EBASTEL FORTE comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

EBASTEL Forte Comprimidos recubiertos con película

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

EBASTEL Forte Comprimidos recubiertos con película: ebastina (DOE) 20 mg por
comprimido.
Lista de excipientes en 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

EBASTEL Forte se presenta como comprimidos recubiertos con película,
circulares, de color blanco y con una cara marcada con E20.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
EBASTEL Forte está indicado en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica
(estacional y perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y
dermatitis alérgica. La sintomatología de un gran número de pacientes puede ser
controlada con Ebastel (ebastina 10 mg).
4.2 Posología y forma de administración
Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos.
Adultos y niños mayores de 12 años
La dosis habitual es un comprimido de EBASTEL Forte una vez al día.
Niños
La seguridad de EBASTEL Forte no se ha establecido en niños menores de 12 años. En
este grupo de pacientes se recomienda utilizar Ebastel Solución.
Ancianos
No es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.
En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de 10
mg/día.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.
EBASTEL Forte no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave
(ver 4.2. Posología y forma de administración).
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como
pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento
concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el
enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver
4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su
administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o
eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con
ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y
farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de
ebastina, aunque el incremento de QTc solo fue aproximadamente 10 mseg
superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se
recomienda administrar EBASTEL Forte con precaución a aquellos pacientes que
realicen tratamiento concomitante con ketoconazol y eritromicina.
Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos
como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces.
Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida
no modifica su efecto clínico.
Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que
se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del
tratamiento.
Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.
4.6 Embarazo y lactancia
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.
Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o
indirectos por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la
gestación o al desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos
teratogénicos en animales. No obstante, no se han realizado estudios controlados
en mujeres embarazadas.
Por tanto, solo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente
necesario.
Lactancia
No se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debe utilizarse
durante la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se
haya observado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.
Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad
para conducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de
la conducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a las
dosis terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni de
manejar maquinaria.
4.8 Reacciones adversas
EBASTEL Forte ha sido evaluado en más de 2100 pacientes en estudios clínicos. Los
acontecimientos adversos con una frecuencia superior al 1% y descritos en orden
decreciente fueron somnolencia, sequedad de boca, cefalea, faringitis, rinitis, y astenia.
Ninguno de estos acontecimientos adversos tuvo una incidencia superior al 3,7%.
Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia <1% fueron: dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio. 4.9 Sobredosis En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínico. Antagonista selectivo de los receptores H1
de la histamina.
Código ATC: R06A X22.
Mecanismo de acción
Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por
histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.
Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la
barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de
sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se
estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.
Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de
efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de
efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.
Efectos farmacodinámicos
Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto
antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora
y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración
en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo
aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos
del principal metabolito ácido activo, carebastina.
Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un
nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina a
una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los
receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración
diaria. Una dosis diaria de 20 mg muestra una actividad superior a otros antihistamínicos
durante 24 horas.
La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva,
coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no
se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con
los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la incidencia de la sedación es
comparable entre placebo y ebastina.

MINISTERIO
Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han
observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg
diarios (cinco veces la dosis diaria recomendada).
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Tras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un
importante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a la aparición de
su metabolito ácido activo, carebastina.
Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20 mg,
se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valor medio de
2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastina alcanzan un
valor medio de 157 ng/ml.
No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución y eliminación
del producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética de acuerdo con los
valores del área bajo la curva de concentración-tiempo a dosis entre 10 y 40 mg de
ebastina, y que los valores de Tmax no dependen de la dosis administrada.
Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina
es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración
concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del
CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas
significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con
ketoconazol (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de
interacción).
Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.
No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil
farmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes.
Las concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante el primer
y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal leve,
moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática leve,
moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueron similares
a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinético de ebastina
y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con varios grados de
insuficiencia hepática o renal.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios
convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Núcleo:
Celulosa microcristalina
Almidón de maíz pregelatinizado
Lactosa monohidrato
Croscarmelosa de sodio
Estearato de magnesio
Recubrimiento:
Hipromelosa
Macrogol
Dióxido de titanio (E-171).
6.2 Incompatibilidades
No aplicable
6.3 Periodo de validez
3 años
6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30ºC.
6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
Envase de 20 comprimidos de 20 mg acondicionados en blisters de PVC/Aluminio.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.
General Mitre,151
08022 Barcelona

8. NÚMERO DE REGISTRO

EBASTEL FORTE Comprimidos recubiertos con película: 63.366

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN
Septiembre 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero 2004

Mod. F.T.02.0 (28/07/03)