EXOCIN 0,3% colirio en solución, 1 frasco de 5 ml

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NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

ALLERGAN
TM

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO
EXOCIN 0.3% colirio

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Ofloxacino 3 mg/ml
Excipientes ver 6.1
3.- FORMA FARMACEUTICA
Colirio en solución

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
. Exocin 0.3% está indicado para el tratamiento tópico de las infecciones oculares
externas(tales como: conjuntivitis y queratoconjuntivitis), causadas por organismos
sensibles al ofloxacino. Exocin también está indicado para el tratamiento tópico de
la queratitis bacteriana /úlceras cornéales bacterianas en adultos y niños mayores de
1 año.

4.2 Posología y forma de administración
Para el tratamiento tópico de las infecciones oculares externas:
Adultos y niños mayores de un año: Instilar una a dos gotas en el ojo(s) afectado(s)
cada dos a cuatro horas durante los dos primeros días y posteriormente cuatro veces
al día. La duración máxima del tratamiento no debería exceder de 10 días
Para el tratamiento de la queratitis bacteriana/ulceración corneal:
Adultos y niños: Durante los dos primeros días instilar una o dos gotas cada 30
minutos mientras el paciente está despierto. Durante la noche, instilar una o dos
gotas a las cuatro y seis horas de haberse dormido. Desde el día 3 hasta el día 7 o 9,
instilar una o dos gotas cada hora mientras el paciente está despierto. A partir de los
días 7 o 9 y hasta que finalice el tratamiento, instilar una o dos gotas cuatro veces al
día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de EXOCIN 0.3% en niños menores
de 1 año
4.3 Contraindicaciones
Exocin está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a ofloxacino, otras
quinolonas o a cualquier otro de los componentes de la especialidad.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Como ocurre con otros antiinfecciosos, su uso prolongado puede favorecer un
sobrecrecimiento de organismos no susceptibles incluidos hongos. Si hay un
empeoramiento en la infección, o no se nota una mejoría clínica en un periodo de
tiempo razonable, interrumpir su uso e instaurar una terapia alternativa.
Utilizar Exocin con cuidado en pacientes que hayan mostrado previamente
sensibilidad a otros agentes antibacterianos de tipo quinolona.
Exocin contiene cloruro de benzalconio, por lo que no deben utilizarse lentes
blandas hasta después de 20 minutos de la instilación.
La seguridad y eficacia en el tratamiento de la oftalmia neonatorum no ha sido
establecida.

MINISTERIO
DE SANIDAD
Y CONSUMO
Agencia Española de
Medicamentos y
Productos Sanitarios
4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se conoce ninguna interacción de ofloxacino tras la administración ocular.
No obstante, tras la administración oral de algunas quinolonas se ha podido
observar en algún caso, aumento en la concentración de teofilina. Tras la
administración concomitante por vía oral, de cafeína y ofloxacino, no se
observaron cambios significativos en el metabolismo de la cafeína, pero si
fueron observados en el caso de otras quinolonas.

4.6. Embarazo y lactancia:
Uso en embarazo: no se han realizado estudios adecuados, bien controlados en
mujeres embarazadas. Dado que las quinolonas sistémicas han mostrado ser
causa de artropatía en animales inmaduros, se recomienda que Exocin se use en
mujeres embarazadas solamente si el beneficio potencial, justifica el posible
riesgo para el feto.
Uso durante la lactancia: debido a que el ofloxacino y otras quinolonas
administradas por vía sistémica se excretan por la leche materna, pudiendo
causar daño potencial al lactante, se debe tomar una decisión sobre la
interrupción de la lactancia en caso de utilizar el fármaco, o no utilizar el mismo
teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
Ninguno conocido

4.8. Reacciones adversas:
Ocasionalmente se ha observado: irritación ocular transitoria (quemazón,
escozor, enrojecimiento, lagrimeo, picor o fotofobia). En los ensayos clínicos,
se ha declarado, con una incidencia extremadamente baja cierta afectación
sistémica: mareo, con entumecimiento, nausea y jaqueca.
Se ha observado una incidencia muy baja de reacciones alérgicas que incluyen
erupción y urticaria, en los estudios de farmacovigilancia post-comercialización.
Dado que existe alguna absorción sistémica tras la administración tópica del
ofloxacino, los efectos colaterales declarados con el uso sistémico, podrían
posiblemente ocurrir.

4.9. Sobredosificacion:
En el caso de una sobredosificación ocular, lavar abundantemente el ojo con
agua.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas
Ofloxacino es un agente bacteriano sintético consistente en una 4-quinolona
fluorada, con actividad frente a un amplio espectro de organismos Gram
negativos y en un menor grado frente a Gram positivos.

El mecanismo de acción primario es a través de la inhibición de la DNA- girasa
bacteriana, enzima responsable del mantenimiento de la estructura del DNA.
Ofloxacino no esta sujeto a la degradación por enzimas -lactamasa, no
se modifica por enzimas tales como aminoglicósido adenilasas o
fosforilasas, o cloramfenicol acetiltransferasa.

Se realizó una comparación de actividad in vitro de ofloxacino,
norfloxacino, gentamicina, tobramicina, polimixina B y cloramfenicol
empleando un método modificado de dilución en tubo frente a 462 cepas
de bacterias aisladas a partir de infecciones oculares en humanos. Los
datos de sensibilidad in vitro obtenidos en este estudio, demuestran que
ofloxacino es altamente efectivo frente a un amplio espectro de
organismos Gram positivos y Gram negativos. Se calcularon las
concentraciones mínimas necesarias para inhibir el 90% de las cepas
(CMI90) para los subgrupos de todos los organismos Gram positivos y
Gram negativos. Los resultados de 419 de los 462 aislados estudiados en
un medio estándar suplementado con cationes resultó ser de 2,000 g/ml
para ofloxacino frente a organismos Gram positivos (N = 229) y frente a
Gram negativos (N= 190). Estos valores de CMI90 están en línea con los
obtenidos anteriormente descritos en la literatura. Se muestran a
continuación datos unicamente de organismos relevantes en las
infecciones oculares externas. Ofloxacino ha demostrado ser eficaz frente
a estas especies aerobicas aisladas de párpados, conjuntiva o cornea en
ensayos clínicos.

Microorganismo Gram +/- CMI90

Sensible
(CMI90 2 g/ml)
Proteus mirabillis – 0,125
Haemophilus sp. – 0,125
Morganella morganii – 0,125
Enterobacter sp. – 0,125
Klebsiella sp. – 0,125
Haemophilus aegyptius – 0,20
Proteus sp. – 0,20
Moraxella species – 0,20
Acinetobacter c. lwoffi – 0,250
Enterobacter cloacae – 0,250
Serratia sp. – 0,250
Staphylococcus aureus + 0,500
Staphylococcus epidermidis + 0,500
Bacillus sp. + 0,500
Acinetobacter c. anitratus – 0,500
Klebsiella pneumoniae – 0,500
Micrococcus sp. + 0,500
Pseudomonas cepacia – 0,500
Staphylococcus sp. + 0,500
Pseudomonas fluorescens – 1,000
Pseudomonas sp. – 1,000
Streptococcus sp. + 1,000
Streptococcus pneumoniae + 2,000
Corynebacterium sp. + 2,000
Streptococcus sp. viridans + 2,000
Sterptococcus, no-piogenes
-hemolítico + 2,000

Sensible a Intermedio
(CMI90 >2 4 g/ml)

Pseudomonas aeruginosa – 4,000
Haemophilus influenzae – 4,000
Serratia marcescens – 4,000

Intermedio a resistente
(CMI90 >4 8 g/ml)
No aplicable

Resistente
(CMI90 > 8 g/ml)
No aplicable

Hasta la fecha, no se han descrito casos de resistencia bacteriana mediada
por plásmidos a ofloxacino. La resistencia espontánea es poco frecuente
y aparece solo en 1 de 1010-1011 de bacterias sensibles en condiciones de
laboratorio. El desarrollo de resistencia a concentraciones de ofloxacino
superiores a 8 mg/ml requiere generalmente dos mutaciones genéticas
independientes en condiciones aerobicas. Se reduce la viabilidad y
patogenicidad de los mutantes más resistentes. Los mutantes resistentes
son generalmente inestables y la mayoría revierten en seguida a una
sensibilidad total a ofloxacino cuando se cultivan en medios exentos de
quinolonas.

Asimismo, se ha comprobado que el grado de susceptibilidad «in vitro» a
ofloxacino y tobramicino de los diferentes microorganismos es:

Microorganismo Ofloxacino Tobramicino
P. aeruginosa 96,8% – 100% 85,7%
S. pneumoniae 100% —–
S. epidermidis 100% 90,9%
S. aureus 95,8% – 100% 100%
Corynebacterium sp. 75% —–
Staphylococcus sp. 95,7% 94,4%

5.2. Propiedades farmacocinéticas:
Tras la instilación oftálmica, el ofloxacino se mantiene bien en la película
lagrimal.
En un estudio en voluntarios sanos, las concentraciones medias de ofloxacino
en la película lagrimal, medidas cuatro horas después de la administración
tópica (9,2 microgramos./g.) fueron superiores a 2 microgramos/ml.,
concentración mínima de ofloxacino necesaria para inhibir el 90% de la
mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC 90) «in vitro».
En los estudios realizados en voluntarios sanos se observó una concentración de
ofloxacino en lágrima de 5,7 – 31 microgramos/g durante 40 minutos después de
la última dosis del día 11.
Las concentraciones séricas máximas de ofloxacino, después de 10 días de
dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces mas bajas que las
declaradas tras dosis orales estándar de ofloxacino, y no se observaron efectos
colaterales sistémicos atribuibles a ofloxacino tópico.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
No hay resultados toxicologicos con este producto extrapolables al hombre,
puesto que el nivel de absorción sistémica tras la administración ocular tópica
de ofloxacino es mínimo.
Estudios en el perro han encontrado casos de artropatía en las articulaciones que
soportan el peso, de animales jóvenes tras altas dosis orales de ciertas
quinolonas. Sin embargo, estos hallazgos no se han visto en estudios clínicos y
su relevancia en el hombre es desconocida.

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de Excipientes
Cloruro de benzalconio (Conservante)
Cloruro Sódico (Tamponante)
Hidróxido sódico o ácido clorhídrico (Ajuste Ph)

6.2. Incompatibilidades:
Ninguna conocida

6.3. Periodo de validez:
24 meses

6.4. Precauciones especiales de conservación
Mantener a temperatura ambiente

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente
Botellas de polietileno de 5ml con tapón gotero de poliestireno

6.6. Instrucciones de uso y manipulación.
Ninguna

7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ALLERGAN, S.A. PLAZA DE LA ENCINA, 10-11, 3ª PLANTA
TRES CANTOS 28760 MADRID

8.- NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
62.560

MINISTERIO
9.- FECHA DE AUTORIZACIÓN/RENOVACION DE LA AUTORIZACIÓN
1 ­ Julio ­ 1999

10.- FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre 2002