FORMOTEROL STADA 12 mcg polvo para inhalación, 60 cápsulas

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	FORMOTEROL
Código Nacional:	650684
Código Registro:	66573
Nombre de presentación:	FORMOTEROL STADA 12 mcg polvo para inhalación, 60 cápsulas
Laboratorio:	LABORATORIO STADA, S.L.
Fecha de autorización:	2005-02-02
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2005-02-02

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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FORMOTEROL STADA 12 g polvo para inhalación

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cada cápsula contiene:
Formoterol fumarato dihidrato……… 12 g

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Polvo para inhalación (cápsula dura).

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

– Profilaxis y tratamiento de la broncoconstricción en pacientes con enfermedad
obstructiva reversible de las vías respiratorias, con asma bronquial y bronquitis crónica,
con o sin enfisema.

– Profilaxis del broncospasmo inducido por alergenos inhalados, aire frío o ejercicio.

4.2. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación está indicado en adultos, incluidos
pacientes de edad, y niños mayores de 6 años.

Dado que el efecto broncodilatador de formoterol persiste todavía de forma significativa a
las 12 horas, la terapia de mantenimiento de dos inhalaciones al día permite controlar, en la
mayoría de los casos, la broncoconstricción asociada a afecciones crónicas, tanto durante el
día como durante la noche.

Terapia de mantenimiento:

Adultos y niños mayores de 6 años: una cápsula para inhalación (12 g) dos veces al día.
En casos más graves pueden administrarse dos cápsulas dos veces al día.

Si es necesario, pueden administrarse para aliviar los síntomas una o dos cápsulas diarias
adicionales, respecto a la dosis prescrita como dosis de mantenimiento. Sin embargo, si la
necesidad de aumentar la dosis es más que ocasional (es decir, con una frecuencia superior
a dos días por semana), deberá consultarse con el médico y reajustar la dosis, ya que ello
puede ser indicativo de empeoramiento de la afección subyacente.

Profilaxis frente al broncospasmo inducido por el ejercicio o por exposición inevitable a
un alergeno conocido: una cápsula para inhalación (12 g) aproximadamente 15 minutos
antes. En pacientes con asma grave pueden ser necesarias dos cápsulas para inhalación (24
g).

Niños mayores de 6 años: una cápsula para inhalación (12 g) aproximadamente 15
minutos antes. Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación no está recomendado en
niños menores de 6 años.

4.3. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a formoterol o a cualquiera de los componentes de otros estimulantes 2-
adrenérgicos. No administrar a niños menores de 6 años.

Taquiarritmia, bloqueo atrioventricular de tercer grado, estenosis aórtica subvalvular
idiopática, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, tirotoxicosis.

A dosis superiores a las recomendadas, los agonistas han mostrado prolongar el intervalo
QT en el ECG, aumentando el riesgo de alteraciones del ritmo ventricular.

Por tanto, formoterol no deberá utilizarse en pacientes con intervalo QT prolongado,
sospechado o conocido (QTc > 0,44 segundos; ver también «Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

4.4. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

Tratamiento antiinflamatorio:

Los agonistas 2 de larga duración no deben ser utilizados (y no son suficientes) como
tratamiento principal para el asma. En general, con el tratamiento regular con agonistas 2,
el paciente asmático debería recibir de forma concomitante un tratamiento regular de un
agente antiinflamatorio inhalado (p. ej. corticosteroides y/o cromoglicato sódico en niños) o
corticosteroides orales. Cuando se prescriba formoterol, los pacientes deberán ser evaluados
para determinar si la terapia antiinflamatoria que reciben es la adecuada. Una vez que los
síntomas del asma estén controlados, se debe considerar la reducción gradual de la dosis de
Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación. Se debe realizar un control gradual del
paciente durante la reducción de la dosis. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja de
Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación.

Aunque Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación puede ser introducido como
terapia concomitante cuando los corticosteroides inhalados no proporcionan un control
adecuado de los síntomas del asma, los pacientes no deben iniciar el tratamiento con
Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación durante una exacerbación severa del
asma, o en caso de un empeoramiento significativo o un deterioramiento agudo del asma.

Los datos de los estudios clínicos sugieren que los pacientes pueden encontrarse al inicio
del tratamiento con Formoterol STADA 12 g polvo para inhalación ante un riesgo de
sufrir efectos adversos relacionados con el asma así como exacerbaciones. Los pacientes
deberán consultar al médico la necesidad de continuar el tratamiento en caso de que los
síntomas del asma permanezcan incontrolados o empeoren tras la inhalación de Formoterol
STADA 12 g polvo para inhalación.

Los pacientes no deberán interrumpir la terapia antiinflamatoria tras la introducción de
formoterol, aunque mejoren los síntomas. La persistencia de síntomas o la necesidad de
aumentar la dosis de formoterol para controlarlos suelen ser indicativos de un
empeoramiento de la afección subyacente y justifica un replanteamiento de la terapia.

Condiciones concomitantes:

Se han comunicado casos mortales con el uso excesivo de preparados que contenían
estimulantes -adrenérgicos, aunque se desconoce su causa exacta. En varios casos se
registró paro cardíaco. Por este motivo se hará saber al paciente la importancia de seguir
estrictamente las recomendaciones posológicas, sin sobrepasar la dosis máxima tolerada.

Los pacientes que reciban formoterol serán vigilados estrechamente, sobre todo en lo
relativo al rango de dosis, en los siguientes casos (ver también «Contraindicaciones»):

– Cardiopatía isquémica,
– Infarto de miocardio,
– Hipertensión grave,
– Arritmias cardíacas,
– Insuficiencia cardíaca grave.

Hipopotasemia:

El tratamiento con agonistas 2 puede originar una hipopotasemia potencialmente grave. Se
recomienda especial precaución en caso de asma grave, ya que este efecto puede ser
potenciado por tratamientos concomitantes (ver «Interacción con con otros medicamentos y
otras formas de interacción») y por hipoxia. En tales situaciones se recomienda controlar
los niveles de potasio sérico.

Broncospasmo paradójico:

Al igual que con otros tratamientos por inhalación, se tendrá presente la posibilidad de un
broncospasmo paradójico; en tal caso, se retirará inmediatamente el preparado y se
instituirá una medicación alternativa.

Debido al efecto hiperglucémico de los estimulantes 2, en pacientes diabéticos se
recomiendan controles de glucosa en sangre.

Uso en niños:

Formoterol no está recomendado en niños menores de 6 años, debido a la limitada
experiencia en este grupo de edad.

Esta especialidad contiene lactosa y aunque se han descrito casos de intolerancia en niños y
adolescentes, la cantidad presente en el preparado no es probablemente suficiente para
provocarla.

MINISTERIO
Información importante sobre algunos de los componentes de este medicamento

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de insuficiencia de lactasa de Lapp
(insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o problemas de absorción de
glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5. INTERACCIÓN CON con otros medicamentos Y OTRAS FORMAS DE
INTERACCIÓN

Fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos
y antidepresivos tricíclicos pueden estar asociados a una prolongación del intervalo QT y a
un aumento del riesgo de arritmias ventriculares (ver «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»).

La administración adicional de agentes simpaticomiméticos puede potenciar las reacciones
cardiovasculares.

Formoterol se administrará con precaución a los pacientes que estén siendo tratados con
inhibidores de la MAO o con antidepresivos tricíclicos, ya que puede potenciarse la acción
de los estimulantes 2-adrenérgicos sobre el sistema cardiovascular.

El tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos puede
potenciar un posible efecto hipopotasémico de los agonistas 2. La hipopotasemia puede
incrementar la susceptibilidad a las arritmias cardíacas en pacientes tratados con digital (ver
«Advertencias y precauciones especiales de empleo»). Los bloqueantes -adrenérgicos
pueden debilitar o antagonizar el efecto de formoterol, por lo que no deberían darse –
bloqueantes (incluidos colirios) con formoterol a no ser que no exista otra alternativa.

4.6. EMBARAZO Y LACTANCIA

Uso en el embarazo:

No se ha establecido todavía la seguridad de formoterol durante el embarazo y la lactancia.
No se utilizará durante la gestación a menos que no se disponga de otra alternativa más
segura. Al igual que con otros estimulantes 2-adrenérgicos, puede verse inhibido el parto
debido al efecto relajante sobre la musculatura lisa uterina.

Lactancia:

Se desconoce si el formoterol pasa a la leche materna. Se ha detectado sustancia activa en
ratas lactantes.

Por este motivo se valorarán cuidadosamente en cada caso los beneficios frente a los
riesgos.

4.7. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y
UTILIZAR MAQUINARIA

MINISTERIO
El paciente deberá ser informado sobre la posibilidad de que pueda verse limitada su
capacidad para conducir vehículos o manejar máquinas debido a la aparición de efectos
indeseables como temblor o agitación.

4.8. REACCIONES ADVERSAS

Sistema musculoesquelético:
Ocasionales: temblor.
Raros: calambres musculares, mialgia.

Sistema cardiovascular:
Ocasionales: palpitaciones.
Raros: taquicardia.

Sistema nervioso central:
Ocasionales: cefalea.
Raros: agitación, mareo, ansiedad, nerviosismo, insomnio, vértigo.

Tracto respiratorio:
Raros: empeoramiento del broncospasmo (ver «Advertencias y precauciones especiales
de empleo»), sequedad de boca.

Irritación local:
Raros: irritación orofaríngea.

Otros:
Casos aislados: reacciones de hipersensibilidad, como hipotensión severa, urticaria,
angioedema, prurito, exantema. Edema periférico, alteraciones del gusto, náuseas, irritación
de la conjuntiva y edema del párpado.

4.9. SOBREDOSIFICACIÓN

Síntomas:

La sobredosificación probablemente producirá los efectos típicos de los estimulantes 2-
adrenérgicos: náuseas, vómitos, cefalea, temblor, somnolencia, palpitaciones, taquicardia,
arritmias ventriculares, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia.

Tratamiento:

En caso de sobredosificación con formoterol se suspenderá inmediatamente el tratamiento y
se efectuará una terapia de apoyo y sintomática. En casos graves deberá procederse a la
hospitalización.

Puede considerarse la posibilidad de utilizar el -bloqueante cardioselectivo con extrema
precaución, ya que existe el riesgo de provocar un broncospasmo.

En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información
Toxicológica. Teléfono 91 562 04 20.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

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5.1 PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

Formoterol fumarato es un estimulante selectivo 2-adrenérgico. En pacientes con
obstrucción reversible de las vías respiratorias, ejerce un efecto broncodilatador de rápida
instauración (1 ­ 3 min) que perdura de forma todavía significativa a las 12 horas de la
inhalación. A dosis terapéuticas los efectos cardiovasculares son mínimos y ocurren sólo
ocasionalmente.

Formoterol inhibe la liberación de histamina y leucotrienos del pulmón humano
sensibilizado pasivamente. En experimentación animal se han observado algunas
propiedades antiinflamatorias tales como la inhibición del edema y de la acumulación
celular inflamatoria.

En el hombre, formoterol ha demostrado ser eficaz en la prevención del broncospasmo
inducido por los alergenos inhalados, ejercicio, aire frío, histamina o estimulación con
metacolina.

5.2 PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Absorción:

Tal como se ha descrito para otros fármacos administrados por inhalación,
aproximadamente un 90% del formoterol administrado mediante inhalador es ingerido y
más tarde absorbido a partir del tracto gastrointestinal. Por tanto, las características
farmacocinéticas de la formulación oral de formoterol son en gran parte aplicables a la
formulación en polvo.

Dosis orales de hasta 300 g de formoterol fumarato se absorben rápidamente desde el
tracto gastrointestinal. La sustancia inalterada alcanza la Cmáx en plasma en 0,5 ­ 1 horas. El
grado de absorción de una dosis oral de 80 g es igual o superior al 65%.

La farmacocinética de formoterol parece ser lineal en el margen de dosis orales investigado,
es decir, de 20 a 300 g. La administración oral repetida de 40 a 160 g por día no da lugar
a acumulación significativa del fármaco en el organismo. Tras la inhalación de dosis
terapéuticas, formoterol no puede detectarse en plasma utilizando los métodos analíticos
actualmente disponibles. Sin embargo, de las velocidades de excreción urinaria se deduce
una rápida absorción tras la inhalación. La velocidad máxima de excreción tras la
administración de 12 ­ 96 g se alcanza como máximo al cabo de 1 ­ 2 horas.

La excreción urinaria acumulativa de formoterol tras la administración del polvo para
inhalación (12 ­ 24 g) y de dos formulaciones en aerosol (12 ­ 96 g) mostró que la
cantidad de formoterol disponible en la circulación aumenta proporcionalmente con la
dosis.

Distribución:

La fijación a proteínas plasmáticas asciende al 61 ­ 64% (34% principalmente a albúmina)
y no se produce saturación de los lugares de unión en el rango de concentraciones
alcanzado con dosis terapéuticas.

Metabolismo:

Formoterol se elimina principalmente por metabolismo, siendo la glucuronización directa
de la molécula la principal vía. Otra vía metabólica es la O-desmetilación seguida de
glucuronización.

Excreción:

La eliminación del formoterol parece ser polifásica, la semivida aparente depende del
intervalo de tiempo considerado. En base a las concentraciones plasmáticas o sanguíneas a
las 6, 8 ó 12 horas tras administración oral, se determinó una semivida de unas 2 ­ 3 horas.
De las velocidades de excreción urinaria entre 3 y 16 horas tras la inhalación, se calculó una
semivida de aproximadamente 5 horas.

Tanto el principio activo como sus metabolitos se excretan completamente del organismo,
aproximadamente dos tercios de una dosis oral aparecen en orina y un tercio en heces. Tras
la inhalación, aproximadamente un 6 ­ 9% de la dosis en promedio se excreta inalterada en
orina.
El aclaramiento renal del formoterol es de 150 ml/min.

5.3 DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD

Mutagénesis:

Se han llevado a cabo ensayos de mutagenicidad que cubrían un amplio número de
variables finales experimentales. No se encontraron efectos genotóxicos en ninguno de los
ensayos in vitro e in vivo efectuados.

Cancerogénesis:

De los resultados de los estudios de dos años de duración en ratas y ratones se concluye que
formoterol no tiene potencial cancerogénico.

Si bien ratones macho tratados con dosis muy elevadas mostraron una incidencia
ligeramente superior de tumores benignos de las células subcapsulares adrenales, estos
tumores se consideran resultado de alteraciones en el proceso fisiológico de
envejecimiento.

Los dos estudios en ratas cubrían diferentes rangos de dosis y mostraron un aumento de
leiomiomas mesováricos. Estos neoplasmas benignos están típicamente asociados a
tratamientos de larga duración en ratas con dosis elevadas de fármacos 2-adrenérgicos.
También se observó un aumento en la incidencia de quistes ováricos y tumores benignos de
las células de la granulosa/teca; sin embargo, los efectos de los agonistas sobre el ovario
de ratas son también conocidos y muy probablemente específicos de roedores.

En uno de los estudios se observaron otros tipos de tumores con las dosis más altas, aunque
con la misma incidencia que la de la población histórica de control. Estos tumores no
aparecieron con dosis más bajas.

En el otro estudio, el aumento en la incidencia de tumores no fue estadísticamente
significativo en ningún caso en el grupo de dosis más baja, dosis que daba lugar a una
exposición sistémica unas 10 veces superior a la esperada con la dosis máxima de
formoterol recomendada en el hombre.

En vista de ello y de la ausencia de efecto mutagénico, se considera que el uso terapéutico
de formoterol no presenta riesgo cancerogénico.

Estudios de reproducción:

Las pruebas con animales no han mostrado efectos teratógenos; después de la
administración oral, formoterol se excretó en la leche de ratas lactantes.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

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6.1 RELACIÓN DE EXCIPIENTES

Lactosa monohidrato semi-micronizada, lactosa monohidrato micronizada, gelatina.

6.2 INCOMPATIBILIDADES

No se conocen.

6.3 PERÍODO DE VALIDEZ

2 años.

6.4 PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

No conservar a temperatura superior a 25ºC
Proteger del calor y de la humedad.

6.5 NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE

Blister de PVC+PVDC/Aluminio.

Blister con 60 cápsulas + dispositivo para inhalación. Inhalador CE.

El dispositivo para inhalación se halla en conformidad con la Directiva 93/42/CEE.

6.6 INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN

MINISTERIO
Para asegurar la administración correcta del fármaco, el paciente debe ser instruido por el
médico u otro profesional sanitario en el manejo del inhalador.

Las cápsulas deben ser retiradas del blister sólo inmediatamente antes de su uso.

Manejo del inhalador:

1. Quitar el capuchón protector.

2. Para abrir, sujetar firmemente la base del inhalador y girar la boquilla en la dirección
de la flecha.

3. Colocar la cápsula en el compartimento en la base del inhalador. Es importante
retirar la cápsula del envase blister sólo antes de su utilización.

4. Girar la boquilla hasta la posición de cierre.

5. Apretar los botones rojos manteniendo el inhalador en posición vertical. Soltar los
botones.

6. Espirar completamente.

7. Colocar la boquilla en la boca e inclinar ligeramente la cabeza hacia atrás. Apretar
los labios sobre la boquilla y respirar de manera rápida pero constante con la mayor
profundidad posible.

8. Retener la respiración tanto como se pueda sin sentir molestia mientras se extrae el
inhalador de la boca. Seguidamente espirar el aire. Abrir el inhalador para ver si
queda polvo en la cápsula. Si es así, se repetirán los pasos 6 a 8.

9. Después del uso, extraer la cápsula vacía, cerrar la boquilla y volver a colocar el
capuchón.

Limpieza del inhalador:

Para eliminar el polvillo residual, limpiar la boquilla y el compartimento de la cápsula con
un paño seco. También puede usarse un cepillo blando limpio.

6.7 NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

Laboratorio STADA, S.L.
Frederic Mompou, 5
08960 Sant Just Desvern (Barcelona)

7. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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FORMOTEROL STADA 12 g polvo para inhalación. Nº Registro: 66.573

Fecha de la última revisión:
Julio de 2007