REQUIP 2 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 84 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ROPINIROL
Código Nacional:	672956
Código Registro:	61468
Nombre de presentación:	REQUIP 2 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 84 comprimidos
Laboratorio:	GLAXOSMITHKLINE, S.A.
Fecha de autorización:	1997-07-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1997-07-01

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

REQUIP 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 ó 5,0 mg, Comprimidos recubiertos con película.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un comprimido recubierto con película contiene 0,25/ 0,5/ 1/ 2/ ó 5 mg de ropinirol en forma de
ropinirol hidrocloruro.
Excipiente(s):
Lactosa
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.
Los comprimidos de ropinirol de 0,25 mg son blancos, con cubierta pelicular, pentagonales.
Los comprimidos de ropinirol de 0,5 mg son amarillos, con cubierta pelicular, pentagonales.
Los comprimidos de ropinirol de 1,0 mg son verdes, con cubierta pelicular, pentagonales.
Los comprimidos de ropinirol de 2,0 mg son rosas, con cubierta pelicular, pentagonales.
Los comprimidos de ropinirol de 5,0 mg son azules, con cubierta pelicular, pentagonales.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson en las siguientes condiciones:
· Tratamiento inicial como monoterapia, con el objeto de retrasar la introducción de levodopa
· En combinación con levodopa, durante el curso de la enfermedad, cuando el efecto de
levodopa disminuye o se hace inconsistente y aparecen fluctuaciones en el efecto terapéutico
(«fin de dosis» o fluctuaciones tipo «on-off»).

4.2. Posología y forma de administración
Se recomienda ajustar individualmente la dosis, según la eficacia y tolerancia de la medicación.
Ropinirol se administra tres veces al día, preferiblemente con las comidas, con objeto de mejorar
la tolerancia gastrointestinal.

Inicio del tratamiento
Se recomienda comenzar con una dosis de 0,25 mg, tres veces al día durante una semana.
Posteriormente, la dosis puede aumentarse en incrementos de 0,25 mg tres veces al día, de
acuerdo con el siguiente régimen.

Semana

Dosis unitaria (mg) 0,25 0,5 0,75 1,0
Dosis diaria total (mg) 0,75 1,5 2,25 3,0

Pauta de tratamiento

Después de la fase inicial de ajuste, se puede proceder a incrementos semanales de 0,5 a 1 mg,
tres veces al día (1,5 a 3 mg/día).
La respuesta terapéutica suele ocurrir con una dosis entre 3 y 9 mg/día. Si no se obtiene un control
sintomático adecuado o si éste no se mantiene, se puede incrementar la dosis de ropinirol hasta
24mg/día. No se han estudiado dosis mayores a 24mg/día.
Cuando se administra ropinirol como tratamiento coadyuvante de levodopa, se puede reducir la
dosis asociada de levodopa de manera gradual aproximadamente en un 20%.
Si se cambia el tratamiento con otro agonista dopaminérgico por ropinirol, se deben seguir las
normas del fabricante para su suspensión, antes de comenzar con ropinirol.
Como ocurre con otros agonistas dopaminérgicos, ropinirol debe suspenderse gradualmente
reduciendo el número de dosis diarias a lo largo de una semana.

Ancianos
El aclaramiento de ropinirol está disminuido en pacientes mayores de 65 años. El aumento de la
dosis, debe ser gradual y ajustarse según la respuesta sintomática.

Insuficiencia Renal
En los pacientes parkinsonianos con una alteración leve o moderada de la función renal
(aclaramiento de creatinina entre 30 y 50 ml/min) no ocurre ningún cambio en el aclaramiento de
ropinirol, por lo que no se necesita realizar un ajuste posológico en esta población.

4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ropinirol o alguno de los excipientes.
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) e insuficiencia hepática. Embarazo y lactancia (ver apartado 4.6).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias especiales
Ropinirol se ha relacionado con somnolencia y episodios de sueño repentino, particularmente en
pacientes con la enfermedad de Parkinson. Con poca frecuencia, se ha notificado sueño repentino
durante las actividades diarias, en algunos casos sin conocimiento o señales de advertencia. Se
debe informar a los pacientes de esto y aconsejarles que, durante el tratamiento con ropinirol,
tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria. Los pacientes que han experimentado
somnolencia y/o un episodio de sueño repentino deben abstenerse de conducir o de utilizar
maquinarias. Además, puede considerarse reducir la dosis o finalizar el tratamiento.
Los pacientes con trastornos psicóticos o psiquiátricos sólo deben recibir tratamiento con
agonistas dopaminérgicos cuando los posibles beneficios excedan los riesgos.
Se han notificado casos de alteraciones en el control de impulsos, como adicción patológica al
juego, hipersexualidad e incremento de la libido, en pacientes tratados con agonistas
dopaminérgicos, incluyendo ropinirol, principalmente en pacientes tratados para la enfermedad de
Parkinson. Estas alteraciones se comunicaron especialmente con dosis altas y revirtieron
generalmente con la reducción de la dosis o al interrumpir el tratamiento. En algunos casos,
estuvieron presentes factores de riesgo como antecedentes de comportamientos compulsivos (ver apartado 4.8).

MINISTERIO
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de
insuficiencia de lactasa de Lapp o de mala absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este
medicamento.

Precauciones de Uso

Patología cardiovascular grave (en particular, insuficiencia coronaria). Se recomienda la
monitorización de la presión sanguínea, principalmente al comienzo del tratamiento (debido al
riesgo de hipotensión postural).

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se ha descrito ninguna interacción farmacocinética entre ropinirol y levodopa o domperidona,
que obliguen al ajuste posológico de cualquiera de ellos.
Se ha descrito un aumento en la concentración plasmática de ropinirol en enfermas tratadas con
altas dosis de estrógenos. Si una mujer recibe ya terapia de sustitución hormonal (TSH), se puede
iniciar tratamiento con ropinirol de la forma habitual. Sin embargo, si se suspende o se introduce
TSH durante el tratamiento con ropinirol, puede ser necesario un ajuste de su posología de
acuerdo con la respuesta clínica.
Ropinirol se metaboliza principalmente por el enzima CYP1A2 del citocromo P450. Un estudio
farmacocinético (con una dosis de ropinirol de 2 mg tres veces al día) en pacientes con
enfermedad de Parkinson reveló que ciprofloxacino incrementa la Cmáx y el AUC de ropinirol en
un 60% y un 84% respectivamente, con un riesgo potencial de reacciones adversas. Por tanto, en
pacientes que están recibiendo ropinirol, puede ser necesario ajustar la dosis de ropinirol cuando
se inicia o interrumpe el tratamiento con medicamentos que inhiben el CYP1A2, tales como
ciprofloxacino, enoxacino o fluvoxamina.
Un estudio de interacción farmacocinética en pacientes con la enfermedad de Parkinson entre
ropinirol (a una dosis de 2 mg tres veces al día) y teofilina, como representativo de los sustratos
de CYP1A2, no reveló cambios en la farmacocinética del ropinirol o de teofilina.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo
De acuerdo con los estudios realizados en animales, la administración de ropinirol a ratas
preñadas en dosis tóxicas para las mismas reduce el peso fetal con dosis de 60 mg/kg, aumenta la
mortalidad fetal con dosis de 90 mg/kg y provoca malformaciones digitales con dosis de 150
mg/kg. La dosis de 120 mg/kg no provocó ningún efecto teratogénico en la rata ni tampoco sobre
el desarrollo de los conejos. No se ha realizado ningún estudio con ropinirol en el embarazo
humano. En consecuencia, ropinirol está contraindicado durante el embarazo. Si durante el
tratamiento con ropinirol se descubre el embarazo, se debe pedir consejo especializado.

Lactancia
Ropinirol puede inhibir la lactancia, por lo que está contraindicado el tratamiento con ropinirol
durante la misma.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
A los pacientes tratados con ropinirol y que presenten somnolencia y/o episodios de sueño
repentino se les debe informar que se abstengan de conducir o realizar actividades para las que
una alteración del estado de alerta pueda suponer para ellos o para otras personas un riesgo de
daño grave o muerte (por ej. manejo de maquinaria) hasta que tales episodios recurrentes y la
somnolencia se hayan resuelto (ver también sección 4.4.).
4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas se clasifican según sistema del organismo y frecuencia. Las frecuencias
se definen como: muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco frecuentes (1/1.000, <1/100), raras (1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000), incluyendo casos aislados. Las reacciones adversas frecuentes y poco frecuentes se determinaron generalmente a partir de la recopilación de datos de seguridad procedentes de poblaciones de ensayos clínicos y se expresan en forma de incidencia en exceso respecto a placebo. Las reacciones adversas raras y muy raras se determinaron generalmente a partir de datos post-comercialización y se refieren a la tasa de notificación más que a la frecuencia real.

Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: Reacciones psicóticas (diferentes de alucinaciones) incluyendo ideas delirantes
(delirio), percepciones erróneas, paranoia.

Asimismo, en estudios post-autorización se han notificado casos de alteraciones en el control de
impulsos incluyendo adicción patológica al juego, hipersexualidad e aumento de la libido (ver apartado 4.4).

Uso en estudios con monoterapia:
Frecuentes: alucinaciones.
Uso en estudios con tratamiento coadyuvante:
Frecuentes: confusión, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: mareo (incluyendo vértigo)
Poco frecuentes: somnolencia en exceso durante el día, sueño repentino

Ropinirol puede causar somnolencia y de forma poco frecuente puede producir somnolencia
diurna excesiva y episodios de sueño repentino.
Uso en estudios con monoterapia:
Muy frecuentes: somnolencia, síncope.
Uso en estudios con tratamiento coadyuvante:
Muy frecuentes: discinesia, somnolencia.

Trastornos vasculares
Poco frecuentes: hipotensión, hipotensión postural

La hipotensión o hipotensión postural son raramente graves.

Trastornos gastrointestinales
Uso en estudios con monoterapia:
Muy frecuentes: náuseas
Frecuentes: dolor abdominal, vómitos, acidez gástrica
Uso en estudios con tratamiento coadyuvante:
Muy frecuentes: náuseas
Frecuentes: acidez gástrica

Trastornos hepatobiliares
Muy raros: reacciones hepáticas, principalmente aumento de enzimas hepáticas

Trastornos generales
Uso en estudios con monoterapia:
Frecuentes: edema maleolar

4.9. Sobredosis
No se conoce ningún caso de sobredosis voluntaria con ropinirol en los ensayos clínicos. En
principio, los síntomas de la sobredosis de ropinirol deberían relacionarse con su actividad
dopaminérgica y se podrían aliviar aplicando tratamiento adecuado con antagonistas
dopaminérgicos, tales como los neurolépticos o la metoclopramida.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes dopaminérgicos, agonistas dopaminérgicos, código ATC:
N04BC04
Ropinirol es un agonista dopaminérgico, no ergolínico.
Ropinirol alivia la deficiencia de dopamina que caracteriza a la enfermedad de Parkinson
estimulando los receptores dopaminérgicos del cuerpo estriado.
Ropinirol actúa sobre el hipotálamo y la hipófisis, inhibiendo la secreción de prolactina.

5.2. Propiedades farmacocinéticas
La absorción oral de ropinirol es rápida. Tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 50%
(36 a 57%) y las concentraciones medias máximas del ropinirol se obtienen alrededor de 1,5 h tras
su administración. Se han descrito amplias variaciones interindividuales en los parámetros
farmacocinéticos y el incremento en la exposición sistémica (Cmáx y AUC) al ropinirol es
proporcional al incremento de dosis en el rango de dosis terapéuticas, tras la administración de
dosis únicas. Como ropinirol es una sustancia muy lipofílica, muestra un gran volumen de
distribución (valor medio 6,7 l/kg, intervalo 3,4 19,5 l/kg) y se elimina de la circulación
sistémica con una vida media de alrededor de 6 horas (intervalo 3,4-10,2 h) y un aclaramiento
aparente tras la administración oral de 58.7 l/h (intervalo 18,5-132 l/h). La unión a las proteínas
plasmáticas del ropinirol es baja (10-40 %). La isoenzima CYP1A2 del citocromo P450 es la
responsable del metabolismo oxidativo de ropinirol. Ropinirol y sus metabolitos son excretados
fundamentalmente en orina. En los modelos animales, para determinar la función dopaminérgica,
el principal metabolito es, como mínimo, 100 veces menos potente que ropinirol.

MINISTERIO
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicología: El perfil de toxicidad viene determinado fundamentalmente por la actividad
farmacológica del ropinirol: cambios de conducta, hipoprolactinemia, disminución de la presión
arterial y frecuencia cardíaca, ptosis y salivación. Únicamente en la rata albina, en un estudio a
largo plazo y tras la administración de dosis altas (50 mg/kg) se observó degeneración en la retina,
probablemente asociada a una mayor exposición a la luz.
Genotoxicidad: No se ha observado genotoxicidad después de realizar las pruebas habituales,
tanto in vitro como in vivo.
Carcinogénesis: En los estudios de dos años de duración en ratón y rata con dosis de hasta
50mg/kg, no se evidenció efecto carcinogénico en el ratón. En la rata, las únicas lesiones
relacionadas con el ropinirol fueron hiperplasia de las células de Leydig y adenoma testicular
debido al efecto hipoprolactinémico de ropinirol. Estas lesiones se consideraron como un efecto
específico de especie y no constituyen un riesgo para el uso clínico de ropinirol.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes
Núcleo: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, estearato de
magnesio.
Cubierta pelicular:
0,25 mg (blanca): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, polisorbato 80 E433.
0,5 mg (amarilla): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, óxido de hierro amarillo
E172, óxido de hierro rojo E172, indigotina (carmín de índigo) E132.
1,0 mg (verde): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, óxido de hierro amarillo
E172, indigotina (carmín de índigo) E132.
2,0 mg (rosa): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, óxido de hierro amarillo
E172, óxido de hierro rojo E172.
5,0 mg (azul): hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio E171, indigotina (carmín de índigo)
E132, polisorbato 80 E433.

6.2. Incompatibilidades
No aplicable.

6.3. Periodo de validez
2 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25ºC.
A fin de proteger el producto de la luz y la humedad, conservar en el envase original.

6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blister de PVC/PCTFE/Aluminio
0,25 mg: Envases de 21, 126, 210 comprimidos recubiertos con película
0,5mg: Envase de 21 comprimidos recubiertos con película
1 mg: Envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película
2 mg: Envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película
5 mg: Envases de 21, 84 comprimidos recubiertos con película

Frasco de PEAD de 60 ml con cierre de lámina de aluminio y tapón de polipropileno
0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg: 84 comprimidos recubiertos con película.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación
Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

GlaxoSmithKline, S.A.
P.T.M. C/ Severo Ochoa, 2
28760 Tres Cantos
Madrid

8. NÚMEROS DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

REQUIP 0,25 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.464
REQUIP 0,5 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.465
REQUIP 1 mg Blíster, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.466
REQUIP 1 mg Frasco, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.467
REQUIP 2 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.468
REQUIP 5 mg, Comprimidos recubiertos con película. Nº Registro: 61.469

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

30 julio 1997.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Marzo 2008

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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