GABITRIL 5 mg comprimidos recubiertos con película, 100 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	TIAGABINA
Código Nacional:	670026
Código Registro:	61606
Nombre de presentación:	GABITRIL 5 mg comprimidos recubiertos con película, 100 comprimidos
Laboratorio:	CEPHALON FRANCE
Fecha de autorización:	1997-12-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1997-12-01

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

Gabitril 2,5, 5, 10, 15 mg comprimidos recubiertos con película

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Gabitril 2,5 mg, comprimidos recubiertos con película
Gabitril 5 mg, comprimidos recubiertos con película
Gabitril 10 mg, comprimidos recubiertos con película
Gabitril 15 mg, comprimidos recubiertos con película

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Gabitril 2.5 mg contiene:
Tiagabina 2.5 mg (como hidrocloruro monohidrato)
Cada comprimido de Gabitril 5 mg contiene:
Tiagabina 5 mg (como hidrocloruro monohidrato)
Cada comprimido de Gabitril 10 mg contiene:
Tiagabina 10 mg (como hidrocloruro monohidrato)
Cada comprimido de Gabitril 15 mg contiene:
Tiagabina 15 mg (como hidrocloruro monohidrato)
Excipientes:
Cada comprimido de Gabitril 2.5 mg comprimidos recubiertos con película contiene 29 mg de lactosa.
Cada comprimido de Gabitril 5 mg comprimidos recubiertos con película contiene 58 mg de lactosa.
Cada comprimido de Gabitril 10 mg comprimidos recubiertos con película contiene 117 mg de lactosa.
Cada comprimido de Gabitril 15 mg comprimidos recubiertos con película contiene 174 mg de lactosa.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Gabitril 2,5 mg: Comprimido blanco redondo biconvexo, recubierto con película y «254»
grabado en uno de los lados.
Gabitril 5 mg: Comprimido blanco redondo biconvexo, recubierto con película y «251»
grabado en uno de los lados.

Gabitril 10 mg: Comprimido blanco oval biconvexo, recubierto con película y «252»
grabado en uno de los lados.
Gabitril 15 mg: Comprimido blanco oval biconvexo, recubierto con película y «253»
grabado en uno de los lados.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento añadido de las crisis parciales, con o sin generalización secundaria
que no se controlan satisfactoriamente con con otros medicamentos antiepilépticos.
El medicamento sólo debe utilizarse en adultos y en adolescentes mayores de 12
años.

4.2 Posología y método de administración
Gabitril se administra oralmente y debe tomarse con las comidas.

Puede resultar necesario individualizar la pauta de dosificación en función de las
características particulares del paciente, como por ejemplo, edad, función
hepática, y medicación concomitante. (ver apartado 4.5).

La dosis inicial diaria deberá administrarse como una sola dosis o dividirse en
dos dosis. La dosis diaria de mantenimiento se deberá dividir en dos o tres dosis
diarias.

El empleo de tiagabina no está recomendado en niños menores de 12 años,
debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia. (ver apartado 4.4).

Adultos y adolescentes mayores de 12 años:

En asociación con fármacos con inductores enzimáticos:

MINISTERIO
La dosis inicial diaria es de 5-10 mg de tiagabina, seguida de incrementos
semanales de 5-10 mg/día. La dosis habitual de mantenimiento en pacientes que
toman medicamentos con inducción enzimática es de 30-50 mg/día. Dosis de
hasta 70 mg/día son bien toleradas.

En asociación con fármacos que no producen inducción enzimática:
La dosis inicial diaria es de 5-10 mg de tiagabina, seguida de incrementos
semanales de 5-10 mg/día..
La dosis habitual de mantenimiento en pacientes que toman medicamentos que
no producen inducción enzimática es de 15-30 mg/día.

Ancianos: Las propiedades farmacocinéticas de la tiagabina no sufren
variaciones significativas en ancianos. No obstante, la información sobre el
empleo de Gabitril en ancianos es escasa. Por ello, se recomienda utilizar la
tiagabina con precaución en este grupo de edad.

Pacientes con insuficiencia renal: La insuficiencia renal no afecta la
farmacocinética de la tiagabina, por lo que no será necesario ajustar la
dosificación en este tipo de pacientes.

Pacientes con la función hepática alterada: La tiagabina se metaboliza en el
hígado y, debido a que la tiagabina sufre modificaciones en pacientes con una
alteración de la función hepática entre leve y moderada (ver apartado 5.2), la dosis
de Gabitril deberá ajustarse reduciendo las dosis individuales y/o alargando los
intervalos entre dosis.

4.3 Contraindicaciones

Gabitril no se debe utilizar en caso de:
– Hipersensibilidad a tiagabina o a alguno de los excipientes.
– Alteración grave de la función hepática.

MINISTERIO
4.4 Advertencias y precauciones de empleo

En ausencia de datos clínicos, generalmente no se recomienda Gabitril en
epilepsia generalizada, particularmente las formas idiopáticas con ausencias,
Síndrome Lennox Gastaut, o formas similares. Asimismo, a la vista del modo de
acción GABAérgico de tiagabina y de los datos de los estudios en animales, no
se puede excluir un riesgo de empeoramiento de crisis de ausencia en pacientes
con epilepsia generalizada tratados con Gabitril.
No se recomienda el uso de tiagabina en niños menores de 12 años debido a la
ausencia de datos sobre eficacia y seguridad. (ver apartado 4.2).

Los informes posteriores a la comercialización han demostrado que el empleo de
Gabitril ha sido relacionado con crisis convulsivas iniciales y estados epilépticos
en pacientes no epilépticos. Aunque se han notificado crisis convulsivas en
pacientes a los que se administraban dosis diarias normales de tiagabina, la
mayoría de los casos se han informado en el contexto de una sobredosis (ver apartado 4.9) o una velocidad de ajuste de dosis demasiado elevada. Otros
factores de confusión que pueden haber contribuido a la aparición de las crisis
convulsivas en pacientes no epilépticos incluyen los procesos clínicos
subyacentes o medicamentos concomitantes que puedan haber reducido el
umbral de las crisis convulsivas.
No se ha establecido la seguridad y la efectividad del Gabitril para indicaciones
distintas a la del tratamiento añadido de crisis convulsivas parciales, con o sin
generalización secundaria, en adultos y adolescentes mayores de 12 años que no
puedan controlarse satisfactoriamente mediante el empleo de otro tipo de
medicamentos antiepilépticos.

Como con todos los demás medicamentos antiepilépticos, una interrupción súbita
del tratamiento puede ocasionar recurrencia de crisis. Por lo tanto, se recomienda
reducir la dosis gradualmente durante un periodo de 2-3 semanas.

En pacientes con historia de graves problemas de comportamiento, incluyendo
ansiedad generalizada y depresión, existe el riesgo de recaída de estos síntomas
durante el tratamiento con Gabitril, al igual que puede ocurrir con algunos con otros medicamentos antiepilépticos. Por consiguiente, el tratamiento debe comenzarse
con una dosis inicial baja y con cuidadosa observación clínica.

Como ocurre con otros fármacos antiepilépticos, algunos pacientes en
tratamiento con tiagabina pueden presentar un aumento de la frecuencia de las
crisis epilépticas o el inicio de nuevos tipos de crisis convulsivas. Estos efectos
pueden ser consecuencia de una sobredosis, una disminución de las
concentraciones plasmáticas del tratamiento antiepiléptico concomitante, una
progresión de la enfermedad, o un efecto paradójico.

Se ha notificado equimosis espontánea. Por tanto, si se observan equimosis, se
debe realizar un análisis de sangre completo, incluyendo recuento de plaquetas.

Se han descrito ocasionalmente casos de defectos del campo visual con
tiagabina. Si aparecen síntomas de alteración visual, el paciente debe dirigirse a
un oftalmólogo para someterse a una evaluación, en la que se incluya una
perimetría.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a
galactosa, de insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de
glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Empleo concomitante con medicamentos que afectan el metabolismo CYP
3A4/5:
Los agentes antiepilépticos inductores de enzimas hepáticas (inductores de CYP
450), tales como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y primidona, aumentan
el metabolismo de tiagabina.

La rifampicina (inductor de CYP 450) también aumenta el metabolismo de
tiagabina.

En caso de combinación con uno o varios de estos productos (agentes
antiepilépticos, rifampicina), la dosis de tiagabina puede ajustarse: incremento de
la dosis diaria y/o administración más frecuente, según la respuesta clínica.

Empleo concomitante con fármacos no inductores:
Después de una dosis concreta de tiagabina, la concentración plasmática
estimada en pacientes no inducidos es más del doble que en aquellos pacientes
que están siendo tratados con agentes inductores de la enzima. Para lograr una
exposición sistémica similar de tiagabina, los pacientes no inducidos precisan
dosis inferiores y menos frecuentes que los pacientes inducidos. Estos pacientes
pueden precisar también una titulación de tiagabina más lenta que los pacientes
inducidos.

Gabitril no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre las
concentraciones plasmáticas de fenitoína, carbamazepina, fenobarbital,
valproato, warfarina, digoxina, teofilina y hormonas de anticonceptivos orales.

La cimetidina no tiene un efecto clínicamente significativo sobre los niveles
plasmáticos de tiagabina.

4.6 Embarazo y lactancia

Los experimentos realizados en animales no han mostrado un efecto teratogénico
de tiagabina. Sin embargo, los estudios en animales han revelado toxicidad peri-
y post-natal de tiagabina administrada a dosis muy elevadas.

La experiencia clínica del uso de Gabitril en mujeres embarazadas es limitada.
No hay información disponible sobre el uso de Gabitril durante la lactancia.

En consecuencia, como medida de precaución, es preferible no utilizar Gabitril
durante el embarazo y la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Gabitril puede ocasionar mareos u otros síntomas relacionados con el SNC,
especialmente durante el tratamiento inicial. En consecuencia, los pacientes
deben tener precaución al conducir vehículos o manejar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

Los efectos adversos son generalmente de leves a moderados. La mayoría de los
efectos ocurren durante la fase de ajuste de dosis, y a menudo son de naturaleza
transitoria.
Trastornos del Sistema Nervioso central y periférico:
Muy frecuentes (> 1/10): vértigos, temblor.
Raros (> 1/10.000, < 1/1.000): status epiléptico no convulsivo, enlentecimiento del EEG asociado con una fase rápida de valoración o con un incremento de la dosis de tiagabina.

Trastornos de la visión
Raros (> 1/10.000, < 1/1.000): defectos del campo visual (ver apartado 4.4).

Trastornos psiquiátricos
Muy frecuentes (>1/10): somnolencia, carácter depresivo, nerviosismo, dificultad en
la concentración.
Frecuentes (>1/100, < 1/10): labilidad emocional Raros(> 1/10.000, < 1/1.000): confusión, reacciones paranoides (alucinaciones, agitación, delirio)

Trastornos del sistema gastrointestinal
Frecuentes (>1/100, < 1/10): diarrea

Plaquetas, sangrado y trastornos de coagulación
Frecuentes (>1/100, < 1/10): equimosis (ver apartado 4.4).

Trastornos generales
Muy frecuentes (>1/10): cansancio.

Postcomercialización:
Los informes posteriores a la comercialización han demostrado que el empleo de
Gabitril ha sido relacionado con crisis convulsivas iniciales y estados epilépticos
en pacientes no epilépticos tratados con tiagabina en indicaciones no autorizadas
(ver apartado 4.4).

4.9 Sobredosis
Los síntomas que habitualmente acompañan una sobredosis de Gabitril, solo o en
combinación con otros fármacos, incluyen crisis convulsivas y estados
epilépticos en pacientes con y sin trastornos convulsivos subyacentes,
comportamiento callado y retraído del paciente, coma, ataxia o descoordinación,
somnolencia, mareo, confusión, alteración del habla, agitación, mioclono,
estupor de punta-onda, temblores, vómitos y hostilidad. Se ha observado
depresión respiratoria durante las crisis convulsivas.

En lo que se refiere a la experiencia de postcomercialización no se han
comunicado casos de sobredosis mortales por administrar sólo Gabitril (dosis de
hasta 720 mg), aunque determinados pacientes han precisado intubación y
respiración asistida como parte del manejo de su estado epiléptico

En caso de sobredosificación, se recomienda un tratamiento sintomático
estándar. En caso de sobredosis grave deberá recomendarse la hospitalización.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antiepiléptico / derivado de ácido graso
Código ATC: N03A G06

Tiagabina es un inhibidor potente y selectivo de la captación de GABA tanto
neuronal como glial.
El tratamiento con Gabitril lleva a un aumento de los niveles cerebrales de
GABA, el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro.
Tiagabina no tiene una afinidad significativa para otras zonas de unión a
receptores y/o zonas de captación de neurotransmisores.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción
Tiagabina se absorbe rápidamente y prácticamente de manera completa en el
tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad absoluta del 89%. La
administración de Gabitril junto con las comidas da como resultado un pico de
concentración plasmática más bajo y un retraso del pico, pero sin cambiar la
cantidad total absorbida.

Distribución
El volumen de distribución es de aproximadamente 1 l/kg. La unión de tiagabina
a proteínas plasmáticas es de un 96%, aproximadamente.

Biotransformación / Eliminación
Tiagabina se metaboliza ampliamente en humanos, principalmente por medio del
sistema hepático CYP3A.
No hay evidencia de que tiagabina induzca o inhiba el citocromo P450. Por el
contrario, otros antiepilépticos, tales como fenitoína, carbamazepina,
fenobarbital y primidona, aumentan el aclaramiento hepático de tiagabina,
cuando se administran concomitantemente. La vida media plasmática de
tiagabina, que es normalmente de 7-9 horas, se reduce a 2-3 horas en
combinación con estas sustancias.

Menos del 1% se excreta sin cambios por orina, y el 14% como dos isómeros 5-
oxo-tioleno. El resto se excreta por heces como metabolitos. No se han
identificado metabolitos activos.

Insuficiencia hepática:

Un estudio en pacientes con una alteración de leve a moderada de la función
hepática, ha mostrado un aumento del 50% del pico de la concentración
plasmática de tiagabina, y un aumento del 70% del área bajo la curva. La vida
media de tiagabina se prolonga con el grado de alteración de la función hepática.
Sin embargo, no se incluyó en el estudio ningún paciente con alteración grave de
la función hepática (ver apartado 4.3).

En pacientes con alteración de leve a moderada de la función hepática, la dosis
de tiagabina debe modificarse (ver apartado 4.2).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Un estudio de carcinogénesis a largo plazo en ratas reveló un ligero aumento de
la incidencia de adenomas hepatocelulares en hembras, con una dosis elevada
(200 mg/kg). La tiagabina no es genotóxica. Se desconoce la importancia clínica
de estas anormalidades.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Núcleo del comprimido:
Celulosa, microcristalina (E460)
Ácido ascórbico (E300)
Lactosa anhidra
Almidón, pregelatinizado (maíz)
Crospovidona
Sílice, coloidal anhidra (E 551)
Aceite vegetal hidrogenado (Tipo 1)
Ácido esteárico
Estereato magnésico

Cubierta pelicular:
Hipromelosa
Hidroxipropilcelulosa (E 463)
Dióxido de titanio (E 171)

MINISTERIO
6.2 Incompatibilidades
No procede

6.3 Periodo de validez
2 años para Gabitril 2,5 mg
3 años para Gabitril 5, 10, 15 mg.

6.4 Precauciones especiales de conservación
No refrigerar o congelar.
Conservar en su envase original.

6.5 Naturaleza y contenido del envase
Frascos de polietileno blanco con cierre de rosca de polipropileno blanco, a
prueba de niños. Cada frasco contiene un cartucho de polietileno de alta densidad
con desecante de arcilla activada.
Envases con 20, 30, 50, 100 y 200 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación
Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

CEPHALON FRANCE
20 rue Charles Martigny
94700 Maisons Alfort
Francia

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Gabitril 2,5 mg: Nº Reg. 64.351
Gabitril 5 mg: Nº Reg. 61.606
Gabitril 10 mg: Nº Reg. 61.607
Gabitril 15 mg: Nº Reg. 61.608

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

N
Fecha de la primera autorización:
Gabitril 2,5 mg: Octubre 2001
Gabitril 5 mg, Gabitril 10 mg y Gabitril 15 mg: Diciembre 1997

Fecha de la última renovación: 14 Junio 2006.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Octubre 2007

Otras presentaciones de este medicamento:

GABITRIL 5 mg comprimidos recubiertos con película, 50 comprimidos

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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