EBASTINA ALPROFARMA 10 mg comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LAS W-090
Código Nacional:	658814
Código Registro:	68652
Nombre de presentación:	EBASTINA ALPROFARMA 10 mg comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos
Laboratorio:	ALPROFARMA, S.L.
Fecha de autorización:	2007-04-18
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-04-18

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

EBASTINA ALPROFARMA 10 mg Comprimidos recubiertos con película EFG.
EBASTINA ALPROFARMA 20 mg Comprimidos recubiertos con película EFG.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de EBASTINA ALPROFARMA 10 mg contiene:
Ebastina (DOE).10 mg. .
Cada comprimido de EBASTINA ALPROFARMA 20 mg contiene:
Ebastina (DOE)..20 mg..
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película.
EBASTINA ALPROFARMA 10 mg Comprimidos recubiertos con película EFG: los
comprimidos son circulares, de color blanco y con una cara marcada con E10.
EBASTINA ALPROFARMA 20 mg Comprimidos recubiertos con película EFG: los
comprimidos son circulares, de color blanco y con una cara marcada con E20.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Ebastina está indicada en el tratamiento sintomático de rinitis alérgica (estacional y perenne)
asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y dermatitis alérgica.

4.2 Posología y forma de administración
Los comprimidos son para administración por vía oral y pueden tomarse con o sin alimentos.
Adultos y niños mayores de 12 años
La dosis habitual es de 10 mg de ebastina una vez al día, aunque algunos pacientes
pueden requerir una dosis de 20 mg una vez al día.
Ancianos
No es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o
moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no debe excederse la dosis de
10 mg/día.

4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como
pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante
con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4,
tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver 4.5. Interacción con
con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su
administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.
En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de 10 mg de
ebastina al día.
Advertencia sobre excipientes:
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia)
o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o
eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con
ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y
farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de
ebastina, aunque el incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10 ms superior
al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda
administrar ebastina con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento
concomitante con ketoconazol y eritromicina.
Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos
como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces.
Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no
modifica su efecto clínico.
Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se
aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento.
Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

4.6 Embarazo y lactancia
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.
Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o
indirectos por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la
gestación o al desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos
teratogénicos en animales. No obstante, no se han realizado estudios controlados
en mujeres embarazadas.
Por tanto, sólo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente
necesario.
Lactancia
No se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debe
utilizarse durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

MINISTERIO
La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se
haya observado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.
Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad
para conducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de la
conducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a las
dosis terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni de manejar
maquinaria.

4.8 Reacciones adversas
Ebastina a dosis de 10 y 20 mg/día ha sido evaluado en más de 3000 pacientes en ensayos
clínicos.
Los acontecimientos adversos reportados en pacientes mayores de 12 años son los
siguientes:
Frecuentes (>1/100, <1/10): cefalea, somnolencia, sequedad de boca, faringitis, rinitis y astenia. Poco frecuentes (>1/1000, <1/100): dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio.

4.9 Sobredosis
En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas
clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto
específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico,
monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico:Antihistamínico. Antagonista selectivo de los receptores H1 de la
histamina.
Código ATC: R06A X22
Mecanismo de acción
Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por
histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.
Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la
barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de
sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron
los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.
Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de
efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de
efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.
Efectos farmacodinámicos

Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto
antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora y
prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración en
un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo aparente
durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal
metabolito ácido activo, carebastina.
Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un
nivel constante, sin que se produjera taquifilaxia. Estos resultados sugieren que ebastina a
una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los
receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración diaria.
Una dosis diaria de 20 mg de ebastina muestra una actividad superior a otros
antihistamínicos durante 24 horas.
La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva,
coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no
se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con
los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la incidencia de la sedación es comparable
entre placebo y ebastina.
Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han
observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg
diarios (diez veces la dosis diaria recomendada).
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Tras su administración oral, ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un
importante efecto de metabolismo de primer paso hepático que da lugar a su
metabolito ácido activo, carebastina.
Después de una dosis oral única de 10 mg, los niveles plasmáticos máximos del
metabolito se obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80 a 100
ng/ml. La vida media del metabolito ácido se sitúa entre 15 y 19 h, siendo un 66%
del fármaco excretado en orina, principalmente en forma de metabolitos
conjugados. Tras la administración reiterada de 10 mg una vez al día, el estado
estacionario fue alcanzado en 3 a 5 días con unos niveles plasmáticos máximos
entre 130 y 160 ng/ml.
Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de
20 mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un
valor medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito
carebastina alcanzan un valor medio de 157 ng/ml.
No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución y
eliminación del producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética de
acuerdo con los valores del área bajo la curva de concentración-tiempo a dosis
entre 10 y 40 mg de ebastina, y que los valores de Tmax no dependen de la dosis
administrada.
Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es
metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración
concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del
CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas
significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con
ketoconazol (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de
interacción).
Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.

MINISTERIO
No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil
farmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes.
Las concentraciones plasmáticas de ebastina y carebastina obtenidas durante el
primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal
leve, moderada o grave (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática
leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o grave (dosis de 10 mg/día)
fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil
farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en
pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios
convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Núcleo:
Celulosa microcristalina
Almidón de maíz pregelatinizado
Lactosa monohidrato
Croscarmelosa de sodio
Estearato de magnesio
Recubrimiento:
Hipromelosa
Macrogol
Dióxido de titanio (E-171).

6.2 Incompatibilidades
No aplicable

6.3 Periodo de validez
3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del envase
EBASTINA ALPROFARMA 10 mg Comprimidos recubiertos con película: Envase
tipo blister de PVC/Aluminio conteniendo 20 comprimidos.
EBASTINA ALPROFARMA 20 mg Comprimidos recubiertos con película: Envase
tipo blister de PVC/Aluminio conteniendo 20 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación
No se precisan.

MINISTERIO

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ALPROFARMA, S.L.
General Mitre, 151
08022 Barcelona

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

68651

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Abril 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Mod. F.T.00. 6 (23/02/07)

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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