SOPRAS 5 mg comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LEVOCETIRIZINA
Código Nacional:	650827
Código Registro:	66616
Nombre de presentación:	SOPRAS 5 mg comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos
Laboratorio:	VEDIM PHARMA, S.A.
Fecha de autorización:	2005-02-16
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2007-04-18

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Sopras 5 mg comprimidos recubiertos con película

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro.
Excipiente(s): 63,50 mg de lactosa monohidrato / comprimido.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.
Comprimido recubierto con película de color blanco o blanquecino, ovalado, y con la marca «Y»
grabada en una de sus caras.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis alérgica persistente) y la
urticaria idiopática crónica.

4.2 Posología y forma de administración

El comprimido recubierto con película se administra por vía oral, tragándolo entero con ayuda de
líquidos, y se puede tomar tanto en ayunas como con alimentos. Se recomienda que la dosis diaria
se administre en una sola toma.

Adultos y adolescentes a partir de 12 años:
La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).

Ancianos:
Se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal de moderada a severa (ver Uso
en pacientes con insuficiencia renal).

Niños de 6 a 12 años:
La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).
Para niños menores de 6 años no es posible ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal:
Los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal. Consulte
la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es
preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min.
El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero
(mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

[140 – edad (años)] x peso (kg ) (x 0,85 para mujeres )
CLcr =
72 x creatinina en suero (mg / dl )

Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal:

Grupo Aclaramiento de creatinina Dosis y frecuencia
Normal 1 comprimido una vez al día
Leve 50 79 1 comprimido una vez al día
Moderada 30 49 1 comprimido una vez cada 2 días
Grave < 30 1 comprimido una vez cada 3 días Enfermedad renal terminal < 10 Contraindicado pacientes que precisan diálisis

Pacientes con insuficiencia hepática:
No es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí se
recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver Uso en pacientes
con insuficiencia renal).

Duración del tratamiento:
La duración del tratamiento depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la fiebre del
heno de 3 a 6 semanas, y en caso de exposiciones al polen durante cortos periodos de tiempo, una
semana puede ser suficiente. Actualmente se dispone de experiencia clínica con comprimidos de 5
mg de levocetirizina recubiertos con película durante un periodo de tratamiento de 6 meses. Para
urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el
compuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a levocetirizina, o a alguno de los excipientes, o a cualquier derivado
piperazínico.

Pacientes con enfermedad renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda utilizar Sopras en niños menores de 6 años ya que los comprimidos recubiertos
con película actualmente disponibles no permiten ajuste de la dosis.

Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol (ver Interacciones).
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de
lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deberían tomar este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores
del CYP 3A4); estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que no
había interacciones clínicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol,
eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam). En un estudio de dosis múltiples con teofilina
(400 mg, una vez al día) se observó una ligera disminución (16%) en el aclaramiento de cetirizina,
mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante de
cetirizina.

La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción sí
disminuye.

En pacientes sensibles la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros
depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha
demostrado que el compuesto racémico cetirizina no potencia el efecto del alcohol.

4.6 Embarazo y lactancia

No se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para levocetirizina. Los estudios en
animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo
embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal.
Debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas o lactantes.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Los estudios clínicos comparativos no han mostrado evidencias de que levocetirizina a la dosis
recomendada, produzca alteraciones de la atención, de la capacidad de reacción y de la habilidad
para conducir. Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia
durante el tratamiento con Sopras. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar
actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta
al fármaco.

4.8 Reacciones adversas

En los ensayos terapéuticos realizados en hombres y mujeres de 12 a 71 años, el 15,1% de los
pacientes del grupo tratado con 5 mg de levocetirizina presentó al menos una reacción adversa en
comparación con el 11,3% de los pacientes del grupo tratado con placebo. El 91,6% de esas
reacciones adversas al fármaco fueron entre leves y moderadas.
En los ensayos terapéuticos, la tasa de abandono debida a acontecimientos adversos fue de 1,0%
(9/935) con 5 mg de levocetirizina y de 1,8%, (14/771) con placebo.

Los ensayos clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron a 935 pacientes, que recibieron la
dosis recomendada de 5 mg de fármaco al día. En este conjunto de pacientes, y con un tratamiento
de 5 mg de levocetirizina o placebo, se describieron las siguientes reacciones adversas con una
incidencia igual o superior al 1% (frecuentes: > 1/100, < 1/10):

Reacciones adversas Placebo 5 mg de levocetirizina
(WHOART) (n = 771) (n = 935)
Cefalea 25 (3,2 %) 24 (2,6 %)
Somnolencia 11 (1,4 %) 49 (5,2 %)
Sequedad de boca 12 (1,6 %) 24 (2,6 %)
Fatiga 9 (1,2 %) 23 (2,5 %)

Se observaron otras reacciones adversas poco frecuentes (poco frecuentes: > 1/1.000, < 1/100), como astenia o dolor abdominal. La incidencia de reacciones adversas sedativas como somnolencia, fatiga y astenia, fue en conjunto mayor (8.1%) con 5 mg de levocetirizina que con placebo (3,1 %).

Además de las reacciones adversas descritas durante los ensayos clínicos y anteriormente
mencionadas, en la experiencia post-comercialización se han descrito casos muy raros de las
siguientes reacciones adversas al fármaco.

Trastornos cardíacos: palpitaciones
Trastornos oculares: alteraciones visuales
Trastornos hepatobiliares: hepatitis
Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea
Trastornos gastrointestinales: náuseas
Trastornos de la piel o del tejido subcutáneo: edema angioneurótico, prurito, erupción,
urticaria
Exploraciones complementarias: incremento de peso, pruebas de la función hepática
alteradas.

4.9 Sobredosis

a) Síntomas

Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y en niños inicialmente
agitación e inquietud, seguido por somnolencia.

b) Tratamiento de la sobredosis

No existe ningún antídoto específico conocido contra la levocetirizina.
De producirse sobredosis, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado
gástrico se podrá realizar tras una ingesta a corto plazo. La levocetirizina no se elimina de forma
efectiva por hemodiálisis.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínico de uso sistémico, derivado piperazínico, código ATC:
R06A E09.
La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los
receptores H1 periféricos.

Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad por
los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor
que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una
vida media de 115 ± 38 min.

Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que a la mitad de
dosis, la levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel
como en la nariz.

Los estudio in vitro (Cámaras de Boyden y técnicas de capas celulares) demuestran que la
levocetirizina inhibe la migración transendotelial de los eosinófilos, inducida por la eotaxina, a
través de las células dérmicas y pulmonares. Un estudio farmacodinámico experimental in vivo
(técnica de cámara cutánea) demostró tres efectos principales de inhibición de la levocetirizina 5
mg en las primeras 6 horas de la reacción inducida por el polen comparada con placebo en 14
pacientes adultos: inhibición de la liberación de VCAM-1, modulación de la permeabilidad
vascular y disminución del reclutamiento de eosinófilos.

Se ha demostrado la eficacia y seguridad de la levocetirizina en varios ensayos clínicos, con
diseño doble-ciego y controlados con placebo en pacientes adultos que padecían de rinitis alérgica
estacional o rinitis alérgica perenne.

En un ensayo clínico de 6 meses de duración en 551 pacientes adultos (276 pacientes fueron
tratados con levocetirizina) que padecían rinitis alérgica persistente (síntomas presentes durante 4
días a la semana durante al menos 4 semanas consecutivas) y sensibilizados a ácaros del polvo
doméstico y polen de gramíneas, la levocetirizina 5 mg fue clínicamente y estadísticamente
significativa más potente que el placebo en la mejora de la puntuación total de los síntomas de la
rinitis alérgica a lo largo de todo el estudio, sin presentar taquifilaxia. Durante todo el estudio,
levocetirizina mejoró significativamente la calidad de vida de los pacientes.

Relación farmacocinética/farmacodinámica:
5 mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición del habón y eritema inducido por
histamina similar al de 10 mg de cetirizina. Al igual que sucede con la cetirizina, la acción sobre
las reacciones cutáneas inducidas por la histamina no está relacionada con las concentraciones en
plasma.

Los electrocardiogramas no mostraron ningún efecto relevante de la levocetirizina sobre el
intervalo QT.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Las propiedades farmacocinéticas de la levocetirizina son lineales respecto a la dosis e
independientes del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocinético es el
mismo cuando se administra como enantiómero o como cetirizina. No se produce inversión quiral
durante el proceso de absorción y eliminación.

Absorción:
La levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. Las
concentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El estado de
equilibrio se alcanza dos días más tarde. Las concentraciones máximas suelen ser 270 ng/ml y 308
ng/ml tras la administración de una dosis única de 5 mg y dosis repetidas de 5 mg diarios,
respectivamente. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con la
comida, pero reduce y retrasa el pico de concentración.

Distribución:

MINISTERIO
No se dispone de datos sobre la distribución del fármaco en tejidos humanos, así como tampoco
de datos referentes al traspaso de la barrera hematoencefálica. En ratas y perros, los niveles
tisulares más elevados se encuentran hígado y riñones, y los más bajos en el compartimento del
SNC.
La levocetirizina se une a proteínas plasmáticas en un 90%. La distribución de la levocetirizina es
restrictiva, ya que el volumen de distribución es 0,4 l/kg.

Biotransformación:
El grado de metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis, y por ello
se espera que las diferencias derivadas del polimorfismo genético o de la administración
concomitante de los inhibidores enzimáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas
comprenden la oxidación de compuestos aromáticos, la N-desalquilación y O-desalquilación y la
conjugación de taurina. El principal mediador de las vías de desalquilación es el CYP 3A4,
mientras que en la oxidación de compuestos aromáticos participan múltiples isoformas de CYP
y/o isoformas que aún no han sido identificadas. La levocetirizina no tuvo ningún efecto sobre la
actividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones por encima
de las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5 mg.
Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es poco
probable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.

Eliminación:
La vida media en plasma y en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. El aclaramiento corporal total
aparente medio es de 0,63 ml/min/kg. La orina es la principal vía de excreción de levocetirizina y
sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85,4% de la dosis. Sólo el 12,9% de la dosis se
excreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción
tubular activa.

Insuficiencia renal:
El aclaramiento corporal aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de
creatinina. Por tanto, se recomienda ajustar los intervalos de administración de las dosis de
levocetirizina, tomando como base el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia
renal moderada o grave. En sujetos anúricos con enfermedad renal terminal, el aclaramiento
corporal total es aproximadamente un 80% menor que en sujetos normales. La cantidad de
levocetirizina eliminada durante un procedimiento de hemodiálisis estándar de 4 horas es <10%.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos en los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según
los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas,
genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

MINISTERIO
Núcleo:
Celulosa microcristalina
Lactosa monohidrato
Sílice coloidal anhidra
Estearato de magnesio
Peliculado:
Opadry® Y-1-7000 consiste de:
Hipromelosa (E464)
Dióxido de titanio (E171)
Macrogol 400

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez

Tres años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blister de aluminio OPA/aluminio/PVC
Envases de 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envase.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Vedim Pharma, S.A.
Avda. de Barcelona, 239
08750 Molins de Rei (Barcelona)

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

66.616

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

3/06/02

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

02/2006

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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