PROTALGIA, 40 sobres

---

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	SALICILICO DIHIDROGENO FOSFATO
Código Nacional:	991687
Código Registro:	58482
Nombre de presentación:	PROTALGIA, 40 sobres
Laboratorio:	BIOHORM, S.A.
Fecha de autorización:	1990-07-01
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2007-09-18

Prospecto del medicamento

---

Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

---

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

---

Protalgia

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

---

Cada sobre contiene:

Fosfosal, 300 mg

Excipientes, ver apartado 6.1 Relación de excipientes.

3. FORMA FARMACÉUTICA

---

Granulado para solución oral en sobres monodosis.

4. DATOS CLÍNICOS

---

4.1 Indicaciones terapéuticas

Protalgia está indicado en tratamientos pediátricos de todos aquellos procesos que cursen con
dolor y/o inflamación de naturaleza no vírica:

Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, dolores
dentales, dolores menstruales y dolores de espalda.

Tratamiento de la inflamación no reumática (dolor musculoesquelético, lesiones deportivas,
bursitis, capsulitis, tendinitis y tenosinovitis aguda no específica).

Tratamiento de la artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.

4.2 Posología y forma de administración

VIA ORAL
· Niños menores de 1 año: 60 mg/kg/día.
· Niños 1-3 años: 300 mg-900 mg/día (1-3 sobres de Protalgia al día).
· Niños de 4-16 años: 600 mg-1800mg/día (2-6 sobres de Protalgia al día)

Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda adoptar precauciones con el uso de Protalgia en
pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con disfunción renal leve o moderada debe
reducirse la dosis inicial. No se debe utilizar Protalgia en pacientes con insuficiencia renal grave
(ver 4.3. Contraindicaciones).

Pacientes con insuficiencia hepática: Se recomienda adoptar precauciones con el uso de Protalgia
en pacientes con insuficiencia hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada
deben iniciar el tratamiento con dosis reducidas. No se debe utilizar Protalgia en pacientes con
insuficiencia hepática grave (ver 4.3. Contraindicaciones).

Para su correcta administración, se puede disolver el contenido de un sobre en algo menos de
medio vaso de agua, agua azucarada, leche o zumo de frutas. Las tomas pueden realizarse sin
previa ingestión de alimentos, en ayunas, entre comidas, etc.

Usar siempre la dosis menor que sea efectiva.

La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos. A
medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

4.3 Contraindicaciones

No se debe administrar Protalgia en los siguientes casos:

– Pacientes con úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente.
– Pacientes con asma.
– Pacientes con historial de hipersensibilidad al fosfosal, a salicilatos, a cualquiera de los
componentes de esta especialidad, a antiinflamatorios no esteroideos o a la tartrazina
(reacción cruzada).
– Pacientes con enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación, principalmente la
hemofilia o hipoprotrombinemia.
– Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.
– Terapia conjunta con anticoagulantes orales.
– Pacientes con pólipos nasales asociados a asma que sean inducidos o exacerbados por los
salicilatos.
– Niños menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela, ya que en estos casos la
ingesta de salicilatos se ha asociado con la aparición del Síndrome de Reye.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No debe ingerirse alcohol ya que incrementa los efectos adversos gastrointestinales de los
salicilatos, y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por los salicilatos. La
utilización de salicilatos en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas
alcohólicas -cerveza, vino, licor…- al día) puede provocar hemorragia gástrica.

Se recomienda precaución en ancianos sobre todo con insuficiencia renal, o que tengan niveles
plasmáticos de albúmina reducidos, debido al riesgo de una toxicidad elevada.

Se debe evitar la administración de salicilatos en los pacientes antes o después de una extracción
dental o intervención quirúrgica. Suspender su administración una semana antes de intervenciones
quirúrgicas.

No administrar sistemáticamente como preventivo de las posibles molestias originadas por
vacunaciones.

Si el dolor se mantiene durante más de 10 días, o bien empeoran o aparecen otros
síntomas, se deberá evaluar la situación clínica.

Este medicamento, por contener 15 mg de sodio por sobre, puede ser perjudicial para pacientes
con dietas pobres en sodio.

Por contener sacarosa, este medicamento no debería ser administrado a pacientes con problemas
de intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción glucosa-galactosa o deficiencia
de sacarasa-isomaltasa.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los salicilatos interaccionan con:

– Alcohol etílico, cimetidina y ranitidina: la toxicidad de los salicilatos se potencia con la
administración conjunta de estas sustancias.
– Anticoagulantes: la administración de salicilatos asociada con anticoagulantes como
heparina y warfarina incrementa la tendencia al sangrado en los pacientes anticoagulados. Los
salicilatos asimismo desplazan los anticoagulantes orales de los receptores de las proteínas
plasmáticas. Debe evitarse la administración de salicilatos en los pacientes que están
recibiendo heparina, especialmente en presencia de trombocitopenia. Las interacciones
conocidas de los salicilatos con heparina y los derivados de la cumarina indican que deben
administrarse estos agentes sólo en caso de no existir otra alternativa terapéutica.
– Antiinflamatorios no esteroideos AINEs: la administración simultánea de varios AINEs
puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto
sinérgico .
– Corticosteroides: puede potenciar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, como
ulceración o hemorragia gastrointestinal.
– Fenitoína: los salicilatos pueden incrementar la fracción libre de la fenitoína a causa del
desplazamiento de los receptores proteínicos.
– Hipoglucemiantes orales o insulina: dosis altas de fosfosal pueden aumentar sus efectos. En
algunos casos se ha demostrado que la administración de salicilatos incrementa la respuesta
hipoglucémica a las sulfonilureas a causa del desplazamiento de los receptores de las
proteínas plasmáticas.
– Metotrexato: los salicilatos bloquean la secreción renal tubular y disminuyen la unión a las
proteínas del plasma característica de este compuesto. Estos factores incrementan la cantidad
del metotrexato activo y, por ende, su toxicidad.
– Uricosúricos: los salicilatos disminuyen el efecto uricosúrico del probenecid y la
sulfinpirazona. Asimismo, disminuye la excreción de los salicilatos a causa del probenecid y
la sulfinpirazona, produciendo niveles más altos de ácido salicílico.
– Vancomicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad de la vancomicina.
– Zidovudina: aumenta la toxicidad de la zidovudina y del salicilato.
– Acido valproico, sulfamidas, digoxina, barbitúricos y litio: los salicilatos pueden aumentar
los efectos del ácido valproico, sulfonamidas y sus combinaciones, y las concentraciones
plasmáticas de digoxina, barbitúricos y litio.

Interferencias con pruebas de diagnóstico

Los salicilatos puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

1) Sangre:
· Aumento biológico de:
– Transaminasas (ALT y AST)
– Fosfatasa alcalina
– Amoníaco
– Bilirrubina
– Colesterol
– Creatininfosfokinasa (CPK)
– Creatinina
– Digoxina
– Tiroxina libre (T4)
– Globulina de unión de la tiroxina (TBG)
– Lactato deshidrogenasa (LDH)
– Triglicéridos
– Acido úrico
– Acido valproico
· Reducción biológica de:
– T4 libre
– Hormona estimuladora del tiroides (TSH)
– Hormona liberadora de tirotropina (TRH)
– T3 libre
– Glucosa
– Fenitoína
– Triglicéridos
– Acido úrico
– Aclaramiento de creatinina
· Interferencia analítica de:
– Aumento: glucosa, paracetamol y proteínas totales
– Reducción: transaminasas (ALT), albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH y
proteínas totales.

2) Orina:
· Reducción biológica de estriol.
· Interferencia analítica:
– Reducción: ácido 5-hidroxi-indolacético, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico, estrógenos
totales y glucosa.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:
Los AINEs atraviesan la barrera placentaria. Está contraindicado su uso durante el primer y tercer
trimestre del embarazo. Su administración en el tercer trimestre puede prolongar el parto y
contribuir al sangrado maternal y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.

Lactancia:
Los salicilatos se excretan a través de la leche materna, por lo que no se recomienda su utilización
durante el periodo de lactancia debido al riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se ha descrito ningún efecto en este sentido.

4.8 Reacciones adversas

Los efectos adversos de los salicilatos, en la mayor parte de los casos, son una consecuencia del
mecanismo de su acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo. El 5-7% de
los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso.

MINISTERIO
Las reacciones adversas más características son:

Trastornos gastrointestinales: Frecuentes (1-9%): úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia
gastrointestinal (melenas, hematemesis), dispepsia, náuseas, vómitos

Trastornos respiratorios: Frecuentes (1-9%): espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, rinitis

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes (1-9%): urticaria, erupciones cutáneas,
angioedema

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Frecuentes (1-9%):hipoprotrombinemia (en dosis
altas). Poco frecuentes(<1%): anemia

Trastornos generales: Poco frecuentes(<1%): síndrome de Reye (en menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela)

Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes(<1%): hepatotoxicidad (particularmente en pacientes con artritis juvenil)

Tras tratamientos prolongados con dosis altas pueden aparecer las siguientes
reacciones adversas:

Trastornos generales: cefalea

Trastornos del sistema nervioso: mareos

Trastornos psiquiátricos: confusión

Trastornos del oído y del laberinto: tinnitus, sordera

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: sudoración

Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente
algún episodio de sordera, tinnitus o mareos.

En pacientes con historia de hipersensibilidad a salicilatos y a otros antiinflamatorios no
esteroideos pueden producirse reacciones anafilácticas o anafilactoides. Esto también podría
suceder en pacientes que no han mostrado previamente hipersensibilidad a estos fármacos.

En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento y
notificarlas a los sistemas de farmacovigilancia.

4.9 Sobredosificación

Diagnóstico: los síntomas del salicilismo -náuseas, vómitos, tinnitus, sordera, sudores,
vasodilatación e hiperventilación, cefalea, visión borrosa y ocasionalmente diarrea- son indicios
de sobredosis. La mayoría de estas reacciones son producidas por el efecto directo del compuesto.
No obstante, la vasodilatación y los sudores son el resultado de un metabolismo acelerado.

Son comunes las alteraciones en el equilibrio ácido-base, lo que puede influir en la toxicidad de
los salicilatos, cambiando su distribución entre plasma y tejidos. La estimulación de la respiración
produce hiperventilación y alcalosis respiratoria. La fosforilación oxidativa deteriorada produce
acidosis metabólica.

En el cuadro de intoxicación por salicilatos ocurren hasta cierto grado los dos síntomas, pero
tiende a predominar el componente metabólico en los niños hasta los 4 años, mientras que en los
niños mayores y adultos es más común la alcalosis respiratoria.

Son indicios de intoxicación aguda trastornos neurológicos, tales como la confusión, delirio,
convulsiones y coma.

Signos de salicismo aparecen cuando las concentraciones plasmáticas de salicilato sobrepasan 300
mg/l.

Se necesitan medidas de apoyo para adultos con concentraciones plasmáticas de salicilato de más
de 500 mg/l y para niños cuando las concentraciones sobrepasan 300 mg/l.

Medidas terapéuticas y de apoyo: no hay antídoto contra la intoxicación por salicilatos. En el caso
de una supuesta sobredosis, el paciente debe mantenerse bajo observación durante por lo menos
24 horas, puesto que durante varias horas pueden no ponerse en evidencia los síntomas y niveles
de salicilato en sangre. Se trata la sobredosis con lavado gástrico, diuresis alcalina forzada y
terapia de apoyo. Puede precisarse la restauración del equilibrio ácido-base junto con
hemodiálisis, en los casos agudos.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

---

5.1 Propiedades farmacodinámicas

El fosfosal (ácido 2-fosfonoxibenzoico) es un derivado no acetilado del ácido salicílico que
pertenece al grupo de fármacos analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios no esteroideos
(AINE).

El fosfosal no inhibe la biosíntesis de la prostaglandina in vitro, incluso a concentraciones
elevadas, pero es capaz de reducir el contenido de PGE2, en especial en la zona inflamada.
Tampoco inhibe la agregación plaquetaria inducida por ADP in vitro o por ácido araquidónico in
vitro y ex vitro, lo que confirma el despreciable riesgo hemorrágico del fosfosal.

No inhibe la biosíntesis de prostaglandinas in vivo, tras su administración al animal de
experimentación. Los estudios experimentales indican la protección de las membranas celulares,
la inhibición de la permeabilidad capilar y la consiguiente inhibición de la proliferación celular y
de la migración leucocitaria.

El fosfosal es hidrolizado a ácido salicílico y sus efectos terapéuticos podrían considerarse en
relación con las concentraciones de ácido salicílico en sangre. Se ha determinado que 1.200 mg de
fosfosal equivaldrían a 760 mg de ácido salicílico.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

No se han realizado estudios específicos de determinación de parámetros farmacocinéticos en
niños.
Estudios realizados en voluntarios sanos han demostrado una rápida absorción del fosfosal. Tras
la administración de una dosis única de 2.400 mg de fosfosal en 6 voluntarios sanos, la media de
las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de ácido salicílico fue de 111,8 + 14,4 g/ml, con
una tmax de 2,16 + 0,4 horas. La semivida biológica (t1/2) fue de 4,94 + 0,95 horas.

En un estudio de dosis múltiple realizado en 6 voluntarios sanos, tras la administración de 1.200
mg de fosfosal cada 8 horas, la media de las Cmax de ácido salicílico fue de 121,9 + 19,5 g/ml,
con una tmax de 1,41 + 0,36 horas. La t1/2 fue de 5,59 + 1,45 horas. Cuando estos mismos pacientes
recibieron dosis múltiple de 2.400 mg de fosfosal cada 8 horas, la Cmax fue de 275,7 + 37,0 g/ml,
con una tmax de 1,6 + 0,1 horas. La t1/2 fue de 9,8 + 2,6 horas.

No se observaron concentraciones plasmáticas de fosfosal después de una dosis oral única ni
después de dosis orales múltiples. Sólo se detectó su metabolito principal, ácido salicílico, que fue
cuantificable a los 10 minutos de la ingesta oral.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Los estudios de toxicidad aguda y subaguda han demostrado una toxicidad muy baja.
Los estudios de toxicidad crónica demuestran un retraso en la curva ponderal de crecimiento y la
mortalidad de algún animal a las dosis más elevadas de 500 mg/kg/día.
No se observaron alteraciones hematológicas bioquímicas o patológicas.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

---

6.1 Relación de excipientes

Ciclamato sódico anhidro, sacarina sódica, sacarosa, ácido tartárico, carbonato sódico
anhidro, manitol E421, povidona K-30, aroma de frutas.

6.2. Incompatibilidades farmacéuticas

Ninguna.

6.3. Período de validez

Cinco años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Envases de 20 y 40 sobres de alumino/politeno.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

---

BIOHORM, S.A.
Av. Camí Reial 51-57. 08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona – España).

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

---

58.482

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ÚLTIMA RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Última renovación: Julio 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

---

: DICIEMBRE 2004