MEDIKINET 10 mg cápsulas de liberación prolongada, 30 cápsulas

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	METILFENIDATO
Código Nacional:	658622
Código Registro:	68542
Nombre de presentación:	MEDIKINET 10 mg cápsulas de liberación prolongada, 30 cápsulas
Laboratorio:	MEDICE ARZNEIMITTEL PUTTER GMBH
Fecha de autorización:	2007-02-27
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-02-27

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Medikinet 10 mg cápsulas duras de liberación prolongada
Medikinet 20 mg cápsulas duras de liberación prolongada
Medikinet 30 mg cápsulas duras de liberación prolongada
Medikinet 40 mg cápsulas duras de liberación prolongada

2.- COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA
Medikinet 10 mg cápsulas de liberación prolongada
1 cápsula dura de liberación prolongada contiene 10 mg de metilfenidato hidrocloruro,
correspondiente a 8,65 mg de metilfenidato.
Excipientes: 127,14 ­ 145,42 mg de sacarosa/cápsula dura de liberación prolongada

Medikinet 20 mg cápsulas de liberación prolongada
1 cápsula dura de liberación prolongada contiene 20 mg de metilfenidato hidrocloruro,
correspondiente a 17,30 mg de metilfenidato.
Excipientes: 114,65 mg ­ 131,13 mg de sacarosa/cápsula dura de liberación prolongada

Medikinet 30 mg cápsulas de liberación prolongada
1 cápsula dura de liberación prolongada contiene 30 mg de metilfenidato hidrocloruro,
correspondiente a 26,10 mg de metilfenidato.
Excipientes: 69,6 mg ­ 79,61 mg de sacarosa/cápsula dura de liberación prolongada

Medikinet 40 mg cápsulas de liberación prolongada
1 cápsula dura de liberación prolongada contiene 40 mg de metilfenidato hidrocloruro,
correspondiente a 34,80 mg de metilfenidato.
Excipientes: 92,8 mg ­ 106,14 mg de sacarosa/cápsula dura de liberación prolongada

Para la lista completa de excipientes, ver la sección 6.1.

3.- FORMA FARMACÉUTICA
Cápsula dura de liberación prolongada.

Medikinet 10 mg cápsulas de liberación prolongada
Cápsulas opacas de color malva-blanco conteniendo pellets de color blanco y azul.

Medikinet 20 mg cápsulas de liberación prolongada
Cápsulas de color malva conteniendo pellets de color blanco y azul.

Medikinet 30 mg cápsulas de liberación prolongada
Cápsulas con tapa opaca de color violeta oscuro y cuerpo opaco de color gris claro
conteniendo pellets de color blanco y azul.

Medikinet 40 mg cápsulas de liberación prolongada
Cápsulas con tapa opaca de color violeta oscuro y cuerpo opaco de color gris conteniendo
pellets de color blanco y azul.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1.- Indicaciones terapéuticas
Medikinet está indicado como parte de un programa terapéutico completo para el trastorno
hipercinético o trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en niños de edad
superior a 6 años y adolescentes, cuando otras medidas terapéuticas por sí solas son
inadecuadas. El tratamiento debe realizarse bajo la supervisión médica de un especialista en
alteraciones del comportamiento en la infancia. El diagnóstico debe realizarse según el
criterio DSM-IV o las directivas ICD-10.

Información adicional para asegurar el uso seguro del producto:

Se desconoce la etiología específica de este síndrome, y no existe una prueba diagnóstica
única. El diagnóstico adecuado requiere el uso de recursos médicos, psicológicos especiales,
educacionales y sociales.

Un tratamiento adecuado incluye habitualmente el uso de medidas psicológicas, educativas y
sociales y está dirigido a estabilizar niños con un síndrome de comportamiento caracterizado
por síntomas que incluyen historial crónico de atención de corta duración, distracción,
inestabilidad emocional, impulsividad, hiperactividad de moderada a grave, signos
neurológicos menores y EEG anormal. Puede alterarse o no el aprendizaje
El tratamiento con metilfenidato no está indicado en todos los niños con este síndrome y la
decisión de administrar este fármaco debe estar basada en la evaluación completa de la
gravedad de los síntomas del niño.

4.2.- Posología y forma de administración
Medikinet cápsulas se toma por la mañana con o después del desayuno, para obtener una
acción suficientemente prolongada y evitar picos altos en plasma. El metilfenidato se absorbe
más rápido en Medikinet cápsulas cuando el medicamento se toma con el estómago vacío. En
este caso, la liberación sostenida no es adecuada.

Medikinet cápsulas tiene un componente de liberación inmediata (50% de la dosis) y un
componente de liberación modificada (50% de la dosis). Por lo tanto, Medikinet 10 mg
cápsulas de liberación prolongada produce una dosis de liberación inmediata de 5 mg y una
dosis de liberación prolongada de 5 mg de metilfenidato hidrocloruro. La parte de liberación
prolongada de cada dosis se diseña para mantener una respuesta del tratamiento durante toda
la tarde sin la necesidad de una dosis al mediodía. Se diseñó para repartir niveles terapéuticos
en plasma durante un periodo de aproximadamente 8 horas, que corresponde a un día de
colegio, además del día completo (ver apartado 5.2). Por ejemplo, 20 mg de Medikinet
cápsulas se correspondería con los 10 mg del desayuno y los 10 mg de la hora de la cena de
metilfenidato hidrocloruro de liberación inmediata.

Adultos: No aplicable.

Ancianos: No aplicable.

Niños ( mayores de 6 años) y adolescentes.

Ajuste de la dosis:

MINISTERIO
Es necesario ajustar con cuidado la dosis al inicio del tratamiento con metilfenidato. Esta
dosis se alcanza normalmente utilizando una formulación de liberación inmediata tomada en
dosis divididas. La dosis diaria recomendada al inicio del tratamiento es de 5 mg una o dos
veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida), incrementando la dosis y la
frecuencia de la administración, si se considera necesario, a razón de 5-10 mg semanalmente,
según la tolerancia y el grado de eficacia observado. Medikinet 10 mg cápsulas se puede
utilizar una vez al día en lugar de 5 mg de metilfenidato hidrocloruro de liberación inmediata
dos veces al día, desde el comienzo del tratamiento, siempre y cuando el médico considere
que la dosis de dos veces al día es adecuada desde el principio, pero la administración del
tratamiento dos veces al día no es factible.

Si no es posible tener la dosificación adecuada/ factible con este producto, se encuentran
disponibles otras dosis de esta especialidad farmacéutica y otros productos que contienen
metilfenidato.

Pacientes que utilizan actualmente metilfenidato: los pacientes estabilizados con una
formulación de liberación inmediata de metilfenidato hidrocloruro, pueden cambiarse a la
dosis diaria equivalente de Medikinet cápsulas de liberación prolongada.

Si el efecto del medicamento se pasa demasiado pronto por la tarde o por la noche, pueden
reaparecer trastornos del comportamiento y/o trastornos del sueño. Una pequeña dosis de
comprimidos de metilfenidato hidrocloruro de liberación inmediata por la noche, puede
ayudar a solventar estos problemas. Se debe utilizar el régimen de dosificación con el que se
consiga un control satisfactorio de los síntomas con la dosis diaria total más baja.

La dosis diaria máxima de metilfenidato hidrocloruro es de 60 mg.

No se recomienda el uso de Medikinet en niños menores de 6 años debido a la ausencia de
datos sobre la seguridad y eficacia en este grupo de pacientes.

Medikinet cápsulas se debe administrar por la mañana con o después del desayuno.

Las cápsulas de liberación prolongada se pueden tragar enteras con un poco de líquido, o
pueden abrirse y el contenido se espolvorea en una pequeña cantidad (una cucharada) de
compota de manzana tomándolo inmediatamente, no se debe guardar para un futuro uso.
Después se debe beber algo de líquido como por ejemplo, agua. Las cápsulas y el contenido
de las mismas no se deben machacar ni masticar.

Tratamiento de mantenimiento / prolongado
El uso prolongado del metilfenidato no se ha evaluado de forma sistemática en estudios
controlados. El médico que decida utilizar Medikinet durante períodos prolongados en
pacientes con TDAH debe realizar evaluaciones periódicas de la utilidad del fármaco a largo
plazo para ese paciente, manteniendo períodos de prueba sin medicación, para evaluar el
funcionamiento del paciente sin farmacoterapia. Es posible que la mejoría se mantenga al
suspender temporal o permanentemente el fármaco.

Nota: Si no se observa una mejoría de los síntomas después de un ajuste adecuado de la dosis
durante un periodo de un mes, se debe suspender el tratamiento. Se debe suspender
periódicamente el tratamiento con Medikinet para evaluar el estado del niño. El tratamiento
farmacológico se suspende habitualmente durante o después de la pubertad.

4.3.- Contraindicaciones
Medikinet está contraindicado:
– en pacientes con hipersensibilidad conocida al metilfenidato o a alguno de los excipientes.
– en pacientes con ansiedad, agitación o tensión marcadas, ya que el uso de Medikinet
puede empeorar estos síntomas,
– en pacientes con glaucoma;
– en pacientes con hipertiroidismo;
– en pacientes con tirotoxicosis
– en pacientes con angina de pecho grave;
– en pacientes con arritmia cardíaca;
– en pacientes con hipertensión grave;
– en pacientes con fallo cardíaco
– en pacientes con infarto de miocardio
– en pacientes que manifiestan en la actualidad depresión grave, síntomas psicóticos,
estructura de la personalidad psicopatológica, historial de agresión o tendencia suicida, ya
que el metilfenidato podría empeorar estos trastornos;
– en pacientes con antecedentes de drogodependencia o alcoholismo;
– en combinación con inhibidores no selectivos, irreversibles de la monoaminooxidasa y
también en los 14 días posteriores a haber suspendido el tratamiento con estos fármacos
(se pueden producir crisis de hipertensión e hipertermia) (ver apartado 4.5);
– en pacientes con tics motores, tics en hermanos, o síndrome de Tourette diagnosticado, o
historial familiar de este síndrome;
– durante el embarazo (ver secciones 4.6 y 5.3).
– antecedentes de inacidez pronunciada del estómago con valores de pH por encima de 5,5
en tratamiento con bloqueantes de los receptores H2 o tratamiento con antiácidos,

4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias: Medikinet no debe administrarse a niños menores de 6 años. La seguridad y
eficacia en este grupo no se ha establecido.

Medikinet no se debe utilizar para el tratamiento de la depresión endógena o exógena grave.

La experiencia clínica sugiere que Medikinet puede agravar los síntomas de alteración del
comportamiento y alteración de concentración en niños psicóticos.

Medikinet se debe administrar con precaución en pacientes con depresión grave o con
tendencias o acciones suicidas debido al riesgo de agravar estos trastornos.

La evidencia clínica disponible sugiere que el tratamiento con metilfenidato durante la
infancia no aumenta la probabilidad de una adicción posterior en la vida, aunque esto se
deberá controlar siempre con cuidado en cada caso individual.

El abuso crónico de metilfenidato puede producir tolerancia marcada y dependencia
psicológica. con distintos grados de conducta anormal. Se pueden producir episodios
claramente psicóticos, especialmente con el abuso de drogas por vía parenteral.

La elección entre el tratamiento con Medikinet cápsulas o la formulación de liberación
inmediata conteniendo metilfenidato se deberá determinar de forma individualizada con una
consideración particular de los requerimientos para el control de los síntomas en la última
parte del día (ver también la sección 4.2).

Metilfenidato no debe utilizarse para la prevención o el tratamiento de los estados de fatiga
normales.

Precauciones: el tratamiento con metilfenidato no está indicado en todos los casos de TDAH
y se debe considerar sólo tras la realización y evaluación de una historia detallada. La
decisión de prescribir metilfenidato depende de la evaluación de la gravedad de los síntomas
en relación a la edad del niño y no simplemente por la existencia de una o más de las
características anormales de comportamiento. Cuando estos síntomas se asocian con
reacciones agudas de estrés, el tratamiento con metilfenidato no está generalmente indicado.

Se han notificado casos de disminución de la ganancia de peso y ligero retraso en el
crecimiento con el uso prolongado de estimulantes en niños. Se recomiendan por tanto,
realizar controles regulares durante el tratamiento prolongado con metilfenidato. Los
pacientes que no crecen o no ganan el peso esperado deberán interrumpir el tratamiento de
forma temporal.

Debe vigilarse a intervalos apropiados la presión arterial en los pacientes tratados con
metilfenidato y en particular, en los que tienen hipertensión.

Se han notificado casos de exacerbación de tics motores o verbales y síndrome de Tourette.
Por tanto, debe hacerse una evaluación clínica de los tics y síndrome de Tourette previamente
al uso de medicamentos estimulantes. (ver la sección 4.3).

Debido a la disminución potencial del apetito asociado al uso de metilfenidato, se aconseja
especial precaución en presencia de anorexia nerviosa.

Se debe tener precaución en pacientes inestables emocionalmente, con antecedentes de
drogodependencia o alcoholismo, debido a que tales pacientes pueden incrementar la dosis
por iniciativa propia.

Existen algunas evidencias clínicas de que el metilfenidato puede bajar el umbral convulsivo
en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, en pacientes con anomalías previas en el
EEG con ausencia de crisis convulsivas y en casos muy raros, en pacientes sin historial de
convulsiones y sin evidencia de anomalías en el EEG. Si se producen crisis convulsivas, el
medicamento se deberá retirar.

Los perfiles de seguridad y eficacia a largo plazo de metilfenidato no se conocen
completamente. Por tanto, a los pacientes que necesiten tratamiento prolongado se les deberá
vigilar cuidadosamente y realizarles periódicamente un recuento sanguíneo diferencial y
completo y un recuento de plaquetas.

Es necesario realizar una supervisión cuidadosa durante la retirada del medicamento, ya que
puede enmascarar una depresión o una hiperactividad crónica. Algunos pacientes pueden
necesitar un seguimiento a largo plazo.

No existe experiencia sobre el uso de Medikinet en pacientes con insuficiencia renal o
hepática

Las mujeres en edad fértil deberán utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el
tratamiento (ver apartadoes 4.3, 4.6 y 5.3).

Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de
intolerancia a la fructosa, malabsorción glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-
isomaltasa no deben tomar este medicamento.

Deporte: Este medicamento contiene metilfenidato que puede producir un resultado positivo
en el análisis de control del dopaje.

4.5.- Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debido a una posible crisis hipertensiva Medikinet está contraindicado en pacientes que se
encuentren en tratamiento (actual o en las 2 semanas anteriores) con inhibidores no
selectivos, irreversibles de la MAO (ver apartado 4.3).

Debido a los posibles aumentos de la presión arterial, Medikinet debe utilizarse con
precaución con agentes vasopresores.

Se desconoce la influencia del metilfenidato en las concentraciones plasmáticas de los
fármacos que se administran concomitantemente. Se recomienda precaución con la
combinación de metilfenidato con otros fármacos, especialmente aquellos con un margen
terapéutico estrecho.
Se han comunicado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de
los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (como el fenobarbital, la fenitoína o
la primidona) y algunos antidepresivos (tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina). Puede ser necesario reducir la dosis de estos fármacos si se administran
conjuntamente con metilfenidato. Puede ser necesario ajustar la dosis y vigilar las
concentraciones plasmáticas del fármaco (o bien, en el caso de la cumarina, los tiempos de
coagulación) al iniciar o suspender el uso concomitante de metilfenidato.

Se han comunicado efectos adversos graves, incluyendo la muerte súbita con el uso
concomitante con clonidina, aunque no se ha establecido la causalidad para la combinación.
No se ha evaluado sistemáticamente la seguridad del uso de metilfenidato en combinación
con clonidina u otros agonistas alfa-2 que actúen centralmente. Se han notificado también
posibles interacciones con antipsicóticos (haloperidol y tioridazina).

Metilfenidato puede también disminuir el efecto antihipertensivo de guanetidina.

Medikinet cápsulas no debe administrarse junto con bloqueantes de los receptores H2 o
antiácidos, ya que pueden producir una liberación más rápida de la cantidad total del
principio activo.

El alcohol puede exacerbar las reacciones adversas sobre el SNC de los fármacos
psicoestimulantes, que incluyen al metilfenidato. Por tanto, se recomienda a los pacientes que
se abstengan de ingerir alcohol durante el tratamiento con Medikinet.

Anestésicos halogenados: Hay un riesgo de aumento repentino de presión arterial durante la
cirugía. Si se tiene previsto realizar una operación quirúrgica, el tratamiento con
metilfenidato no debería usarse ese día.

4.6.- Embarazo y lactancia
La información disponible del uso de metilfenidato durante el embarazo es limitada.

En los estudios con animales, metilfenidato ha demostrado efectos teratogénicos (ver apartado
5.3). El riesgo potencial en humanos no se ha establecido.

Metilfenidato está contraindicado durante el embarazo (ver apartadoes 4.3 y 4.4).

Se desconoce si el metilfenidato o sus metabolitos pasan a la leche materna, pero por motivos
de seguridad se deberá decidir entre discontinuar la lactancia o discontinuar el tratamiento
teniendo en cuenta la importancia del medicamento para las madres en periodo de lactancia.

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas
Medikinet puede producir somnolencia y mareos. Tiene una influencia importante sobre la
capacidad de conducir y utilizar máquinas. Por tanto, es aconsejable extremar la precaución
cuando se conduzca o se opere con máquinas o se realice cualquier actividad potencialmente
peligrosa.

4.8.- Reacciones adversas
La evaluación de las reacciones adversas se basa en los siguientes datos de frecuencia:
Muy frecuente (1/10)
Frecuente (1/100 a <1/10) Poco frecuente (1/1000 a < 1/100) Raro (1/10000 a <1/1000) Muy raro (<1/10000)

Nerviosismo e insomnio son efectos adversos muy frecuentes que pueden aparecer al
comienzo del tratamiento pero se controlan normalmente disminuyendo la dosis.

La disminución del apetito es también frecuente pero normalmente transitorio.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático
Muy raro: Anemia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica.

Trastornos cardíacos
Frecuente: Arritmias, palpitaciones, taquicardia
Raro: Angina de pecho.
Muy raro: Paro cardíaco

Trastornos congénitos, familiares y genéticos:
Muy raro: Síndrome de Tourette

Trastornos visuales
Raro: Dificultad de acomodación visual, visión borrosa.

Trastornos gastrointestinales
Frecuente: Dolor abdominal, nauseas y vómitos. Normalmente aparecen al iniciar el

Trastornos Generales y condiciones del lugar de administración
Raro: Retraso en el crecimiento durante uso prolongado en niños.
Muy raro: Muerte súbita.
Trastornos hepatobiliares
Muy raro: Función hepática anormal, desde elevación de transaminasas hasta coma

Investigaciones
Frecuente: Cambios en la presión sanguínea y ritmo cardíaco (normalmente

Trastornos del metabolismo y nutrición
Frecuente: Disminución del apetito, ganancia de peso corporal reducida durante el

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Frecuente: Artralgia
Muy raro: Espasmos musculares

Trastornos del sistema nervioso
Frecuente: Somnolencia, mareos, discinesia, dolor de cabeza, hiperactividad
Muy raro: Convulsiones, movimientos coreo-atetóides.

Trastornos psiquiátricos
Muy frecuentes: Insomnio, nerviosismo
Frecuentes: Comportamiento anormal, agresión, agitación, anorexia, ansiedad,
Muy raros: Alucinaciones, trastorno psicótico, comportamiento suicida (incluyendo

Trastornos cutáneos y de los tejidos subcutáneos
Frecuente: Alopecia, picor, rash, urticaria
Muy raro: Púrpura trombocitopénica, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme,

Trastornos vasculares
Muy raros: Arteritis cerebral y/o oclusión.

4.9.- Sobredosis
Se deberá considerar la liberación prolongada de metilfenidato de Medikinet cápsulas en el
tratamiento de pacientes con sobredosis.

Signos y síntomas
En caso de sobredosis aguda de metilfenidato, pueden producirse los siguientes signos y
síntomas debidos principalmente a la sobreestimulación de los sistemas nerviosos central y
simpático: vómitos, agitación, temblores, hiperreflexia, calambres, convulsiones (pueden ir
seguidas de coma), euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudoración, rubor, cefalea,

MINISTERIO
hiperpirexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midriasis y
sequedad de las mucosas.

Tratamiento
No existe un antídoto específico para la sobredosis con Medikinet cápsulas.

El tratamiento consiste en medidas de apoyo adecuadas para prevenir que el paciente se
autolesione y protegerle contra los estímulos externos que pueden agravar la
sobreestimulación ya presente. Si los signos y síntomas presentes no son demasiado graves y
el paciente está consciente, puede evacuarse el contenido gástrico por inducción del vómito o
lavado gástrico. En presencia de intoxicación grave puede administrarse un barbitúrico de
corta duración antes de realizar el lavado gástrico.

Para mantener una circulación y respiración adecuadas, debe remitirse a cuidados intensivos.
En caso de hiperpirexia puede ser necesario medidas externas para disminuir la temperatura
corporal.

No se ha establecido la eficacia de la diálisis peritoneal o de la hemodiálisis extracorpórea
para la sobredosis de metilfenidato.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1.- Propiedades Farmacodinámicas
Clasificación farmacoterapéutica: psicoanalépticos, agentes utilizados para TDAH y
nootrópicos; simpatomiméticos de acción central.
Código ATC N06B A04

Mecanismo de acción: Medikinet es un estimulante moderado del SNC con efectos más
destacados sobre la actividad psíquica que sobre la motora. Su mecanismo de acción en el
hombre no se conoce completamente pero se cree que sus efectos son debidos a una
estimulación cortical y a una posible estimulación del sistema activante reticular.

El mecanismo por el cual Medikinet ejerce sus efectos psíquicos y de comportamiento en
niños no está claramente establecido, no hay una evidencia concluyente que muestre como
estos efectos se relacionan con la afección del sistema nervioso central. Se cree que bloquea
la recaptación de norepinefrina y dopamina en la neurona presináptica e incrementa la
liberación de estas monoaminas en el espacio extraneuronal. Medikinet es una mezcla
racémica de los enantiómeros d y l de metilfenidato. El enantiómero d es más activo desde el
punto de vista farmacológico que el enantiómero l.

5.2.- Propiedades Farmacocinéticas

Absorción:
Medikinet cápsulas de liberación prolongada tiene un perfil plasmático que muestra dos fases
de liberación del principio activo, con una pendiente inicial brusca y ascendente similar a los
comprimidos de liberación inmediata de metilfenidato, y una segunda porción ascendente
aproximadamente tres horas más tarde, seguido de un descenso gradual.
Cuando los adultos toman el medicamento por la mañana después del desayuno, la parte de
liberación inmediata de la cápsula dura, se disuelve rápidamente y se alcanza una
concentración plasmática máxima inicial. Después del paso por el estómago y en el intestino
delgado, la parte de liberación sostenida de la capsula dura libera su metilfenidato. Esto da
como resultado la formación de una meseta de 3-4 horas durante la cual las concentraciones
no caen por debajo del 75% de la concentración plasmática máxima. La cantidad de
metilfenidato absorbido cuando se administra una vez al día es comparable con las
formulaciones de liberación inmediata convencionales administradas dos veces al día.

Medikinet cápsulas combina las ventajas de un principio de acción rápido con la
acumulación de una meseta de duración extendida.

Se midieron los siguientes parámetros farmacocinéticas siguiendo una dosis diaria única de
Medikinet CR 20 mg administrada después del desayuno:
Cmax = 6,4 ng/ml, tmax = 2,75 h, AUCinf = 48,9 ng.h.ml-1 y t1/2 = 3,2 h

El área bajo la curva de la concentración plasmática (AUC), así como la concentración
plasmática máxima, es proporcional a la dosis.

Efectos de los alimentos:
La ingestión junto con alimentos con un alto contenido en grasa retrasa su absorción (Tmax)
aproximadamente 1,5 horas. No hay diferencias en la biodisponibilidad de Medikinet
cápsulas administradas con un desayuno normal o altamente calórico. Las curvas plasmáticas
muestran una exposición similar con respecto a la velocidad y extensión de la absorción.

Es necesario tomar Medikinet cápsulas con o después del desayuno. La presencia de
alimentos influye y se observa un retraso relevante y significativo. Esto justifica la posología
de tomar con alimentos. No es necesario poner una recomendación sobre el tipo de
alimentos.

Administración espolvoreada:
La Cmax, Tmax y AUC de los contenidos espolvoreados de Medikinet cápsulas de liberación
prolongada son similares (bioequivalentes) a los de la cápsula intacta. Por tanto, Medikinet
cápsulas se puede administrar tanto como una cápsula intacta, como abriendo la cápsula y
espolvoreando los contenidos, sin machacar, en compota de manzana u otra alimento blando
similar.

Edad:
No se han estudiado las propiedades farmacocinéticas de Medikinet cápsulas en niños
menores de 6 años.

Disponibilidad sistémica.

MINISTERIO
Debido a su gran metabolismo de primer paso, su disponibilidad sistémica es de
aproximadamente el 30% (11-51%) de la dosis.

Distribución
En sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen en el plasma (57%) y en los
eritrocitos (43%). El metilfenidato y sus metabolitos se unen poco a las proteínas plasmáticas
(10-33%). El volumen de distribución tras una dosis única intravenosa es de 2,2 l/kg (2,65
±1,1 l/kg para d-metilfenidato y 1,8 ± 0,9 l/kg para l-metilfenidato).

Eliminación
El metilfenidato se elimina del plasma con una semivida de aproximadamente 2 horas. El
aclaramiento medio tras una dosis única por vía intravenosa es de 0,565 l/h/kg (0,40 ± 0,12
l/h/kg para d-metilfenidato y 0,73 ± 0,28 l/h/kg para l-metilfenidato). Tras la administración
oral, aproximadamente el 78-97% de la dosis se excreta en 48 a 96 h por la orina y entre el 1
y 3% por las heces en forma de metabolitos. Solo pequeñas cantidades (<1%) de metilfenidato inalterado aparece en la orina. La mayor proporción de la dosis (89%) se elimina en la orina en 16 horas, a pesar del valor del pH, en forma de ácido ritalínico. No hay diferencias aparentes en el comportamiento farmacocinético del metilfenidato en niños con trastorno hipercinético / TDAH y en voluntarios sanos adultos. No se han estudiado las propiedades farmacocinéticas de metilfenidato en niños menores de 6 años o en ancianos mayores de 65 años.

La eliminación renal del ácido ritalínico puede disminuir en el caso de insuficiencia renal.

La mayor proporción de la dosis se elimina en la orina en forma de ácido 2-fenil-2-piperidil
acético (PPAA, 60-86%).

Características en los pacientes:
No hay diferencias aparentes en el comportamiento farmacocinético del metilfenidato en
niños hiperactivos y en voluntarios sanos adultos.

Los resultados de eliminación de pacientes con función renal normal sugieren que la
excreción renal de metilfenidato inalterado apenas se modifica en caso de insuficiencia renal.
Sin embargo, la excreción renal de PPAA puede estar disminuida.

5.3.- Datos preclínicos de seguridad
Existen evidencias de que el metilfenidato puede resultar teratógeno para dos especies. Se
han descrito casos de espina bífida y malformaciones en conejos, mientras que en rata se han
observado evidencias de inducción de anomalías en las vértebras.

Metilfenidato no afectó la funcionalidad reproductiva ni a la fertilidad a múltiplos bajos (2-5
veces) de la dosis clínica.

En estudios de carcinogenicidad en rata y ratón, se observó un incremento de tumores
malignos de hígado en machos sólo en ratones. El significado de estos resultados en humanos
es desconocido.

Las evidencias obtenidas a partir de los estudios de genotoxicidad no revelaron especiales
peligros para los humanos.
6.- DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.- Relación de excipientes
Sacarosa
Gelatina
Almidón de maíz sin gluten
Copolímero del ácido metacrílico-etilacrilato (1:1) (F. Eur.)
Talco
Trietilcitrato
Dióxido de titanio (E171)
Polivil alcohol
Macrogol 3350
Polisorbato 80
Hidróxido sódico
Laurilsulfato sódico
Simeticona
Sílice coloidal anhidra
Índigo carmín, sal de aluminio (E132)
Eritrosina (E 127)
Metilcelulosa
Ácido sórbico (F. Eur,)
Agua purificada
Adicional en Medikinet CR 10 mg y 20 mg: azul patente V (E 131)
Adicional en Medikinet CR 30 mg y 40 mg: óxido de hierro (II, III) (E172)

6.2.- Incompatibilidades
No aplicable

6.3.- Período de validez
3 años

6.4.- Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30 °C
Conservar en el envase original protegido de la humedad

6.5.- Naturaleza y contenido del envase
Cajas de 28, 30 ó 50 cápsulas de liberación prolongada en blister de PVC/PVDC sellado con
calor al aluminio. No se comercializan todos los tamaños de envase.

6.6.- Instrucciones de uso/manipulación
Sin requerimientos especiales.

7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
MEDICE Arzneimittel
Pütter GmbH & Co. KG
Kuhloweg 37
58638 Iserlohn
Alemania

8.- NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9.- FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN

10.- FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO