SALOFALK 1000 mg granulado de liberación prolongada gastrorresistente, 100 sobres

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	5-ASA
Código Nacional:	771626
Código Registro:	65772
Nombre de presentación:	SALOFALK 1000 mg granulado de liberación prolongada gastrorresistente, 100 sobres
Laboratorio:	DR. FALK PHARMA GMBH
Fecha de autorización:	2003-11-04
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2003-11-04

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Salofalk 500 mg granulado de liberación prolongada gastrorresistente
Salofalk 1000 mg granulado de liberación prolongada gastrorresistente

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada sobre de Salofalk 500 mg granulado contiene 500 mg de mesalazina.
Cada sobre de Salofalk 1000 mg granulado contiene 1000 mg de mesalazina.
Excipientes:
Cada sobre de Salofalk 500 mg granulado contiene 1,0 mg de aspartamo.
Cada sobre de Salofalk 1000 mg granulado contiene 2,0 mg de aspartamo.
Para una lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Granulado de liberación prolongada gastrorresistente.
Descripción: gránulos blanco-grisáceos, redondos o alargados.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis
ulcerosa.
4.2 Posología y forma de administración
Adultos y ancianos:
Tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa:
Dependiendo de los requerimientos clínicos de cada individuo, 3 sobres de Salofalk 500
mg granulado una vez al día o 3 sobres de Salofalk 1000 mg granulado (equivalente a 1,5
3,0 g de mesalazina diarios), tomados preferiblemente por la mañana.
También es posible tomar la dosis diaria prescrita dividida en tres dosis (1 sobre de
Salofalk 500 mg granulado tres veces al día, o 1 sobre de Salofalk 1000 mg granulado tres
veces al día), si es más conveniente para el paciente.
Mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa:
1 sobre de Salofalk 500 mg granulado tres veces al día (equivalente a 1,5 g de mesalazina
diarios).

Niños menores de 6 años:
Salofalk granulado no está recomendado para su uso en niños menores de 6 años de edad
debido a que la experiencia en este colectivo es muy limitada.

Niños mayores de 6 años y adolescentes:
En los episodios agudos, y en función de la gravedad de la enfermedad, se administrarán
30-50 mg de mesalazina/kg/día una vez al día, preferiblemente por la mañana, o
repartidos en 3 tomas.

Para el mantenimiento de la remisión, se administrarán 15-30 mg de mesalazina/
/kg/día, repartidos en 2 tomas. Por lo general, se recomienda que se administre la mitad
de la dosis de los adultos a los niños de hasta 40 kg de peso y la dosis normal de adultos
se administre a niños de más de 40 kg de peso.

Todos los pacientes:
El contenido de los sobres de Salofalk granulado no debe masticarse. Los gránulos deben
colocarse en la lengua y tragarse, sin masticar, con abundante líquido.

En el tratamiento de los episodios inflamatorios agudos y durante el tratamiento a largo
plazo, Salofalk granulado debe utilizarse de manera regular y uniforme para lograr los
efectos terapéuticos deseados.

En general, un episodio agudo de colitis ulcerosa remite después de 8-12 semanas;
transcurrido este período, la dosificación puede reducirse, en la mayoría de los pacientes,
a la dosis de mantenimiento.
4.3 Contraindicaciones
Salofalk granulado está contraindicado en los siguientes casos:
· Hipersensibilidad conocida al ácido salicílico y sus derivados o a cualquiera de
los otros constituyentes.
· Insuficiencia hepática o renal graves.
· Úlcera gástrica o duodenal preexistente.
· Diátesis hemorrágica.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
A criterio del médico que atiende al paciente, se realizarán controles de sangre (recuento
hemático, enzimas hepáticos ALT o AST – y creatinina) y orina (tiras reactivas) antes y
a lo largo del tratamiento. Como pauta, se recomiendan controles 14 días después del
comienzo del tratamiento y, luego, otras dos a tres veces a intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada 3 meses. Si se
producen síntomas adicionales, deben realizarse exámenes de control inmediatamente.

Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Salofalk granulado no está recomendado en pacientes con insuficiencia renal. Debe
considerarse toxicidad renal inducida por mesalazina si aparece deterioro de la función
renal a lo largo del tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser controlados con
sumo cuidado durante el curso de tratamiento con Salofalk granulado.

Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a los preparados que contienen
Sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el
régimen de tratamiento con Salofalk granulado. En el caso de que aparezcan reacciones
de intolerancia, como calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa o rash,
debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

En los pacientes con fenilcetonuria, debe tenerse en cuenta que Salofalk 500 mg
granulado y Salofalk 1000 mg granulado contienen aspartamo como agente edulcorante,

MINISTERIO
equivalente a 0,56 mg (Salofalk 500 mg granulado) y 1,12 mg (Salofalk 1000 mg
granulado) de fenilalanina.

Salofalk granulado no debe utilizarse para el tratamiento de niños menores de 6 años.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios específicos de interacciones.

Durante el tratamiento con Salofalk granulado pueden producirse interacciones si se
administra concomitantemente con los siguientes medicamentos. La mayoría de esas
posibles interacciones se basan en razones teóricas:

– Anticoagulantes cumarínicos:
Posible potenciación de los efectos anticoagulantes (aumento del riesgo de
hemorragia gastrointestinal)

– Glucocorticoides:
Posible aumento de los efectos secundarios gástricos

– Sulfonilureas:
Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes

– Metotrexato:
Posible aumento del potencial tóxico del metotrexato

– Probenecid/sulfinpirazona:
Posible atenuación de los efectos uricosúricos

– Espironolactona/furosemida:
Posible atenuación de los efectos diuréticos

– Rifampicina:
Posible atenuación de los efectos tuberculostáticos

– Lactulosa o preparaciones similares, que disminuyen el pH de las heces:
Posible reducción de la liberación de mesalazina de los gránulos debido al
descenso de pH causado por metabolismo bacteriano

En los pacientes tratados al mismo tiempo con azatioprina o 6-mercaptopurina, debe
tenerse en cuenta la posible potenciación de los efectos míelo supresores de la azatioprina
o la 6-mercaptopurina.
4.6 Embarazo y lactancia
No se dispone de datos fehacientes para el empleo de Salofalk granulado durante el
embarazo. No obstante, los resultados de la exposición a un número limitado de
embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o
en la salud del feto/recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados
epidemiológicos relevantes. Se ha comunicado un caso de fallo renal en un neonato
ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de mesalazina (2-4 g, oral) durante
el embarazo.

MINISTERIO
Estudios en animales con administración oral de mesalazina no revelaron efectos
perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto
y desarrollo postnatal.

Salofalk granulado únicamente debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios
potenciales superan los posibles riesgos.

El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina, se excreta en la leche
materna. Actualmente sólo se dispone de una experiencia limitada durante la lactancia.
No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como la diarrea. Por lo tanto,
Salofalk granulado únicamente se utilizará durante la lactancia si el beneficio supera el
potencial riesgo. Si el lactante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia materna.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Salofalk granulado sobre la capacidad para conducir y utilizar
máquinas es nula o insignificante.
4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad, dentro de cada
intervalo de frecuencia.

Trastornos Gastrointestinales (raros, 0,01 % – < 0,1 %): Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos

Trastornos del sistema nerviosos:
Cefalea, mareos (raros, 0,01 % – < 0,1 %) Neuropatía periférica (muy raros, <0,01 %)

Trastornos renales (muy raros, < 0,01 %): Deterioro de la función renal, incluyendo nefritis intersticial aguda y crónica e insuficiencia renal.

Reacciones de hipersensibilidad (muy raros, < 0,01 %): Exantema alérgico, fiebre medicamentosa, broncospasmo, pericarditis y miocarditis, pancreatitis aguda, alveolitis alérgica, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis.

Trastornos músculo esqueléticos (muy raros, < 0,01 %): Mialgia, artralgia

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo (muy raros, < 0,01 %): Alteración del recuento hemático (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia)

Trastornos hepatobiliares (muy raros, <0,01 %): Cambios en las variables de la función hepática (aumento de las transaminasas y parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestásica.

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos (muy raros, <0,01 %): Alopecia

Trastornos del sistema reproductor (muy raros, <0,01 %): Oligospermia (reversible) 4.9 Sobredosis Hasta la fecha no se han notificado casos de intoxicación y no se conocen antídotos específicos. Si es necesario, en casos de sobredosis debe considerarse la infusión intravenosa de electrolitos (diuresis forzada).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agente antiinflamatorio intestinal
Código ATC: A07EC02

Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios
realizados «in vitro» indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar un
papel.

También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la
mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar
también como un antioxidante eliminador de compuestos de oxígeno reactivos.

La mesalazina administrada por vía oral, actúa sobre todo localmente en la mucosa del
intestino y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por consiguiente, es
importante que se disponga de mesalazina en las regiones de la inflamación. Por tanto, la
biodisponibilidad sistémica / concentraciones plasmáticas de mesalazina no son
importantes para su eficacia terapéutica, pero constituyen un factor de seguridad.

Para conseguirlo, los gránulos de Salofalk son resistentes al jugo gástrico y liberan la
mesalazina de una manera dependiente del pH, debido a un recubrimiento de Eudragit L
y, de forma prolongada, debido a la estructura granular de la matriz.
5.2 Propiedades farmacocinéticas

Consideraciones generales de la mesalazina:

Absorción:
La mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la
menor en las regiones distales.

Biotransformación:
La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el
hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), farmacológicamente inactivo.
La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la
acetilación también ocurre a través de las bacterias colónicas. La unión de la mesalazina y
el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43 % y 78 %, respectivamente.

Eliminación:
La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (la
mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50 %, dependiendo de la clase de
aplicación, la forma farmacéutica y la vía de liberación del 5-ASA, respectivamente) y
por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como
N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía
oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

MINISTERIO
Específicas de Salofalk granulado:

Distribución:
Debido al tamaño del gránulo, de alrededor de 1 mm, el tránsito del estómago al intestino
delgado es rápido.

Un estudio farmacoescintigráfico/farmacocinético combinado demostró que el compuesto
alcanza la región ileoceacal en aproximadamente 3 horas y el colon ascendente en unas 4
horas. El tiempo de tránsito total en el colon asciende a unas 20 horas. Aproximadamente
el 80% de la dosis oral administrada está disponible en el colon., sigma y recto.

Absorción:
La absorción de la mesalazina a partir de Salofalk granulado empieza después de un
periodo de 2-3 horas y alcanza concentraciones plasmáticas máximas alrededor de las 4-5
horas. La biodisponibilidad sistémica de la mesalazina tras administración oral es de
aproximadamente el 15-25 %.

La ingestión de alimentos retrasa la absorción de 1 a 2 horas, pero no cambia el
porcentaje ni el grado de absorción.

Eliminación:
Después de una dosis diaria de mesalazina de 3 x 500 mg, la eliminación renal total de
mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, en condiciones de equilibrio estacionario, fue
de alrededor del 25 %. La parte de mesalazina inalterada excretada es inferior al 1 % de la
dosis oral. La semivida de eliminación en este estudio fue de 4,4 horas.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de
seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad sobre la
reproducción, no revelaron riesgos especiales para los humanos.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado
proximal de la nefrona) se ha evidenciado en estudios de toxicidad a dosis repetidas con
administración de dosis orales elevadas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica
de este hallazgo.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes
1. Aspartamo (E 951)
2. Carmelosa sódica
3. Celulosa microcristalina
4. Ácido cítrico anhidro
5. Sílice coloidal anhidra
6. Hipromelosa
7. Estearato de magnesio
8. Copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:1) (Eudragit L 100)
9. Metilcelulosa
10. Poliacrilato dispersión al 40% (Eudragit NE 40 D conteniendo 2 % de Nonoxinol 100)
11. Povidona K 25
12. Simeticona
13. Ácido sórbico
14. Talco
15. Dióxido de titanio (E 171)
16. Citrato de trietilo
17. Esencia de crema de vainilla (conteniendo propilenglicol)
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Período de validez
4 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No se requieren precauciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase

Salofalk 500 mg granulado
Sobres de poliéster/aluminio/polietileno, envases con 50, 100 sobres y 300 sobres.

Salofalk 1000 mg granulado
Sobres de poliéster/aluminio/polietileno, envases con 50, 100 y 150 sobres.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
P. O. Box 6529
79041 Freiburg
Alemania
TEL: +49 (0)761 1514-0
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
65.771 y 65.772
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 11 Noviembre 2003
Fecha de la última renovación: 01 Marzo 2007
10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre 2007

Otras presentaciones de este medicamento:

SALOFALK 1000 mg granulado de liberación prolongada gastrorresistente, 50 sobres

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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