EDELSIN, 21X1 COMPRIMIDOS

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	NORGESTIMATO
Código Nacional:	660985
Código Registro:	63510
Nombre de presentación:	EDELSIN, 21X1 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	EFFIK, S.A.
Fecha de autorización:	2000-12-05
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2000-12-05

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Edelsin

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Un comprimido contiene norgestimato 250 microgramos y etinil-estradiol 35 microgramos

Para excipientes, ver apartado 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Comprimidos

Descripción del comprimido
Redondo, azul y con la leyenda «C250» grabada en ambas caras.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. Indicaciones Terapéuticas

Anticoncepción oral femenina.

4.2. Posología y Método de Administración

Primer ciclo de tratamiento: Un comprimido una vez al día, durante 21 días consecutivos
comenzando el primer día del ciclo menstrual. Se recomienda ingerir el comprimido siempre
aproximadamente a la misma hora del día, por ejemplo al acostarse.

Tratamiento continuo: Después de haber tomado los 21 comprimidos de un blister, se iniciará un
periodo de descanso de 7 días. Durante este periodo, entre los días dos a cuatro después de la
última toma, comienza una hemorragia similar a la menstruación. Independientemente de que
haya o no hemorragia, se debe comenzar un nuevo tratamiento de 21días, tras la pausa de 7 días.

Cuando por alguna causa quiera retrasarse la menstruación: Una vez que se hayan tomado todos
los comprimidos de un blister, se iniciará uno nuevo para los días que se quiera retrasar la
menstruación. Posteriormente, se descansará durante 7 días, y se continuará con un blister nuevo
de 21 comprimidos, con un nuevo día de comienzo.

Olvido de un comprimido: si pasan menos de 12 horas sin tomar el comprimido, la protección
anticonceptiva no disminuye. La mujer debe tomar el comprimido en cuanto lo recuerde y debe
continuar tomando los demás comprimidos como lo hacía habitualmente.
Si el tiempo transcurrido desde el momento en que debería haber tomado el comprimido es
superior a 12 horas la protección anticonceptiva podría verse disminuída. Para el correcto manejo
del olvido de la toma de comprimidos se pueden seguir las dos reglas básicas siguientes:
1. la toma del comprimido nunca debe interrumpirse durante más de 7 días.
2. Para conseguir una adecuada supresión del eje ovárico pituitario hipotalámico es necesaria
la toma del comprimido durante 7 días ininterrumpidamente.

Por consiguiente, en la práctica diaria se puede recomendar lo siguiente:
· Semana 1
La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado en cuanto lo recuerde, incluso si ello
significa tomar dos comprimidos a la vez. Después continúa tomando los comprimidos de la
forma habitual. Además, se debe utilizar un método barrera durante los 7 días siguientes, por
ejemplo: preservativo. Si se mantuvieron relaciones sexuales en los 7 días anteriores, debe
tenerse en cuenta la posibilidad de embarazo. Cuantos más comprimidos sean los olvidados y
más próxima esté la semana de descanso habitual, mayor es el riesgo de embarazo.
· Semana 2
La usuaria debe tomar el comprimido olvidado en cuanto se acuerde, incluso si ello significa
tomar dos comprimidos a la vez. Después continúa tomando los demás comprimidos de la forma
habitual. En el supuesto de que se hayan tomado los comprimidos correctamente en los 7 días
anteriores al primer comprimido que se olvidó, no es necesario utilizar un método anticonceptivo
adicional. Sin embargo, si este no es el caso, o si ha olvidado más de un comprimido, se debe
advertir a la usuaria sobre la necesidad de utilizar precauciones anticonceptivas adicionales
durante 7 días.
· Semana 3
El riesgo de disminución de la fiabilidad es inminente, debido a la proximidad de la semana de
descanso.Sin embargo, mediante el ajuste del calendario de la toma del comprimido se puede aún
prevenir una disminución de la protección anticonceptiva. Mediante el seguimiento de cualquiera
de las dos opciones siguientes, no hay necesidad de utilizar precauciones anticonceptivas
adicionales, con tal que la usuaria haya tomado correctamente todos los comprimidos durante los
7 días anteriores al olvido del primer comprimido. Si este no es el caso, se debe advertir a la
usuaria de utilizar la primera de las dos opciones que se dan a continuación y también de utilizar
precauciones anticonceptivas adicionales durante los siguientes 7 días.
1. La usuaria debe tomar el último comprimido que olvidó en cuanto se acuerde, incluso si
ello significa tomar dos comprimidos a la vez. Después, puede continuar tomando los
demás comprimidos de la forma habitual. Debe empezar el siguiente envase en cuanto
termine el actual, es decir, no debe existir un período de descanso entre los envases. Es
poco probable que la usuaria tenga hemorragia por deprivación hasta que no termine el
segundo envase, pero puede tener manchado o hemorragia intermenstrual durante los días
que está tomando el comprimido.
2. También se debe advertir a la usuaria el discontinuar la toma del comprimido a partir del
envase actual. Debe tener un intervalo de tiempo sin tomar el comprimido de hasta 7 días,
incluyendo los días en que olvidó tomar los comprimidos, y después continúa con el
siguiente envase.

Si la mujer olvidó tomar algún comprimido y posteriormente no tiene hemorragia por deprivación
en la siguiente semana de descanso, se debe considerar la posibilidad de embarazo.
Hemorragia intermenstrual: El tratamiento debe continuarse aunque aparezca hemorragia o
manchado. Este tipo de hemorragia frecuentemente desaparece después de los tres primeros
ciclos de tratamiento. Si la hemorragia persiste deberá consultar al profesional sanitario.

Sustitución de otro anticonceptivo hormonal por Cilest: (por ejemplo: método anticonceptivo
transdérmico, anillo anticonceptivo vaginal, inyectables, ect.): Para cambiar el tratamiento desde
un anticonceptivo oral de terapia combinada a Cilest, deberá comenzar el primer día después de
la toma del último comprimido activo del tratamiento anterior, y como muy tarde el primer día
después del periodo de descanso de 7 días o el primer día después de haber tomado el último
comprimido placebo.

Cuando el tratamiento anterior consiste en comprimidos orales de progestágeno, el tratamiento
con Edelsinse debe iniciar el primer día después de abandonar el progestágeno.
Se aconseja a los médicos que sigan las recomendaciones de la ficha técnica en relación al
cambio desde otras formas de contracepción hormonal (ej.: sistema anticonceptivo transdérmico,
inyectables, ect.).

Administración post-parto: Las mujeres que deciden no amamantar, deben iniciar el tratamiento
con Edelsinel primer día de la primera menstruación espontánea tras el parto o tres semanas
después del parto, según que acontezca primero.

Administración después de un aborto:El empleo de anticonceptivos orales se puede iniciar
inmediatamente después de un aborto provocado o espontáneo cuando éste se produce antes de la
semana 20 de gestación. No es necesario utilizar un método anticonceptivo adicional. La
ovulación puede aparecer a los 10 días de un aborto provocado o espontáneo.

En caso de aborto provocado o espontáneo en o después de la semana 20 de
gestación, se pueden comenzar a usar anticonceptivos hormonales el día 21 siguiente
al aborto o el primer día de la siguiente menstruación espontánea, según que acontezca
primero. Durante los primeros 7 días del primer ciclo de tratamiento con Edelsindebe
utilizarse simultáneamente un método anticonceptivo no hormonal.

Control del tratamiento
Antes de la prescripción, se recomienda realizar un historial clínico exhaustivo junto con un
examen ginecológico donde la posibilidad de embarazo quede excluida y se controle la presión
arterial.
Además, se deben investigar alteraciones de la menstruación, tales como oligomenorrea y
amenorrea. La periodicidad de los exámenes médicos depende de factores individuales. Si se
considera que el tratamiento puede tener influencia en una enfermedad latente o manifiesta, la
periodicidad de los exámenes debe adecuarse teniendo en cuenta dicho factor.
Si no se ha producido la menstruación en dos ciclos consecutivos, se debe investigar la
posibilidad de embarazo. Una vez finalizado el tratamiento, se puede producir amenorrea de
duración variable.

Se debería utilizar un método anticonceptivo adicional, no hormonal, durante 7 días sin
interrupción (hasta que se hayan tomado 7 comprimidos) si se presentan vómitos durante las 3
horas después de la toma de la píldora o si una diarrea grave persiste durante más de 24 horas, ya
que puede que la eficacia anticonceptiva no sea la adecuada. Si los vómitos y/o diarreas persisten,
la eficacia del anticonceptivo oral puede estar afectada.

4.3. Contraindicaciones

Los anticonceptivos orales de terapia combinada (AOC) no se deben utilizar en presencia de
cualquiera de las condiciones abajo enumeradas. Si alguno de esos casos aparece durante el uso
de AOC, debe interrumpir el tratamiento inmediatamente.
· Presencia o antecedentes de trombosis venosa (trombosis de vena profunda, embolismo
pulmonar).
· Presencia o antecedentes de trombosis arterial (infarto de miocardio, accidente
cerebrovascular) o condiciones prodrómicas (por ejemplo: ataque isquémico transitorio,
angina de pecho).
· Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales.
· Predisposición conocida a trombosis venosa o arterial, tal como Proteína C activada (APC).

MINISTERIO
· Resistencia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de
proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolipídicos.
· Hipertensión grave (valores sistólicos persistentes de 160 o diastólicos persistentes de
100 mm Hg).
· Diabetes mellitus con afeeción vascular.
· La presencia de un factor(es) de riesgo múltiple o grave para trombosis arterial o venosa
también puede constituir una contraindicación (ver Advertencias y Precauciones especiales
de empleo).
· Presencia o antecedentes de enfermedad hepática grave mientras los valores de la función
hepática no han vuelto a la normalidad.
· Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos).
· Condiciones malignas conocidas o con sospecha de los órganos genitales o las mamas, si
son dependientes de esteroides sexuales.
· Hiperplasia endometrial.
· Hemorragia vaginal no diagnosticada.
· Embarazo sospechado o confirmado.
· Hypersensibilidad a algunos de los principios activos o excipientes de Cilest.

4.4. Advertencias y Precauciones Especiales de empleo

Advertencias
Si existe cualquiera de los procesos/factores de riesgo citados a continuación, deben sopesarse los
efectos beneficiosos del uso de AOC frente a los posibles riesgos en cada mujer, y comentarse con
ella antes de que decida sobre el inicio de su uso. En caso de agravamiento, exacerbación o
aparición por primera vez de cualquiera de estos trastornos o factores de riesgo, la mujer deberá
ponerse en contacto con su médico. Él médico debe decidir entonces si debe interrumpirse el uso
del producto.

1. Trastornos circulatorios
El uso de cualquier anticonceptivo oral combinado conlleva un mayor riesgo de
tromboembolismo venoso (TEV) en comparación con su no utilización. El exceso de riesgo de
TEV es máximo durante el primer año en que una mujer utiliza por vez primera un anticonceptivo
oral combinado. Este mayor riesgo de TEV es inferior al que se asocia a la gestación, que se
calcula en 60 casos por 100.000 embarazos. Las TEV resultan mortales en el 1-2 % de las
ocasiones.
Aproximadamente, la aparición de TVE en mujeres que toman anticonceptivos orales con bajo
contenido de estrógenos (<50 g de etinil estradiol) es de 20 casos por cada 100.000 mujeres-años comparado con 5 a 10 casos por cada 100.000 mujeres-años para las no usuarias.

Se desconoce en qué grado influye Edelsinen el riesgo de TEV en comparación con otros
anticonceptivos orales combinados.

Estudios epidemiológicos han asociado también el uso de AOC con un aumento del riesgo de
tromboembolismo arterial.

El riesgo de tromboembolismo venoso aumenta con:
· La edad.
· Los antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo venoso en un hermano o
progenitor a una edad relativamente precoz). Si se sospecha que existe una predisposición
hereditaria, debe remitirse a la mujer a un especialista para obtener su opinión antes de
decidir sobre el uso de cualquier anticonceptivo hormonal;
La obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2).
·
· La inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en las
piernas o traumatismo importante. En estas situaciones se recomienda suspender la
administración de AOC (en casos de cirugía programada, al menos cuatro semanas antes) y
no reiniciarla hasta que hayan transcurrido dos semanas tras la recuperación total del
movimiento.
· Y posiblemente también con tromboflebitis y venas varicosas. No hay acuerdo sobre la
posible función de estas afecciones en la etiología del tromboembolismo venoso.

El riesgo de complicaciones arteriales tromboembólicas aumenta con:
· La edad.
· El tabaquismo (el riesgo se incrementa en las grandes fumadoras y con la edad,
especialmente en las mujeres mayores de 35 años).
· La dislipoproteinemia.
La obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2).
·
· La hipertensión.
· Las valvulopatías cardíacas.
· La fibrilación auricular.
· Los antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial en un hermano o
progenitor a una edad relativamente precoz). Si se sospecha que existe una predisposición
hereditaria, debe remitirse a la mujer a un especialista para obtener su opinión antes de
decidir sobre el uso de cualquier anticonceptivo hormonal.

Si se desarrolla o se sospecha una complicación tromboembólica, el tratamiento debe
interrumpirse. La presencia de un factor de riesgo grave o de varios factores de riesgo de
patología venosa o arterial, respectivamente, puede también constituir una contraindicación.

Los síntomas de trombosis venosa o arterial pueden ser: dolor y/o edema en una sola pierna; dolor
torácico intenso súbito, el cual se puede irradiar al brazo izquierdo o no; disnea repentina; tos de
inicio repentino; cefalea no habitual, intensa y prolongada; pérdida súbita de visión parcial o total;
diplopía; lenguaje desestructurado o afasia; vértigo; colapso con o sin convulsiones focales;
debilidad o entumecimiento muy marcado que afecta de forma repentina a un lado o una parte del
cuerpo; alteraciones motoras; abdomen «agudo».

Debe tenerse en cuenta el aumento de riesgo de tromboembolismo en el puerperio (para más
información, véase la sección 4.6 Embarazo y lactancia).

El aumento de la frecuencia o la intensidad de la migraña durante el uso AOC (que puede ser
prodrómico de un episodio cerebrovascular) puede ser un motivo para la suspensión inmediata del
AOC.

Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición hereditaria o adquirida a la
trombosis venosa o arterial son resistencia a la proteína C activada (PCA), hiperhomocisteinemia,
déficit de antitrombina III, déficit de proteína C, déficit de proteína S, anticuerpos antifosfolípidos
(anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico).

2. Tumores
En algunos estudios epidemiológicos se ha informado de un aumento del riesgo de cáncer cervical
en usuarias de AOC a largo plazo, pero persiste la controversia sobre el grado en que este
hallazgo puede atribuirse a los efectos de confusión generados por la conducta sexual y a otros
factores, como el virus del papiloma humano (VPH) .

MINISTERIO
En un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos se ha notificado un ligero incremento del
riesgo relativo (RR = 1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que reciben
tratamiento con AOC. Después de suspender la administración de AOC, el incremento de riesgo
desaparece gradualmente en 10 años. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de
40 años, el mayor número de cánceres de mama diagnosticados en las mujeres que reciben
tratamiento con AOC o que lo han recibido recientemente es pequeño en relación con el riesgo
total de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencia sobre la causalidad. El patrón de
aumento de riesgo observado puede deberse a un diagnóstico más precoz del cáncer de mama en
usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a ambos. Los cánceres de mama que se
diagnostican en usuarias que han utilizado AOC en alguna ocasión tienden a ser menos avanzados
desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han utilizado.

En casos raros se ha informado de la aparición de tumores hepáticos benignos en usuarias de
AOC, y en casos aún más excepcionales de tumores hepáticos malignos. En casos aislados estos
tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales peligrosas para la vida. Debe considerarse
la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial cuando aparezcan dolor
abdominal superior intenso, hepatomegalia o signos de hemorragia intraabdominal en mujeres que
toman AOC.

3. Otras condiciones
· Las mujeres con hipetrigliceridemia o con antecedentes familiares de este trastorno pueden
tener mayor riesgo de pancreatitis cuando toman AOC .
· Aunque se han notificado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que reciben
AOC, son raras las elevaciones clínicamente relevantes. No se ha establecido una relación
entre el uso de AOC y la hipertensión clínica. No obstante, si durante la administración de
AOC aparece una hipertensión clínicamente significativa, es prudente que el médico
suspenda los AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reanudarse
el uso de AOC si es posible conseguir valores de presión normales con el tratamiento
antihipertensivo.
· Se ha notificado que los siguientes trastornos aparecen o empeoran durante el embarazo y
con la administración de AOC, aunque los datos sobre una posible asociación con el
consumo de AOC no son concluyentes: ictericia y/o prurito relacionado con colestasia;
formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico
hemolítico; corea de Sydenham; herpes del embarazo; pérdida auditiva relacionada con
otoesclerosis.
· Las alteraciones agudas o crónicas en la función hepática pueden obligar a suspender la
administración de AOC hasta que los marcadores de la función hepática retornen a valores
normales. En caso de hepatitis, hay que dejar al menos tres meses después de que las
pruebas de la función hepática hayan vuelto a arrojar valores normales antes de administrar
un AOC. La recurrencia de una ictericia colestásica que se haya manifestado por primera
vez durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales obliga a suspender
los AOC.
· Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la
tolerancia de la glucosa, no existen pruebas de que sea necesario alterar el régimen
terapéutico de las diabéticas que toman AOC. No obstante, debe vigilarse cuidadosamente a
las mujeres diabéticas mientras tomen AOC.
· Se han asociado al uso de AOC la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa.
· Ocasionalmente puede aparecer cloasma, sobre todo en mujeres con antecedentes de
cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o
a la luz ultravioleta mientras reciban AOC.

Al prescribir AOC, hay que tener en cuenta toda esta información. Al aconsejar sobre el uso de
métodos anticonceptivos, hay que tener en cuenta toda la información anterior.

Examen / consulta médica
Antes de iniciar o reanudar el tratamiento con Cilest, hay que elaborar una historia clínica
completa (incluidos los antecedentes familiares) y descartar el embarazo. Se debe medir la presión
arterial y realizar una exploración física, guiada por las contraindicaciones (sección 4.3) y las
precauciones de empleo (sección 4.4). Se indicará a la mujer que lea con atención el prospecto y
que siga los consejos contenidos en él. La frecuencia y la naturaleza de otros exámenes periódicos
se basarán en las guías prácticas establecidas y se adaptarán de forma individual a cada mujer.

También ha de indicarse a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen contra las
infecciones por el VIH (sida) ni contra otras enfermedades de transmisión sexual.

Disminución de la eficacia
La eficacia de los AOC puede disminuir en caso de olvido de la toma de los comprimidos
(sección 4.2), vómitos (sección 4.2) o uso de medicación concomitante (sección 4.5).

Los preparados de hierbas que contienen hipérico (Hypericum perforatum) no deben utilizarse
mientras se toma Cilest, pues hay riesgo de disminución de la concentración plasmática y del
efecto clínico de Edelsin(véase la sección 4.5 Interacciones).

Disminución del control de los ciclos
Pueden producirse hemorragias irregulares (manchado o hemorragia por disrupción) con todos los
AOC, sobre todo en los primeros meses de uso. Por ello, sólo tiene sentido evaluar cualquier
hemorragia irregular tras un intervalo de adaptación de unos tres ciclos.

Si persisten las irregularidades en la hemorragia o si se producen tras ciclos que anteriormente
eran regulares, se deben tener en cuenta posibles causas no hormonales y están indicadas medidas
diagnósticas adecuadas para excluir la presencia de una neoplasia o de un embarazo. Pueden
incluir un legrado.

En algunas mujeres es posible que no se produzca la hemorragia por deprivación durante el
intervalo sin comprimidos. Es improbable que la mujer esté embarazada si los AOC se han
tomado según las instrucciones descritas en la sección 4.2. Sin embargo, si los AOC no se han
tomado siguiendo esas instrucciones antes de que falte la primera hemorragia por deprivación o si
faltan dos de estas hemorragias, debe descartarse un embarazo antes de continuar el tratamiento
con AOC.

4.5. Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Las interacciones del fármaco que dan lugar a un aumento del aclaramiento de hormonas sexuales
pueden desembocar en un sangrado intermenstrual y en un fallo de la anticoncepción oral. Esto se
ha establecido con hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamacepina y rifampicina; también se
sospecha que ocurre con oxcarbamacepina, topiramato, felbamato, ritonavir y griseofulvina. El
mecanismo de esta interacción parece estar basado en las propiedades de la inducción de enzimas
hepáticos de estos fármacos. La inducción enzimática máxima no se ve generalmente hasta las 2-
3 semanas pero puede mantenerse durante al menos 4 semanas después de interrumpir el
tratamiento con el fármaco.
También se han notificado casos de fallos anticonceptivos con antibióticos, tales como,
ampicilinas y tetraciclinas. No se ha clarificado el mecanismo de este efecto.

MINISTERIO
En mujeres en tratamiento de corta duración con alguno de los tipos de medicamentos arriba
mencionados o con alguno de ellos aisladamente debe utilizarse temporalmente un método barrera
además del AOC, es decir, durante el tiempo de administración concomitante del fármaco y
durante los 7 días después de interrumpir el tratamiento. Para mujeres que toman rifampicina debe
utilizarse un método barrera adicional además de AOC durante el tiempo de administración de
rifampicina y durante los 28 días después de su interrupción.
Si la administración concomitante del fármaco se realiza casi cuando se están terminando los
comprimidos del envase de AOC, la usuaria debe empezar el siguiente envase de AOC sin tener
en cuenta la semana de descanso habitual sin tomar el comprimido.
En el caso de usuarias que están recibiendo tratamiento de larga duración con agentes inductores
de enzimas hepáticos, los especialistas han recomendado aumentar las dosis de anticonceptivos
esteroideos.
Si una dosis anticonceptiva alta no es adecuada o es insatisfactoria o no fiable, por ejemplo en el
caso del sangrado irregular, debe recomendarse otro método anticonceptivo.
Las preparaciones a base de plantas medicinales que contengan hierba de San Juan
(Hypericum perforatum) no se deben tomar concomitantemente con anticonceptivos orales,
ya que puede producir una pérdida potencial del efecto anticonceptivo. Se han notificado
casos de sangrado intermenstrual y embarazos no deseados. Esto se debe a la inducción de
24 enzimas metabolizadoras del fármaco por la hierba de San Juan. El efecto inductivo
puede perdurar por lo menos dos semanas después de finalizar el tratamiento con la hierba
de San Juan.
Los fármacos que son metabolizados principalmente por la conjugación del ácido
glucurónico (por ejemplo: lamotrigina) pueden tener aumentos significativos en su
aclaramiento plasmático y por tanto, disminución de la eficacia cuando se toma
concomitantemente con anticonceptivos hormonales.

En el tratamiento con carbón activo la absorción de hormonas esteroideas podría verse
afectada. La absorción de la hormona puede disminuir con fármacos que aumentan la
motilidad gastrointestinal, por ejemplo, metoclopramida.

Las interacciones descritas arriba afectan principalmente al componente estrógeno de
Cilest, etinilestradiol. El componente progestina, norgestimato, se hidroliza rápidamente a
norelgestromina seguido de una biotransformación a norgestrel. No se conocen los enzimas
específicos que catalizan estas reacciones. Por lo tanto, no se pueden predecir las
interacciones que afectan a su transformación.

Pruebas de laboratorio
El uso de anticonceptivos esteroideos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de
laboratorio, incluyendo parámetros bioquímicos hepáticos, tiroides, función renal y adrenal,
niveles plasmáticos (transportador) de proteínas, por ejemplo, globulinas de unión a
corticosteroides y fracciones lípido/lipoproteína, parámetros del metabolismo del
carbohidrato y parámetros de coagulación y fibrinolisis. Generalmente, los cambios se
mantienen dentro del intervalo normal del laboratorio.

Nota: La información de la ficha técnica sobre tratamientos concomitantes debe revisarse para
identificar interacciones potenciales.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo
Edelsinestá contraindicado durante el embarazo.

MINISTERIO
Los estudios epidemiológicos indican que no aumenta el riesgo de anomalías congénitas en niños
nacidos de mujeres que emplearon anticonceptivos orales antes del embarazo. La mayoría de los
estudios epidemiológicos recientes tampoco indican efectos teratogénicos cuando se toman
inadvertidamente al comienzo del embarazo.

Lactancia
Los esteroides anticonceptivos y/o sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna.
Además, los anticonceptivos hormonales combinados tomados en el período postparto pueden
interferir en la lactancia disminuyendo la cantidad y calidad de la leche materna. Si es posible,
debe aconsejarse a la madre lactante que no utilice Edelsinu otros anticonceptivos hormonales
combinados y que utilice otras formas de contracepción hasta que el niño deje de mamar.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir o usar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

La evaluación de la seguridad clínica de Edelsinse lleva a cabo en tres estudios en fase 3: un
estudio (A-3437) controlado de dos brazos comparativo y de seguridad, un estudio (D83-001)
controlado de dos brazos comparativo de efectos de coagulacón y un estudio abierto de eficacia y
seguridad (C82-083). Los tres estudios tuvieron una duración de dos años (24 ciclos) y en
conjunto se evaluaron un total de 1647 mujeres y 22.237 ciclos. A continuación se presenta la
información sobre reacciones adversas de estos estudios combinados.

La notificada con más frecuencia fue cefalea y la única reacción adversa notificada como muy
frecuente (30%).

A continuación se enumeran en la tabla otros efectos adversos notificados en los ensayos clínicos
con una frecuencia inferior al 10%.

Clase-órgano Reacciones adversas Reacciones adversas Reacciones adversas
Cardiovascular
Neoplasias
Aparato genital
Mamas
Aparato gastrointestinal Calambres Náuseas, vómitos,
Piel

Sistema nervioso central Migraña, cambios del Irritabilidad, cambios de
Metabólicos

A continuación se enumeran las reacciones adversas que han sido asociadas con el uso de
anticonceptivos hormonales:

Sistema cardiovascular: accidentes cerebrovasculares, tromboembolismo arterial, infarto de
miocardio, hipertensión.

Neoplasias: tumores hepáticos benignos, tumores hepáticos malignos.

Hepatobiliares: colestasis intrahepática, colestasis, ictericia colestática, síndrome de Budd-Chiari.

Tracto genital: ausencia del sangrado por deprivación, cambio del flujo menstrual, aumento del
tamaño del fibromioma uterino, aumento de la erosión cervical y secreción, infertilidad transitoria
después de interrumpir el tratamiento, sídrome premenstrual.

Mama: disminución de la leche cuando se toman inmediatamente después del parto.

Piel: seborrea, hipertricosis, pénfigo (herpes gestacional), melasma que puede persistir, erupción
hemorrágica.

Ojos: Cambio de la curvatura de la córnea, intolerancia a las lentes de contacto, cataratas, lesiones
neuro-oculares, xeroftalmia.

MINISTERIO
Sistema nervioso central: corea, dolor de cabeza intenso.

Metabólicos: reducción de la tolerancia a glucosa.

Urinario: deterioro de la fucnción renal, síndrome urémico hemolítico.

Durante la experiencia post-comercialización hasta la fecha no se han notificado otras reacciones
adversas del medicamento además de las ya identificadas en este documento.

4.9. Sobredosificación

No se han reportado efectos patológicos graves tras la ingestión masiva de grandes dosis de
anticonceptivos orales. La sobredosificación puede producir náuseas, vómitos y en mujeres
jóvenes hemorragias vaginales. No existe ningún antídoto y el tratamiento debe ser sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

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5.1. Propiedades Farmacodinámicas

Clasificación ATC: G03AA11

Edelsinejerce su acción de supresión de gonadotropina a través de la acción estrogénica y
progestágena del etinil-estradiol y del norgestimato. El mecanismo de acción primario es la
inhibición de la ovulación. La alteración del moco cervical, de la motilidad de las trompas de
falopio y del endometrio también pueden contribuir a la eficacia del producto.

Estudios de unión a receptores y a hormona sexual unida a globulina (SHBG), así como estudios
en animales y en humanos, han mostrado que tanto norgestimato como norelgestromina, el
principal metabolito sérico o, tras la administración oral de norgestimato, muestran una alta
actividad progestacional con androgenicidad intrínseca mínima.

5.2. Propiedades Farmacocinéticas

Absorción:
Norgestimato y etinil-estradiol se absorben rápidamente tras su administración oral. Después de la
administración única o múltiple (tres ciclos) de Cilest, las concentraciones séricas de norgestimato
permanecen por debajo del límite de cuantificación del ensayo (0,1 ng/ml) debido a un
metabolismo rápido (ver Metabolismo). La exposición a norelgestromina es proporcional a la
dosis después de las dosis de norgestimato de 0,180 mg a 0,250 mg. Las concentraciones de
etinilestradiol en suero son medibles a las 0,5 horas de la dosificación, alcanzando niveles pico a
las 1,2 horas después de la dosis.

Distribución:
Norelgestromina y norgestrel se unen ampliamente (>97%) a las proteínas séricas.
Norelgestromina se une a la albúmina pero no a la SHBG, mientras que el norgestrel se une
principalmente a la SHBG y mucho menos a la albúmina. Etinilestradiol se une ampliamente a la
albúmina sérica.

Estudios han mostrado que la falta de unión de norelgestromina juega un papel clave en el
aumento de su actividad biológica. Por el contrario, el norgestrel formado a partir del
norgestimato se une ampliamente a la SHBG, lo que limita su actividad biológica. Estos hallazgos

MINISTERIO
junto con la selectividad de norelgestromina por el receptor de progesterona indican que este
metabolito puede ser la explicación del perfil clínico único de norgestimato.

Metabolismo:
El norgestimato se metaboliza rápidamente por un mecanismo de primer paso (intestinal y/o
hepático) a norelgestromina (concentraciones séricas pico a las 2 horas) y norgestrel, ambos son
progestágenos farmacológicamente activos. Etinilestradiol se metaboliza a varios metabolitos
hidroxilados y a sus conjugados glucurónido y sulfato.

Eliminación:
Norelgestromina, norgestrel y etinilestradiol se metabolizan posteriormente y sus metabolitos son
eliminados vía renal y fecal. Los valores de la semivida de eliminación en el estado estacionario
fueron de 10 a 15 horas para el etinilestradiol, 24,9 horas para norelgestromina y 45 horas para
norgestrel. Tras la administración de 14C-norgestimato, el 47% de la radioactividad administrada
se eliminó por orina y el 37% por heces.

Farmacocinética del estado estacionario:
Tras la administración de 0,250 mg/0,035 mg de etinilestradiol, la exposición diaria (media ABC0-
24 h) en el estado estacionario, basada en los niveles séricos de unión a no SHBG fueron
18,1 h ng/ml para norelgestromina y 3,64 h ng/ml para norgestrel. Después de la administración
oral de 0,150 mg de levonorgestrel/0,030 mg de etinilestradiol, la exposición media diaria en el
estado estacionario basada en los niveles séricos de unión a no SHBG, fueron 18,9 h ng/ml para
norgestrel. La exposición a norgestrel después de la administración de 0,250 mg de
norgestimato/0,035 mg de etinilestradiol, se corresponde con la exposición de después de la
administración de aproximadamente 30 microgramos de levonorgestrel combinados con etinil-
estradiol.

5.3. Datos preclínicos de seguridad

No existen datos preclínicos relevantes para el médico excepto aquellos que pueden encontrarse
en otros apartados de la ficha técnica.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

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6.1. Relación de excipientes

Almidón pregelatinizado, estearato magnésico, lactosa anhidra, indigocarmina (E 132).

6.2. Incompatibilidades

No aplica.

6.3. Caducidad

3 años

6.4. Precauciones Especiales de conservación

No almacenar a una temperatura superior a 25ºC

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

MINISTERIO
Blister de lámina de PVC/aluminio. Cada blister contiene 21 comprimidos. La caja exterior
contiene 1×21, 3×21, 6×21 y 13x21comprimidos, respectivamente.

No todos los envases están comercializados.

6.6. Instrucciones de uso y manipulación

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7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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EFFIK, S.A.
Antonio de Cabezon, 27
28034 Madrid

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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63.510

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

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AUTORIZACIÓN

Diciembre de 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO
Mayo 2005