ADOLQUIR 50 mg/2 ml Solución inyectable o concentrado para solución para perfusión, 100 ampollas

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LM-1158
Código Nacional:	620013
Código Registro:	64890
Nombre de presentación:	ADOLQUIR 50 mg/2 ml Solución inyectable o concentrado para solución para perfusión, 100 ampollas
Laboratorio:	LABORATORIOS MENARINI S.A
Fecha de autorización:	2002-07-08
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2002-07-08

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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ADOLQUIR 50 mg/ 2 ml Solución

Inyectable o Concentrado para Solución para
Perfusión
Dexketoprofeno trometamol

1. DENOMINACION DE LA ESPECIALIDAD

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ADOLQUIR 50 mg/2ml, solución inyectable o concentrado para solución para perfusión.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cada ampolla de 2 ml contiene: dexketoprofeno 50 mg (como dexketoprofeno trometamol).
Cada ml de solución inyectable contiene: dexketoprofeno 25 mg (como
dexketoprofenotrometamol) y como excipientes: 100 mg de etanol (96 por ciento) y 4,0 mg
de cloruro de sodio.
Para la lista completa de excipientes, ver 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

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Solución inyectable.
Concentrado para solución para perfusión.
Solución transparente e incolora.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático del dolor agudo de moderado a intenso, cuando la administración
oral no es apropiada, tal como dolor postoperatorio, cólico renal y dolor lumbar.

4.2. Posología y forma de administración
Adultos
La dosis recomendada es 50 mg cada 8 ­ 12 horas. Si fuera necesario, la administración puede
repetirse pasadas 6 horas. La dosis total diaria no debe sobrepasar los 150 mg.
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión está indicado
para su uso a corto plazo y el tratamiento debe limitarse al periodo sintomático agudo (no más
de 2 días). Los pacientes deben adoptar un tratamiento analgésico por vía oral cuando éste sea
posible.
Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosis
eficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver apartado 4.4).

En caso de dolor postoperatorio moderado a intenso, ADOLQUIR solución inyectable o
concentrado para solución para perfusión puede utilizarse en combinación con analgésicos
opiáceos, si está indicado, a las mismas dosis recomendadas en adultos (ver apartado 5.1)

Ancianos
Generalmente no se requiere ajuste de la dosis en pacientes ancianos. No obstante, debido a
una disminución fisiológica de la función renal en pacientes ancianos, se recomienda una
dosis menor en caso de un deterioro leve de la función renal: dosis total diaria de 50 mg. (ver apartado 4.4)

Insuficiencia hepática:
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (puntuación Child-Pugh 5 ­ 9), la
dosis debe reducirse a una dosis total diaria de 50 mg y ser monitorizada cuidadosamente (ver apartado 4.4). ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión no
debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática severa (puntuación Child-Pugh 10 ­
15) (ver apartado 4.3)

Insuficiencia renal:
En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 50 ­ 80 ml / min) (ver apartado 4.4), la dosis debe reducirse a una dosis total diaria de 50 mg. ADOLQUIR solución
inyectable o concentrado para solución para perfusión no se debe utilizar en pacientes con
insuficiencia renal moderada o severa. (aclaramiento de creatinina < 50 ml / min) (ver apartado 4.3)

Niños y adolescentes:
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión no ha sido
estudiado en niños ni en adolescentes. Por lo tanto, la seguridad y eficacia no han sido
establecidas y el medicamento no debe emplearse en este grupo de edad.

Forma de administración:
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión puede ser
administrado tanto por vía intramuscular como por vía intravenosa:
· Uso intramuscular: el contenido de una ampolla (2 ml) de ADOLQUIR solución inyectable
o concentrado para solución para perfusión debe ser administrado por inyección lenta y
profunda en el músculo.
· Uso intravenoso:
– Infusión intravenosa: La solución diluida, preparada tal y como se describe en la
sección 6.6, se debe administrar por perfusión lenta durante 10 ­ 30 minutos. La
solución debe estar siempre protegida de la luz natural.
– Bolus intravenoso: si se requiere, el contenido de una ampolla (2 ml) de ADOLQUIR
solución inyectable o concentrado para solución para perfusión puede administrarse
en bolus intravenoso lento, administrado en un tiempo no inferior a 15 segundos.

Instrucciones para la manipulación del producto
Cuando se administra ADOLQUIR por vía intramuscular o mediante bolus intravenoso, la
solución debe ser inyectada inmediatamente, después de su extracción de la ampolla de color
topacio. (ver también secciones 6.2 y 6.6)

Para la administración como infusión intravenosa, la solución inyectable debe diluirse
asépticamente y protegerse de la luz natural (ver también secciones 6.3 y 6.6)

4.3. Contraindicaciones
4.4.
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión no se
administrará en los siguientes casos:
– hipersensibilidad al dexketoprofeno, a cualquier otro AINE o a cualquiera de los
excipientes del producto.
– pacientes en los cuales sustancias con acción similar (p. ej. ácido acetilsalicílico y otros
AINE) provocan ataques de asma, broncoespasmo, rinitis aguda, o causan pólipos nasales,
urticaria o edema angioneurótico.

MINISTERIO
– pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con
tratamientos anteriores con AINE. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o
recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).
– pacientes con úlcera gastrointestinal sospechada.
– pacientes con otras hemorragias activas u otros trastornos hemorrágicos.
– pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa activa.
– pacientes con historia de asma bronquial.
– pacientes con insuficiencia cardiaca grave.
– pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina < 50 ml / min). - pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación Child-Pugh 10 ­ 15). - pacientes con diatesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación. - Tercer trimestre de gestación (ver apartado 4.6).

ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión está
contraindicado en administración neuraxial (intratecal o epidural) debido a su contenido en
etanol.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
La seguridad del uso en niños y adolescentes no ha sido establecida.

Administrar con precaución en pacientes con historia de condiciones alérgicas.

Se debe evitar la administración concomitante de ADOLQUIR con otros AINE, incluyendo
los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (Coxib).
Las reacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz durante el menor
tiempo posible para controlar los síntomas (ver apartado 4.2 y riesgos gastrointestinales y
cardiovasculares más adelante).

Riesgos gastrointestinales:

Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones: Durante el tratamiento con
antiinflamatorios no esteroideos (AINE), entre los que se encuentra el dexketoprofeno
trometamol se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que
pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y
con o sin antecedentes previos de acontecimientos gastrointestinales graves previos.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan
dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran
ulceras complicadas con hemorragia o perforación (ver apartado 4.3), y en los ancianos.
.
Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda
prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e.
misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también
debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico
u con otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal ( ver a continuación y
sección 4.5).

Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en
especial a los ancianos, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma

MINISTERIO
abdominal infrecuente (especialmente el sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y
en particular en los estadios iniciales.

Uso en ancianos: los ancianos sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los
AINE, y concretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden ser
mortales (ver apartado 4.2)

Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientos
concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los
anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos y los medicamentos antilagregantes plaquetarios
del tipo ácido acetilsalicílico (ver apartado 4.5). Asimismo, se debe mantener cierta precaución
en la administración concomitante de corticoides orales y de antidepresivos inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

Si se produjera una hemorragia GI o una úlcera en pacientes en tratamiento con ADOLQUIR,
el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Los AINE deben adminsitrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis
ulcerosa, o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología (ver apartado 4.8,
reacciones adversas).

Como en todos los AINE, cualquier historia de esofagitis, gastritis y/o úlcera péptica debe ser
revisada para asegurar su total curación antes de iniciar el tratamiento con dexketoprofeno
trometamol

Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares

Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o
insuficiencia cardiaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación
con el tratamiento con AINE

Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo
de algunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración) se puede
asociar con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (por
ejemplo infarto de miocardio o ictus). No Existen datos suficientes para poder confirmar o
excluir dicho riesgo en el caso de dexketoprofeno trometamol.

En consecuencia, los pacientes que presenten hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva,
enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no
controladas sólo deberían recibir tratamiento con ADOLQUIR si el médico juzga que la
relación beneficio-riesgo para el paciente es favorable. Esta misma valoración debería
realizarse antes de iniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con factores de riesgo
cardiovascular conocidos (p.e. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).

Riesgo de reacciones cutáneas graves:

Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis
exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidermica tóxica con una frecuencia
muy rara, menor de 1 caso cada 10.000 pacientes, en asociación con la utilización de AINE
(ver apartado 4.8). Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al
comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los
casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la
administración de ADOLQUIR ante los primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones
mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

.
Todos los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos pueden inhibir la agregación
plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas. El uso concomitante de dexketoprofeno trometamol y dosis profilácticas de
heparina de bajo peso molecular durante el periodo postoperatorio ha sido evaluado en
estudios clínicos controlados y no se observó ningún efecto en los parámetros de la
coagulación. No obstante, los pacientes que reciban otras terapias que puedan alterar la
hemostasia, tales como warfarina u otros cumarínicos o heparinas han de ser cuidadosamente
monitorizados si se administra dexketoprofeno trometamol (ver apartado 4.5).

Como todos los AINE, puede elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y de
creatinina. Al igual que otros inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas, puede asociarse
a efectos indeseables del sistema renal que pueden dar lugar a nefritis glomerular, nefritis
intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda.

Como otros AINE, puede producir pequeñas elevaciones transitorias en alguna prueba de
función hepática y también incrementos significativos de la AST y ALT. En caso de un
incremento relevante de estos parámetros deberá suspenderse el tratamiento.

Se recomienda administrar con precaución ADOLQUIR solución inyectable o concentrado
para solución para perfusión en pacientes con trastornos hematopoyéticos, lupus eritematoso
sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo.

Como otros AINE, dexketoprofeno puede enmascarar los síntomas de enfermedades
infecciosas.

En casos aislados, se ha descrito un empeoramiento de infecciones de tejidos blandos en
relación con el uso de AINE. Por este motivo debe indicarse al paciente que consulte al
médico inmediatamente si aparecen signos de infección bacteriana o si éstos empeoran
durante el tratamiento.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática, renal o
cardíaca, así como en pacientes con otras condiciones que predispongan a la retención de
líquidos. En estos pacientes, la utilización de AINE puede provocar un deterioro de la función
renal y retención de líquidos. También se debe tener precaución en pacientes que reciban
diuréticos o en aquellos que puedan desarrollar hipovolemia ya que existe un riesgo
aumentado de nefrotoxicidad. Debe extremarse la precaución en pacientes con historia de
cardiopatía, en particular en pacientes con episodios previos de insuficiencia cardiaca ya que
existe un riesgo aumentado de que se desencadene un fallo cardíaco.

Los pacientes ancianos están más predispuestos a sufrir alteraciones en la función renal,
cardiovascular o hepática por lo tanto, la función hepática y renal deben ser monitorizada (ver apartado 4.2).

Cada ampolla de ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión
contiene 200 mg de etanol equivalente a 5 ml de cerveza o 2,08 ml de vino por dosis.
Perjudicial para pacientes alcohólicos.
Cualquier medicamento que contenga alcohol en su composición deberá ser administrado con
precaución a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, niños y pacientes de grupos de
alto riesgo como pacientes con enfermedad hepática o epilepsia.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, por consiguiente,
puede considerarse «libre de sodio».

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Las siguientes interacciones son aplicables a los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) en
general:

Asociaciones no recomendadas:
– Otros AINE, incluyendo elevadas dosis de salicilatos ( 3 g/día): la administración conjunta
de varios AINE puede potenciar el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales, debido
a un efecto sinérgico.
– Anticoagulantes: los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo
dicumarínico (ver apartado 4.4) debido a la elevada unión del dexketoprofeno a proteínas
plasmáticas, a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa
gastroduodenal). Si no pudiera evitarse esta combinación, serían necesarios un estricto
control clínico y la monitorización analítica del paciente. Heparinas: existe un riesgo
aumentado de hemorragia (debido a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la
mucosa gastroduodenal). Si no pudiera evitarse esta combinación, serían necesarios un
estricto control clínico y la monitorización analítica del paciente.
– Corticoides: pueden aumentar también el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales (ver apartado 4.4).
– Litio (descrito con varios AINE): los AINE aumentan los niveles del litio en sangre, que
pueden alcanzar valores tóxicos (disminución de la excreción renal del litio). Por tanto este
parámetro requiere la monitorización durante el inicio, el ajuste y la finalización del
tratamiento con dexketoprofeno.
– Metotrexato, administrado a elevadas dosis de 15 mg/semana o más: los antiinflamatorios en
general aumentan la toxicidad hematológica del metotrexato, debido a una disminución de
su aclaramiento renal.
– Hidantoinas y sulfonamidas: los efectos tóxicos de estas sustancias pueden verse
incrementados.

Asociaciones que requieren precaución:
– Diuréticos, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA) y antagonistas
de los receptores de la angiotensina II (ARA II): el dexketoprofeno puede reducir el efecto
de los diuréticos y de los antihipertensivos. En algunos pacientes con compromiso de la
función renal (p. Ej. pacientes deshidratados o ancianos con compromiso de la función
renal), la administración conjunta de agentes que inhiben la ciclooxigenasa e IECAs o
antagonistas ARA-II puede agravar el deterioro, normalmente reversible, de la función renal.
Si se combina dexketoprofeno y un diurético, deberá asegurarse que el paciente esté
hidratado de forma adecuada y deberá monitorizarse la función renal al iniciarse el
tratamiento (ver apartado 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
– Metotrexato, administrado a dosis bajas, menos de 15 mg/semana: los antiinflamatorios en
general aumentan la toxicidad hematológica del metotrexato, debido a una disminución de
su aclaramiento renal. Durante las primeras semanas de la terapia conjunta el recuento
hematológico debe ser cuidadosamente monitorizado. Se incrementará la vigilancia incluso
en presencia de función renal levemente alterada, así como en ancianos.
– Pentoxifilina: aumento del riesgo de hemorragia. Se intensificará la vigilancia clínica y se
revisará el tiempo de sangría con mayor frecuencia.
– Zidovudina: riesgo aumentado de toxicidad hematológica, debido a la acción sobre los
reticulocitos, dando lugar a anemia severa a la semana del inicio del tratamiento con el
AINE. Comprobar el recuento sanguíneo y el recuento de reticulocitos una o dos semanas
después del inicio del tratamiento con el AINE.
– Sulfonilureas: los AINE pueden aumentar el efecto hipoglicemiante de las sulfonilureas por
desplazamiento de los puntos de fijación a proteínas plasmáticas.

Asociaciones a considerar:
– Beta-bloqueantes: el tratamiento con un AINE puede disminuir su efecto antihipertensivo
debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas .
– Ciclosporina y tacrolimus: su nefrotoxicidad puede verse aumentada por los AINE debido a
los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Debe controlarse la función renal
durante la terapia conjunta.
– Trombolíticos: aumento del riesgo de hemorragia.
– Antiagregantes plaquetarios: aumentan el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal (ver apartado 4.4)
– Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): pueden aumentar también el
riesgo de sangrado gastrointestinales (ver apartado 4.4).
– Probenecid: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno; esta
interacción podría deberse a un mecanismo inhibitorio a nivel de la secreción tubular renal y
de la glucuronoconjugación y requiere un ajuste de dosis del dexketoprofeno
– Glucósidos cardiacos: los AINE pueden aumentar los niveles plasmáticos de los glucósidos
cardíacos.
– Mifepristona: Debido al riesgo teórico de que los inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas alteren la eficacia de la mifepristona, los AINE no deberían utilizarse en los
8 ­ 12 días posteriores a la administración de la mifepristona.
– Quinolonas: Datos en animales indican que altas dosis de quinolonas en combinación con
AINE pueden aumentar el riesgo de desarrollar convulsiones.

4.6. Embarazo y lactancia

1) Primer y segundo trimestre de la gestación

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el
desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento
del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de
la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de
malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%.
Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el primer y
segundo trimestres de la gestación, ADOLQUIR no debe administrarse a no ser que se considere
estrictamente necesario. Si utiliza ADOLQUIR una mujer que intenta quedarse embarazada, o
durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento
deben reducirse lo máximo posible.

2) Tercer trimestre de la gestación

Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas
pueden exponer al feto a:
– Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión
pulmonar)

– Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.

– Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo
antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.

– Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación
del parto.

Consecuentemente, ADOLQUIR está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo
(ver apartado 4.3).

3) Fertilidad:
El uso de ADOLQUIR puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que
están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas
a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento

Lactancia:

Se desconoce si el dexketoprofeno se excreta en la leche materna. Se debe evitar el uso de
desketoprofeno trometamol durante la lactancia

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión puede causar
efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción y uso de maquinaria, debido a
la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza
gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia
gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los ancianos (ver apartado
4.4).También se han notificado naúseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia,
dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y
enfermedad de Crohn (ver apartado 4.4 advertencias y precauciones especiales de empleo). Se
ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.

Los acontecimientos adversos notificados como al menos posiblemente relacionados con la
administración parenteral de dexketoprofeno trometamol en los ensayos clínicos se tabulan a
continuación, clasificados por órganos y sistemas y ordenados según frecuencia: reacciones
frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1 ­ 1%) y raras (0,01 ­ 0,1%).
Otras reacciones que se han observado como raras (0,01 ­ 0,1%) o muy raras ( < 0,01%), en ensayos clínicos o tras la comercialización de otras formas farmacéuticas de dexketoprofeno también se incluyen.

ORGANO / SISTEMA Casos aislados
Trastornos de la sangre y
del sistema linfático
Trastornos del sistema
inmunológico
Trastornos del
metabolismo y de la
nutrición
Trastornos psiquiátricos —
Trastornos del sistema
nervioso
Trastornos oculares
Trastornos del oído y del
laberinto
Trastornos cardíacos
Trastornos vasculares
Trastornos respiratorios,
torácicos y mediastínicos
Trastornos
gastrointestinales
Trastornos hepatobiliares — — Ictericia Daño hepatocelular
Trastornos de la piel y del — Dermatitis, Urticaria, acné Síndrome de Steven Johnson, necrolisis
tejido subcutáneo
Trastornos musculo-
esqueléticos y del tejido
conjuntivo
Trastornos renales y
urinarios
Trastornos del aparato
reproductor y de la
mama
Trastornos generales y
alteraciones en el lugar
de administración
Exploraciones
complementarias

.

Cardiovasculares:

Se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con el
tratamiento con AINE. Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos
sugieren que el empleo de algunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de
larga duración) puede asociarse con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos
aterotrombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus; ver sección 4.4).

Cutáneas:

Reacciones ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y la Necrolisis
Epidérmica Tóxica (muy raros).

Hepáticas:
Lesión hepática (rara).

Las siguientes reacciones adversas podrían presentarse ya que se han observado para otros
antiinflamatorios no esteroideos y pueden estar asociadas a los inhibidores de la síntesis de las
prostaglandinas: meningitis aséptica, la cual predominantemente podría ocurrir en pacientes
con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo, y reacciones
hematológicas (púrpura, anemias aplásica y hemolítica, raramente agranulocitosis e hipoplasia
medular).

4.9. Sobredosificación
Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido
alteraciones gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicas
(somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea).
En caso de ingestión o administración accidental excesiva, debe procederse inmediatamente a
la instauración de tratamiento sintomático.
El dexketoprofeno trometamol es dializable.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: derivados del ácido propiónico
Código ATC: M01AE017.
El dexketoprofeno trometamol es la sal de trometamina del ácido S-(+)-2-(3-
benzoilfenil)propionico, un fármaco analgésico, antiinflamatorio y antipirético perteneciente a
la familia de los antiinflamatorios no esteroideos derivados del ácido propiónico.
El mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroideos se relaciona con la
disminución de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la vía de la
ciclooxigenasa. Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría tener efecto
sobre otros mediadores de la inflamación como las quininas, ejerciendo una acción indirecta
que se sumaría a su acción directa.
Se ha demostrado en animales de experimentación y en humanos que el dexketoprofeno es un
inhibidor de las actividades COX-1 y COX-2.
Estudios clínicos realizados sobre diversos modelos de dolor, demostraron la actividad
analgésica del dexketoprofeno trometamol.
La eficacia analgésica de dexketoprofeno trometamol administrado por vía intramuscular e
intravenosa fue investigada en el tratamiento del dolor moderado a intenso en varios modelos
quirúrgicos de dolor (cirugía ortopédica y cirugía ginecológica/abdominal), así como en dolor
musculoesquelético (modelo de dolor lumbar agudo) y cólico renal.
En los estudios realizados el inicio del efecto analgésico fue rápido, con un efecto máximo
alcanzado durante los primeros 45 minutos. La duración del efecto analgésico después de la
administración de 50 mg de dexketoprofeno es normalmente de 8 horas.
Los estudios clínicos en dolor postoperatorio han demostrado que ADOLQUIR solución
inyectable o concentrado para solución para perfusión empleado en combinación con opiáceos
reduce significativamente el consumo de éstos. En los estudios en dolor postoperatorio en los
que los pacientes recibían morfina mediante un sistema de analgesia controlada por el
paciente (PCA), los pacientes tratados con 50 mg de dexketoprofeno requirieron una cantidad
significativamente menor de morfina (entre 30-45% menos) que los pacientes del grupo
placebo.

5.2. Propiedades farmacocinéticas
Tras la administración intramuscular de dexketoprofeno trometamol en humanos, las
concentraciones máximas se alcanzan a los 20 minutos (rango de 10 a 45 minutos). Para dosis
únicas de 25 y 50 mg, el área bajo la curva se ha demostrado proporcional a la dosis después
de la administración intramuscular e intravenosa.

En los estudios farmacocinéticos realizados a dosis múltiple, se observó que la Cmax y el AUC
tras la última administración intramuscular o intravenosa no difieren de la obtenida a dosis
única, lo que indica que no se produce acumulación del fármaco.

Al igual que otros fármacos con elevada unión a proteínas plasmáticas (99 %), el volumen de
distribución tiene un valor medio inferior a 0,25 l/Kg. El valor de la semivida de distribución
fue aproximadamente 0,35 horas y el valor de la semivida de eliminación estuvo comprendido
en un ámbito entre 1 y 2,7 horas. La principal vía de eliminación del dexketoprofeno es la
glucuronoconjugación seguida de excreción renal.
Tras la administración de dexketoprofeno trometamol, en orina sólo se obtiene el enantiómero
S(+), lo que demuestra que no se produce conversión al enantiómero R-(-) en humanos.

En individuos ancianos sanos (65 o más años), la exposición fue significativamente más
elevada que en voluntarios jóvenes tras dosis única y dosis repetidas administradas por vía
oral (hasta un 55%), mientras que no hubo diferencias significativas en la Cmax ni en el tmax .
La semivida de eliminación se prolongó tras dosis única y dosis repetidas (hasta un 48%) y el
aclaramiento total aparente se redujo.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos, en base a los estudios convencionales de seguridad farmacológica,
toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, toxicidad de la reproducción e
inmunofarmacología no revelaron riesgos especiales para los humanos adicionales a los ya
mencionados en otras secciones de la Ficha Técnica. Los estudios de toxicidad crónica
realizados en ratones y monos indican un Nivel sin Efecto Adverso Observable (NOAEL) de
3 mg/kg/día. El principal efecto adverso observado a dosis elevadas, y dependiente de la
dosis, fue erosión gastrointestinal y úlceras.
Como otros fármacos pertenecientes a la clase de los AINE, dexketoprofeno trometamol
puede modificar la supervivencia embrio-fetal en animales, a través de efectos tanto
indirectos, por las lesiones gastrointestinales provocadas en las madres gestantes, como
directos sobre el desarrollo fetal.

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1. Relación de excipientes
Etanol (96 por ciento)
Cloruro sódico
Hidróxido sódico
Agua para inyección

6.2. Incompatibilidades

MINISTERIO
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión no debe ser
mezclado en pequeños volúmenes (ej. en una jeringa) con soluciones de dopamina,
prometazina, pentazocina, petidina o hidroxicina, ya que daría lugar a la precipitación de la
solución.
Las soluciones diluídas para infusión obtenidas según se indica en la Sección 6.6 no deben
mezclarse con prometacina ni con pentazocina.
Este producto no debe mezclarse con otros fármacos salvo los mencionados en la Sección 6.6.

6.3. Período de validez
4 años.
Después de la dilución de acuerdo a lo indicado en la Sección 6.6 la solución diluida, siempre
que sea convenientemente protegida de la luz natural, resulta químicamente estable durante 24
horas, si se mantiene a 25ºC.
Desde el punto de vista microbiológico, el medicamento debe ser utilizado inmediatamente. A
menos que la dilución se haya realizado en unas condiciones asépticas controladas y
validadas, el medicamento no debe conservarse más de 24 horas a 2 ­ 8ºC. De no ser así, el
tiempo y las condiciones de conservación antes del uso son responsabilidad del usuario.

6.4. Precauciones especiales de conservación
Mantener las ampollas dentro de su caja con el fin de protegerlas de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente
Ampollas de vidrio tipo I color topacio conteniendo 2 ml de solución inyectable o
concentrado para solución para perfusión.
Envases conteniendo: 1, 5, 6, 10, 20, 50 ó 100 ampollas.
(Es posible que no todos los formatos estén comercializados en todos los Estados Miembros)

6.6. Instrucciones de uso y manipulación
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión ha mostrado ser
compatible cuando se mezcla en pequeños volúmenes (ej. en una jeringa) con soluciones
inyectables de heparina, lidocaína, morfina y teofilina.
Para administración como infusión intravenosa el contenido de una ampolla (2 ml) de
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión debe diluirse en
un volumen de 30 a 100 ml de solución salina, glucosada o Ringer lactato. La solución debe
diluirse asépticamente y protegerse de la luz natural (ver también sección 6.3). La solución
diluida es transparente. ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para
perfusión, diluido en un volumen de 100 ml de solución salina o glucosada ha demostrado ser
compatible con los siguientes medicamentos: dopamina, heparina, hidroxicina, lidocaína,
morfina, petidina y teofilina.
No se ha observado adsorción del principio activo cuando soluciones diluidas de ADOLQUIR
solución inyectable o concentrado para solución para perfusión se han almacenado en bolsas
de plástico o dispositivos de administración fabricados con Etilvinilacetato (EVA), Propionato
de celulosa (CP), Polietileno de baja densidad (LDPE) y Cloruro de polivinilo (PVC).
ADOLQUIR solución inyectable o concentrado para solución para perfusión está indicado
para su uso como preparación unidosis y la solución no utilizada debe ser desechada. Sólo
debe utilizarse solución transparente e incolora.

7 NOMBRE Y DIRECCION DEL TITULAR
Domicilio Social:
LABORATORIOS MENARINI, S.A.
Alfonso XII, 587
08918-Badalona (Barcelona) España

8 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN

9 FECHA DE AUTORIZACIÓN / RENOVACION DE LA AUTORIZACIÓN: Julio 2002

10 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: Marzo de 2008