LABILYT 20 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	TROSPIO
Código Nacional:	666628
Código Registro:	63548
Nombre de presentación:	LABILYT 20 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos
Laboratorio:	MADAUS GmbH
Fecha de autorización:	2000-12-28
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2000-12-28

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

LABILYT 20 mg comprimidos recubiertos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

El principio activo es cloruro de trospio.
Cada comprimido recubierto contiene:
20 mg de cloruro de trospio
Excipientes (ver apartado 6.1)

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos biconvexos, brillantes, de color amarillo pardusco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Para el tratamiento sintomático de la incontinencia de urgencia y/o aumento de
la frecuencia urinaria y urgencia en pacientes con vejiga hiperactiva (p. ej.,
hiperreflexia del detrusor idiopática o neurológica).

4.2 Posología y forma de administración
Un comprimido recubierto dos veces al día (equivalente a 40 mg de cloruro de
trospio diarios) por vía oral.
En caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina entre 10 y
30 ml/min/1,73 m2), la dosis recomendada es un comprimido recubierto al día
(equivalente a 20 mg de cloruro de trospio) o a días alternos.
Los comprimidos recubiertos deben tragarse enteros con ayuda de un vaso de
agua, antes de las comidas y con el estómago vacío.
La necesidad de tratamiento continuado debe valorarse a intervalos regulares
de 3 a 6 meses.
Está contraindicado el uso de este medicamento en niños menores de 12 años
de edad, dado que no se dispone de estudios clínicos en pediatría.

4.3 Contraindicaciones
El cloruro de trospio está contraindicado en pacientes con retención urinaria,
afección gastrointestinal severa (incluyendo megacolon tóxico), miastenia
gravis, glaucoma de ángulo estrecho y taquiarritmia.
El cloruro de trospio también está contraindicado en pacientes con probada
hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la
especialidad.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
El cloruro de trospio debe ser utilizado con precaución en
pacientes:
– con afecciones obstructivas del tracto gastrointestinal tales

como estenosis pilórica.
– con obstrucción del flujo urinario y riesgo de formación de
retención urinaria.
– con neuropatía vegetativa
– con hernia hiatal acompañada de esofagitis por reflujo.
– en pacientes en los que no es aconsejable un aumento de la
frecuencia cardíaca, p. ej., los que padecen de
hipertiroidismo, coronariopatía e insuficiencia cardíaca
congestiva.
No hay datos sobre el uso del cloruro de trospio en caso de
insuficiencia hepática severa y por lo tanto no se recomienda su
administración en esas circunstancias. En pacientes con
insuficiencia hepática de leve a moderada, este medicamento
debe ser utilizado con precaución.
El cloruro de trospio se elimina principalmente por excreción
renal. Se han observado aumentos importantes de los niveles
plasmáticos en pacientes con una severa insuficiencia renal. Por
consiguiente, se deberá actuar con precaución en este caso y
también en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada
(Ver 4.2).
Antes de instaurar el tratamiento, deberán excluirse las causas
orgánicas de la polaquiuria, incontinencia por urgencia, como por
ejemplo las cardiopatías, nefropatías, polidipsia o infecciones, o
tumores de los órganos urinarios.

Labilyt contiene lactosa monohidrato, sucrosa y almidón de trigo.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa
de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este
medicamento.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este
medicamento.
Los pacientes con alergia al trigo (distinta de la enfermedad celiaca) no deben
tomar este medicamento. Aparte de lo dicho, el cloruro de trospio es adecuado
para personas celíacas.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones farmacodinámicas:
Las posibles interacciones son: Potenciación del efecto de los fármacos con
acción anticolinérgica (tales como la amantadina, antidepresivos tricíclicos),
intensificación de la acción taquicárdica de los -simpaticomiméticos;
disminución de la eficacia de los agentes procinéticos (p. ej.,
metoclopramida).
Dado que el cloruro de trospio puede influir en la motilidad y secreción
gastrointestinales, no puede excluirse la posibilidad de que resulte alterada la
absorción de otros fármacos administrados concomitantemente.
Interacciones farmacocinéticas:
No puede excluirse la inhibición de la absorción del cloruro de trospio por
fármacos tales como el guar, la colestiramina y el colestipol. Por consiguiente,
no se recomienda administrar estos medicamentos al mismo tiempo que el
cloruro de trospio.

Se han investigado las interacciones metabólicas del cloruro de trospio in vitro
con los enzimas del citocromo P450 que intervienen en el metabolismo de los
fármacos (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del P450). No se observó
ninguna influencia sobre sus actividades metabólicas. Dado que el cloruro de
trospio se metaboliza tan sólo en una escasa proporción, y puesto que la única
vía metabólica relevante es una hidrólisis estérica, no se esperan interacciones
metabólicas.

4.6 Embarazo y lactancia
En los estudios realizados en animales no se observaron indicios de efectos
perjudiciales directos o indirectos respecto a la gestación, desarrollo
embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal de las crías (Ver apartado 5.3). En
rata el cloruro de trospio atraviesa la barrera placentaria y también pasa a la
leche materna.
No hay datos clínicos sobre el efecto de Labilyt 20 mg durante el embarazo,
por lo tanto se deberá actuar con precaución en caso de mujeres embarazadas o
en período de lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
En principio, los trastornos de la acomodación pueden disminuir la capacidad
para conducir y para manejar maquinaria. No obstante, el examen de otros
parámetros que caracterizan la capacidad para conducir (orientación visual,
capacidad general de reacción, reacción bajo estrés, concentración y
coordinación motora) no ha revelado ningún efecto ocasionado por el cloruro
de trospio.

4.8 Reacciones adversas
Durante el tratamiento con el cloruro de trospio pueden aparecer efectos
anticolinérgicos tales como sequedad de boca, dispepsia y estreñimiento.
Muy frecuentes (>10%):
Sistema gastrointestinal: sequedad de boca
Frecuentes (>1%):
Sistema gastrointestinal: dispepsia, estreñimiento, dolor abdo-minal, náuseas.
Poco frecuentes (<1%): Sistema gastrointestinal: flatulencia Raros (<0,1%): Sistema urinario: trastornos de la micción (p. ej., formación de orina residual). Sistema cardiovascular: taquicardia Trastornos de la visión: trastornos de la acomodación (especialmente en pacientes hipermetrópes y cuya visión no ha sido adecuadamente corregida). Sistema gastrointestinal: diarrea Sistema respiratorio: disnea Piel: exantema Otros: astenia, dolor torácico Muy raros (<0,01%): Sistema urinario: retención de orina Sistema cardiovascular: taquiarritmia Sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia Piel: angioedema Sistema hepático y biliar: aumento de leve a moderado de los niveles séricos de las transaminasas. Otros: anafilaxis Sistema nervioso central: cefaleas, vértigos.

4.9 Sobredosis
Tras la administración de una dosis máxima única de 360 mg de cloruro de
trospio a voluntarios sanos, se observó un aumento de la sequedad de boca,
taquicardia y trastornos de la micción. Hasta la fecha no se han comunicado
manifestaciones severas de sobredosificación en el ser humano. En caso de
intoxicación puede esperarse la aparición de efectos anticolinérgicos evidentes.
En casos de intoxicación, deben adoptarse las siguientes medidas:
– lavado gástrico y reducción de la absorción (p. ej., con carbón vegetal
activado)
– administración local de pilocarpina a los pacientes con glaucoma
– sondaje en los pacientes con retención urinaria
– tratamiento con un agente parasimpaticomimético (p. ej., neostigmina) en
el caso de síntomas severos.
– Administración de beta-bloqueadores en caso de una respuesta
insuficiente, taquicardia pronunciada y/o inestabilidad circulatoria (p. ej.,
inicialmente 1 mg de propranolol por vía intravenosa con vigilancia del
ECG y de la presión arterial).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo Farmacoterapéutico: Antiespasmódicos urinarios, Clasificación ATC:
G04BD
El cloruro de trospio es un derivado cuaternario del nortropano y por
consiguiente pertenece a la categoría de fármacos parasimpaticolíticos o
anticolinérgicos, dado que compite de forma dependiente de la concentración,
con la acetilcolina, es decir con el transmisor endógeno del organismo, por los
puntos de enlace postsinápticos parasimpáticos.
El cloruro de trospio se enlaza con elevada afinidad a los receptores
muscarínicos de los subtipos denominados M1, M2 y M3, y muestra una
afinidad ínfima por los receptores nicotínicos.
Como consecuencia, el efecto anticolinérgico del cloruro de trospio ejerce una
acción relajante del tejido del músculo liso y de las funciones orgánicas
mediadas por los receptores muscarínicos. En los ensayos preclínicos y
clínicos realizados, el cloruro de trospio disminuyó el tono contráctil del
músculo liso de los aparatos gastrointestinal y genitourinario.
Además, puede inhibir la secreción del moco bronquial, saliva y
sudor y la acomodación ocular. Hasta ahora no se han
observado efectos sobre el sistema nervioso central.
En dos estudios específicos de seguridad en voluntarios sanos,
se ha observado que el cloruro de trospio no afecta a la
repolarización cardíaca, si bien han demostrado que posee un
efecto acelerador de la frecuencia cardiaca consistente y dosis-
dependiente.

En un estudio clínico a largo plazo con cloruro de trospio 20 mg se encontró
un incremento del intervalo QT superior a 60 ms en 1,5% (3/197) de los
pacientes incluidos. La relevancia clínica de estos hallazgos no ha sido
establecida.
La monitorización rutinaria de seguridad en otros dos ensayos clínicos
controlados con placebo de tres meses de duración no apoya dicha influencia
del cloruro de trospio: en el primer estudio se vio un incremento del intervalo
QTcF superior o igual a 60 msec en 4/258 (1,6%) de los pacientes tratados
con trospio versus 9/256 (3,5 %) de los pacientes tratados con placebo. Los
resultados correspondientes en el segundo ensayo fueron 8/326 (2,5%) para
los pacientes tratados con trospio versus 8/325 (2,5%) para los del placebo.

5.2 Propiedades farmacocinéticas
Tras la administración oral de cloruro de trospio, el nivel sérico máximo se
alcanza al cabo de unas 4 a 6 horas. Tras una dosis única de 20 mg, la
concentración plasmática máxima es de unos 4 ng/ml. Dentro del intervalo
ensayado, con 20 – 60 mg en una sola dosis, los niveles plasmáticos son
proporcionales a la dosis administrada. La biodisponibilidad absoluta de una
sola dosis oral de 20 mg de cloruro de trospio (1 comprimido recubierto) es 9,6
± 4,5% (valor medio ± desviación estándar). En estado estable, la variabilidad
dentro de un mismo individuo es del 16% y entre distintos individuos, del
36%.
La ingesta simultánea de comida, especialmente si es rica en grasas,
disminuye la biodisponibilidad del cloruro de trospio. Tras una comida rica en
grasas, la Cmáx y el AUC medios disminuyen de un 15 a 20% de los valores en
ayunas.
El cloruro de trospio presenta variabilidad diurna con una reducción de la Cmáx
y el AUC por la noche en relación con las dosis matutinas.
La mayor parte del cloruro de trospio sistémicamente disponible se excreta
inalterado por vía renal, si bien una pequeña proporción (10% de la excreción
renal) aparece en la orina en forma de espiroalcohol, un metabolito formado
por la hidrólisis de ésteres. La vida media de eliminación terminal se sitúa en
un rango de 10 a 20 horas. No se produce acumulación. El enlace con las
proteínas plasmáticas es del 50 a 80%.
Los datos farmacocinéticos de los pacientes en edad senil no difieren
demasiado, no habiendo tampoco diferencias entre sexos.
En un estudio realizado en pacientes con insuficiencia renal severa
(aclaramiento de creatinina, 8 a 32 ml/minuto), el AVC fue 4 veces mayor, la
Cmáx 2 veces mayor y la vida media promedio fue 2 veces más prolongada que
en los sujetos sanos.
Los datos farmacocinéticos de un estudio en pacientes con insuficiencia
hepática de leve a moderada, no sugieren la necesidad de ajustar la dosis en
casos de hepatopatía, y son consistentes con la reducida función del
metabolismo hepático en la eliminación del cloruro de trospio.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no revelan ningún indicio de efectos perjudiciales para el
ser humano según los estudios convencionales de seguridad farmacológica,
toxicidad tras dosis repetidas, genotoxicidad, carcinogenicidad y toxicidad en
la reproducción.
En rata, el cloruro de trospio atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche
materna.

6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Núcleo: almidón de trigo, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato,
povidona, croscarmelosa de sodio, ácido esteárico, sílice coloidal anhidra,
talco.
Recubrimiento: sacarosa, carmelosa de sodio, talco, sílice coloidal anhidra,
carbonato de calcio (E170), macrogol 8000, dióxido de titanio (E171),
hidróxido de hierro (E172), cera blanca de abejas, cera carnauba.

6.2 Incompatibilidades
No procede.

6.3 Período de validez
5 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación
Ninguna.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
Envases conteniendo blisters de PVC/Aluminio con:
2, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 100, 120, 150, 200, 500, 600, 1000, 1200,
2000.
No se comercializaran todos los tamaños de envase.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación
Ninguna.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Madaus AG
51101 Colonia
Alemania

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

MINISTERIO
63.548

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACION DE LA
AUTORIZACIÓN
Fecha autorización: 28 de diciembre de 2.000
Fecha última convalidación: 17 de agosto de 2.004

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO
16.12.04

002-Spc LABILYT 20 mg grag 05.05

Otras presentaciones de este medicamento:

LABILYT 20 mg comprimidos recubiertos, 60 comprimidos

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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