PENTASA suspension rectal 1 g, 7 envases

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	5-ASA
Código Nacional:	683193
Código Registro:	60853
Nombre de presentación:	PENTASA suspension rectal 1 g, 7 envases
Laboratorio:	FERRING, S.A.
Fecha de autorización:	1996-01-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1996-01-01

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PENTASA 1 g SUSPENSION RECTAL

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un envase de 100 ml contiene 1 g de mesalazina.

Excipientes: Metabisulfito sódico (E-223) 100 mg.

Para lista completa de excipientes ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Suspensión rectal.
Suspensión blanca a ligeramente amarilla.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la colitis ulcerosa localizada en recto y colon sigmoideo.

4.2. Posología y forma de administración

Dosis recomendada:

Adultos: Se recomienda una dosis de 1 g de 5-ASA (un envase de suspensión

Se recomienda usar los servicios sanitarios antes de la administración de la suspensión
rectal y supositorios. Véase las instrucciones de uso adjuntas.

Agitar bien el envase antes de usar. Los envases de suspensión rectal están protegidos
por una doble capa de aluminio y deben ser utilizados inmediatamente después de su
apertura.

4.3. Contraindicaciones

No debe administrarse Pentasa 1 g suspensión rectal, en los siguientes casos:
– Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto, o a los
salicilatos
– Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.
– Niños menores de 12 años.
– Úlcera duodenal o gástrica.
– Diátesis hemorrágica.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe tenerse especial precaución en pacientes alérgicos a la sulfasalazina (riesgo de
alergia a salicilatos).Se puede administrar PENTASA a la mayoría de los pacientes que
presentan intolerancia ó hipersensibilidad a la sulfasalazina sin riesgo de que aparezcan
reacciones similares.

Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática deteriorada.
No se recomienda el uso de PENTASA en pacientes con insuficiencia renal. (El
especialista valorará el diagnóstico y la función hepática o renal del paciente mediante
anamesis, diagnóstico de laboratorio, pruebas de imagen, etc para determinar si el grado
de afectación no impide la administración de mesalazina). La aparición de una
insuficiencia renal durante el tratamiento puede atribuirse al efecto nefrotóxico de la
mesalazina. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (creatinina
sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En los pacientes que desarrollen una
alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la
mesalazina.
El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, como NSAIDs y
azatioprina, podría incrementar el riesgo de reacciones renales. (El médico valorará la
necesidad de disminuir o interrumpir la dosis de mesalazina después de haber evaluado
la afectación de la función renal del paciente y la causalidad de la reacción).

Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por
mesalazina (mio- y pericarditis) y discrasias sanguíneas graves. El tratamiento
concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en
pacientes que están siendo tratados con azatioprina o 6-mercaptopurina. Debe
interrumpirse el tratamiento cuando exista sospecha ó evidencia de la aparición de
dichas reacciones.

Se debe utilizar con cuidado en ancianos y solamente en pacientes con la función renal
normal.

Por contener metabisulfito sódico (E-223) raramente puede provocar reacciones de
alergias graves y broncoespasmos (sensación repentina de ahogo)

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

En común con otros salicilatos, mesalazina puede
– Potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos.
– Potenciar el efecto reductor de la glucemia de las sulfonilureas.
– Antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid y sulfinpirazona.
– Manifestar la toxicidad de los salicilatos a dosis más bajas de las habituales
cuando se administra simultáneamente con furosemida debido a la competencia
por los lugares de excreción renal.
– Disminuir el efecto natriurético de espironolactona.

4.6. Embarazo y lactancia

Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y la lactancia y únicamente si el
beneficio potencial supera al riesgo según la opinión del médico especialista.

Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, pero los pocos datos
disponibles respecto al uso de este producto en mujeres embarazadas no permiten
evaluar sus posibles efectos nocivos. No se han observado efectos teratogénicos en los
estudios en animales. Se han reportado trastornos sanguíneos (leucopenia,
trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres tratadas con PENTASA.

La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche
materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil
mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. Hasta la fecha, solo
existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo
de lactancia. No se han realizado estudios controlados de PENTASA durante la
lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad en lactantes como
diarrea.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar máquinas

No hay indicios de que PENTASA Suspensión rectal, tenga efecto sobre la capacidad
para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son
diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómitos
(1%), y erupciones cutáneas (1%)

Frecuentemente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre
medicamentosa.

A continuación se incluye una tabla con la frecuencia de las reacciones adversas, basada
en los ensayos clínicos y estudios epidemiológicos:

Frecuentes Raras Muy raras
Trastornos cardíacos: Mio*- y
Trastornos de la sangre Eosinofilia (como
y el sistema linfático: parte de una reacción

Trastornos del sistema Dolor de cabeza Neuropatía periférica
nervioso:

Trastornos respiratorios Reacciones
torácicos y pulmonares alérgicas
mediastínicos (incluida disnea,

Aumento de la
Trastornos Diarrea, dolor
gastrointestinal amilasa, pancreatitis

Alteración de la
Trastornos renales y
urinarios:
Trastornos de la piel y el Erupciones tales Alopecia reversible
tejido subcutáneo: como urticaria,

Trastorno Mialgia, artralgia
musculoesqueléticos y Reacciones
del tejido conjuntivo: semejantes al lupus

Trastornos generales y Fiebre
alteraciones en el lugar medicamentosa
de administración: Tras la
Trastornos Aumento de las
hepatobiliares: enzimas hepáticas, y

(*) No se conoce el mecanismo de la mesalazina para inducir mio- y pericarditis,
pancreatitis, nefritis y hepatitis, pero puede tener un origen alérgico. (La forma de
presentación y resolución de los cuadros citados dentro de su posible origen alérgico
están sujetos a una alta variabilidad inter e intraindividual, por lo que es imposible
prever la gravedad y la evolución de los mismos.)

MINISTERIO
Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a la
enfermedad inflamatoria intestinal en si misma.

4.9. Sobredosis

Experiencia aguda en animales:

La administración de dosis orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos ó una
dosis única intravenosa de mesalazina de 920 mg/kg en ratas no dieron lugar a
mortalidad.

Experiencia en humanos
No se han comunicado casos de sobredosis.

Tratamiento en caso de sobredosis en humanos:
Tratamiento sintomático en el hospital. Monitorización de la función renal.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades Farmacodinámicas

– Clasificación terapéutica: Agentes antiinflamatorios intestinales Código ATC: A07E C02.

– Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos

Se ha establecido que la mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, utilizada
para el tratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. En base a los resultados
clínicos, la acción terapéutica de la mesalazina después de la administración oral ó rectal
parece ser debida al efecto local ejercido sobre el tejido intestinal inflamado, más que a un
efecto sistémico.

En pacientes con EII se produce un aumento de la migración de los leucocitos, una
producción anormal de citoquinas, un aumento de la producción de metabolitos del ácido
araquidónico particularmente del leucotrieno B4, y un aumento de la formación de
radicales libres en el tejido intestinal inflamado. La mesalazina presenta efectos
farmacológicos tanto in-vivo como in -vitro que inhiben la quimiotaxis leucocitaria,
descenso de las citoquinas y formación de leucotrienos y disminuye la formación de
radicales libres. Actualmente se desconoce si alguno de estos mecanismos juega un papel
predominante en la eficacia clínica de la mesalazina.

5.2. Propiedades Farmacocinéticas

a) Características generales de la sustancia activa:

Biodisponibilidad y disponibilidad local:
La actividad terapéutica de la mesalazina depende probablemente del contacto local del
fármaco con el área patológica de la mucosa intestinal.
PENTASA Suspensión rectal 1 g está diseñada para proporcionar a la parte distal del
tracto intestinal altas concentraciones de mesalazina y una lenta absorción sistémica. Se
ha demostrado que el Suspensión rectal alcanza y cubre el colón descendente.
Biotransformación:
La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente por la mucosa intestinal como
sistémicamente en el hígado pasando a N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina). Parte de
la acetilación también es producida por las bacterias del colon. Parece que la acetilación
es independiente del fenotipo acetilador del paciente.
Se piensa que la acetil-mesalazina es inactiva tanto clínica como toxicológicamente,
aunque todavía no se ha confirmado definitivamente.
Absorción:
La absorción tras una administración rectal es baja, aunque depende de la dosis
administrada, de la formulación y del alcance de la suspensión. En base a la
recuperación en la orina en voluntarios sanos en estado de equilibrio a los que les fue
administrada una dosis diaria de 2 g (1 g x 2), aproximadamente un 15-20% de la dosis
se absorbe después de la administración de la suspensión rectal.
Distribución:
La unión proteica de la mesalazina es de aproximadamente un 50% y de la
acetilmesalazina de un 80%.

Eliminación:
La vida media plasmática de la mesalazina en estado puro es de aproximadamente 40
minutos y la de la acetilmesalazina es de aproximadamente 70 minutos. Ambas sustancias
son excretadas en la orina y en las heces. La excreción urinaria consiste principalmente
en acetil mesalazina.

b) Características en los pacientes:
La absorción sistémica tras la administración de PENTASA Suspensión rectal se reduce
significativamente en pacientes con colitis ulcerosa activa comparada con la que se
produce en los pacientes en remisión.
En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso resultante en la velocidad de
eliminación y el aumento de la concentración sistémica de la mesalazina conlleva a un
aumento del riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

5.3. Datos preclínicos de seguridad

Parece ser que el riñón es el órgano diana respecto a la toxicidad de la mesalazina
observado en los estudios en animales. Se ha demostrado la aparición de un efecto
nefrotóxico dosis-dependiente en los estudios crónicos y subcrónicos realizados en
ratones, ratas, conejos y monos. La toxicidad afecta en primer lugar al glomérulo y a los
túbulos, típicamente a dosis diarias entre 5 y 15 veces superiores a la dosis terapéutica
en humanos. Sin embargo, se ha observado que en algunos estudios en ratas se
comienzan a producir cambios menores en el riñón a dosis terapéuticas (aumento ligero
de la creatinina, hipercelularidad del glomérulo).
No se ha observado toxicidad significativa asociada al tracto gastrointestinal, hígado, ó
sistema hematopoyético en animales.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Edetato disódico dihidrato, metabisulfito sódico (E-223), acetato sódico trihidrato, ácido
clorhídrico concentrado para pH 4,8, agua purificada.

6.2. Incompatibilidades
No se conocen.

6.3. Período de validez

2 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original protegido de la luz y a una temperatura no superior a 25º
C.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Envase de 120 ml de polietileno transparente envuelto en una bolsa doble de aluminio.

6.6. Instrucciones de uso /manipulación

Los envases de suspensión rectal están protegidos por una doble capa de aluminio y
deben de ser utilizados inmediatamente después de su apertura.

Se adjunta a cada envase unas instrucciones de uso detalladas.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la
autorización de comercialización
FERRING S.A.U.
C/ Gobelas, nº 11
28023 Madrid

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº REGISTRO: 60.853

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Enero 1996

10. FECHA DE LA APROBACIÓN/REVISIÓN DEL SPC.

Junio 2007

INSTRUCCIONES DE USO

1. Agitar el envase de plástico antes de ser utilizado.

2. Girar 360 º la pequeña parte superior del envase de una sola vez como se indica.

3. Cubrirse la mano con la bolsa de plástico que se adjunta y agarrar el frasco.

4. Adoptar una posición adecuada para la administración de la suspensión rectal, por
ejemplo, sobre el costado izquierdo.

5. Insertar cuidadosamente la punta del aplicador en el recto y presionar suavemente,
varias veces si es necesario, para dejar pasar el líquido.

6. Extraer el aplicador con el frasco aún presionado.

7. Permanecer en la misma posición durante 5-10 minutos ó hasta que haya desaparecido la
urgencia de defecar.

8. Antes de desechar el envase vacío envolverlo con la bolsa de plástico.