EBASTINA CINFA 20 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 20 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LAS W-090
Código Nacional:	654127
Código Registro:	67675
Nombre de presentación:	EBASTINA CINFA 20 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 20 comprimidos
Laboratorio:	LABORATORIOS CINFA, S.A.
Fecha de autorización:	2006-04-05
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2006-04-05

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

ebastina cinfa 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG
ebastina cinfa 20 mg comprimidos recubiertos con película EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de ebastina cinfa 10 mg contiene:
Ebastina (D.O.E.)………………..10 mg

Cada comprimido de ebastina cinfa 20 mg contiene:
Ebastina (D.O.E.)………………..20 mg

Para excipientes, ver 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película (comprimidos).

Comprimidos cilíndricos, biconvexos y ranurados.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Ebastina está indicada en el tratamiento sintomático de rinitis alérgica (estacional y perenne)
asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y dermatitis alérgica.

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos son para administración por vía oral y pueden tomarse con o sin alimentos.

Adultos y niños mayores de 12 años
La dosis habitual es de 10 mg de ebastina una vez al día, aunque algunos pacientes pueden
requerir una dosis de 20 mg una vez al día.

Ancianos
No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En
pacientes con insuficiencia hepática grave, no debe excederse la dosis de 10 mg/día.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como prolongación
del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con fármacos que incrementen el
intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos
macrólidos (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su administración,
no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.

En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de 10 mg de ebastina al
día.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos
compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambas combinaciones se ha
observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica, dando lugar a un incremento de
los niveles plasmáticos de ebastina, aunque el incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10
ms superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda
administrar ebastina con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante
con ketoconazol y eritromicina.

Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el AUC del
metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este incremento no modifica la
Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico.

Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se
aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento.

Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

No se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.
Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o indirectos por lo que
se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la gestación o al desarrollo peri y post-
natal. Tampoco se han identificado efectos teratogénicos en animales. No obstante, no se han
realizado estudios controlados en mujeres embarazadas.
Por tanto, sólo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente necesario.

Lactancia

No se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo que no debe utilizarse durante la
lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se haya observado
ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.

Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad para conducir un
automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de la conducción a dosis de hasta 30
mg. En base a estos resultados, ebastina a las dosis terapéuticas recomendadas no afecta la
capacidad de conducir ni de manejar maquinaria.

4.8 Reacciones adversas

Ebastina a dosis de 10 y 20 mg/día ha sido evaluado en más de 3000 pacientes en ensayos
clínicos.
Los acontecimientos adversos reportados en pacientes mayores de 12 años son los siguientes:

Frecuentes (>1/100, <1/10): cefalea, somnolencia, sequedad de boca, faringitis, rinitis y astenia.

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100): dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio.

4.9 Sobredosis

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente
significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para
ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las
constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínico. Antagonista selectivo de los receptores H1 de la
histamina.
Código ATC: R06A X22.

Mecanismo de acción
Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por histamina, y
muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.

Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera
hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación observado en los
resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema
nervioso central.

Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de efecto
prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de efectos adversos
sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.

Efectos farmacodinámicos
Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto
antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora y
prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración en un
tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo aparente durante
más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito
ácido activo, carebastina.

Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un nivel
constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina a una dosis de
al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de
la histamina H1, consecuente con una única administración diaria. Una dosis diaria de 20 mg de
ebastina muestra una actividad superior a otros antihistamínicos durante 24 horas.

La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva,
coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no se
observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con los
obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la incidencia de la sedación es comparable entre
placebo y ebastina.

Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han observado
efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg diarios (diez veces
la dosis diaria recomendada).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Tras su administración oral, ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un importante efecto de
metabolismo de primer paso hepático que da lugar a la aparición de su metabolito ácido activo,
carebastina.

Después de una dosis oral única de 10 mg, los niveles plasmáticos máximos del metabolito se
obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80 a 100 ng/ml. La vida media del
metabolito ácido se sitúa entre 15 y 19 h, siendo un 66% del fármaco excretado en orina,
principalmente en forma de metabolitos conjugados. Tras la administración reiterada de 10 mg
una vez al día, el estado estacionario fue alcanzado en 3 a 5 días con unos niveles plasmáticos
máximos entre 130 y 160 ng/ml.

Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20 mg, se
obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valor medio de 2,8 ng/ml,
mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastina alcanzan un valor medio de 157
ng/ml.

No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución y eliminación del
producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética de acuerdo con los valores del área
bajo la curva de concentración-tiempo a dosis entre 10 y 40 mg de ebastina, y que los valores de
Tmax no dependen de la dosis administrada.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a
carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración concomitante de ebastina y
ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a
concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente
con ketoconazol (ver 4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.

No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinético de
ancianos en comparación con adultos jóvenes.

Las concentraciones plasmáticas de ebastina y carebastina obtenidas durante el primer y quinto
día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal leve, moderada o severa
(dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática leve, moderada (ambos con dosis de 20
mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos,
indicando que el perfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios
significativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios convencionales
de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y
toxicología de la reproducción.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo:
Sílice coloidal anhidra
Celulosa microcristalina
Croscarmelosa de sodio
Estearato de magnesio

Recubrimiento:
Hipromelosa
Dióxido de titanio
Macrogol 400

6.2 Incompatibilidades

No aplicable

6.3 Periodo de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

ebastina cinfa 10 mg comprimidos recubiertos con película: Envase tipo blister de PVC-PE-
PVDC (Triplex)/ Aluminio conteniendo 20 comprimidos.
ebastina cinfa 20 mg comprimidos recubiertos con película: Envase tipo blister de PVC-PE-
PVDC (Triplex)/ Aluminio conteniendo 20 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No se precisan.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS CINFA, S.A.
Olaz-Chipi, 10 Polígono Areta
31620 Huarte-Pamplona (Navarra)

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ebastina cinfa 10 mg comprimidos recubiertos con película: Nº de registro: 67.674
ebastina cinfa 20 mg comprimidos recubiertos con película: Nº de registro: 67.675

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Abril de 2006

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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