NAROPIN POLYAMP 200MG/AMP 5 AMPOLLAS 20ML SOL INY

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ROPIVACAINA
Código Nacional:	676528
Código Registro:	61278
Nombre de presentación:	NAROPIN POLYAMP 200MG/AMP 5 AMPOLLAS 20ML SOL INY
Laboratorio:	ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A.
Fecha de autorización:	1997-10-01
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2005-02-15

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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NAROPIN® POLYAMP® 20 mg, solución inyectable
NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable
NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión
NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión
NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable
NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable
NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable
NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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NAROPIN® POLYAMP®20 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 10 ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 20 mg (2 mg/ml)
NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 20 ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 40 mg (2 mg/ml)
NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión: Cada bolsa de perfusión de 100 ml
contiene: Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 200 mg (2 mg/ml)
NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión: Cada bolsa de perfusión de 200 ml
contiene: Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 400 mg (2 mg/ml)
NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 10 ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 75 mg (7,5 mg/ml)
NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 20 ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 150 mg (7,5 mg/ml)
NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 10 ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 100 mg (10 mg/ml)
NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 20 ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 200 mg (10 mg/ml)

Para excipientes, ver apartado 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

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Solución inyectable para administración perineural y epidural (10-20 ml).

Solución para perfusión mediante administración perineural y epidural (100 y 200 ml).

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. Indicaciones terapéuticas

NAROPIN está indicado en:

1) Anestesia en cirugía:
– Bloqueo epidural para cirugía, incluyendo cesárea
– Bloqueo de troncos nerviosos
– Bloqueos periféricos

2) Tratamiento del dolor agudo:

– Perfusión epidural continua o administración en bolus intermitente durante el
– Bloqueos periféricos
– Bloqueo nervioso periférico continuo mediante perfusión continua o inyecciones

3) Tratamiento del dolor agudo en pediatría:
– Bloqueo epidural caudal para el tratamiento del dolor peri- y post-quirúrgico

4.2. Posología y forma de administración

NAROPIN únicamente se administrará por, o bajo la supervisión de, un médico con amplia
experiencia en anestesia regional.

Posología

Adultos y niños mayores de 12 años de edad:

La Tabla que se presenta a continuación recoge unas recomendaciones sobre la dosis más
habitualmente empleada en los diferentes tipos de bloqueo. Deberá emplearse la dosis más
pequeña requerida para producir un bloqueo eficaz. La experiencia clínica y el conocimiento de la
condición clínica del paciente son factores importantes a la hora de decidir la dosis.

mg/ml ml mg minutos horas
ANESTESIA EN CIRUGIA
Administración epidural lumbar
Cirugía 7,5 15-25 113-188 10-20 3-5
Cesárea 7,5 15-20 10-20 3-5
Administración epidural torácica
Establecer un bloqueo para el 7,5 5-15 38-113 10-20
alivio del dolor en el (dependien-
post-operatorio do del nivel
Bloqueo de troncos nerviosos*
Bloqueo plexo braquial 7,5 30-40 225-300 10-25 6-10
Bloqueo periférico
(por ej. bloqueos de nervios 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6
menores e infiltración)
TRATAMIENTO DEL DOLOR
AGUDO
Administración epidural lumbar
Bolus 2,0 10-20 20-40 10-15 0,5-1,5
Inyecciones intermitentes (top-up) 2,0 10-15 20-30
(por ej. tratamiento del dolor en el (intervalo
parto) mínimo 30
Perfusión continua por. ej 2,0 6-10 ml/h 12-20 mg/h n/p n/p
dolor de parto
Tratamiento del dolor 2,0 6-14 ml/h 12-28 mg/h n/p n/p
post-operatorio
Administración epidural torácica
Perfusión continua 2,0 6-14 ml/h 12-28 mg/h n/p n/p
(tratamiento del dolor
post-operatorio)
Bloqueo periférico
(por ej. bloqueos de nervios 2,0 1-100 2,0-200 1-5 2-6
menores e infiltración)
Bloqueo nervioso periférico
(bloqueo femoral o interescaleno)

Perfusión continua o inyecciones 2,0 5-10 ml/h 10-20 mg/h n/p n/p
intermitentes
(por ej. tratamiento del dolor post-
quirúrgico)

Las dosis expuestas en la Tabla son las consideradas necesarias para producir un bloqueo
adecuado y deberán considerarse como recomendaciones de uso en adultos. Tienen lugar
variaciones individuales en el inicio y duración de la acción. Las cifras de la columna «Dosis»
reflejan el intervalo de dosis promedio necesario esperado. Se consultará bibliografía adecuada
para los factores que afectan a las técnicas de bloqueo específicas y a los requerimientos de cada
uno de los pacientes.
* Con respecto al bloqueo de troncos nerviosos, únicamente puede darse una recomendación
posológica para el plexo braquial. Para otros bloqueos del tronco nervioso, pueden requerirse
dosis menores. Sin embargo, actualmente no existe experiencia para recomendaciones de dosis
específicas para otros bloqueos.
1) Deberán aplicarse dosis crecientes, la dosis inicial de unos 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg =
14 ml) se administrará durante 3-5 minutos. En caso necesario pueden administrarse dos dosis
extra suponiendo conjuntamente 50 mg más.
2) n/p = no procede

Generalmente, la anestesia en cirugía (por ej. administración epidural) requiere el uso de
concentraciones y dosis más altas. Para los procesos quirúrgicos en los cuales es necesario un
bloqueo motor profundo, se recomienda la anestesia epidural empleando la formulación de 10
mg/ml. Para la analgesia (por ej. administración epidural en el tratamiento del dolor agudo) se
recomiendan concentraciones y dosis inferiores.

Forma de administración

Antes y durante la inyección se recomienda realizar una aspiración cuidadosa para prevenir una
inyección intravascular. Cuando se va a inyectar una dosis más alta, se aconseja una dosis de
prueba de 3-5 ml de lidocaína con adrenalina (lidocaína al 2% con adrenalina 1:200.000). Una
inyección intravascular accidental puede reconocerse por un incremento temporal en la frecuencia
cardíaca y una inyección intratecal accidental por signos de bloqueo espinal.

Se requerirá aspiración antes y durante la administración de la dosis principal, que se inyectará de
forma lenta o en dosis crecientes, a una velocidad de 25-50 mg/minuto, mientras se vigilan
constantemente las funciones vitales del paciente y se mantiene el contacto verbal con él. Si
aparecen síntomas tóxicos, la administración del fármaco deberá interrumpirse inmediatamente.

En el bloqueo epidural para cirugía, se han empleado dosis únicas de hasta 250 mg de
Ropivacaína que fueron bien toleradas.

En el bloqueo del plexo braquial en un número limitado de pacientes se ha utilizado una dosis
única de 300 mg que ha resultado ser bien tolerada.

Cuando se requieren bloqueos prolongados, mediante una perfusión continua o la administración
en bolus repetida, deberá tenerse en cuenta los riesgos de alcanzar una concentración plasmática
tóxica o la posibilidad de inducir lesión neural local. Dosis acumuladas de hasta 675 mg de
Ropivacaína para cirugía y analgesia post-operatoria administradas durante 24 horas fueron bien
toleradas en adultos, así como las perfusiones epidurales continuas post-operatorias a velocidades
de hasta 28 mg/hora durante 72 horas. En un número limitado de pacientes se han administrado
dosis superiores de hasta 800 mg/día con relativamente pocas reacciones adversas.

Para el tratamiento del dolor post-operatorio, se recomienda la siguiente técnica: A no ser que se
inicie el tratamiento con Ropivacaína previamente a la intervención, se induce un bloqueo
epidural con ésta a una concentración de 7,5 mg/ml empleando un catéter epidural. La analgesia
se mantiene con una perfusión de NAROPIN de 2 mg/ml. Velocidades de perfusión de 6-14 ml
(12-28 mg) por hora proporcionan una analgesia adecuada con solo un ligero y no progresivo
bloqueo motor en la mayoría de los casos de dolor post-operatorio con carácter de moderado a
severo. La duración máxima del bloqueo epidural es de 3 días. Sin embargo, deberá realizarse un
seguimiento estrecho del efecto analgésico con el fin de extraer el catéter tan pronto como el dolor
lo permita. Con esta técnica se ha observado una reducción significativa de la necesidad de
utilizar opiáceos.

En estudios clínicos, se ha administrado una perfusión epidural de 2 mg/ml de NAROPIN sola o
mezclada con 1-4 µg/ml de fentanilo para el tratamiento del dolor post-operatorio durante un
periodo de hasta 72 horas. Esta combinación de NAROPIN y fentanilo proporcionó un mejor
alivio del dolor pero causó efectos secundarios opiáceos; investigándose dicha combinación sólo
para NAROPIN 2 mg/ml.

Cuando se aplican bloqueos nerviosos periféricos prolongados, bien a través de una perfusión
continua o mediante inyecciones repetidas, se deben considerar los riesgos de alcanzar una
concentración plasmática tóxica o de inducir lesión neural local. En estudios clínicos, se
estableció un bloqueo nervioso femoral con 300 mg de NAROPIN 7,5 mg/ml y un bloqueo
interescaleno con 225 mg de NAROPIN 7,5 mg/ml, respectivamente, antes de la cirugía;
manteniéndose entonces la analgesia con NAROPIN 2 mg/ml. Tasas de perfusión o inyecciones
intermitentes de 10-20 mg por hora durante 48 horas, provocaron una analgesia adecuada y fueron
adecuadamente toleradas.

Concentraciones por encima de 7,5 mg/ml de NAROPIN no han sido estudiadas en las
intervenciones de cesárea.

Pacientes pediátricos de 1 a 12 años de edad:

Conc. Volumen Dosis
TRATAMIENTO DEL DOLOR
AGUDO (per- y post-quirúrgico)
Administración epidural caudal
Inyección única
Bloqueos inferiores a T12, en niños con un
peso corporal de hasta 25 kg

Las dosis incluidas en la Tabla deberán considerarse como directrices para el empleo en pediatría. Se
producen variaciones entre individuos. En niños con un alto peso corporal, a menudo es necesaria una
reducción gradual de la dosis y deberá basarse en el peso corporal ideal. Se deberá consultar bibliografía
adecuada en cuanto a los factores que afectan a las técnicas de bloqueo específicas y a los requerimientos
individuales del paciente.

Forma de administración

Se recomienda una aspiración cuidadosa antes y durante la inyección para prevenir la inyección
intravascular. Se observarán estrechamente las funciones vitales del paciente durante la inyección.
Si se producen síntomas tóxicos, la inyección deberá interrumpirse inmediatamente.

Una inyección epidural caudal única de 2 mg/ml de Ropivacaína produce una analgesia post-
quirúrgica idónea por debajo de T12 en la mayoría de los pacientes cuando se emplea una dosis de
2 mg/kg en un volumen de 1 ml/kg. Se puede ajustar el volumen de la inyección epidural caudal
para obtener una distribución diferente del bloqueo sensorial, tal como se recomienda en la
bibliografía. Se han estudiado dosis de hasta 3 mg/kg de una concentración de Ropivacaína de 3
mg/ml; sin embargo, esta concentración se asocia a una mayor incidencia de bloqueo motor.

Se recomienda fraccionar la dosis de anestésico local calculada, independientemente de la vía de
administración.

Hasta que no se obtenga una mayor experiencia, no se puede recomendar el empleo de NAROPIN
en niños menores de 1 año de edad.

4.3. Contraindicaciones

Las soluciones de NAROPIN están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida a
los anestésicos locales de tipo amida.

Deberán considerarse las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia epidural,
independientemente del anestésico local empleado.

Anestesia regional intravenosa.

Anestesia paracervical obstétrica.

Hipovolemia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Los procedimientos de anestesia regional deberán siempre realizarse con un equipo y en un área
adecuada. Deberá estar disponible en cualquier momento el equipo y fármacos necesarios para la
monitorización y resucitación de emergencia. Para la medicación de emergencia, los pacientes que
van a recibir un bloqueo mayor o bajo tratamiento con dosis elevadas tendrán una vía intravenosa
insertada antes de practicar el procedimiento de bloqueo. El responsable clínico estará
debidamente entrenado y familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de los efectos adversos,
toxicidad sistémica y otras complicaciones como inyección subaracnoidea accidental, la cual
puede producir un bloqueo espinal alto con apnea e hipotensión. Se han producido más
frecuentemente convulsiones tras el bloqueo del plexo braquial y tras el bloqueo epidural. Ello
probablemente sea debido a una inyección intravascular accidental o a una rápida absorción desde
el lugar de inyección.

Ciertos procedimientos de anestesia local tales como inyecciones en zonas de la cabeza y cuello
pueden asociarse a una mayor frecuencia de reacciones adversas graves, independientemente de la
anestesia local empleada. Se requiere precaución para evitar inyecciones en áreas inflamadas.

Hasta que no se obtenga una mayor experiencia, no se puede recomendar el empleo de NAROPIN
en niños menores de 1 año de edad.

Los pacientes con una mala condición general debido a edad avanzada u otros factores
comprometedores tales como bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca, enfermedad
hepática avanzada o disfunción renal grave requieren especial atención, aunque la anestesia
regional esté frecuentemente indicada en este tipo de pacientes.

Ropivacaína se metaboliza en el hígado y, por lo tanto, deberá emplearse con precaución en
pacientes con enfermedad hepática grave; puede requerirse la reducción de la repetición de las
dosis debido a una eliminación retardada. Normalmente no existe la necesidad de modificar la
dosis en pacientes con alteración renal cuando se administra para un tratamiento de dosis única o
a corto plazo. La acidosis y una concentración reducida de proteínas plasmáticas, frecuentemente
observada en pacientes con insuficiencia renal crónica, puede aumentar el riesgo de toxicidad
sistémica.

Los pacientes con hipovolemia debida a cualquier causa, pueden desarrollar una súbita
hipotensión de carácter grave durante la anestesia epidural, independientemente del anestésico
local empleado.

Se deberá evitar la administración prolongada de Ropivacaína en pacientes tratados
concomitantemente con inhibidores potentes del CYP1A2, tales como fluvoxamina y enoxacino
(ver apartado 4.5.).

Deberá tenerse en cuenta la posibilidad de que se presente una hipersensibilidad cruzada con otros
anestésicos locales tipo amida.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

NAROPIN debe emplearse con precaución en pacientes que reciban otros anestésicos locales o
fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales tipo amida, por ej. ciertos
antiarrítmicos, debido a que los efectos tóxicos son aditivos. El uso simultáneo de NAROPIN con
anestésicos generales u opiáceos puede hacer que se potencien mutuamente los efectos (adversos)
de los fármacos.

El citocromo P450 (CYP) lA2 está involucrado en la formación de 3-hidroxi-Ropivacaína, el
metabolito principal. El aclaramiento plasmático in vivo de Ropivacaína se redujo en un 70%
durante la administración conjunta de fluvoxamina, un inhibidor selectivo y potente del CYP1A2.
Así, los inhibidores potentes del CYP1A2, tales como fluvoxamina y enoxacino, administrados
concomitantemente durante la administración prolongada de NAROPIN, pueden interaccionar
con éste. Se evitará una administración prolongada de Ropivacaína en pacientes que se estén
tratando de forma concomitante con inhibidores potentes del sistema CYPlA2 (ver también
apartado 4.4.).

El aclaramiento plasmático de Ropivacaína in vivo se redujo en un 15% durante la administración
concomitante de ketoconazol, un inhibidor selectivo y potente del sistema CYP3A4. Sin embargo,
la inhibición de este isoenzima no parece tener relevancia clínica.

Ropivacaína in vitro es un inhibidor competitivo del sistema CYP2D6 aunque no parece que
inhiba a
este isoenzima a las concentraciones plasmáticas alcanzadas clínicamente.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo

Aparte de su empleo en obstetricia, no existen datos suficientes sobre el uso de Ropivacaína
durante el embarazo. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o
indirectos en relación con el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal
(ver apartado 5.3.).

Lactancia

No existen datos acerca de la excreción de Ropivacaína en la leche materna.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

No existen datos disponibles. Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden presentar
una influencia menor sobre la función y coordinación mental incluso en ausencia de toxicidad del
SNC y pueden deteriorar temporalmente la locomoción y la atención.

4.8. Reacciones adversas

Generales

El perfil de reacciones adversas de NAROPIN es similar al que presentan otros anestésicos
locales tipo amida de acción prolongada. Las reacciones adversas al fármaco deberán distinguirse
de los efectos fisiológicos debidos al bloqueo nervioso en sí, por ejemplo disminución en la
presión sanguínea y bradicardia durante el bloqueo espinal/epidural.

El porcentaje de pacientes que se puede esperar que experimente reacciones adversas varía según
la vía de administración de NAROPIN. Las reacciones adversas sistémicas y localizadas de
NAROPIN habitualmente se producen debido a una dosis excesiva, a una rápida absorción o a
una inyección intravascular accidental. Las reacciones adversas más frecuentemente comunicadas,
náuseas e hipotensión, son muy frecuentes durante la anestesia y cirugía en general y no es
posible distinguir las producidas por la situación clínica de las causadas por el fármaco o el
bloqueo.

Tabla de reacciones adversas al fármaco

Dentro de cada clase del sistema orgánico, las reacciones adversas al fármaco se han clasificado
bajo el encabezado de frecuencia comenzando por las más frecuentes.
Muy frecuentes Alteraciones vasculares: Hipotensión.
(>1/10) Alteraciones gastrointestinales: Náuseas.

Frecuentes Alteraciones del sistema nervioso: Cefalea, parestesia, mareo.
(>1/100) Alteraciones cardíacas: Bradicardia, taquicardia.

Poco frecuentes Alteraciones del sistema nervioso: Hipoestesia.
(>1/1000)

Raras Alteraciones psiquiátricas: Ansiedad.
(>1/10000) Alteraciones del sistema nervioso: Convulsiones.

En niños, las reacciones adversas de importancia clínica más frecuentemente comunicadas son
vómitos, náuseas, prurito y retención urinaria.

Reacciones adversas al fármaco relacionadas con la clase

Reacciones alérgicas
Las reacciones alérgicas a los anestésicos locales tipo amida (en los casos más graves choque
anafiláctico) son raras.

Complicaciones neurológicas
Se han asociado con la anestesia regional, independientemente del anestésico local empleado,
neuropatía y disfunción de la médula ósea (por ej. síndrome de la arteria espinal anterior,
aracnoiditis, cola de caballo) que raramente pueden ocasionar secuelas permanentes.

Toxicidad sistémica aguda
NAROPIN puede causar efectos tóxicos agudos después de dosis altas o si se elevan los niveles
plasmáticos de fármaco muy rápidamente debido a una inyección intravascular accidental o
sobredosis (ver apartado 4.9.).

4.9. Sobredosis

Síntomas

Toxicidad sistémica aguda

Inyecciones intravasculares accidentales de anestésicos locales pueden causar efectos tóxicos
inmediatos. En el caso de sobredosis, las concentraciones plasmáticas máximas pueden no
alcanzarse hasta transcurridas una o dos horas, dependiendo del lugar de la inyección, y los signos
de toxicidad pueden, por tanto, retrasarse. Las reacciones tóxicas sistémicas pueden afectar al
sistema nervioso central y al sistema cardiovascular.
En niños, puede ser difícil detectar los signos iniciales de toxicidad anestésica local en casos en
los que el bloqueo se proporciona durante la anestesia general.

Sistema nervioso central

La toxicidad del sistema nervioso central es una respuesta gradual con síntomas y signos de
gravedad creciente. Inicialmente, se observan síntomas tales como alteraciones visuales o de
audición, entumecimiento perioral, mareos, ligeros desvanecimientos, hormigueo y parestesia.
Disartria, rigidez muscular y espasmos musculares son más graves y pueden preceder a la
aparición de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con un
comportamiento neurótico. Se pueden presentar a continuación pérdida de la consciencia y
convulsiones tipo gran mal de duración variable desde unos segundos a varios minutos. Durante
las convulsiones se presenta rápidamente hipoxia e hipercapnia debido al incremento de la
actividad muscular junto con la alteración que se produce en la respiración. En los casos graves se
puede producir incluso apnea. La acidosis respiratoria y metabólica aumenta y prolonga los
efectos tóxicos de los anestésicos locales.

La recuperación se produce tras la redistribución del anestésico local del sistema nervioso central
y el consiguiente metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida a no ser que se
hayan inyectado grandes cantidades de fármaco.

Toxicidad cardiovascular

La toxicidad cardiovascular indica una situación más grave. Pueden producirse hipotensión,
bradicardia, arritmia e incluso paro cardíaco como un resultado de concentraciones sistémicas
altas de anestésicos locales. En voluntarios, la perfusión intravenosa de Ropivacaína resultó en
signos de depresión de la conductividad y contractilidad.

Los efectos tóxicos cardiovasculares están generalmente precedidos por signos de toxicidad en el
sistema nervioso central, a no ser que el paciente reciba un anestésico general o esté fuertemente
sedado con benzodiacepinas o barbitúricos.

Tratamiento de la toxicidad aguda

Deberá estar disponible en cualquier momento el equipo y fármacos necesarios para la
monitorización y reanimación de emergencia. Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, se
interrumpirá la administración del anestésico local inmediatamente.

Si se presentan convulsiones, se requerirá tratamiento. Este tratamiento consistirá en el
mantenimiento de la oxigenación y la circulación, así como la eliminación de las convulsiones.

Se proporcionará oxígeno y ventilación asistida cuando sea necesario (máscara y bolsa). Por vía
intravenosa se administrará un anticonvulsivante si las convulsiones no remiten de forma
espontánea en 15-20 segundos. Dosis intravenosas de 1-3 mg/kg de tiopental sódico abortarán
rápidamente las convulsiones. De forma alternativa, también puede emplearse una dosis
intravenosa de 0,1 mg/kg de diazepam aunque su acción es más lenta. Suxametonio interrumpirá
rápidamente las convulsiones musculares, aunque el paciente requerirá ventilación controlada e
intubación traqueal.

Si se observa depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se administrarán 5-10 mg de
efedrina por vía intravenosa y se repetirá en caso necesario una vez transcurridos 2-3 minutos.
Los niños deberán recibir dosis proporcionales a su edad y peso.

Si se produjese paro circulatorio, aplicar inmediatamente resucitación cardiopulmonar. Son de
vital importancia una oxigenación y ventilación óptimas, el mantenimiento de la circulación, así
como el tratamiento para la acidosis.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico (código ATC): N01B B09

Ropivacaína es un anestésico local tipo amida de acción prolongada con efectos tanto analgésicos
como anestésicos. A altas dosis produce anestesia quirúrgica, mientras que a dosis bajas origina
un bloqueo sensorial acompañado de un bloqueo motor limitado y no progresivo.

El mecanismo es una reducción reversible de la permeabilidad de la membrana de la fibra
nerviosa a los iones de sodio. Como consecuencia, la velocidad de despolarización disminuye y se
incrementa el umbral necesario para producirse excitación, dando lugar a un bloqueo local de los
impulsos nerviosos.

La propiedad más característica de Ropivacaína es la prolongada duración de acción. El inicio y la
duración de la acción de la eficacia anestésica local dependen del lugar de administración y de la
dosis, pero no están influidas por la presencia de un agente vasoconstrictor (por ej. adrenalina).
Una información más detallada del inicio y la duración de la acción de NAROPIN, se expone en
la Tabla incluida en el apartado sobre «Posología y forma de administración».

Los voluntarios sanos expuestos a perfusiones intravenosas toleraron bien Ropivacaína a dosis
bajas y con síntomas del SNC esperados a la dosis máxima tolerada. La experiencia clínica con
este fármaco indica un buen margen de seguridad cuando se emplea idóneamente a las dosis
recomendadas.

En niños, no son habituales hipotensión y bradicardia tras el bloqueo epidural caudal.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Ropivacaína posee un centro quiral y está disponible como el enantiómero-S-(-) puro. Es
altamente soluble a los lípidos. Todos los metabolitos poseen un efecto anestésico local pero una
potencia considerablemente menor y una duración más corta que las de Ropivacaína.

La concentración plasmática de Ropivacaína depende de la dosis, la vía de administración y la
vascularización del lugar de la inyección. Ropivacaína sigue una cinética lineal y la Cmax es
proporcional a la dosis.

En adultos, Ropivacaína muestra una absorción completa y bifásica desde el espacio epidural con
vidas medias de las dos fases del orden de 14 minutos y 4 horas. La absorción lenta es el factor
limitante en la eliminación de Ropivacaína y explica porque la vida media de eliminación
aparente es superior después de la administración epidural que tras la administración intravenosa.

Ropivacaína presenta un aclaramiento plasmático total medio del orden de 440 ml/minuto, un
aclaramiento renal de 1 ml/minuto, un volumen de distribución en la fase estacionaria de 47 litros
y una vida media terminal de 1,8 horas tras la administración intravenosa. Ropivacaína presenta
un índice de extracción hepática intermedia de aproximadamente 0,4. A nivel plasmático, se une
mayoritariamente a la glicoproteína ácida 1 con una fracción libre del 6%.

Se ha observado un incremento en las concentraciones plasmáticas totales durante la perfusión
interescalena y epidural continuas, relacionado con un aumento post-operatorio de la
glicoproteína ácida 1.

Las variaciones en la concentración de sustancia libre, sustancia farmacológicamente activa, han
sido menores que en las de la concentración plasmática total.

En niños de entre 1 y 12 años de edad, la farmacocinética de Ropivacaína tras la anestesia
regional ha demostrado no estar relacionada con la edad. En este grupo, Ropivacaína posee un
aclaramiento plasmático total del orden de 7,5 ml/minuto kg, un aclaramiento plasmático libre de
0,15 l/minuto kg, un volumen de distribución en estado estacionario de 2,4 l/kg, una fracción libre
del 5% y una vida media terminal de 3 horas. Ropivacaína muestra una absorción bifásica a partir
del espacio caudal. El aclaramiento relacionado con el peso corporal en este grupo de edad es
similar al de los adultos.

Ropivacaína cruza fácilmente la barrera placentaria, alcanzándose rápidamente el equilibrio con la
concentración libre. El grado de unión a proteínas plasmáticas en el feto es menor que en la
madre, lo que resulta en unas concentraciones plasmáticas totales menores en el feto que en la
madre.

Ropivacaína se metaboliza extensamente, predominantemente por hidroxilación aromática. Un
total del 86% de la dosis se excreta por la orina después de la administración intravenosa, de la
cual sólo un 1% se elimina como fármaco inalterado. El metabolito principal es 3-hidroxi-
Ropivacaína, del cual un 37% se excreta por la orina, fundamentalmente en forma de compuesto
conjugado. La excreción urinaria de 4-hidroxi-Ropivacaína, el metabolito N-dealquilado y el
metabolito 4-hidroxi-dealquilado corresponde a un 1-3%. 3-hidroxi-Ropivacaína conjugada y no
conjugada muestra sólo concentraciones detectables en plasma.

Se ha observado un patrón similar de metabolitos en niños mayores de 1 año de edad.

No existe evidencia de racemización in vivo de Ropivacaína.

5.3. Datos preclínicos de seguridad

En base a estudios convencionales de farmacología sobre seguridad, toxicidad de dosis única y
repetida, toxicidad reproductiva, potencial mutagénico y toxicidad local, no se identificaron
riesgos en humanos a parte de los que se pueden esperar en base a la acción farmacodinámica de
dosis altas de Ropivacaína (por ejemplo, signos sobre el SNC, incluyendo convulsiones, y
cardiotoxicidad).

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1. Lista de excipientes

Cloruro de sodio.
Acido clorhídrico.
Hidróxido de sodio.
Agua para inyección.

6.2. Incompatibilidades

No se han investigado compatibilidades con otras soluciones, a parte de las mencionadas en el
Apartado 6.6. Se puede producir precipitación en soluciones alcalinas ya que Ropivacaína
muestra escasa solubilidad a pH > 6,0.

6.3. Período de validez

En ampollas (Polyamp®) es de 3 años

En las bolsas de perfusión (Polybag®) es de 2 años

6.4. Precauciones especiales de almacenamiento

No almacenar por encima de 30ºC. No congelar.

6.5. Naturaleza y contenido de los envases

NAROPIN® POLYAMP® 20 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®) de
10 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®) de
20 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión: 5 bolsas de polipropileno (Polybag®)
de 100 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión: 5 bolsas de polipropileno (Polybag®)
de 200 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®) de
10 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®)
de 20 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®)
de 10 ml envasadas en blister estéril.
NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®)
de 20 ml envasadas en blister estéril.

Las ampollas de polipropileno (Polyamp®) están especialmente diseñadas para ajustarse a los
tipos de cierre de jeringa «Luer lock» y «Luer fit».

6.6. Instrucciones de uso /manipulación

NAROPIN no contiene conservantes y está destinado sólo para un único uso. Desechar cualquier
solución no utilizada.

El envase intacto no se debe re-introducir en el autoclave. Se deberá escoger un envase en blister
cuando se requiera un entorno estéril.

La solución para perfusión de NAROPIN en bolsas de plástico para perfusión (Polybag) es
química y físicamente compatible con los siguientes fármacos:

Concentración de NAROPIN: 1-2 mg/ml
Aditivo Concentración*
Citrato de fentanilo 1,0-10,0 microgramos/ml
Citrato de sufentanilo 0,4-4,0 microgramos/ml
Sulfato de morfina 20,0-100,0 microgramos/ml
Clorhidrato de clonidina 5,0-50,0 microgramos/ml
* Los rangos de concentración establecidos en la tabla son más amplios que los empleados en la
práctica clínica. Las perfusiones epidurales de NAROPIN/citrato de sufentanilo,
NAROPIN/sulfato de morfina y NAROPIN/clorhidrato de clonidina no se han evaluado en
estudios clínicos.

Las mezclas son química y físicamente estables durante un periodo de 30 días a temperaturas de
20º a 30ºC. Desde un punto de vista microbiológico, las mezclas se deberán emplear
inmediatamente; si no fuese así, los tiempos y condiciones de almacenamiento internos antes de
su utilización son responsabilidad del personal que las manipula y normalmente, no deberían
prolongarse más de 24 horas a una temperatura de 2º a 8ºC.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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AstraZeneca Farmacéutica Spain, S.A.
C/ Serrano Galvache, nº 56
Edificio Roble
28033 Madrid

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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NAROPIN® POLYAMP® 20 mg, solución inyectable: 61.273
NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable: 61.274
NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión: 61.279
NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión: 61.280
NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable: 61.275
NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable: 61.277
NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable: 61.276
NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable: 61.278

9. FECHA DE LA PRIMERA APROBACION/RENOVACION DE LA
AUTORIZACIÓN
15 Septiembre 2000

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Enero de 2004