PENTACARINAT inyectable, 5 viales + 5 ampollas disovelvente
Información completa del medicamento:
Datos generales del medicamento
| Principio activo: | PENTAMIDINA |
| Código Nacional: | 781641 |
| Código Registro: | 59621 |
| Nombre de presentación: | PENTACARINAT inyectable, 5 viales + 5 ampollas disovelvente |
| Laboratorio: | AVENTIS PHARMA |
| Fecha de autorización: | 1993-04-01 |
| Estado: | Autorizado |
| Fecha de estado: | 1993-04-01 |
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Prospecto del medicamento
Toda la información del medicamento:
NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Pentacarinat Inyectable
Pentacarinat Aerosol
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Vial dosificado a 300 mg de isetionato de pentamidina (D. C. I.).
Ampolla de 3 ml conteniendo agua para inyectables.
3. FORMA FARMACEUTICA
Vial conteniendo polvo estéril para uso parenteral o por vía inhalatoria, mediante nebulizador,
después de la reconstitución.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Pentacarinat inyectable, administrado por vía intramuscular o intravenosa, está indicado en el
tratamiento de:
-Neumonía debida a Pneumocystis carinii.
-Leishmaniasis, tanto visceral como cutánea.
-Fase temprana de la enfermedad del sueño africana causada por Trypanosoma gambiensis.
Pentacarinat aerosol, administrado por vía inhalatoria, está indicado en la profilaxis de la
neumonía por Pneumocystis carinii, en pacientes infectados por el virus de inmunodeficiencia
humana (VIH).
4.2. Posología y forma de administración
El polvo del isetionato de pentamidina debe reconstituirse con agua para inyección. La solución
resultante de la reconstitución no debe mezclarse con otras soluciones inyectables a no ser
glucosa intravenosa o cloruro sódico al 0,9 %.
Administración de Pentacarinat inyectable.
Se realiza solamente en inyección intramuscular profunda o en perfusión intravenosa lenta.
El polvo del vial debe ser reconstituido antes de su uso disolviendo el contenido de un vial en una
ampolla de agua para inyectables.
Debe administrarse siempre con el paciente en decúbito, para la inyección intramuscular profunda
o para la perfusión intravenosa lenta.
Para la administración intravenosa, la dosis requerida de isetionato de pentamidina debe ser
diluida, después de su reconstitución, en 50-250 ml de solución de glucosa (5 %) o en 150-300ml
de Cloruro sódico al 0,9%
Los regímenes recomendados para adultos, niños y lactantes son los siguientes:
-Neumonía por Pneumocystis carinii: 4 mg/kg de peso de isetionato de pentamidina, una vez al
día, durante al menos 14 días, preferentemente por perfusión intravenosa lenta.
– Leishmaniasis:
*Visceral: 3-4 mg/kg de peso de isetionato de pentamidina, en dias alternos, hasta un máximo de
10 inyecciones, preferentemente por vía intramuscular. Puede ser necesario repetir el ciclo.
*Cutánea: 3-4 mg/kg de peso de isetionato de pentamidina, una o dos veces a la semana, en
inyección intramuscular, hasta solucionar la situación clínica.
– Tripanosomiasis: 4 mg/kg de peso de isetionato de pentamidina, diario o días alternos, hasta un
total de 7 a 10 inyecciones. Se puede emplear la vía intramuscular o la perfusión intravenosa.
En sujetos de edad avanzada no existen recomendaciones especiales para la dosificación.
En la insuficiencia renal (aclaramiento de cretinina < 10 ml/min): en la neumonía por Pneumocystis carinii, en los casos con riesgo vital, 4 mg/kg de peso una vez al día, durante 7 a 10 días y después 4 mg/kg de peso, días alternos, hasta completar el ciclo de al menos 14 dosis; en casos menos graves: 4 mg/kg de peso, días alternos, hasta completar el ciclo de al menos 14 dosis. No son necesarias las reducciones en la dosis, en leishmaniasis y tripanosomiasis.
En caso de insuficiencia hepática no existen recomendaciones especiales en la dosificación.
Administración de Pentacarinat aerosol.
La dosis a administrar debe disolverse en 6 ml de agua para inyectables y la solución reconstituida
debe administrarse mediante un nebulizador apropiado.
El isetionato de pentamidina se administra en aerosol mediante un nebulizador. El nebulizador
idóneo debe ser un aparato sencillo, fácil de utilizar, con flujo continuo y que conserve el
medicamento expelido durante la exhalación. El aparato debe proporcionar un tamaño medio de
partícula inferior a 5 micras, mejor aún igual o inferior a 2 micras.
La posología recomendada para adultos, por vía inhalatoria, en la profilaxis de la Neumonía por
Pneumocystis carinii, es de 300 mg una vez al mes.
Advertencia: Para la reconstitución inicial de la solución de isetionato de pentamidina, destinada a
la nebulización, no deben utilizarse soluciones salinas porque pueden provocar precipitación del
medicamento.
4.3. Contraindicaciones
Pentamidina está contraindicada en:
· Pacientes con historial de conocida hipersensibilidad a pentamidina o a cualquiera de los
componentes de Pentacarinat.
· Pacientes con prolongación del intervalo QT congénita o en aquellas situaciones clínicas que
supongan un riesgo añadido tales como:
– Bradicardia clínicamente significativa
– El uso concomitante de fármacos, que se sabe prolongan el intervalo QT, entre
los que se incluyen ciertos antiarrítmicos, como los de la clase IA (tales como
quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (tales como amiodarona y
sotalol); antidepresivos tricíclicos, ciertos antidepresivos tetracícilicos (tales
como maprotilina); ciertos medicamentos antipsicóticos (tales como fenotiazinas
y pimozida); ciertos antihistamínicos (tales como astemizol y terfenadina);
bepridil, cisaprida, esparfloxacino y mefloquina
· Alteraciones electrolíticas, particularmente hipomagnesemia o hipocaliemia.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
El isetionato de pentamidina puede prolongar el intervalo QT. Se han comunicado casos aislados
de arritmias graves (a veces con desenlace fatal) producidas por el efecto de prolongación de QT,
como Torsades de Pointes, con la administración de isetionato de pentamidina. Por ello, deberá
realizarse una cuidadosa anamnesis y considerar la posibilidad de realizar un ECG antes de
comenzar el tratamiento.
Pentacarinat inyectable.
Debido a situaciones graves de hipotensión, hipoglucemia, pancreatitis aguda y arritmias
cardíacas, se han comunicado casos de muerte en pacientes tratados con isetionato de
pentamidina, tanto por vía i.m. como i.v. Por esta razón, Pentacarinat inyectable debe usarse con
especial precaución si aparecen estas situaciones, así como también en enfermos con insuficiencia
hepática y/o renal, hipertensión, hiperglucemia, leucopenia, trombocitopenia o anemia (Ver
reacciones adversas).
La hipotensión severa súbita puede ocurrir tras una dosis única de isetionato de pentamidina, tanto
por vía intramuscular como intravenosa. Debe tomarse la presión sanguínea basal y el enfermo
deberá recibir el fármaco en decúbito supino. La presión sanguínea debe ser atentamente
monitorizada durante la administración, y a intervalos regulares hasta que el tratamiento concluya.
Se deberá realizar las siguientes pruebas de laboratorio
-Nitrógeno ureico sanguíneo y creatinina sérica, diariamente durante el tratamiento.
-Recuento sanguíneo y plaquetario completo, diariamente durante el tratamiento.
-Glucemia diaria en ayunas durante el tratamiento y a intervalos regulares después de su
conclusión. La hiperglucemia y la diabetes mellitus, con o sin hipoglucemia anterior, se han
presentado incluso varios meses después de finalizado el tratamiento.
-Pruebas de función hepática, incluyendo bilirrubina, fosfatasas alcalinas, aspartato
aminotranferasa (AST/SGOT) y alanino aminotranferasa (ALT/SGPT). Si los valores basales son
normales y permanecen normales durante el tratamiento, se harán los controles cada semana. Si
las determinaciones basales de las pruebas de función hepática son elevadas, o se elevan durante
el tratamiento, se hará monitorización continua semanalmente, a menos que el enfermo esté
también bajo tratamiento con fármacos hepatotóxicos, en cuyo caso la monitorización se hará
cada 3-5 días.
-Calcemia, semanalmente.
-Análisis de orina y de electrolitos séricos, diariamente durante el tratamiento.
-Electrocardiograma a intervalos regulares.
Pentacarinat aerosol.
La inhalación del nebulizado de pentamidina puede inducir tos o broncoespasmos,
particularmente en pacientes fumadores o asmáticos. Cuando esta reacción suceda, debe
administrarse un broncodilatador en aerosol, conjuntamente con la administración de
pentamidina. En sucesivas ocasiones puede ser necesario adoptar esta medida antes de administrar
otra vez la pentamidina. En pacientes con alto riesgo de neumotórax deberá valorarse el beneficio
del tratamiento frente a las posibles consecuencias clínicas de una manifestación de este tipo.
Debido a situaciones graves de hipotensión, hipoglucemia, pancreatitis aguda, y arritmias
cardíacas, se han comunicado casos de muerte en pacientes tratados con isetionato de
pentamidina, tanto por vía i.m. como i.v. Por tanto, los pacientes que reciban pentamidina por
inhalación deben ser vigilados estrechamente por si desarrollaran reacciones adversas graves.
4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
4.6. Embarazo y lactancia
Embarazo: No existen evidencias acerca de la seguridad del uso de la pentamidina en la mujer
embarazada. Ha sido comunicado un caso de aborto, dentro del primer trimestre del embarazo,
después de un tratamiento profiláctico con aerosol. El isetionato de pentamidina no debe ser
administrado en enfermas embarazadas a menos que se considere imprescindible.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
No se conocen.
4.8. Reacciones adversas
La siguiente información esta basada en datos de ensayos clínicos y en la larga experiencia con el
producto. Se ha utilizado la siguiente clasificación según la frecuencia de aparición:
Muy frecuentes: mas del 10 % Raras: de 0,01% a 0,1%
Frecuentes: de 1% a 10 % Muy raras: menos de 0,01%
Poco frecuentes: de 0,1% a 1% Casos aislados
Trastornos cardiovasculares
Raros: prolongación del intervalo QT cardíaco.
Casos aislados «Torsades de Pointes», se han comunicado casos de muerte debido a
Trastornos del sistema linfático y sanguíneo
Frecuentes: reacciones menos graves como azotemia leucopenia, anemia,
Casos aislados: reacciones graves que podrían amenazar la vida del paciente : leucopenia,
Trastornos renales y urinarios
Frecuentes: Hematuria macroscópica.
Casos aislados: Insuficiencia renal aguda, que podría amenazar la vida del paciente.
Reacciones anafilácticas/anafilactoides, reacciones mucocutáneas
Frecuentes: mareos, síncope, rubefacción, rash, pudiendo llegar a producirse shock
Poco frecuentes: reacciones locales desde simple malestar o dolor a abscesos, induración y
Casos aislados: de síndrome de Stevens-Johnson.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: reacciones menos graves como: resultados anormales de las pruebas de la
Casos aislados: de pancreatitis aguda con desenlace fatal
Otros:
Raros: Se han comunicado casos de rabdomiolisis después de la administración intramuscular de
isetionato de pentamidina.
Pentacarinat aerosol.
Trastornos Respiratorios
Frecuentes: reacciones locales del tracto respiratorio superior como tos, respiración
Casos aislados: se han descrito casos de neumotórax, en pacientes con historia previa de
4.9. Sobredosificación
Se han comunicado alteraciones del ritmo cardiaco, incluido Torsades de Pointes, después de la
sobredosificación con isetionato de pentamidina.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Es conocida la actividad terapéutica del isetionato de pentamidina sobre la neumonía producida
por Pneumocystis carinii. Sin embargo, el mecanismo de acción no está aún totalmente
esclarecido. Se ha demostrado su actividad letal contra Pneumocystis carinii en modelos
experimentales in vitro. Por otra parte, estudios in vitro con tejidos de mamíferos y el protozoo
Crithidia oncopelti indican que el producto interfiere con el metabolismo nuclear produciendo
inhibición de la síntesis de ADN, ARN, fosfolípidos y proteinas.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Después de una perfusión intravenosa, los niveles plasmáticos de pentamidina descienden
rápidamente durante las dos primeras horas, siguiendo posteriormente un declive mucho más
lento. Tras la administración intramuscular, el volumen aparente de distribución de la pentamidina
es significativamente mayor (>3 veces) que el observado después de la administración
intravenosa.
La vida media de eliminación, después de la administración parenteral, se estimó en torno a 6
horas, tras la perfusión intravenosa con función renal normal, y en torno a 9 horas en pacientes
con insuficiencia renal. La vida media de eliminación, después de la administración
intramuscular, se situó en torno a las 9 horas.
Tras la administración parenteral, en ratones, la pentamidina muestra una amplia distribución en
el organismo y probablemente se acumula en los tejidos, particularmente en hígado y riñón.
Cuando se administra utilizando un nebulizador, la cinética de la pentamidina muestra diferencias
significativas si se compara con la administración parenteral. Después de la administración por
aerosol, las concentraciones que se encuentran en el líquido broncoalveolar son muy superiores a
las observadas tras administración intravenosa, a dosis equivalentes (en torno a 10 veces superior
en el líquido sobrenadante y 80 veces superior en el sedimento).
Hay datos que sugieren que la vida media de la pentamidina en el líquido broncoalveolar se sitúa
por encima de los 10 a 14 días. Se ha sugerido la hipótesis de que la vida media de la
pentamidina, tras la administración en aerosol, está regulada por su captación y liberación a partir
de los macrófagos, lo que estaría en relación con otros datos reportados sobre una vida media de
eliminación de 30 días o más.
Por otra parte, se ha demostrado que el valor del pico de concentración plasmática, después de la
terapia por inhalación, es del orden del 10 % y 5 % del valor de este parámetro observados tras la
administración intramuscular e intravenosa, respectivamente.
Los efectos a largo plazo del aerosol de pentamidina sobre el parénquima pulmonar no son
conocidos. Sin embargo, el volumen pulmonar y la difusión capilar alveolar no se han visto
alterados con altas dosis de pentamidina administrada por inhalación a pacientes con SIDA.
5.3. Datos preclínicos sobre la seguridad
En toxicidad aguda en ratones se obtienen los siguientes valores de DL50: 28 mg /kg (i.v.) y 64
mg/kg (s.c.). Parece ser que la insuficiencia respiratoria es la causa de muerte, cuando se emplean
dosis únicas elevadas por vía parenteral, pudiendo contribuir la hipotensión como factor
importante. La sintomatología clínica es similar en estudios de toxicidad aguda y subaguda,
atribuyéndose a la hipotensión y a los efectos depresores centrales de la pentamidina. Con dosis
repetidas el principal órgano afectado es el riñón.
Se ha estudiado la teratogenicidad en el conejo. Las pérdidas post-implantación y el aumento en
anormalidades fetales leves sugieren que la pentamidina tiene algún efecto tóxico directo sobre el
feto, o en las madres. Sin embargo, los tamaños normales de las camadas, pesos fetales, etc.
permiten suponer que este efecto no es grave.
Los estudios de mutagenicidad realizados con pentamidina utilizando el test de Ames y
empleando 5 cepas de Salmonella typhimurium, muestran que, utilizando niveles tóxicos, no
aparece acción mutagénica. El tratamiento de cultivos de linfocitos humanos con dosis tóxicas de
pentamidina aumenta ligeramente las aberraciones cromosómicas, que no resultaban
biológicamente significativas.
6. DATOS FARMACEUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Agua para inyectables: ampolla de 3 ml.
6.2. Incompatibilidades
El isetionato de pentamidina no debe mezclarse con soluciones distintas del agua para inyectables
(reconstitución) solución glucosada o cloruro sódico al 0,9% (perfusión intravenosa).
6.3. Período de validez
El vial cerrado, almacenado bajo las condiciones recomendadas, tiene una caducidad de 5 años.
Transcurridas 24 horas después de la reconstitución, y conservada entre 2 y 8 º C, cualquier
cantidad no utilizada debe desecharse.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Mantener por debajo de 25 º C.
La solución reconstituida debe almacenarse entre 2 y 8 º C.
6.5. Naturaleza y contenido del recipiente
MINISTERIO
Pentacarinat Inyectable: Caja con 5 viales y con 5 ampollas de 3 ml conteniendo agua para
inyectables.
Pentacarinat Aerosol: Caja con 1 vial y con 2 ampollas de 3 ml conteniendo agua para
inyectables.
El producto será envasado en viales de 10 ml de vidrio neutro transparente tipo III, con tapón de
goma y anillo de aluminio.
6.6. Instrucciones de uso/manipulación
Este producto debe ser reconstituido en una cabina de flujo laminar vertical.
7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR
Aventis Pharma Dagenham
Dagenham (Reino Unido)
Comercializador:
Sanofi Aventis, S.A.
Josep Plá, 2
08019 Barcelona
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pentacarinat inyectable: Nº Reg: 59.621
Pentacarinat aerosol : Nº Reg: 59.626
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVISIÓN DE AUTORIZACIÓN
Abril 1993
11. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
ABRIL 2004
12. OTROS DATOS
12.1. Condiciones de dispensación
Con receta médica. Uso hospitalario.
12.2. Régimen de aportación a la Seguridad Social
Uso hospitalario.
Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)
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