EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales, 20 liofilizados

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LAS W-090
Código Nacional:	835454
Código Registro:	66282
Nombre de presentación:	EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales, 20 liofilizados
Laboratorio:	LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.
Fecha de autorización:	2004-08-25
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2004-08-25

Lease toda la información del prospecto detalladamente antes de empezar a tomar el medicamento.

Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada liofilizado oral contiene:
Ebastina (DOE) ……………… 20 mg

Lista de excipientes, en 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Liofilizado oral.
Los liofilizados orales son redondos y de color blanco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

EBASTEL FORTE FLAS 20 mg está indicado en el tratamiento sintomático de:
rinitis alérgica (estacional y perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica
urticaria crónica idiopática
dermatitis alérgica

4.2 Posología y forma de administración

Posología

Adultos y niños mayores de 12 años
Un liofilizado oral (20 mg de ebastina) una vez al día.

Niños
Para niños menores de 12 años no se recomienda la administración de esta forma
farmacéutica.

Ancianos
No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o
moderada.
En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de
10 mg/día de ebastina (ver apartado 4.4),

Forma de administración
Inmediatamente antes de la toma, se debe separar con cuidado y con las manos
secas la lámina de un alveolo del blister por el punto donde está despegada. No
se debe extraer la dosis del liofilizado oral presionando sobre éste. Debe extraerse
suavemente y colocarse sobre la lengua, donde se disolverá rápidamente. No es
necesario ingerir agua u otro líquido.
Puede tomarse con o sin alimentos.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como
pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento
concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el
enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver
4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su
administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.

En pacientes con insuficiencia hepática grave, no debe administrarse más de 10
mg al día de ebastina.

Advertencias sobre excipientes
Este medicamento contiene como excipiente aspartamo. Las personas afectadas
de fenilcetonuria tendrán en cuenta que cada dosis de liofilizado oral contiene 1,12
mg de fenilalanina.
Este medicamento contiene también manitol.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o
eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con
ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y
farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de
ebastina, aunque el incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10
milisegundos superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por
tanto, se recomienda administrar ebastina con precaución a aquellos pacientes
que realicen tratamiento concomitante con ketoconazol y eritromicina.
Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos
como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces.
Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida
no modifica su efecto clínico.

Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por
lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción
del tratamiento.
Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo
No se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.
Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o
indirectos por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la
gestación o al desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos
teratogénicos en animales. No obstante, no se han realizado estudios controlados
en mujeres embarazadas.
Por tanto, sólo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente
necesario.

Lactancia
No se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debe
utilizarse durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se
haya observado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.
Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad
para conducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de
la conducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a las
dosis terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni de
manejar maquinaria. Dado que entre los efectos adversos figura somnolencia,
debe administrarse con precaución a los pacientes que tengan que conducir o
manejar maquinaria hasta obtener la respuesta de ebastina.

4.8 Reacciones adversas

En los estudios clínicos realizados con ebastina los acontecimientos adversos con
una frecuencia superior al 1% y descritos en orden decreciente fueron
somnolencia, sequedad de boca, cefalea, faringitis, rinitis, y astenia. Ninguno de
estos acontecimientos adversos tuvo una incidencia superior al 3,7%.

Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia <1% fueron: dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio.

4.9 Sobredosis

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas
clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe
ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de
realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo
ECG, y tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

ANTIHISTAMÍNICO. ANTAGONISTA SELECTIVO DE LOS RECEPTORES H1 DE
LA HISTAMINA.
(Sistema de clasificación ATC: R06A X22)

Mecanismo de acción
Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por
histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.
Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la
barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de
sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se
estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.
Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de
efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de
efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.

Efectos farmacodinámicos
Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un
efecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al
cabo de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la
interrupción de la administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el
efecto antihistamínico se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta
actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito ácido
activo, carebastina.

Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se
mantuvo a un nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados
sugieren que ebastina a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición
rápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de la histamina H1,
consecuente con una única administración diaria. Una dosis diaria de 20 mg
muestra una actividad superior a otros antihistamínicos durante 24 horas.

En un estudio de dosis única realizado en 36 voluntarios sanos en el que se
comparó la formulación de ebastina en comprimidos con la formulación en
liofilizado, con o sin agua, ambas formulaciones resultaron ser bioequivalentes. La
administración del liofilizado con o sin agua no modificó la biodisponibilidad de
ebastina.

La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función
cognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis
recomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos
resultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la
incidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.

Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No
se han observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis
de hasta 100 mg diarios (cinco veces la dosis diaria recomendada).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

MINISTERIO
Tras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un
importante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a su
metabolito ácido activo, carebastina.

Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de
20 mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un
valor medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito
carebastina alcanzan un valor medio de 157 ng/ml.

La farmacocinética de ebastina y la de su metabolito activo carebastina es lineal
dentro del rango de dosis terapéuticas recomendadas de 10 a 20 mg.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina
es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración
concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del
CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas
significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con
ketoconazol (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de
interacción).

Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.

No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil
farmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes.

Las concentraciones plasmáticas de ebastina y carebastina obtenidas durante el
primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia
renal leve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia
hepática leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10
mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el
perfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios
significativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios
convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas,
genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Gelatina
Manitol (E-421)
Aspartamo (E-951)
Aroma de menta

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se requieren precauciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Los liofilizados orales de ebastina se acondicionan en blisters compuestos por un
film multilaminado de cloruro de polivinilo, poliamida orientada y aliminio y una
lámina de cierre de tereftalato de polietileno, aluminio y papel kraft blanqueado.
EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales se presenta en envases de
20 unidades.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

1. No extraer la dosis del liofilizado oral presionando sobre éste. Abrir el envase
blister levantando con cuidado la lámina de un alveolo por el punto donde está
despegada (Figura 1).
2. Estirar la lengüeta para despegarla (Figura 2).
3. Presionar cuidadosamente el liofilizado hacia arriba (sin tocarlo) (Figura 3).
4. Extraer el liofilizado con cuidado (Figura 4).

Figura 1 Figura 2 Figura 3 Figura 4

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.
General Mitre,151
08022 Barcelona

8. NÚMERO DE REGISTRO

MINISTERIO
66282

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Agosto de 2004

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Mod. F.T.00.03 (03/08/04)

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

Enfermepedia | Categoría: Medicamentos | Prospectos

{jcomments on}