NIMODIPINO MERCK 30 MG comprimidos, 100 comprimidos recubiertos con pelicula

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	NIMODIPINO
Código Nacional:	650329
Código Registro:	66407
Nombre de presentación:	NIMODIPINO MERCK 30 MG comprimidos, 100 comprimidos recubiertos con pelicula
Laboratorio:	MERCK GENERICOS, S.L
Fecha de autorización:	2004-10-21
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2004-10-21

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

NIMODIPINO MERCK 30 mg comprimidos EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 30 mg de nimodipino (D.O.E.)

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a
hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma.

4.2 Posología y forma de administración
Posología
El tratamiento se inicia con la administración intravenosa de nimodipino seguida de su
administración oral.

· En la prevención del deterioro neurológico secundario a hemorragia subaracnoidea
por rotura de aneurisma, administrar nimodipino infusión durante 5-14 días, y a
continuación administrar 2 comprimidos de 30 mg, cada 4 horas (6 x 60 mg de
nimodipino) durante otros 7 días aproximadamente.

En pacientes que desarrollen reacciones adversas, si es necesario, se reducirá la dosis
o se interrumpirá el tratamiento.

Una función hepática alterada, puede aumentar la biodisponibilidad del nimodipino,
por ello, pueden incrementarse tanto su acción farmacológica como las reacciones
adversas, (p. ej. disminución de la presión arterial). En estos casos, se realizará un
ajuste adecuado de la dosis, si se considera procedente, en función de la presión
arterial y si es necesario, se considerará la suspensión del tratamiento. Nimodipino no
se administrará a pacientes con insuficiencia hepática grave (p.ej. cirrosis hepática).

En pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular < 20 ml/min) deberá evaluarse cuidadosamente la necesidad del tratamiento y se realizarán exploraciones de seguimiento de la función renal a intervalos regulares.

Forma de administración
Los comprimidos se ingerirán fuera de las comidas, sin masticar y con un poco de líquido.
La dosis diaria se repartirá de forma equitativa y se administrará a intervalos iguales a lo
largo del día. En la prevención del deterioro neurológico secundario a hemorragia
subaracnoidea el intervalo entre dosis sucesivas debe ser de 4 h (y nunca inferior a 4 horas).

Duración del tratamiento
En el tratamiento de la hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma, después de
finalizar la infusión con nimodipino, se recomienda continuar con la administración oral de
nimodipino durante 7 días aproximadamente.

4.3 Contraindicaciones
La administración crónica previa de los fármacos antiepilépticos fenobarbital, fenitoína o
carbamazepina, disminuye notablemente la biodisponibilidad del nimodipino administrado
por vía oral. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de nimodipino oral y estos
antiepilépticos.

No se administrará en pacientes afectos de cirrosis hepática.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se procederá con precaución en pacientes con hipotensión (presión arterial sistólica inferior
a 100 mm Hg).
En casos de insuficiencia hepática, renal grave (tasa de filtración glomerular < 20 ml/min) y/o deterioro grave de la función cardiovascular, se evaluará cuidadosamente la necesidad de administrar nimodipino y se realizarán exploraciones de seguimiento a intervalos regulares. Nimodipino no debe ser utilizado en pacientes con hemorragia subaracnoidea de origen traumático al no haberse establecido una relación beneficio-riesgo positiva, ni identificado el grupo de pacientes susceptibles de obtener un beneficio con el uso de nimodipino en esta indicación.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración simultánea del antagonista de los receptores H2 cimetidina o del
anticonvulsivante ácido valproico aumenta la concentración máxima plasmática y la
biodisponibilidad de nimodipino. Se carece de experiencia sobre el uso concomitante de
nimodipino con neurolépticos o antidepresivos. Para las interacciones potenciales con los
antiepilépticos fenobarbital, fenitoína o carbamazepina, véase apartado «4.3
Contraindicaciones». En pacientes que toman fármacos antihipertensivos, nimodipino
puede potenciar el efecto antihipertensivo de la medicación concomitante.

En un estudio realizado con primates, la administración simultánea del medicamento anti-
HIV, zidovudina (AZT) intravenoso, y un bolo de nimodipino intravenoso resultó en un
aumento de la AUC de zidovudina, mientras que el volumen de distribución y el
aclaramiento se redujeron significativamente.

Se evitará la administración simultánea de -bloqueantes por vía intravenosa y nimodipino,
ya que esto podría producir una disminución marcada de la presión arterial.

Por la experiencia obtenida con el antagonista del calcio, nifedipino, cabe esperar que la
rifampicina, a consecuencia de la inducción enzimática, acelere el metabolismo de
nimodipino por lo tanto, la eficacia de nimodipino en comprimidos podría verse reducida si
se administra simultáneamente con rifampicina.

El zumo de pomelo inhibe el metabolismo oxidativo de las dihidropiridinas lo cual podría
resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas del nimodipino. Por ello, no se
recomienda la ingesta concomitante de zumo de pomelo y nimodipino.

4.6 Embarazo y lactancia
Conforme a las directrices generales sobre el uso de medicamentos, nimodipino
comprimidos sólo se utilizará durante el embarazo en caso de indicación estricta.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria
La posible aparición de mareo podría afectar la capacidad para conducir vehículos y
manejar máquinas.

4.8 Reacciones adversas
Efectos sobre el tracto gastrointestinal: Náuseas y molestias gastrointestinales. En casos
aislados, íleo.

Efectos sobre el sistema nervioso: Vértigo y cefaleas. En pacientes con síntomas de
deterioro mental relacionado con la edad: sensación de debilidad, en algunos pacientes
pueden aparecer síntomas de hiperactivación del SNC, como insomnio, agitación motora,
excitación y sudoración y, en algún caso, comportamiento agresivo. En casos aislados,
puede aparecer hipercinesia y estado de ánimo depresivo.

Efectos sobre el sistema cardiovascular: Una disminución marcada de la presión arterial,
sobre todo cuando los valores iniciales son elevados, enrojecimiento de la piel, sudoración,
sensación de calor, disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia) o más raramente un
aumento de la misma (taquicardia).

Efectos sobre la sangre y los componentes sanguíneos: Excepcionalmente trombopenia.

Otros efectos secundarios: En pacientes con síntomas de deterioro mental relacionado con
la edad, edema periférico.

4.9 Sobredosificación
Los síntomas previsibles de una sobredosificación aguda son una disminución marcada de
la presión arterial, taquicardia o bradicardia, y después de la administración oral, molestias
gastrointestinales y náuseas.

En caso de sobredosificación aguda, se interrumpirá inmediatamente el tratamiento con
nimodipino. Las medidas de urgencia se orientarán por los síntomas. Si la sustancia se
ingirió por vía oral, se debe considerar el lavado gástrico con adición de carbón activado
como medida terapéutica de urgencia. En caso de hipotensión marcada, se puede
administrar dopamina o noradrenalina por vía intravenosa. Dado que no se conoce un
antídoto específico, el tratamiento posterior de otros efectos secundarios será sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina
Código ATC: C08CA06

5.1 Propiedades farmacodinámicas
El nimodipino es un antagonista del calcio perteneciente al grupo de las 1,4-
dihidropiridinas. Los procesos contráctiles de las células musculares lisas dependen de los
iones calcio que penetran en estas células durante las despolarizaciones como corrientes
iónicas transmembranales lentas. El nimodipino inhibe el transporte de iones calcio a estas
células y, por lo tanto, inhibe las contracciones del músculo liso vascular

El nimodipino, posee un efecto fundamentalmente antivasoconstrictor y antiisquémico
cerebral. La vasoconstricción provocada in vitro por diversas sustancias vasoactivas (p.ej.:
serotonina, prostaglandinas e histamina), por la sangre o por productos de degradación
sanguínea se puede prevenir o eliminar con el nimodipino. El nimodipino también posee
propiedades neurofarmacológicas y psicofarmacológicas.

Las investigaciones realizadas en pacientes con trastornos agudos de la perfusión cerebral
han demostrado que el nimodipino aumenta el flujo sanguíneo cerebral. El nimodipino
disminuye significativamente la lesión neurológica isquémica en pacientes con
vasoespasmo secundario a hemorragia subaracnoidea, mejora la sintomatología clínica y
disminuye la mortalidad.

Estudios farmacológicos han confirmado la existencia de canales de calcio sensibles a las
dihidropiridinas en las neuronas y han proporcionado evidencia adicional de los efectos
neuronales directos del nimodipino.

El nimodipino bloquea los canales lentos de calcio dependientes del voltaje de tipo L, y
como consecuencia protege a la neurona de la sobrecarga de calcio que se observa en
situaciones de isquemia y en procesos degenerativos neuronales.

En pacientes con trastornos cognitivos asociados al envejecimiento, (trastornos de
memoria, concentración, deterioro del rendimiento intelectual), con cambios afectivos
(labilidad emocional), somáticos y comportamentales (falta de iniciativa), se observó en
algunos ensayos clínicos controlados con placebo, una mejoría de esta sintomatología tras
la administración de 90 mg al día.

5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción: Nimodipino administrado por vía oral se absorbe casi por completo, el
principio activo inalterado y sus metabolitos se detectan en plasma a los 10 – 15 min
después de la ingesta del comprimido. Con infusiones continuas de 0,03 mg/kg/h, se
alcanzan concentraciones plasmáticas medias en estado de equilibrio de 17,6 – 26,6 ng/ml.
Distribución: El 97 – 99 % del nimodipino se une a las proteínas plasmáticas. Las
concentraciones de fármaco determinadas en leche humana fueron cuantitativamente
similares a las concentraciones plasmáticas maternas correspondientes. Después de la
administración oral e intravenosa, el nimodipino se puede detectar en el líquido
cefalorraquídeo (LCR) a concentraciones de aprox. 0,5 % de las concentraciones
plasmáticas. Metabolismo: Los 3 metabolitos principales que aparecen en plasma muestran
una actividad residual nula o terapéuticamente insignificante. Eliminación: La cinética de
eliminación es lineal. La semivida del nimodipino varía entre 1,1 y 1,7 h. Alrededor del 50
% de los metabolitos se excretan por vía renal y el 30 % por la bilis. Biodisponibilidad:
Debido a un amplio metabolismo de primer paso (alrededor del 85 – 95 %), la
biodisponibilidad absoluta es del 5 – 15 %.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En experimentos con animales, el nimodipino ejerció un efecto mayor sobre las arterias
cerebrales que sobre las arterias de otras partes del organismo, por su gran lipofilia que le
permite atravesar la barrera hematoencefálica.

Toxicidad subaguda y tolerabilidad: estudios realizados en ratas, durante 3 semanas con
nimodipino emulsionado en una solución de cremofor al 10%, y en perros durante 4
semanas con nimodipino en una mezcla de etanol y polietilenglicol 400, evidenciaron que
con dosis de hasta 0,2 mg/kg administrados por vía intravenosa, las pruebas clínicas y
analíticas así como los exámenes macroscópicos e histiopatológicos no revelaron ningún
daño causado por el nimodipino.

Toxicidad crónica: estudios realizados en ratas durante 2 años y en ratones durante 21
meses, evidenciaron que dosis de hasta 15 mg/kg/día fueron toleradas sin evidenciar efectos
tumorígenos.

Carcinogénesis: un estudio realizado en ratas y ratones a lo largo de toda la vida, no
proporcionó pruebas de que el nimodipino tuviera un potencial oncogénico.

Mutagénesis: los ensayos realizados no han proporcionado pruebas evidentes de efectos
mutagénicos.

Toxicología de la reproducción: no se observó evidencia de efectos teratogénicos
atribuibles al nimodipino ni alteraciones de la fertilidad.

6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Relación de excipientes
Núcleo: celulosa microcristalina, povidona, crospovidona, almidón de maíz, estearato de
calcio.
Cubierta: hipromelosa, macrogol 6000, talco, dióxido de titanio (E171).

6.2 Incompatibilidades
No se han descrito.

6.3 Período de validez
Tres años.

6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el envase original.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
Blister de PVC /aluminio o Blister Aluminio/Aluminio. Envases con 30 y 100
comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación
No se requieren.

6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la
autorización de comercialización
Merck Genéricos, S.L.
Polígono Merck
08100-Mollet del Vallés
BARCELONA

7 NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

66407

8. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN

Octubre de 2004

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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