CITALEQ 20 mg comprimidos recubiertos con película, 14 comprimidos recubiertos

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	CITALOPRAM
Código Nacional:	824250
Código Registro:	64572
Nombre de presentación:	CITALEQ 20 mg comprimidos recubiertos con película, 14 comprimidos recubiertos
Laboratorio:	RATIOPHARM ESPAÑA, S.A.
Fecha de autorización:	2002-02-28
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2002-02-28

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1.- DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

CITALEQ 20 mg comprimidos recubiertos con pelicula
citalopram

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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CITALEQ 20 mg son comprimidos recubiertos con película:
1 comprimido contiene 24,99 mg de citalopram bromhidrato, equivalente a 20 mg de citalopram.

Para excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

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Comprimidos recubiertos.
Redondos, blancos con una línea de rotura y diámetro de 8 mm.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de episodios depresivos mayores.

4.2. Posología y forma de administración

Citalopram debe administrarse como dosis única oral, bien por la mañana o por la noche. Los
comprimidos pueden tomarse, con o sin la comida, pero con líquido.

Tras el inicio del tratamiento, no debe esperarse un efecto antidepresivo durante al menos dos
semanas. El tratamiento se debe continuar hasta que el paciente esté libre de síntomas durante 4-6
meses. Citalopram debe retirarse lentamente, advirtiéndose que la dosis debe reducirse
gradualmente a lo largo de periodos de 1-2 semanas.

Adultos:
La dosis inicial recomendada es de 20 mg/día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40
mg/día, dependiendo de la respuesta individual del paciente. La dosis máxima diaria es de 60 mg.

Pacientes ancianos (> 65 años):
En pacientes ancianos la dosis debe disminuirse a la mitad de la dosis recomendada, p.e. 10-20
mg al día. En función de la respuesta individual del paciente la dosis puede aumentarse.

Niños y adolescentes (menores de 18 años): Citalopram no debe ser usado en el tratamiento de
niños y adolescentes menores de 18 años (ver apartado 4.4 «Advertencias y precauciones de uso»).

Función renal reducida:
No se requiere ajustar la dosis si el paciente presenta una alteración renal leve a moderada. No hay
información disponible sobre el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave
(aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min).
Función hepática reducida:

Los pacientes con insuficiencia hepática deben recibir una dosis inicial de 10 mg diarios. La dosis
no debe superar los 30 mg diarios. Estos pacientes deben ser clínicamente monitorizados.

4.3. Contraindicaciones

· Hipersensibilidad a citalopram o a cualquiera de los excipientes.
· No se debe administrar citalopram a pacientes que reciban Inhibidores de la Monoamino
Oxidasa (IMAOs) incluyendo selegilina en dosis diarias que excedan de 10 mg/día. No
debe administrarse citalopram durante catorce días tras la suspensión de un IMAO
irreversible o durante el tiempo especificado tras la suspensión de un IMAO reversible
establecido en el texto de prescripción del IMAO reversible. No deben introducirse
IMAOs durante siete días después de la suspensión de citalopram.

Se han descrito casos de reacciones graves y algunas veces fatales en pacientes que
recibían un inhibidor de la recaptación de serotonina (ISRS) en combinación con un
inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO), incluyendo el IMAO selectivo selegilina y el
IMAO reversible moclobemida y en pacientes que han interrumpido recientemente el
ISRS y que han iniciado un tratamiento con IMAO.

Algunos casos presentaron síntomas de síndrome serotoninérgico. Los síntomas de
interacción con un IMAO incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad
autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de signos vitales, cambios en el estado
mental incluyendo confusión, irritabilidad y agitación extrema que puede progresar hasta
delirio y coma.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Uso en niños y adolescentes menores de 18 años:

Citalopram 20 mg no deberá utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes de 18 años. Los
comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideas de suicidio), y la hostilidad
(predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación) fueron constatadas
con más frecuencia en ensayos clínicos con niños y adolescentes tratados con antidepresivos
frente a aquellos tratados con placebo. Si se adoptase no obstante la decisión, sobre la base de las
pruebas médicas, de efectuar el tratamiento, deberá supervisarse cuidadosamente en el paciente la
aparición de síntomas de suicidio. Además, carecemos de datos sobre la seguridad a largo plazo
en niños y adolescentes por lo que se refiere al crecimiento, la madurez y el desarrollo cognitivo y
conductual.

Dado que durante las primeras semanas o más de tratamiento no se va a producir mejora, se debe
monitorizar estrechamente a los pacientes durante este periodo. La posibilidad de intento de
suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se alcancen unos efectos
terapéuticos significativos, y es experiencia clínica general con la administración de todos los
ISRSs que el riesgo de suicidio puede aumentar en las fases tempranas de la recuperación.
Citalopram debe prescribirse en la menor cantidad de comprimidos para evitar el riesgo de
sobredosis.
Citalopram no debe utilizarse de forma concomitante con fármacos con efectos serotoninérgicos
tales como el sumatriptán y otros triptanes, tramadol, oxitriptán y triptófano.

En pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico. La dosis
de insulina y/o hipoglucemiantes orales puede necesitar ser ajustada.

MINISTERIO
El tratamiento con citalopram debe interrumpirse en cualquier paciente que desarrolle
convulsiones. Debe evitarse el uso de citalopram en pacientes con epilepsia inestable y
monitorizar cuidadosamente a los pacientes con epilepsia controlada. Citalopram debe
interrumpirse si existe un aumento de la frecuencia de los ataques.

Existe experiencia clínica limitada en la administración conjunta de citalopram y terapia electro-
convulsiva, por lo tanto, se debe tener precaución.

Citalopram debe utilizarse con precaución en pacientes con historial de manía/hipomanía. Si
cualquier paciente comienza una fase maníaca, se debe interrumpir el tratamiento.

Se han descrito casos de prolongación del tiempo de sangrado y/o anormalidades en el sangrado
tales como equimosis, hemorragias ginecológicas, sangrado gastrointestinal y otras
manifestaciones de sagrado en la piel y en mucosas con ISRSs (ver apartado 4.8 «Reacciones
adversas»). Se debe tomar precaución en pacientes que estén tomando ISRSs, particularmente en
uso concomitante con fármacos que afectan a la función plaquetaria u otros fármacos que puedan
incrementar el riesgo de hemorragia, así como en pacientes con historial de trastornos
hemorrágicos (ver apartado 4.5 «Interacciones»).

Raramente, se han registrado casos de síndrome serotoninérgico en pacientes utilizando ISRSs.
Una combinación de síntomas, tales como agitación, temblor, mioclonus e hipertermia puede
indicar el desarrollo de este síndrome. El tratamiento con citalopram debe interrumpirse
inmediatamente e iniciar el tratamiento sintomático.

El tratamiento de pacientes psicóticos con episodios depresivos puede aumentar los síntomas
psicóticos.

No se recomienda el uso de citalopram en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaración de
creatinina menor de 20 ml/min), ya que no se dispone de información del uso de citalopram en
estos pacientes (ver apartado 4.2 «Posología y forma de administración»).

En casos de insuficiencia hepática, se recomienda una reducción de la dosis (ver apartado 4.2
«Posología y forma de administración») y una monitorización exhaustiva de la función hepática.

Raramente se ha observado hiponatremia y síndrome de secreción inapropiada de la hormona
antidiurética, predominantemente en ancianos, y generalmente revierte al interrumpir el
tratamiento.

Los efectos adversos pueden ser más comunes durante el tratamiento concomitante de citalopram
y preparados que contengan la hierba de San Juan (Hipericum peforatum). Por lo tanto,
citalopram y los preparados con la hierba de San Juan no deben administrarse de forma
concomitante (ver apartado 4.5 «Interacciones»).

Al principio del tratamiento pueden aparecer insomnio y agitación. Una titulación de la dosis
puede ser conveniente.

Los factores que puedan afectar la disposición del metabolito menor de citalopram
(didemetilcitalopram) deben tenerse en consideración ya que los niveles elevados de este
metabolito podrían en teoría prolongar el intervalo QTc en individuos susceptibles. No obstante,
en estudios clínicos con monitorización de ECG de 2500 pacientes, donde se incluían 277
pacientes con condiciones cardíacas preexistentes, no se observaron cambios clínicamente
significativos.
4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacciones farmacodinámicas

La utilización simultánea de citalopram con inhibidores de la MAO puede dar como resultado
graves efectos adversos, incluyendo el síndrome de serotonina (ver apartado 4.3
«Contraindicaciones»).

El efecto serotoninérgico de sumatriptán puede potenciarse con inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina (ISRSs). No se recomienda el uso de citalopram junto con agonistas 5-
HT, tales como el sumatriptán y otros triptanes, hasta que no se disponga de más información (ver apartado 4.4 «Advertencias y precauciones especiales de empleo»).

Se aconseja tener precaución en aquellos pacientes que estén siendo tratados simultáneamente con
anticoagulantes, fármacos que afecten a la función de los trombocitos, tales como AINEs, ácido
acetil salicílico, dipiridamol y ticlopidina, u otros fármacos (p.e. antipsicóticos atípicos,
fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos) que pueden aumentar el riesgo de hemorragia (ver apartado
4.4 «Advertencias y precauciones especiales de empleo»).

La experiencia con citalopram no ha revelado interacciones clínicas relevantes con neurolépticos.
No obstante, como con otros ISRSs, no puede excluirse la posibilidad de una interacción
farmacodinámica.

Las reacciones adversas pueden ser más comunes durante el uso concomitante de citalopram y las
preparaciones que contienen la hierba de San Juan (Hypercum perforatum) (ver apartado 4.4
«Advertencias y precauciones especiales de empleo»).

No se ha demostrado la existencia de interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre
citalopram y el alcohol. Sin embargo, no se recomienda la combinación de citalopram y alcohol.

Interacciones farmacocinéticas

No deben esperarse interacciones farmacocinéticas basadas en la unión a proteínas plasmáticas.
Citalopram es un débil inhibidor del CYP2D6. Aunque las interacciones clínicamente relevantes
con citalopram son poco comunes, no se puede excluir su aparición si se administra citalopram
simultáneamente con otro fármaco metabolizado por el CYP2D6. La co-administración de
citalopram y metoprolol (sustrato del CYP2D6) da lugar a un incremento de dos veces los niveles
plasmáticos de metoprolol. No se observaron efectos clínicamente significativos en la presión
sanguínea o en el ritmo cardiaco.

Cimetidina, inhibidor enzimático conocido, produce un ligero incremento de los niveles de
citalopram en el estado estacionario. Por tanto, se debe tener cuidado cuando se administren dosis
elevadas de citalopram en combinación con dosis elevadas de cimetidina.

No existe interacción farmacocinética entre citalopram y litio. No obstante, se han descrito casos
de incremento de los efectos serotoninérgicos cuando se administraron ISRSs en combinación con
litio y triptófano. Se debe tener precaución en el uso simultáneo de citalopram y estos principios
activos. La monitorización rutinaria de los niveles de litio debe continuarse de forma habitual.

En un estudio farmacocinético no se observó efecto ni en los niveles de citalopram ni de
imipramina, aunque los niveles de desipramina, el metabolito principal de imipramina, estaban
incrementados. Cuando se combina desipramina con citalopram, se ha observado un aumento de
la concentración plasmática de desipramina. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de
desipramina.

No se ha observado interacción farmacocinética alguna cuando se administra citalopram
concomitantemente con levomepromacina, digoxina o carbamacepina y su metabolito epóxido-
carbamacepina.

La absorción y otras propiedades farmacocinéticas de citalopram no se vieron modificadas por la
ingesta de alimentos.
4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo
Existen datos limitados del uso de citalopram en mujeres embarazadas. Los estudios en ratas han
demostrado efectos teratogénicos a dosis elevadas que causaron toxicidad en la madre (ver apartado 5.3 «Datos preclínicos sobre seguridad»). Se desconoce el riesgo potencial en humanos.
Sólo debe utilizarse citalopram se considera claramente necesario.

Lactancia
Citalopram se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Las ventajas de la lactancia
materna deben compensar los efectos adversos potenciales para el niño.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Citalopram tiene un efecto pequeño o moderado sobre la habilidad para conducir y utilizar
maquinaria.
Los fármacos psicoactivos pueden reducir la capacidad de razonar y reaccionar frente a
emergencias. Debe informarse a los pacientes de estos efectos y se debe advertir que su capacidad
para conducir un coche o utilizar maquinaria puede verse afectada.

4.8. Reacciones adversas

Los efectos adversos observados con citalopram suelen ser en general leves y transitorios. Suelen
ser de mayor intensidad durante las primeras semanas de tratamiento y se van atenuando
conforme mejora el estado depresivo.

Reacciones adversas descritas en los ensayos clínicos durante el tratamiento:

Muy Frecuentes Poco frecuentes Otras reacciones
Alteraciones
psiquiátricas
Alteraciones del Dolor de cabeza, Migraña, parestesia Desórdenes
temblor, mareos extrapiramidales
sistema nervioso
Alteraciones
cardiacas

Hipotensión postural
Alteraciones
vasculares

Náuseas, sequedad de Dispepsia, vómitos,
Alteraciones
gastrointestinales
Alteraciones
urinarias y renales
Alteraciones del
metabolismo y
nutrición
Alteraciones
hepatobiliares
Alteraciones
respiratorias
Alteraciones del
sistema
reproductor
Alteraciones de la Aumento de la Rash, prurito Fotosensibilidad Angioedema
piel
Alteraciones de la Acomodación anormal Anormalidades de la
vista
Alteraciones de
sentidos especiales
Alteraciones de
oído y laberinto
Alteraciones
músculo-
esqueléticas
Alteraciones
generales

Raras ( <0.1% ):

En raras ocasiones pueden aparecer hemorragias (por ejemplo, hemorragia ginecológica,
hemorragia gastrointestinal, equimosis y otras formas de hemorragia cutánea o hemorragia en las
mucosas).
Raramente, se han descrito casos de síndrome serotoninérgico en pacientes a los que se les
administraba ISRSs.
Raramente, predominantemente en ancianos, se ha descrito hiponatremia y el síndrome de
secreción inapropiada de la hormona antidiurética (ver apartado 4.4 «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»).

Reacciones de retirada
Cuando se suspende el tratamiento pueden aparecer reacciones de retirada, aunque los datos
preclínicos y clínicos no sugieren que citalopram cause dependencia. Las reacciones de retirada
incluyen: mareos, parestesia, dolor de cabeza, náuseas y ansiedad. La mayoría de las reacciones
de retirada son leves y autolimitantes por naturaleza. Si se suspende el tratamiento, se recomienda
que la dosis se reduzca gradualmente a lo largo de períodos de 1-2 semanas.

4.9. Sobredosis

Síntomas de sobredosis
Se conocen ocho casos de sobredosis aguda con citalopram, a dosis de hasta 2000 mg. Se
observaron los siguientes síntomas: somnolencia, coma, estupor, ataques, taquicardia sinusal,
transpiración, náuseas, vómitos, cianosis, hiperventilación y raramente cambios en el ECG. Todos
los pacientes se recuperaron. Se conocen seis casos fatales, fundamentalmente tras combinación
con otros fármacos.

Tratamiento de la sobredosis
No hay antídoto específico conocido para citalopram. El tratamiento debe ser sintomático y de
soporte.
Si es posible, se debe inducir el vómito, después de lo cual debe darse carbón activo y un laxante
osmótico (como sulfato de sodio). Debe considerarse el vaciado de estómago. Si la consciencia
está alterada, el paciente debe ser intubado. Se recomienda la monitorización de los signos
cardiacos y vitales junto con las medidas sintomáticas de soporte generales.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antidepresivo
Código ATC: N06A B04
Citalopram es un antidepresivo con una acción inhibidora fuerte y selectiva sobre la recaptación
de 5-hidroxitriptamina (5-HT, serotonina).

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos
No aparece tolerancia al efecto inhibidor de citalopram sobre la recaptación de 5-HT durante el
tratamiento a largo plazo.
El efecto antidepresivo probablemente esta relacionado con la inhibición específica de la
recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales.
Citalopram prácticamente no tiene efecto sobre la recaptación neuronal de noradrenalina,
dopamina y ácido gamma-aminobutírico. Citalopram muestra ninguna, o poca afinidad, por los
receptores colinérgicos, histaminérgicos y una variedad de receptores adrenérgicos,
serotoninérgicos y dopaminérgicos.
Citalopram es un derivado isobenzofurano bicíclico que no está químicamente relacionado con
antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos u otros antidepresivos conocidos. Los principales
metabolitos de citalopram también son inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, si

MINISTERIO
bien con un grado menor. No se ha apreciado que los metabolitos contribuyan al efecto
antidepresivo global.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Características generales del principio activo

Absorción
Citalopram se absorbe rápidamente tras la administración oral: la concentración plasmática
máxima se alcanza en una media de 4 horas (1-7). La absorción es independiente de la ingesta de
comida. La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 80%.

Distribución
El volumen de distribución aparente es de 12-17 l/Kg. La unión a proteínas plasmáticas de
Citalopram y sus metabolitos es inferior al 80%.

Biotransformación
Citalopram se metaboliza en demetilcitalopram, didemetilcitalopram, N-óxido citalopram y el
deaminado ácido propiónico derivado. El ácido propiónico derivado es farmacológicamente
inactivo. Demetilcitalopram, didemetilcitalopram y N-óxido citalopram son inhibidores selectivos
de la recaptación de la serotonina, aunque más débiles que el compuesto original.

Investigaciones in vivo han demostrado que los niveles plasmáticos de citalopram y sus
metabolitos dependen del fenotipo esparteína/debrisoquina y del fenotipo mefenitoína. Sin
embargo no es necesario una dosificación individual conforme a estos fenotipos.

Eliminación
La semivida plasmática es aproximadamente de 1,5 días. Tras la administración sistémica, el
aclaramiento plasmático es aproximadamente de 0,3-0,4 l/min y tras la administración oral el
aclaramiento plasmático es aproximadamente de 0,4 l/min.
Citalopram se elimina principalmente vía hepática (85%), pero también parcialmente vía renal
(15%). Entre un 12-23 % de la cantidad administrada se elimina inalterado por la orina. El
aclaramiento hepático es aproximadamente de 0,3 l/min y el aclaramiento renal es de 0,05-0,08
l/min.
Las concentraciones en el estado estacionario se alcanzan tras 1-2 semanas. Se ha demostrado una
relación lineal entre los niveles plasmáticos en el estado estacionario y la dosis administrada. Con
una una dosis de 40 mg por día, se alcanza una concentración plasmática media de
aproximadamente 300 nmol/l. No hay una relación clara entre los niveles plasmáticos de
citalopram y la respuesta terapéutica o reacciones adversas.

Características relacionadas con los pacientes
En pacientes ancianos se han observado valores de semivida plasmática mayores y un
aclaramiento menor debido a que presentan un metabolismo más lento.
En pacientes con función hepática reducida, la eliminación de citalopram es más lenta. La
semivida plasmática de citalopram es aproximadamente dos veces mayor y la concentración
plasmática en el estado estacionario es aproximadamente dos veces más elevada, en comparación
con pacientes con una función hepática normal.
En pacientes con alteración renal de leve a moderada, la eliminación de citalopram es más lenta
sin ningún mayor impacto en la farmacocinética de citalopram. No hay información sobre el
tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20
ml/min).

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En animales de laboratorio no se ha encontrado evidencia de especial riesgo para humanos. Esta
conclusión está basada en estudios convencionales de seguridad farmacológica, de toxicidad a
dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico. En estudios de toxicidad a dosis
repetidas en ratas se observó fosfolipidosis en varios órganos. Este efecto reversible se conoce en
varias aminas lipofílicas y no tiene conexión con efectos funcionales y morfológicos. La
relevancia clínica no está clara.
Estudios de embriotoxicidad en ratas han mostrado anomalías esqueléticas a altas dosis tóxicas
para la madre. Los efectos podrían posiblemente estar relacionados con la actividad farmacológica
o podrían ser un efecto indirecto de toxicidad materna. El riesgo potencial en humanos es
desconocido.

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1. Relación de excipientes

Núcleo: manitol, celulosa microcristalina, sílice coloidal, estearato de magnesio

Cubierta: hidroxipropil metilcelulosa, polietilenglicol, dióxido de titanio (E171).

6.2. Incompatibilidades

No se conocen.

6.3. Período de validez

4 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No se requieren condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Comprimidos recubiertos con película de CITALEQ 20 mg, acondicionados en blister de
PVC/PVDC/Al, están disponibles en tamaños de envases 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100 ó 100
x 1 comprimidos por caja, o en un frasco de HDPE, con una tapa de LDPE, que contiene 250 ó
500 comprimidos.
No todos los formatos serán comercializados.

España: 14, 28 y 500 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

No se requieren.

7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE LA COMERCIALIZACIÓN

ratiopharm España, S.A.
Avda. de Burgos 16-D, 5ª planta
28036 ­ Madrid (España)

8.- NÚMEROS DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

CITALEQ 20 mg comprimidos recubiertos con película Nº de Reg.. 64.572

9.- FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Febrero de 2002

10.- FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Septiembre de 2006