam,
amitriptilina. Por extensión, debe tenerse en cuenta las posibles interacciones con los
medicamentos que se metabolizan por estas vías, cuando se administran junto con los
medicamentos a base de hipérico.

2. Los medicamentos a base de hipérico (Hypericum perforatum) probablemente no interaccionan
con medicamentos de administración tópica que presenten una absorción sistémica limitada
(cremas, pomadas, enemas, inhaladores, colirios o gotas óticas).

4.6.- Embarazo y lactancia

No se ha efectuado ningún estudio de fetotoxicidad o teratogenicidad y no existe experiencia en el
uso del preparado durante el embarazo y la lactancia. Su empleo en estas circunstancias sólo se
realizará por prescripción facultativa.

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
No tiene influencia negativa sobre la capacidad de conducir o manejar maquinaria.

4.8.- Reacciones adversas
No se han descrito a las dosis recomendadas (1 mg/día de hipericinas totales). En muy raros casos
pueden aparecer trastornos gastrointestinales, reacciones alérgicas y agitación.
Se ha descrito algún caso de fototoxicidad, especialmente en personas de tez blanca con dosis
treinta veces superiores a las indicadas.

4.9.- Sobredosificación
La sobredosificación con hypericum puede producir síntomas de fotosensibilidad como rash,
prurito o eritema. En estos casos evitar la exposición a la luz durante una semana.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1.- Propiedades farmacodinámicas
Se han realizado distintos estudios con extracto de hipérico. Experimentos in vitro muestran
efectos inhibidores selectivos de tipo A de la monoamino oxidasa (MAO). La actividad más
elevada se atribuye a varios flavonoides, aglicona y quercitrina. Las xantonas que están presentes
sólo en pequeñas cantidades (más de 10 ppm), también parecen tener un alto poder inhibidor de la
MAO, mientras que la hipericina y sus análogos tienen baja actividad.
Con extractos de hypericum ricos en flavonoides se produce una inhibición de la enzima catecol-
o-metil transferasa (COMT) así como de otras enzimas involucradas en el catabolismo de
catecolaminas.
Se produce un marcado aumento en orina de metabolitos de neurotransmisores a las 2 horas de la
administración del preparado.
Se produce mejoría en el sueño, con alargamiento de las fases de sueño profundo.
En el EEG a las dosis propuestas, se revela efecto relajante con reducción de las frecuencias alfa y
aumento de las frecuencias ß y 0, así como reducción en los periodos de latencias de las
respuestas audiovisuales evocadas.
El conjunto de las acciones se interpreta como una tendencia a la mejoría de las funciones
cognitivas.

Grupo farmacoterapéutico:
N06D. Tónicos de SNC.

Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción del extracto de hypericum no está bien definido. Se ha estudiado la
influencia del extracto de hypericum sobre la expresión de las citokinas estimuladas en sujetos
sanos y pacientes con depresión. Se observó una marcada inhibición en la liberación de
interleukina-6 (IL-6) estimulada, por lo que se piensa que el mecanismo de acción está
relacionado con una modulación inmunológica en los sistemas neurohormonales.

MINISTERIO
5.2.- Propiedades farmacocinéticas
La absorción y distribución de extractos de hypericum al 0,3% es la siguiente:
Para la hipericina el tmax es de 4 a 6 horas, la Cmax es de 1,5-14,2 mg/ml. La semivida plasmática
es de 24,8-26,5 horas.
Para la pseudohipericina el tmax es de 2 a 4 horas, la Cmax de 2,7-30,6 mg/ml. La semivida
plasmática es de 16,3-36 horas.
No se conocen los parámetros de eliminación.
La distribución de hipericina y pseudohipericina marcadas radiactivamente en ratones mostró una
absorción a las 6 horas del 80% y 60% respectivamente. La distribución no fue indicativa de
acumulación selectiva en determinados órganos, siendo mayor la localización en sangre. También
fue detectada en el cerebro.

5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad
No existen datos sintomáticos sobre toxicidad por administración única, toxicidad en la
reproducción o carcinogénesis.
La toxicología de las preparaciones de hypericum, concierne principalmente a la fototoxicidad de
las naftodiantronas (ésta aparece en el hombre con dosis hasta 30 veces más elevadas) que las
recomendadas).

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1.- Relación de excipientes
Maltodextrina, Dióxido de silicio altamente disperso, Lactosa anhidra, Celulosa microcristalina,
Talco, Estearato de magnesio, Poli(ácido metacrílico, acrilato de etilo) sustancia seca, Macrogol
6000, Sacarosa, Dióxido de Titanio y Glicéridos parciales de cadena alta.

6.2.- Incompatibilidades
No se han descrito

6.3.- Periodo de validez
Dos (2) años

6.4.- Precauciones especiales de conservación
No precisa condiciones especiales de conservación.

6.5.-Naturaleza y contenido del envase
La especialidad es acondicionada en tubitos de plástico de polipropileno y tapas con distanciador
de polietileno.
Envases de 30 y 60 grageas.

6.6.- Instrucciones de uso/manipulación
No requiere condiciones especiales de manipulación.

6.7.-Nombre y domicilio del titular de la autorización de comercialización
roha arzneimittel GmbH
Rockwinkeler Heerstr. 100
28355 BREMEN (Alemania)

FECHA DE APROBACIÓN DE LA FICHA TECNICA
Mayo 2000