PENTASA 1 g supositorios, 28 supositorios

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	5-ASA
Código Nacional:	695395
Código Registro:	60151
Nombre de presentación:	PENTASA 1 g supositorios, 28 supositorios
Laboratorio:	FERRING, S.A.
Fecha de autorización:	2002-11-28
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2002-11-28

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PENTASA 1g Supositorios

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada supositorio contiene 1g de mesalazina (D.O.E.).

Para lista completa de excipientes ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Supositorios.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la proctitis ulcerosa.

4.2. Posología y forma de administración

Durante la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el
tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado.

La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la
siguiente dosificación:

Adultos

Uno a dos supositorios al día vía rectal.

Ancianos

La administración de PENTASA 1g Supositorios en ancianos debe realizarse con precaución y
siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal.

Niños

No se ha establecido la eficacia y seguridad del empleo de PENTASA en niños.

Se recomienda usar los servicios sanitarios antes de la administración de la suspensión rectal y
supositorios

4.3. Contraindicaciones

No debe administrarse PENTASA 1g Supositorios en los siguientes casos:
– Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto, o a los
salicilatos
– Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.
– Niños menores de 12 años.
– Úlcera duodenal o gástrica
– Diátesis hemorrágica

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe tenerse especial precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a la sulfasalazina
(riesgo de alergia a salicilatos).Se puede administrar PENTASA a la mayoría de los pacientes que
presentan intolerancia ó hipersensibilidad a la sulfasalazina sin riesgo de que aparezcan reacciones
similares.

Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática deteriorada.
No se recomienda el uso de PENTASA en pacientes con insuficiencia renal. (El especialista
valorará el diagnóstico y la función hepática o renal del paciente mediante anamesis, diagnóstico
de laboratorio, pruebas de imagen, etc para determinar si el grado de afectación no impide la
administración de mesalazina). La aparición de una insuficiencia renal durante el tratamiento
puede atribuirse al efecto nefrotóxico de la mesalazina. Se debe monitorizar la función renal a
intervalos regulares (creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En los pacientes
que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad
inducida por la mesalazina.
El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, como NSAIDs y azatioprina,
podría incrementar el riesgo de reacciones renales. (El médico valorará la necesidad de disminuir
o interrumpir la dosis de mesalazina después de haber evaluado la afectación de la función renal
del paciente y la causalidad de la reacción).

Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardiaca inducidas por mesalazina
(mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente discrasias sanguíneas graves. El tratamiento
concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes que
están siendo tratados con azatioprina o 6-mercaptopurina. Debe interrumpirse el tratamiento
cuando exista sospecha ó evidencia de la aparición de dichas reacciones.

Se debe utilizar con precaución en ancianos y siempre limitada a aquellos pacientes con la función
renal normal.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

En común con otros salicilatos, mesalazina puede:
· Potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos
· Potenciar el efecto reductor de la glucemia de las sulfonilureas
· Antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid y sulfinpirazona
· Manifestar la toxicidad de los salicilatos a dosis más bajas de las habituales cuando se
administra simultáneamente con furosemida debido a la competencia por los lugares de
excreción renal
· Disminuir el efecto natriurético de espironolactona.

4.6. Embarazo y lactancia
No se debe utilizar PENTASA 1 g supositorios durante el embarazo y la lactancia, excepto
cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencial supere al riesgo.

Embarazo: Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, pero los pocos datos
disponibles respecto al uso de este producto en mujeres embarazadas no permiten la evaluación de
posibles efectos adversos. No se han observado efectos teratogénicos en los estudios en animales,
y en un estudio controlado en humanos. Se han reportado trastornos sanguíneos (leucopenia,
trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres tratadas con PENTASA.

Lactancia: La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche
materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina,
aparece en concentraciones similares o superiores. Hasta la fecha, solo existe una experiencia
limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No se han
realizado estudios controlados de PENTASA durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones
de hipersensibilidad en lactantes como diarrea.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No hay indicios de que PENTASA 1 g supositorios tenga efecto sobre la capacidad para conducir
vehículos o utilizar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son diarrea (3%),
náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómitos (1%), y erupciones cutáneas
(1%).
Frecuentemente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.

A continuación se incluye una tabla con la frecuencia de las reacciones adversas, basada en los
ensayos clínicos y estudios epidemiológicos:

Frecuentes Raras Muy raras
Trastornos cardíacos: Mio*- y
Trastornos de la sangre y Eosinofilia (como
el sistema linfático:

Dolor de cabeza Neuropatía periférica
Trastornos del sistema
nervioso:

Trastornos respiratorios Reacciones
torácicos y
mediastínicos

Diarrea, dolor Aumento de la
Trastornos
gastrointestinal abdominal, náuseas, amilasa, pancreatitis

Alteración de la
Trastornos renales y
urinarios:
Trastornos de la piel y el Erupciones tales Alopecia reversible
tejido subcutáneo: como urticaria,

Mialgia, artralgia
Trastorno
musculoesqueléticos y Reacciones
del tejido conjuntivo: semejantes al lupus

Trastornos generales y Fiebre
alteraciones en el lugar medicamentosa
de administración: Tras la
Trastornos
hepatobiliares:

(*) No se conoce el mecanismo de la mesalazina para inducir mio- y pericarditis, pancreatitis,
nefritis y hepatitis, pero puede tener un origen alérgico. (La forma de presentación y resolución de
los cuadros citados dentro de su posible origen alérgico están sujetos a una alta variabilidad inter e
intraindividual, por lo que es imposible prever la gravedad y la evolución de los mismos.)

Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a la enfermedad
inflamatoria intestinal en sí misma.

4.9 Sobredosis

MINISTERIO
Experiencia en animales:
La administración de una dosis única intravenosa de mesalazina de 920 mg/kg en ratas ó de dosis
orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos no dieron lugar a mortalidad.
Experiencia en humanos:
No se han comunicado casos de sobredosis.
Tratamiento en caso de sobredosis en humanos:
Tratamiento sintomático en el hospital. Monitorización cuidadosa de la función renal.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Clasificación terapéutica: Agentes antiinflamatorios intestinales Código ATC: A07E C02.

Se ha establecido que la mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, utilizada para el
tratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.
En base a los resultados clínicos, la acción terapéutica de la mesalazina parece ser debida al efecto
local ejercido sobre el tejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico.
En pacientes con EII se produce un aumento de la migración de los leucocitos, una producción
anormal de citoquinas, un aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico
(particularmente del leucotrieno B4), y un aumento de la formación de radicales libres en el tejido
intestinal inflamado. La mesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitro
que inhiben la quimiotaxis leucocitaria, descenso de las citoquinas y formación de leucotrienos y
disminuye la formación de radicales libres. Sin embargo, todavía se desconoce el mecanismo de
acción de la mesalazina.

5.2 Propiedades farmacocinéticas
Características generales de la sustancia activa:

Biodisponibilidad y disponibilidad local:
La actividad terapéutica de la mesalazina depende probablemente del contacto local del fármaco
con el área patológica de la mucosa intestinal
PENTASA® 1g Supositorios está diseñado para proporcionar a la parte distal del tracto intestinal
altas concentraciones de mesalazina y una lenta absorción sistémica. Los supositorios cubren el
recto.

Biotransformación:
La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente por la mucosa intestinal como
sistémicamente en el hígado pasando a N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina). Parte de la
acetilación también es producida por las bacterias del colon. Parece que la acetilación es
independiente del fenotipo acetilador del paciente.
Se piensa que la acetil-mesalazina es inactiva tanto clínica como toxicológicamente.

Absorción:
La absorción tras una administración rectal es baja, aunque depende de la dosis administrada, de
la formulación y del alcance de la suspensión. En base a la recuperación en la orina en voluntarios
sanos en estado de equilibrio a los que les fue administrada una dosis diaria de 2 g (1 g x 2),
aproximadamente un 10% de la dosis se absorbe después de la administración de los supositorios.

Distribución:. La unión proteica de la mesalazina es de aproximadamente un 50% y de la
acetilmesalazina de un 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina tras administración intravenosa es de
aproximadamente 40 minutos y la de la acetilmesalazina es de aproximadamente 70 minutos.
Tanto la mesalazina como la acetilmesalazina se excretan en la orina y en las heces. La excreción
urinaria consiste principalmente en acetilmesalazina.

Características en los pacientes
En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso resultante en la velocidad de
eliminación y el aumento de la concentración sistémica de la mesalazina conlleva a un aumento
del riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En todas las especies que se han examinado se ha demostrado una nefrotoxicidad definitiva y una
posible toxicidad gastrointestinal. La nefrotoxicidad es evidente con dosis que son 5-10 veces las
empleadas en humanos.
Los sistemas de ensayo in vitro y los estudios in vivo no mostraron evidencia de efectos
mutagénicos. Los estudios acerca del potencial cancerígeno realizados en ratas no mostraron
evidencia de un incremento en la incidencia de tumores relacionado con la sustancia.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Macrogol 6000, povidona, estearato magnésico, talco, alcohol isopropílico.

6.2. Incompatibilidades

No se conocen.

6.3. Período de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original protegido de la luz y a una temperatura no superior a 25º C.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Blister de doble lámina de aluminio cada uno conteniendo 7 supositorios.
Cajas de: 28 supositorios y 56 supositorios. No todas las presentaciones se encuentran
comercializadas.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Se recomienda evacuar antes de la administración del supositorio
Sacar un supositorio del blister.
Utilizar los protectores de goma para la administración:
Introducir el supositorio hasta que desaparezca la resistencia.
Si se expulsa el supositorio durante los primeros 10 minutos, debe administrar uno nuevo

7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE

COMERCIALIZACIÓN

FERRING S.A.U.
C/ Gobelas, nº 11
28023 Madrid

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº Registro: 60.151

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Noviembre 2002

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO

Junio 2007

Otras presentaciones de este medicamento:

PENTASA 1 g supositorios, 56 supositorios

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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