NAVOBAN 2 mg/ml solución inyectable y para perfusión intravenosa, 1 ampolla de 2 ml

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	TROPISETRONE
Código Nacional:	668681
Código Registro:	61683
Nombre de presentación:	NAVOBAN 2 mg/ml solución inyectable y para perfusión intravenosa, 1 ampolla de 2 ml
Laboratorio:	NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.
Fecha de autorización:	1998-07-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1998-07-01

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Navoban 2 mg / 2 ml solución inyectable y para perfusión intravenosa

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Una ampolla de 2 ml contiene 2 mg de tropisetron, que corresponden a 2,256 mg de hidrocloruro
tropisetron .

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable y para perfusión intravenosa.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

– Tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios.
– Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios en pacientes que son sometidos a una
cirugía ginecológica intra-abdominal. Con el fin de optimizar la relación riesgo-beneficio,
su uso deberá limitarse a pacientes con una historia conocida de náuseas y vómitos
postoperatorios.

4.2. Posología y forma de administración

La dosis recomendada de Navoban es de 2 mg, administrada por vía intravenosa, bien en forma de
perfusión (diluida en una solución de perfusión normal, como suero salino, solución de Ringer,
glucosa 5% o levulosa 5%), o bien en forma de inyección lenta (no inferior a 30 segundos). En el
caso de prevención de náuseas y vómitos postoperatorios, Navoban deberá ser administrado poco
antes de la inducción de la anestesia.

Uso en metabolizadores lentos de esparteína/debrisoquina
En los pacientes con un metabolismo lento no es necesario reducir la dosis normal de 2 mg (ver apartado 5.2).

Uso en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal
No es necesario reducir la dosis en estos pacientes, cuando se administra la dosis recomendada de
2 mg (ver apartado 5.2).

Uso en niños
No se dispone actualmente de experiencia con el uso de Navoban en la prevención y tratamiento
de náuseas y vómitos postoperatorios en niños.

Uso en pacientes de edad avanzada
No se ha observado que los pacientes de edad avanzada requieran dosis diferentes a los de
pacientes más jóvenes.

Uso en pacientes con hipertensión
En pacientes con hipertensión no controlada, deberán evitarse dosis diarias de Navoban superiores
a 10 mg, dado que puede causar un incremento adicional de la presión arterial.

Método de administración
Las ampollas de vidrio de Navoban contienen una solución acuosa de 2 mg/2 ml. Esta solución es
compatible con las siguientes soluciones de perfusión (1 mg de tropisetron diluido en 20 ml):
glucosa 5% (p/v); manitol 10% (p/v); solución de Ringer; cloruro de sodio 0,9% (p/v) y cloruro de
potasio 0,3% (p/v); y levulosa 5% (p/v). Las soluciones son también compatibles con los tipos de
envase habituales (vidrio, PVC) y sus correspondientes equipos de infusión.

Si se observa que el líquido es turbio o presenta precipitados, deberá desecharse el producto.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al tropisetron, a otros antagonistas de los receptores 5-HT3 o a alguno de los
excipientes de la fórmula (ver apartado 6.1). Navoban no debe administrarse a mujeres
embarazadas (ver apartado 4.6)

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Uso en pacientes con alteraciones cardíacas
Dado que actualmente se dispone de una experiencia limitada en estos grupos de pacientes, se
deberá proceder con precaución cuando se administren concomitantemente Navoban y anestésicos
a pacientes con trastornos de la conducción o ritmo cardíaco o a pacientes tratados con
antiarrítmicos o agentes bloqueantes -adrenérgicos.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de tropisetron con rifampicina o con otros fármacos inductores
de enzimas hepáticos (p.ej. fenobarbital) produce concentraciones plasmáticas más bajas de
tropisetron, lo que hace necesario un aumento de la dosis en metabolizadores rápidos (pero no en
metabolizadores lentos). Los efectos de los inhibidores del enzima citocromo P450, como
cimetidina, sobre los niveles plasmáticos de tropisetron, son insignificantes y no requieren ajuste
de dosis. No se han realizado estudios de interacción con tropisetron y fármacos utilizados en
anestesia.

Se han observado prolongaciones del intervalo QTc en algunos pacientes en los que Navoban se
ha utilizado en combinación con fármacos que se sabe que causan este efecto. No se ha notificado
prolongación del intervalo QTc en estudios donde Navoban se utilizó solo en dosis terapéuticas.
Sin embargo, debe tenerse precaución cuando se administra Navoban junto con otros fármacos
que es probable que prolonguen el intervalo QTc.

4.6. Embarazo y lactancia

Navoban no debe administrarse a mujeres embarazadas dado que no se ha estudiado en el
embarazo en humanos.

En la rata, tras la administración de tropisetron marcado se excretó radioactividad en la leche. No
se sabe si tropisetron pasa a la leche materna, por lo que las madres bajo tratamiento con Navoban
deberán suspender la lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

MINISTERIO
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Deberá tenerse en cuenta la aparición de sensación de mareo y fatiga como reacciones adversas.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas son pasajeras a la dosis recomendada. La reacción adversa notificada con
mayor frecuencia a la dosis de 2 mg, fue cefalea, mientras que a dosis más elevadas fue
estreñimiento, y menos frecuentemente se observó, sensación de mareo, fatiga y trastornos
gastrointestinales, tales como dolor abdominal y diarrea.
Los pacientes que son metabolizadores lentos es más probable que experimenten cefalea y
estreñimiento que los pacientes que son metabolizadores rápidos.

Estimación de frecuencias: Muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100, 1/10); poco frecuentes
(> 1/1000, 1/100; raras (>1/10.000, 1/1000); muy raras (1/10.000).

Trastornos del sistema inmunológico
Se han observado en raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo:
Rara: Disnea, rubor facial, hipotensión
Muy rara: Broncoespasmo agudo, urticaria generalizada, dolor precordial.

Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuente: Cefalea
Rara: Mareo, fatiga
Muy rara: Síncope.

Trastornos cardiacos
Muy rara: Paro cardíaco.

Trastornos vasculares
Muy rara: Colapso.

Trastornos gastrointestinales

Poco frecuente: Estreñimiento
Rara: Dolor abdominal, diarrea.

4.9. Sobredosis

Síntomas: A dosis repetidas muy altas, se han observado alucinaciones visuales, y en los pacientes
con hipertensión previa, un aumento de la presión sanguínea.

Tratamiento: Se recomienda un tratamiento sintomático con monitorización frecuente de los
signos vitales, así como una estrecha vigilancia del paciente.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de la serotonina (5-HT3). Código ATC: A04A A03.

Tropisetron es un antagonista competitivo selectivo muy potente de los receptores 5-HT3, una
subclase de los receptores de la serotonina localizados en las neuronas periféricas y dentro del
SNC. La cirugía y el tratamiento con ciertas sustancias, incluyendo ciertos agentes
quimioterápicos provocan la liberación de la serotonina (5-HT) de las células tipo
enterocromafines en la mucosa visceral e inician el reflejo de la emesis, junto con su
correspondiente sensación de náuseas. Tropisetron bloquea selectivamente la excitación de los
receptores 5-HT3 presinápticos de las neuronas periféricas durante este reflejo, y puede ejercer
acciones directas adicionales dentro del SNC sobre los receptores 5-HT3, mediando las acciones
del estímulo vagal hacia el área postrema. Estos efectos se consideran el principal mecanismo de
acción del efecto antiemético del tropisetron.

Tropisetron posee una duración de acción de 24 horas.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

El tropisetron se une en un 71% a las proteínas plasmáticas (especialmente 1-glicoproteínas) de
forma no específica. El volumen de distribución es de 400-600 l.

El metabolismo del tropisetron se produce por hidroxilación en las posiciones 5, 6 ó 7 de su anillo
indol seguida de una reacción de conjugación, dando glucurónidos o sulfatos, y excreción en la
orina o bilis (relación orina/heces, 5:1). Los metabolitos presentan una potencia muy reducida
frente a los receptores 5-HT3 y no contribuyen a la acción farmacológica del fármaco. El
metabolismo del tropisetron está ligado al polimorfismo de esparteína/debrisoquina determinado
genéticamente. Se sabe que aproximadamente el 8% de la población caucasiana son
metabolizadores lentos para la vía esparteína/debrisoquina.

La semivida de eliminación (fase ) es de aprox. 8 horas en los metabolizadores rápidos; en los
metabolizadores lentos es más prolongada (4 a 5 veces la de los metabolizadores rápidos) y podría
llegar a 45 horas. Sin embargo, cuando se administra Navoban por vía intravenosa a dosis de
hasta 40 mg dos veces al día durante un periodo de 7 días a voluntarios sanos que se sabe que son
metabolizadores lentos, no han aparecido reacciones adversas graves. Estas observaciones indican
que los pacientes con un metabolismo lento no necesitan una reducción de la dosis normal de 2
mg.

El aclaramiento total del tropisetron es de aproximadamente 1 l/min con un aclaramiento renal de
aproximadamente el 10%. En los metabolizadores lentos, el aclaramiento total se reduce a 0,1-0,2
l/min., aunque el aclaramiento renal permanece inalterado. Esta reducción del aclaramiento no
renal provoca una semivida de eliminación de 4 a 5 veces más larga y valores AUC de 5 a 7 veces
más altos. Los valores de Cmáx y volumen de distribución no muestran diferencia alguna en
comparación con los metabolizadores rápidos. En los metabolizadores lentos, se excreta en orina
una mayor proporción de tropisetron inalterado que en los metabolizadores rápidos.

Los enzimas hepáticos que intervienen en el metabolismo del tropisetron pueden saturarse durante
dosis múltiples, lo que podría conducir a un aumento de los niveles plasmáticos del fármaco de
forma dosis-dependiente, durante administraciones repetidas. Esta acumulación es sólo
farmacocinéticamente relevante a dosis superiores a 10 mg de Navoban, dos veces al día. No
obstante, incluso en los metabolizadores lentos la exposición total al fármaco bajo estas
condiciones es permisible dentro de los niveles tolerados por los pacientes y no debe suponer
ningún problema clínico, con la dosis recomendada.

Pacientes con alteración de la función renal o hepática

MINISTERIO
No se observa cambios en la farmacocinética de tropisetron en pacientes con hepatitis aguda o
enfemedad de hígado graso. En cambio, los pacientes con cirrosis hepática o insuficiencia renal
pueden tener concentraciones plasmáticas de hasta un 50% superiores a las halladas en
voluntarios sanos que pertenecen al grupo de metabolizadores rápidos de la
esparteína/debrisoquina. No obstante, no es necesaria una reducción de la dosis en estos pacientes
cuando se administra la dosis recomendada de 2 mg.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

El tropisetron estuvo desprovisto de actividad mutagénica en una batería de ensayos in-vitro e in-
vivo. En los estudios realizados sobre potencial carcinogénico en ratones y ratas, se observó
únicamente en ratones machos una incidencia incrementada de adenomas de las células hepáticas,
a dosis altas a partir de 30 mg/kg/día. Otros estudios han confirmado, que este resultado es
específico de la especie y del sexo.

En animales de experimentación, tropisetron, al igual que otros antagonistas 5-HT3, bloqueó los
canales de potasio cardíacos a dosis ligeramente superiores a las recomendadas terapéuticamente.
Los canales de sodio se vieron afectados a dosis más elevadas.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Ácido acético
Acetato de sodio
Cloruro de sodio
Agua.

6.2. Incompatibilidades

Este medicamento no debe mezclarse con con otros medicamentos, excepto las soluciones de
perfusión que se mencionan en la sección 4.2, dentro de «Método de administración».

6.3. Período de validez

5 años.

Las soluciones diluidas son física y químicamente estables durante al menos 24 horas. Desde un
punto de vista microbiológico, el producto debería utilizarse inmediatamente. Si no se utiliza
inmediatamente, el tiempo y las condiciones de conservación antes de su utilización son
responsabilidad del manipulador y no debe exceder las 24 horas a 2 8ºC.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Las ampollas de Navoban son de vidrio incoloro. Están disponibles en envase de 1 y 5 ampollas.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Novartis Farmacéutica, S.A.
Gran Via de les Corts Catalanes, 764
08013 – Barcelona

8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

61.683

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 8 Agosto 1998
Fecha de la renovación de la autorización: 10 Febrero 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2007

Otras presentaciones de este medicamento:

NAVOBAN 2 mg/ml solución inyectable y para perfusión intravenosa, 5 ampollas de 2 ml

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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