XALATAN 0,005%, colirio en solucion, 1 frasco de 5 ml
Información completa del medicamento:
Datos generales del medicamento
| Principio activo: | LATANOPROST |
| Código Nacional: | 666487 |
| Código Registro: | 61756 |
| Nombre de presentación: | XALATAN 0,005%, colirio en solucion, 1 frasco de 5 ml |
| Laboratorio: | PFIZER, S.A. |
| Fecha de autorización: | 1997-12-01 |
| Estado: | Autorizado |
| Fecha de estado: | 1997-12-01 |
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Prospecto del medicamento
Toda la información del medicamento:
NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Xalatan 0,005 % colirio en solución
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
100 ml de colirio en solución contienen 0,005 g de latanoprost.
Una gota contiene aproximadamente 1,5 microgramos de latanoprost.
Excipiente: Se incluye cloruro de benzalconio al 0,02% p/v como conservante.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución.
La solución es un líquido transparente e incoloro.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e
hipertensión ocular.
4.2 Posología y forma de administración
Dosis recomendada para adultos (incluidos ancianos):
La dosis terapéutica recomendada es de una gota en el (los) ojo(s) afectado(s) una vez al día. El
efecto óptimo se obtiene si Xalatan se administra por la noche.
La dosificación de Xalatan no debe exceder de una vez al día, ya que se ha demostrado que una
administración más frecuente reduce el efecto de disminución de la presión intraocular.
Si se olvida administrar una dosis, el tratamiento debe continuar con la administración de la
siguiente dosis de la forma habitual.
Al igual que ocurre con cualquier otro colirio, se recomienda comprimir el saco lagrimal a la
altura del canto medial (oclusión puntal) durante un minuto, con el fin de reducir una posible
absorción sistémica. Esto debe realizarse inmediatamente después de la instilación de cada gota.
Las lentes de contacto se deben retirar antes de instilar las gotas, y pueden volver a colocarse
después de transcurridos 15 minutos.
En el caso de estar utilizando más de un fármaco oftálmico tópico, dichos productos deberán
administrarse con un intervalo de al menos cinco minutos.
Niños:
No se han establecido la seguridad y la eficacia en niños. Por consiguiente, no se recomienda la
administración de Xalatan a niños.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de Xalatan.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Xalatan puede cambiar gradualmente el color de los ojos al aumentar la cantidad de pigmento
marrón en el iris. Antes de comenzar el tratamiento se debe informar a los pacientes de la
posibilidad de un cambio permanente en el color del ojo. El tratamiento unilateral puede resultar
en una heterocromía permanente.
Este cambio en el color de los ojos se ha observado fundamentalmente en pacientes con iris de
coloración mixta, es decir, azul-marrón, gris-marrón, verde-marrón o amarillo-marrón. En
estudios con latanoprost se ha observado que el comienzo del cambio tiene lugar normalmente
durante los ocho primeros meses de tratamiento, raramente durante el segundo o tercer año, y no
se ha observado más allá del cuarto año de tratamiento. La velocidad de progresión de la
pigmentación del iris disminuye con el tiempo y se estabiliza a los cinco años. No se han evaluado
los efectos del incremento de la pigmentación más allá de los cinco años. En un estudio abierto,
sobre la seguridad de latanoprost a 5 años, el 33% de los pacientes desarrolló pigmentación del
iris (ver 4.8). El cambio de color del iris es muy ligero en la mayoría de los casos y con frecuencia
no se observa clínicamente. La incidencia en los pacientes con iris de coloración mixta oscilaba
entre un 7% y un 85%, observándose la incidencia más alta en los pacientes con iris amarillo-
marrón.
Este cambio no se ha observado en los pacientes que presentan un color de ojos homogéneamente
azul. En los pacientes que poseen un color de ojos homogéneamente gris, verde o marrón este
cambio se ha observado solo raramente.
El cambio en el color de los ojos se debe a un aumento del contenido de melanina en los
melanocitos del estroma del iris y no a un aumento en el número de melanocitos. Normalmente la
pigmentación marrón presente alrededor de la pupila se extiende concéntricamente hacia la
periferia de los ojos afectados, pero el iris entero o parte del mismo puede adquirir un color más
marrón. Una vez interrumpido el tratamiento, no se ha observado un incremento posterior de la
pigmentación marrón del iris. En los ensayos clínicos realizados hasta la fecha, este cambio no se
ha asociado con ningún síntoma ni alteración patológica.
Los nevus y las pecas del iris no se han visto afectados por el tratamiento. En los ensayos clínicos
realizados no se ha observado una acumulación de pigmento en la malla trabecular, ni en ninguna
otra parte de la cámara anterior. En base a la experiencia clínica obtenida durante 5 años, no se ha
demostrado que el incremento de la pigmentación del iris produzca alguna secuela clínica
negativa, por lo que el tratamiento con Xalatan puede continuar en el caso de que siga
produciéndose una pigmentación del iris. No obstante, los pacientes deben ser monitorizados
regularmente y si la situación clínica así lo aconseja, el tratamiento con Xalatan deberá ser
interrumpido.
Existe una experiencia limitada relativa al uso de Xalatan en los casos de glaucoma de ángulo
cerrado crónico, de glaucoma de ángulo abierto de pacientes pseudofáquicos y de glaucoma
pigmentario. No existe experiencia sobre la utilización de Xalatan en glaucoma inflamatorio y
neovascular, en condiciones de inflamación ocular o en glaucoma congénito. Xalatan ejerce muy
poco efecto o ningún efecto sobre la pupila, pero no existe experiencia en los casos de ataques
agudos de glaucoma de ángulo cerrado. Por consiguiente, en estos casos se recomienda utilizar
Xalatan con precaución, hasta que se disponga de una mayor experiencia.
Existen datos limitados sobre la utilización de Xalatan durante el periodo peri-operatorio de la
cirugía de cataratas. Xalatan debe utilizarse con precaución en estos pacientes.
Ha habido notificaciones de edema macular (ver apartado 4.8) principalmente en los pacientes
afáquicos, en los pacientes pseudofáquicos con rotura de cápsula posterior o con lentes
intraoculares de cámara anterior, o en pacientes con factores de riesgo conocidos para desarrollar
edema macular cistoide (tales como retinopatía diabética y oclusión venosa retiniana). Xalatan
debe utilizarse con precaución en pacientes afáquicos, en pacientes pseudofáquicos con roturas en
la cápsula posterior o con lentes intraoculares de cámara anterior, o en pacientes con factores de
riesgo conocidos de desarrollar edema macular cistoide.
En los pacientes con factores de riesgo conocidos de predisposición a la iritis y a la uveítis,
Xalatan puede utilizarse con precaución.
Se dispone de una experiencia limitada en pacientes con asma, pero en la experiencia post-
comercialización se han notificado casos de exacerbación de asma y/o disnea. Por lo tanto, hasta
que se disponga de suficiente experiencia, los pacientes asmáticos deben ser tratados con
precaución. Ver también la sección 4.8.
Se ha observado una decoloración de la piel periorbitaria, procediendo la mayor parte de las
notificaciones de pacientes japoneses. La experiencia disponible hasta la fecha, muestra que la
decoloración de la piel periorbitaria no es permanente, habiendo revertido en algunos casos en los
que se mantuvo el tratamiento con Xalatan.
Latanoprost puede cambiar gradualmente las pestañas y el vello del párpado del ojo tratado y
zonas circundantes; estos cambios incluyen el incremento de la longitud, del grosor, de la
pigmentación y de la cantidad de pestañas y del vello palpebral, así como crecimiento desviado de
las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles una vez se interrumpe el tratamiento.
Xalatan contiene cloruro de benzalconio, conservante que se emplea frecuentemente en los
productos oftálmicos. Se ha notificado que el cloruro de benzalconio causa queratopatía punctata
y/o queratopatía ulcerativa tóxica, puede causar irritación ocular y se sabe que produce
decoloración de las lentes de contacto blandas. Se requiere hacer un estrecho seguimiento de
aquellos pacientes con ojo seco o con trastornos en los que la cornéa esté afectada, que utilicen
Xalatan con frecuencia o durante un periodo prolongado. El cloruro de benzalconio puede ser
absorbido por las lentes de contacto; se deben retirar las lentes antes de aplicar Xalatan, pero
pueden volver a colocarse después de transcurridos 15 minutos (ver apartado 4.2 Posología y forma
de administración).
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se dispone de datos definitivos sobre la interacción del fármaco.
MINISTERIO
Se han notificado elevaciones paradójicas de la presión intraocular tras la administración
oftálmica concomitante de dos análogos de prostaglandinas. Por ello, no se recomienda el uso de
dos o más prostaglandinas, análogos de prostaglandinas o derivados de prostaglandinas.
4.6 Embarazo y lactancia
Embarazo
La seguridad de esta especialidad farmacéutica, en la utilización en mujeres durante el embarazo,
no se ha establecido. Esta especialidad posee efectos farmacológicos potencialmente peligrosos
que pueden afectar al desarrollo del embarazo, al feto o al neonato. Por consiguiente, Xalatan no
debe administrarse durante el embarazo.
Lactancia
Latanoprost y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna, por lo que Xalatan no se debe
emplear en mujeres en periodo de lactancia, o bien la lactancia deberá ser interrumpida.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Como ocurre con otros colirios, la instilación de gotas oftálmicas puede dar lugar a una visión
borrosa transitoria.
4.8 Reacciones adversas
La mayoría de las reacciones adversas están relacionadas con el sistema ocular. En un estudio
abierto de seguridad de latanoprost a 5 años, el 33% de los pacientes desarrolló pigmentación del
iris (ver 4.4). Otras reacciones adversas oculares son, por lo general, transitorias y ocurren con la
administración de la dosis.
Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia, de la siguiente forma: muy frecuentes
(1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco frecuentes (1/1.000, <1/100), raras (1/10.0000,
<1/1.000) y muy raras (<1/10.000). Las frecuencias de las reacciones notificadas tras la
comercialización se desconocen.
Trastornos oculares:
Muy frecuentes): Aumento de la pigmentación del iris; hiperemia conjuntival de leve a moderada;
irritación ocular (escozor, sensación de arenilla, prurito, dolor y sensación de cuerpo extraño);
cambios en las pestañas y el vello del párpado (incremento de la longitud, del grosor, de la
pigmentación y de la cantidad) (la mayoría de los casos se notificaron en población japonesa).
Frecuentes: erosiones epiteliales puntiformes transitorias, generalmente asintomáticas; blefaritis;
dolor ocular.
Poco frecuentes: Edema palpebral; ojo seco; queratitis; visión borrosa; conjuntivitis.
Raras: Iritis/uveítis (la mayoría de notificaciones procedentes de pacientes con factores
concomitantes predisponentes); edema macular; edema y erosiones corneales sintomáticos; edema
periorbitario; crecimiento desviado de las pestañas, provocando en algunos casos irritación ocular;
hilera accesoria de pestañas situadas sobre la abertura de las glándulas de Meibomio (distiquiasis).
MINISTERIO
Trastornos cardiacos:
Muy raras: Agravamiento de la angina en pacientes con enfermedad preexistente.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: Asma; exacerbación de asma y disnea.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuentes: Erupción cutánea.
Raras: reacción localizada en la piel de los párpados; oscurecimiento de la piel de los párpados.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Muy raras: Dolor torácico.
Después de la post-comercialización, ha habido notificaciones espontáneas adicionales de los
siguientes:
Trastornos del sistema nervioso:
Cefalea, mareos.
Trastornos cardíacos:
Palpitaciones.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
Mialgias, artralgias.
4.9 Sobredosis
Aparte de la irritación ocular y de la hiperemia conjuntival, no se conocen otros efectos adversos
oculares debidos a la sobredosificación con Xalatan.
La siguiente información puede ser útil en caso de ingestión accidental de Xalatan: Un frasco
contiene 125 microgramos de latanoprost. Más del 90% se metaboliza por efecto de primer paso a
través del hígado. La infusión intravenosa de 3 microgramos/kg en voluntarios sanos no indujo
síntomas, pero una dosis de 5,5 -10 microgramos/kg originó náuseas, dolor abdominal, vértigo,
fatiga, sofoco y sudoración. En monos, el latanoprost se ha administrado por infusión intravenosa
en dosis de 500 microgramos/kg como máximo, sin producir efectos importantes sobre el sistema
cardiovascular.
La administración intravenosa de latanoprost a monos se ha asociado con la aparición de
broncoconstricción transitoria. Sin embargo, en pacientes con asma bronquial moderada no se
indujo broncoconstricción al aplicar latanoprost tópicamente en los ojos, en una dosis siete veces
superior a la dosis clínica de Xalatan.
En caso de sobredosificación con Xalatan, el tratamiento debe ser sintomático.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO
MINISTERIO
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico (código ATC): S01EE01.
El principio activo latanoprost, un análogo de la prostaglandina F2, es un agonista selectivo del
receptor prostanoide FP, que reduce la presión intraocular aumentando el drenaje del humor
acuoso. La reducción de la presión intraocular comienza en el hombre alrededor de las tres o
cuatro horas después de la administración y el efecto máximo se alcanza entre las ocho y las doce
horas. La disminución de la presión se mantiene durante al menos 24 horas.
Los estudios en humanos y en animales indican que el principal mecanismo de acción consiste en
un aumento del drenaje uveoescleral, aunque se ha observado que en el hombre existe un cierto
aumento en la facilidad de salida (disminución de la resistencia a la salida).
Los estudios pivotales han demostrado que Xalatan es eficaz como monoterapia. Adicionalmente,
se han realizado ensayos clínicos con el fin de investigar sobre la utilización de Xalatan en
regímenes de combinación. Entre estos ensayos clínicos se han llevado a cabo estudios que
indican que latanoprost es eficaz cuando se administra en combinación con antagonistas beta-
adrenérgicos (timolol). Los ensayos a corto plazo realizados (1 ó 2 semanas) sugieren que el
efecto de latanoprost es aditivo en combinación con agonistas adrenérgicos (dipivalil epinefrina),
inhibidores de la anhidrasa carbónica orales (acetazolamida) y al menos parcialmente aditivo con
agonistas colinérgicos (pilocarpina).
Los ensayos clínicos han mostrado que latanoprost no posee un efecto significativo sobre la
producción de humor acuoso. No se ha observado que latanoprost ejerza algún efecto sobre la
barrera hemato-acuosa.
En los estudios en monos las dosis clínicas de latanoprost tuvieron efectos mínimos o nulos sobre
la circulación sanguínea intraocular. Sin embargo, durante el tratamiento tópico se puede producir
una hiperemia conjuntival o episcleral de leve a moderada.
Latanoprost no afectó los vasos sanguíneos retinianos durante el tratamiento crónico tópico ocular
de monos a los que se había realizado una extracción extracapsular del cristalino, como se
demostró mediante la angiografía fluoresceínica.
Durante el tratamiento a corto plazo latanoprost no indujo una pérdida de fluoresceína en el
segmento posterior de los ojos pseudofáquicos humanos.
Las dosis clínicas de latanoprost no han mostrado tener efectos farmacológicos significativos
sobre los sistemas cardiovascular o respiratorio.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Latanoprost (peso molecular de 432,58) es un profármaco en forma de éster isopropílico, inactivo
por sí mismo, pero que después de su hidrólisis al ácido de latanoprost se transforma en una
molécula activa biológicamente.
El profármaco se absorbe bien a través de la córnea y todo el fármaco que llega al humor acuoso
se hidroliza durante su paso a través de la córnea.
Los estudios en humanos indican que la concentración máxima en el humor acuoso se alcanza
aproximadamente a las dos horas de la administración tópica. Después de la administración tópica
a monos, el latanoprost se distribuye fundamentalmente por el segmento anterior, la conjuntiva y
los párpados. Al segmento posterior sólo llegan cantidades mínimas del fármaco.
En el ojo no se produce prácticamente ningún metabolismo del ácido de latanoprost. El
metabolismo principal tiene lugar en el hígado. La semivida plasmática es de 17 minutos en el
hombre. En los estudios en animales los principales metabolitos, 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor,
ejercen una actividad biológica nula o débil, y su excreción tiene lugar fundamentalmente en
orina.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La toxicidad ocular y sistémica de latanoprost se ha estudiado en varias especies animales.
Generalmente el latanoprost se tolera bien, con un margen de seguridad entre la dosis clínica
ocular y la toxicidad sistémica de por lo menos 1000 veces. Se ha observado que dosis elevadas
de latanoprost, aproximadamente 100 veces la dosis clínica/kg de peso corporal, administradas
por vía intravenosa a monos no anestesiados, han producido un aumento de la velocidad de
respiración, lo que probablemente refleja una broncoconstricción de corta duración. En los
estudios en animales no se ha observado que latanoprost tuviera propiedades sensibilizantes.
En los ojos de conejos y de monos no se han podido detectar efectos tóxicos con dosis de hasta
100 microgramos/ojo/día como máximo (la dosis clínica es de aproximadamente 1,5
microgramos/ojo/día). En los monos, sin embargo, se ha observado que el latanoprost induce un
aumento de la pigmentación del iris.
El mecanismo del aumento de la pigmentación parece ser una estimulación de la producción de
melanina en los melanocitos del iris, no observándose cambios proliferativos. El cambio del color
del iris puede ser permanente.
En los estudios de toxicidad crónica ocular, se ha demostrado que la administración de 6
microgramos/ojo/día de latanoprost también induce un aumento de la hendidura palpebral. Este
efecto es reversible y se produce con dosis superiores al nivel de la dosis clínica. Este efecto no se
ha observado en humanos.
Latanoprost ha dado un resultado negativo en los ensayos de reversión de la mutación en
bacterias, mutación genética en el linfoma de ratón y en el ensayo de micronúcleos de ratón. Se
observaron aberraciones cromosómicas en los estudios in vitro con linfocitos humanos. Se han
observado efectos similares con la prostaglandina F2, una prostaglandina natural, lo que indica
que es un efecto propio de esta clase de compuestos.
Los estudios de mutagenicidad adicionales sobre la síntesis no programada de ADN in vitro/in
vivo en ratas fueron negativos e indicaron que el latanoprost no posee potencial mutagénico. Los
estudios de carcinogénesis en ratones y en ratas fueron negativos.
En los estudios en animales no se ha encontrado que el latanoprost ejerza un efecto sobre la
fertilidad masculina o femenina. En el estudio de embriotoxicidad en ratas no se observó
embriotoxicidad con las dosis intravenosas (5, 50 y 250 microgramos/kg/día) de latanoprost. Sin
embargo, latanoprost indujo efectos embrioletales en conejos tratados con dosis iguales o
superiores a 5 microgramos/kg/día.
La dosis de 5 microgramos/kg/día (aproximadamente 100 veces la dosis clínica) causó una
toxicidad embriofetal significativa caracterizada por un aumento en la incidencia de resorciones
tardías y de abortos, así como por una reducción en el peso fetal.
No se detectó potencial teratogénico.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Cloruro de sodio
Cloruro de benzalconio
Dihidrogenofosfato de sodio monohidrato
Fosfato disódico anhidro
Agua para preparaciones inyectables
6.2 Incompatibilidades
Los estudios in vitro realizados han mostrado que se produce una precipitación cuando Xalatan se
mezcla con colirios que contienen timerosal. Si se utilizan dichos productos, el colirio debe
administrarse con un intervalo de al menos cinco minutos.
6.3 Periodo de validez
Periodo de validez: 3 años.
Periodo de validez después de la apertura del envase: 4 semanas.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en nevera (entre 2ºC – 8ºC).
Conservar el frasco en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.
Tras la primera apertura del frasco: No conservar a temperatura superior a 25ºC y utilizar antes de
transcurridas cuatro semanas.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Frasco gotero (5 ml) de polietileno, tapón a rosca interno y tapón externo con testigo de apertura
de polietileno.
Cada frasco gotero contiene 2,5 ml de solución oftálmica que corresponden a aproximadamente
80 gotas de solución.
Presentaciones: Envase conteniendo 1 frasco de 2,5 ml.
Envase conteniendo 3 frascos de 2,5 ml.
Envase conteniendo 6 frascos de 2,5 ml.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.
6.6 Precauciones especiales de eliminación
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pfizer, S.A.
Avda. de Europa, 20-B
Parque Empresarial La Moraleja
28108 Alcobendas (Madrid)
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
61.756
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Fecha de autorización: 23 de diciembre de 1997
Fecha de revalidación: 16 de diciembre de 1996
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Julio 2007
Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)
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