KYTRIL 1mg/1ml solución inyectable, 5 ampollas

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	GRANISETRON
Código Nacional:	712224
Código Registro:	61803
Nombre de presentación:	KYTRIL 1mg/1ml solución inyectable, 5 ampollas
Laboratorio:	ROCHE FARMA, S.A.
Fecha de autorización:	2001-12-03
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2001-12-03

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Kytril 1 mg/1ml solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ampolla de 1 ml contiene hidrocloruro de granisetrón equivalente a 1 mg de
granisetrón (DOE).
Excipiente: Cada ampolla contiene 9 mg (0,39 mmoles) de sodio en forma de cloruro
sódico. Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.
Las ampollas contienen una solución estéril, transparente e incolora.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones Terapéuticas

KYTRIL está indicado para:
-el tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios
-prevención de las náuseas y vómitos de pacientes sometidas a cirugía ginecológica

Con el fin de optimizar la relación riesgo-beneficio, su administración deberá limitarse a
pacientes con una historia conocida de náuseas y vómitos postoperatorios

4.2. Posología y forma de administración

Las ampollas de Kytril se administran por vía intravenosa.

Adultos
La dosis de Kytril recomendada para tratamiento, es una dosis única de 1 mg administrada
como inyección intravenosa lenta (en 30 segundos).

La dosis de Kytril recomendada para prevención, es una dosis única de 1 mg administrada
como inyección intravenosa lenta (en 30 segundos) antes de la inducción de la anestesia.

La dosis se administrará directamente en vena sin necesidad de
dilución previa.
Dosis máxima y duración del tratamiento:
En los ensayos clínicos, la dosis máxima recibida por los pacientes en estas indicaciones ha
sido de 3 mg de Kytril administrada por vía intravenosa en un día.

Niños

MINISTERIO
No hay experiencia con el uso de Kytril en la prevención y tratamientos de las náuseas y
vómitos postoperatorios en niños. (ver apartado 4.4)

Ancianos
La dosis es la misma que aparece recogida en el apartado de adultos.

Pacientes con insuficiencia renal
La dosis es la misma que aparece recogida en el apartado de adultos.

Pacientes con insuficiencia hepáticas
La dosis es la misma que aparece recogida en el apartado de adultos.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a granisetrón o a alguno de los excipientes.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Kytril puede reducir la motilidad intestinal, por tanto, su administración a pacientes con
riesgo de desarrollar un síndrome de obstrucción intestinal subaguda, debe vigilarse
estrechamente.

No hay experiencia en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios
en niños.
Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio por dosis; este es, esencialmente
«exento de sodio»

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Kytril no indujo ni tampoco inhibió el sistema de las enzimas del citocromo P450 que
metaboliza algunos medicamentos, en los estudios efectuados en roedores. Asimismo,
tampoco modificó la actividad de ninguna de las enzimas específicas de P450 in vitro
(CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C18/19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 o
CYP4A). En el ser humano, la inducción de las enzimas hepáticas con fenobarbital se ha
asociado a un mayor aclaramiento plasmático total de Kytril intravenoso
(aproximadamente, en una cuarta parte) aunque no es necesario realizar un ajuste de dosis.

No se han descrito interacciones al administrar Kytril, a personas tratadas con
benzodiazepinas, neurolépticos y medicación antiulcerosa, que suele prescribirse junto con
la medicación antiemética. Por otro lado, Kytril no muestra aparentemente ninguna
interacción con las quimioterapias cancerosas emetógenas.

No se ha realizado ningún estudio concreto de interacción medicamentosa en enfermos
anestesiados, aunque cuando Kytril se ha administrado junto con anestésicos y analgésicos
de uso común no se ha documentado modificación del efecto de ninguno de los fármacos.

4.6. Embarazo y lactancia

MINISTERIO
Embarazo
No hay experiencia con el uso de granisetrón durante el embarazo en humanos. En estudios
realizados en ratas y conejos, no dio lugar a efectos perjudiciales directos o indirectos con
respecto al desarrollo del embrión, o para el feto, el ciclo de gestación y el desarrollo peri-
y postnatal. La utilización de Kytril durante el embarazo debe limitarse a situaciones en las
que el beneficio potencial para la madre, justifique el riesgo potencial para el feto.

Lactancia
Se desconoce si granisetrón se excreta en la leche humana. La excreción de granisetrón en
leche no se ha evaluado en estudios realizados con animales. La utilización de Kytril
durante la lactancia debe limitarse a situaciones en las que el beneficio potencial para la
madre justifique el riesgo potencial para el lactante.

Efecto en la fertilidad
En estudios realizados en ratas, granisetrón no dio lugar a efectos perjudiciales sobre la
función reproductora o la fertilidad.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas

Granisetrón no afecta a las funciones psicomotrices ni causa sedación. No existen datos
acerca del efecto de Kytril sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas muy frecuentes ( 10 % de los pacientes) y frecuentes (1/100 a
menos de uno de cada 10 pacientes) notificadas en los ensayos clínicos se enumeran en la
siguiente tabla, así como las reacciones comunicadas espontáneamente en el periodo post-
comercialización, y que se clasifican como de frecuencia desconocida. La experiencia de
post-comercialización sobre seguridad llevada a cabo en más de 4 millones de pacientes es
compatible con la información de seguridad obtenida en los ensayos clínicos.

Muy frecuentes Frecuentes Frecuencia
Clasificación de órganos y
sistema
Trastornos psiquiátricos Anorexia
Trastornos del sistema Cefalea Coma
nervioso Trastorno
Trastornos Estreñimiento Náuseas Diarrea
gastrointestinales Dolor abdominal Vómitos
Trastornos hepatobiliares Función hepática
Trastornos de la piel y del Erupciones cutáneas
tejido subcutáneo
Trastornos generales y Dolor Anafilaxia
alteraciones en el lugar de Fiebre Astenia
administración Síncope
4.9. Sobredosis

Se han producido casos de sobredosis, tanto con las formulaciones orales como con las
intravenosas. Se han comunicado sobredosis de hasta 38,5 mg de hidrocloruro de
granisetrón en dosis única sin la aparición de síntomas, o únicamente de una ligera cefalea.
En el caso de sobredosis con Kytril debe administrarse tratamiento sintomático. No existe
antídoto específico para Kytril.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antieméticos y antinauseosos, antagonistas de receptores de
serotonina (5-HT3).
Código ATC: A04AA02

Kytril es una antagonista potente y muy selectivo de los receptores de la 5-
hidroxitriptamina (5-HT3). Estos receptores están localizados, a nivel periférico en las
terminaciones del nervio vago y a nivel central, en la zona quimiorreceptora de
estimulación del área postrema. Los vómitos, se producen porque las células de la mucosa
enterocromafín liberan serotonina, que estimula a los receptores 5-HT3, provocando una
descarga vagal aferente. Por tanto, Kytril actúa inhibiendo la producción de los estímulos
emetógenos aferentes.

Los estudios de unión con radioligandos han demostrado que Kytril presenta una afinidad
insignificante por otros receptores incluyendo otros tipos de receptores serotoninérgicos y
los receptores D2 de la dopamina.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

CARACTERÍSTICAS GENERALES:
Absorción
Cuando se administra por vía oral, la absorción de Kytril es rápida y completa, aunque la
biodisponibilidad oral se reduce aproximadamente al 60% debido al metabolismo del
primer paso. Generalmente, la biodisponibilidad oral no se ve afectada por los alimentos.

Distribución
Kytril se distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribución de
aproximadamente 3 l/kg;. La unión a proteínas plasmáticas es del 65 % aproximadamente.

Metabolismo
Los mecanismos de metabolismo incluyen una N-desmetilación y una oxidación del anillo
aromático seguidos de una conjugación Los estudios in vitro realizados con microsomas
hepáticos han mostrado que la principal ruta de metabolización del granisetrón es inhibida
por el ketoconazol, lo cual indicaría que el metabolismo es mediado por la subfamilia 3A
del citocromo P-450. (ver apartado 4.5.).

Eliminación
El aclaramiento se realiza fundamentalmente por metabolismo hepático. La excreción de
Kytril inalterado representa un 12% de la dosis mientras que la de los metabolitos
constituye cerca del 47% de la misma. El resto se excreta por las heces como metabolitos.
En pacientes, el promedio de la vida media plasmática por vía oral e intravenosa, es de
aproximadamente 9 horas, con una gran variabilidad entre individuos. La farmacocinética
de Kytril intravenoso, no muestra desviaciones notables de la farmacocinética lineal a dosis
intravenosas de hasta 4 veces la dosis clínica recomendada.

Los resultados de un estudio realizado en voluntarios masculinos sanos, han demostrado
que la distribución sistémica de 3 mg de granisetrón tras una inyección intramuscular es
más lenta que la perfusión intravenosa administrada durante 5 minutos, según indican los
valores de la Cmax (más baja) y Tmax (más tardía). A excepción de estos aspectos, la
farmacocinética del granisetrón es prácticamente indistinguible cuando se administra por
alguna de estas dos diferentes vías.

CARACTERÍSTICAS EN POBLACIONES ESPECIALES:

Tras la administración de dosis únicas intravenosas a individuos ancianos, los parámetros
farmacocinéticos estaban dentro del rango encontrado para adultos más jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal grave, los datos indican que los parámetros
farmacocinéticos tras la administración de una dosis intravenosa única son, por lo general,
similares a los encontrados en adultos sin insuficiencia renal.

En un estudio que incluyó pacientes con insuficiencia hepática debido a una afección
neoplásica hepática, el aclaramiento plasmático total de una dosis intravenosa fue
aproximadamente la mitad del observado en pacientes sin afectación hepática. A pesar de
estos cambios, no es necesario realizar ajustes de dosis. (ver apartado 4.2.).

RELACIÓN FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:
La concentración plasmática de Kytril no está claramente relacionada con su eficacia
antiemética. Es posible alcanzar un beneficio clínico incluso cuando Kytril no se detecta en
el plasma.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Las ratas y los perros tratados por vía oral con Kytril, una vez al día durante 12 meses, a
dosis de al menos 125 veces la dosis clínica no experimentaron toxicidad alguna.

Kytril no resultó mutagénico en ensayos in vivo e in vitro tanto en mamíferos como en no
mamíferos, y no se encontraron pruebas de síntesis no programada de DNA que indicasen
que Kytril fuese genotóxico.

No se observaron daños en roedores tratados por vía oral durante toda su vida (2 años) con
dosis 25 veces superiores a la dosis clínica. A dosis más elevadas, Kytril indujo
proliferación celular en el hígado de la rata y tumores hepatocelulares en ratas y ratones.
En conclusión, Kytril se administró sin causar daño a ratas y perros durante 12 meses, en
cantidades varias veces superiores a la dosis clínica. El hallazgo de un aumento en los
tumores hepatocelulares a dosis elevadas en roedores, que fueron tratados durante toda su
vida, no se considera que represente un riesgo para la utilización a corto plazo de Kytril
como antiemético en humanos.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Cada ampolla contiene:
– cloruro de sodio
– ácido cítrico monohidrato
– ácido clorhídrico concentrado o hidróxido de sodio (para ajustar el pH hasta 5,3± 0,3)
– agua para inyección

6.2. Incompatibilidades

Como precaución general, Kytril no debe mezclarse en solución con otros fármacos.

6.3. Periodo de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Las ampollas de Kytril deben almacenarse protegidas de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Kytril 1 mg/1ml solución inyectable se suministra en envases con 5 ampollas de vidrio
transparente tipo I.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ROCHE FARMA, S.A.
C/ Eucalipto, 33
28016 Madrid

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

61.803

MINISTERIO

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

04 de diciembre de 2001

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril de 2007.

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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