ESMERON 100 MG/10 ML solución inyectable en viales, 10 viales de 10 ml

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ROCURONIO
Código Nacional:	678789
Código Registro:	61142
Nombre de presentación:	ESMERON 100 MG/10 ML solución inyectable en viales, 10 viales de 10 ml
Laboratorio:	ORGANON, N.V.
Fecha de autorización:	1996-09-01
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2008-02-28

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Esmeron 50 mg/5 ml solución inyectable
Esmeron 100 mg/10 ml solución inyectable
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml de Esmeron contiene 10 mg de bromuro de rocuronio.
Excipientes:
Cada vial de 5 ml contiene: 9,29 mg de sodio.
Cada vial de 10 ml contiene: 18,59 mg de sodio.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable

DATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas

Esmeron está indicado como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación
traqueal y en la inducción de secuencia rápida, así como conseguir la relajación de la musculatura
esquelética en cirugía. Esmeron está asimismo indicado como coadyuvante en la unidad de
cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica.
Posología y forma de administración

Posología
Al igual que con los demás fármacos bloqueantes neuromusculares, las dosis de Esmeron deben
individualizarse para cada paciente. Para definir la dosificación deben tenerse en cuenta: método
anestésico a utilizar, duración prevista de la intervención quirúrgica, método de sedación a utilizar
y duración prevista de la ventilación mecánica, la posible interacción con con otros medicamentos
administrados concomitantemente, así como el estado del paciente. Se recomienda el empleo de
una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular y
su recuperación.
Los anestésicos de inhalación potencian los efectos del bloqueo neuromuscular de Esmeron. Sin
embargo esta potenciación resulta clínicamente relevante en el transcurso de la anestesia, cuando
los fármacos volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para dicha
interacción. En consecuencia deben realizarse los ajustes con Esmeron, administrando dosis de
mantenimiento inferiores en intervalos menos frecuentes o utilizando índices de infusión
inferiores de Esmeron durante las intervenciones de larga duración (superiores a 1 hora) bajo
anestesia por inhalación (ver apartado 4.5).
En pacientes adultos las siguientes recomendaciones de dosificación pueden servir de pauta
general para la intubación traqueal y la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas de corta
a larga duración, así como para su uso en la unidad de cuidados intensivos.

Intervenciones quirúrgicas
Intubación traqueal:
La dosis de intubación estándar en anestesia de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso
corporal, permite intubar a la mayoría de los pacientes en 60 segundos. Una dosis de 1,0 mg de
bromuro de rocuronio por kg de peso corporal permite intubar en inducción de secuencia rápida a
la mayoría de los pacientes en 60 segundos. Si se administra una dosis de 0,6 mg de bromuro de

rocuronio por kg de peso corporal en inducción de secuencia rápida se recomienda intubar al
paciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio.

En pacientes sometidas a cesárea:
Solo se recomienda la dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, dado que
para este grupo no se ha estudiado la dosis de 1,0 mg/kg (ver apartado 4.4).

Dosis de mantenimiento:
La dosis de mantenimiento recomendada de Esmeron es de 0,15 mg/kg de peso corporal; en el
caso de utilización prolongada de anestésicos volátiles la dosis debe reducirse a 0,075-0,1 mg de
bromuro de rocuronio por kg de peso corporal. Las dosis de mantenimiento deben administrarse
preferentemente cuando la transmisión neuromuscular alcance el 25% de recuperación, o cuando
aparezcan 2 o 3 respuestas al tren de cuatro.

Infusión continua:
Caso de administrar Esmeron por infusión continua se recomienda administrar una dosis de carga
de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal y cuando el bloqueo neuromuscular
comience a recuperarse, iniciar la administración por infusión. La velocidad de infusión debe
ajustarse para mantener una respuesta de la transmisión neuromuscular al 10% o para mantener 1
o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro. En adultos, el índice de infusión requerido para
mantener el bloqueo neuromuscular a este nivel se sitúa entre 0,3 0,6 mg/kg/h bajo anestesia
intravenosa y entre 0,3 0,4 mg/kg/h bajo anestesia inhalatoria. Se recomienda la monitorización
continua del bloqueo neuromuscular, dado que las velocidades de infusión requeridas varían de un
paciente a otro y con el método anestésico utilizado.

Dosificación en pediatría:
Los niños (1 – 14 años) y lactantes (1 – 12 meses) bajo anestesia con halotano, manifiestan una
sensibilidad al Esmeron similar a los adultos. El comienzo de acción es más rápido en lactantes y
niños que en adultos y la duración del efecto es menor en niños que en adultos. No se dispone de
datos del uso de Esmeron en neonatos (0-1 mes), por lo que no se recomienda su uso en este
grupo de edad.

Dosificación en geriatría y en pacientes con enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar y/o
insuficiencia renal:
La dosis de intubación estándar en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedades
hepáticas y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal es de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg
de peso corporal. Debe considerarse la utilización de una dosis de 0,6 mg por kg de peso corporal
en la técnica de inducción de secuencia rápida de la anestesia en aquellos pacientes donde se
prevea una prolongación de la duración de acción.
Independientemente de la técnica anestésica utilizada, la dosis de mantenimiento recomendada
para estos pacientes es 0,075-0,1 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal y la
velocidad de infusión recomendada es 0,3-0,4 mg/kg/h (ver también el apartado de «Infusión
continua»).

Dosificación en pacientes obesos y con sobrepeso:
Al utilizar Esmeron en pacientes con sobrepeso u obesos (definidos como pacientes con un peso
corporal superior del 30% o más, en relación al peso corporal ideal), las dosis deben reducirse en
función del peso corporal magro.

Utilización en cuidados intensivos
Intubación traqueal:

MINISTERIO
Para la intubación traqueal, deben utilizarse las mismas dosis que las descritas para
intervenciones quirúrgicas.

Posología para facilitar la ventilación mecánica:
Se recomienda la administración de una dosis de carga inicial de 0,6 mg de bromuro de
rocuronio por kg de peso corporal, seguido de una infusión continua en el momento en el que
el nivel de transmisión neuromuscular alcance el 10% de recuperación o hasta que aparezcan 1
o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro. Las dosis siempre deberán ajustarse en
función del efecto observado en cada paciente. La velocidad de infusión inicial recomendada
para el mantenimiento de un bloqueo neuromuscular del 80 90% (1 o 2 respuestas a la
estimulación del tren de cuatro) en pacientes adultos es de 0,3 0,6 mg/kg/h durante la
primera hora de administración.
Según la respuesta del paciente, la dosis se reducirá en las 6-12 horas siguientes. Después, la
dosis requerida se mantiene relativamente constante.
Se ha observado una gran variabilidad entre pacientes en cuanto a velocidad de infusión por hora
en los estudios clínicos controlados, con un resultado medio que oscila entre 0,2 0,5 mg/kg/h
dependiendo de la naturaleza y grado de insuficiencia orgánica, medicación concomitante y
características individuales de los pacientes. Para conseguir el control óptimo en cada paciente se
recomienda la monitorización de la transmisión neuromuscular. Se ha estudiado su administración
hasta un total de 7 días.
No hay datos sobre las dosis recomendadas para facilitar la ventilación mecánica en pediatría y
geriatría.

Administración
Esmeron se administra por vía intravenosa, tanto por inyección en bolo como por infusión
continua (ver apartado 6.6).
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro o a cualquiera de los excipientes.
Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda mezclar Esmeron con fármacos cuya compatibilidad no esté demostrada. Sin
embargo, si se comparte la misma vía de administración, deberá tenerse precaución y seguir
algunas recomendaciones (es importante consultar la sección 6.2).
Dado que Esmeron provoca la parálisis de la musculatura respiratoria, la ventilación mecánica es
necesaria en pacientes tratados con este fármaco hasta que se restaure la respiración espontánea
adecuada. Al igual que ocurre con los demás fármacos bloqueantes neuromusculares, es
importante prever las dificultades de la intubación, en particular cuando se utiliza en la inducción
de secuencia rápida.

Al igual que con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, se ha observado curarización
residual con Esmeron. Para evitar complicaciones debidas a la curarización residual, se
recomienda extubar sólo después de que el paciente se haya recuperado suficientemente del
bloqueo neuromuscular. Deben considerarse también otros factores que puedan causar
curarización residual tras la extubación en la fase postoperatoria (como las interacciones
farmacológicas o el estado del paciente). Si no se incluye en el protocolo clínico estándar, debe
considerarse el uso de un agente reversor, especialmente en aquellos casos en los que es más
probable que ocurra la curarización residual.

MINISTERIO
Pueden aparecer reacciones anafilácticas tras la administración de fármacos bloqueantes
neuromusculares. Deben tomarse siempre las precauciones oportunas para tratar estas reacciones.
Particularmente en el caso de anteriores reacciones anafilácticas a bloqueantes musculares, deben
tomarse precauciones especiales ya que se ha informado de reacciones alérgicas cruzadas a
bloqueantes musculares.

En general se ha observado bloqueo neuromuscular prolongado y/o debilidad muscular tras el uso
prolongado de bloqueantes neuromusculares en la Unidad de Cuidados Intensivos. Para prevenir
una posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o una sobredosificación es esencial que se
monitorice la transmisión neuromuscular. Además, los pacientes deben recibir una analgesia y
sedación adecuadas. Asimismo los bloqueantes neuromusculares deben administrarse en dosis
cuidadosamente ajustadas a cada paciente por o bajo la supervisión de clínicos expertos
familiarizados con sus acciones y con técnicas de monitorización neuromuscular apropiadas.

Se ha observado frecuentemente miopatía tras la administración prolongada de fármacos
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la Unidad de Cuidados Intensivos, en
combinación con la terapia con corticosteroides. Por lo tanto, en el caso de pacientes que estén
recibiendo fármacos bloqueantes neuromusculares y corticosteroides, debe limitarse el tiempo de
uso del fármaco bloqueante neuromuscular tanto como sea posible.
Si se utiliza suxametonio (succinilcolina) para la intubación, debe retrasarse la administración de
Esmeron hasta que el paciente se ha recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido
por el suxametonio.

Los siguientes estados pueden influir en la farmacocinética y/o farmacodinamia de
Esmeron:

Enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar e insuficiencia renal:
Dado que rocuronio se excreta en orina y bilis, Esmeron debe administrarse con precaución en
pacientes con enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal clínicamente
significativa. En estos grupos de pacientes se ha observado una acción prolongada con dosis de
0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio.

Tiempo de circulación prolongado:
Los estados asociados a un tiempo de circulación prolongado, tales como enfermedad
cardiovascular, edad avanzada y estado edematoso, que producen un aumento del volumen de
distribución, pueden contribuir a retrasar el comienzo de acción del fármaco. La duración de
acción puede también prolongarse debido a una reducción del aclaramiento plasmático.

Enfermedad neuromuscular:
Al igual que otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron debe ser utilizado con
extrema precaución en pacientes con una enfermedad neuromuscular o después de poliomielitis,
ya que la respuesta a los fármacos bloqueantes neuromusculares puede estar considerablemente
alterada en estos casos. La magnitud y dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. En
pacientes con miastenia gravis o síndrome miasténico (Eaton-Lambert), pequeñas dosis de
Esmeron pueden presentar efectos intensos, por lo cual Esmeron debe ser dosificado de acuerdo a
la respuesta.

Hipotermia:
En operaciones bajo condiciones hipotérmicas, el efecto bloqueante neuromuscular de Esmeron
aumenta y la duración se prolonga.

MINISTERIO
Obesidad:
Como ocurre con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron puede presentar una
duración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos, si las dosis
administradas se calculan en función del peso corporal real.

Quemados:
Los pacientes quemados desarrollan por lo general una resistencia a los bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes. Por tanto se recomienda ajustar la dosis en función de la
respuesta.

Estados que pueden aumentar los efectos de Esmeron:
Hipopotasemia (ej: tras vómitos intensos, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia,
hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis,
hipercapnea, caquexia.
Los trastornos electrolíticos graves, las alteraciones del pH sanguíneo o la deshidratación deben
ser por tanto corregidos cuando sea posible.

Advertencia sobre excipientes:
Este medicamento contiene menos de 23 mg (1 mmol) de sodio por vial; esto es, esencialmente
«exento de sodio».
Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha demostrado que los siguientes fármacos influyen en la magnitud y/o duración de acción de
los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes:

Efecto de otros fármacos sobre Esmeron
Efecto aumentado:
* Los anestésicos volátiles halogenados potencian el bloqueo neuromuscular de Esmeron. El
efecto sólo es aparente con la dosis de mantenimiento (ver también la sección 4.2). La
reversión del bloqueo con inhibidores anticolinesterasa también puede ser inhibida.
* Tras intubación con suxametonio (succinilcolina, ver sección 4.4).
* El uso concomitante prolongado de corticosteroides y Esmeron en la Unidad de Cuidados
Intensivos puede dar lugar a la duración prolongada del bloqueo neuromuscular o miopatía
(ver las secciones 4.4 y 4.8).
* Otros fármacos:
– antibióticos: aminoglicósidos, lincosamidas y antibióticos polipéptidos,
acilaminopenicilinas.
– diuréticos, quinidina y su isómero quinina, sales de magnesio, bloqueantes de los canales
del calcio, sales de litio, anestésicos locales (lidocaína intravenosa, bupivacaína epidural) y
administración aguda de fenitoína o fármacos betabloqueantes.
Se ha observado recurarización tras la administración postoperatoria de antibióticos
aminoglicósidos, lincosamida, polipéptidos y acilaminopenicilinas, quinidina, quinina y sales de
magnesio (ver la sección 4.4).

Efecto disminuido:
* Administración crónica previa de fenitoína o carbamazepina.
* Inhibidores de la proteasa (gabexato, ulinastatina)

Efecto variable:
* La administración de otros fármacos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes en
combinación con Esmeron puede atenuar o potenciar el bloqueo neuromuscular, dependiendo
del orden de la administración y del bloqueante neuromuscular utilizado.
* El suxametonio (succinilcolina) administrado después de Esmeron puede potenciar o atenuar
el efecto bloqueante neuromuscular de Esmeron.

Efecto de Esmeron sobre otros fármacos
La combinación de Esmeron con lidocaína puede inducir un inicio más rápido de la acción de la
lidocaína.
Embarazo y lactancia

Embarazo
No se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para bromuro de rocuronio. Los
estudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo,
desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Debería prestarse atención en la
prescripción a mujeres embarazadas.

Cesárea
Esmeron puede utilizarse en la técnica de inducción de secuencia rápida en pacientes intervenidas
por cesárea siempre y cuando no se prevean dificultades en la intubación y se haya administrado
una dosis suficiente de anestésico o tras la intubación con suxametonio (succinilcolina). Esmeron
ha demostrado ser un fármaco seguro en mujeres embarazadas intervenidas por cesárea a la dosis
de 0,6 mg/kg.
Esmeron no modifica la valoración del índice de Apgar, ni el tono muscular fetal o la adaptación
cardiorrespiratoria. Las muestras de sangre umbilical han puesto de manifiesto una transferencia
placentaria limitada de bromuro de rocuronio con ausencia de efectos adversos sobre el recién
nacido.
Nota 1: Se han estudiado dosis de 1,0 mg/kg en la inducción de secuencia rápida de la anestesia,
pero no en pacientes de cesárea. Por ello, sólo se recomienda una dosis de 0,6 mg/kg en este
grupo de pacientes.
Nota 2: La recuperación del bloqueo neuromuscular tras la administración de fármacos
bloqueantes neuromusculares puede estar inhibida o ser incompleta en pacientes tratadas con
sulfato de magnesio por toxemia del embarazo, debido a que las sales de magnesio intensifican el
bloqueo neuromuscular. Por ello, en estas pacientes, la dosis de Esmeron debe reducirse y
ajustarse cuidadosamente a la respuesta neuromuscular.

Lactancia
No se conoce si Esmeron se excreta por la leche materna en humanos. Los estudios en animales
manifiestan niveles insignificantes de Esmeron en la leche materna. Los estudios con animales no
manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal,
parto o desarrollo postnatal. Esmeron sólo debe administrarse a mujeres en lactancia, cuando su
médico decida que los beneficios sobrepasan los riesgos.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Dado que Esmeron se utiliza como coadyuvante de la anestesia general, deben tomarse las
medidas de precaución usuales tras la anestesia general en pacientes ambulatorios.
Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes son dolor/reacción en el lugar de la inyección, cambios en
las constantes vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves que se

MINISTERIO
comunican más frecuentemente en la farmacovigilancia son «reacciones anafilácticas y
anafilactoides» y los síntomas asociados. Ver también las explicaciones a continuación de la tabla.

Clasificación Término preferente
órgano-sistema
(MedDRA) b

Trastornos del Hipersensibilidad
sistema
inmunológico
Trastornos del Parálisis flácida
sistema nervioso
Trastornos Taquicardia
cardiacos
Trastornos Hipotensión Colapso
vasculares circulatorio y

Rubefacción
Trastornos Broncoespasmo
respiratorios,
torácicos y
mediastínicos
Trastornos de la Edema
piel y del tejido angioneurótico
subcutáneo
Trastornos Pérdida de fuerza
musculoesquelétic muscular
Clasificación Término preferente
órgano-sistema
(MedDRA) b
os y del tejido Miopatía
conjuntivo esteroidea
Trastornos Fármaco ineficaz Edema de cara
generales y
alteraciones en
el lugar de
administración
Lesiones Bloqueo Complicación de
traumáticas, neuromuscular las vías
intoxicaciones y prolongado respiratorias por
complicaciones de anestesia
procedimientos
terapéuticos
MedDRA versión 8.1
a
Las frecuencias son estimaciones derivadas de los informes de farmacovigilancia y de la literatura general.
b
Los datos de farmacovigilancia no pueden proporcionar cifras precisas de incidencia. Por esta razón, la
frecuencia comunicada se ha dividido en dos categorías en vez de cinco.
c
Tras uso prolongado en la Unidad de Cuidados Intensivos

Reacciones anafilácticas
Aunque muy raramente, se han descrito reacciones anafilácticas graves a fármacos bloqueantes
neuromusculares, incluyendo Esmeron. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides son:
broncoespasmo, trastornos cardiovasculares (p. ej. hipotensión, taquicardia, colapso circulatorio-
shock), y trastornos cutáneos (p. ej. angioedema, urticaria). Estas reacciones han sido mortales en
algunos casos. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, debe asumirse siempre que estas
reacciones pueden presentarse y tomar las precauciones necesarias.

Dado que se sabe que los fármacos bloqueantes neuromusculares son capaces de inducir la
liberación de histamina, tanto a nivel local como sistémico, siempre deberá tenerse presente la
posibilidad de que aparezcan reacciones pruriginosas y eritematosas en el lugar de la inyección

MINISTERIO
y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también «Reacciones
anafilácticas») cuando se administren estos fármacos.
En los estudios clínicos sólo se han observado ligeros aumentos de los niveles plasmáticos medios
de histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3 0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio.

Bloqueo neuromuscular prolongado
La reacción adversa más frecuente al grupo de fármacos bloqueantes no despolarizantes consiste
en un aumento de la acción farmacológica del fármaco más allá del tiempo necesario, que puede
abarcar desde la pérdida de fuerza del músculo esquelético a parálisis del músculo esquelético
profunda y prolongada que provocaría una insuficiencia respiratoria o apnea.

Miopatía
Se han comunicado casos de miopatía tras la utilización de varios fármacos bloqueantes
neuromusculares en la Unidad de Cuidados Intensivos en combinación con corticosteroides (ver
la sección 4.4).

Reacciones locales en la zona de la inyección
Durante la inducción de secuencia rápida, se ha descrito dolor en el lugar de inyección,
especialmente en aquellos pacientes que no han perdido completamente la conciencia y en
particular, cuando se utiliza propofol como fármaco inductor. En los estudios clínicos se ha
observado dolor a la inyección en el 16% de los pacientes sometidos a inducción de secuencia
rápida de la anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes sometidos a inducción
de secuencia rápida de la anestesia con fentanilo y tiopental.
Sobredosis

En caso de sobredosificación y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe permanecer
bajo ventilación mecánica y sedación. Asimismo, debe administrársele un inhibidor de la
acetilcolinesterasa (ej: neostigmina, edrofonio, piridostigmina) a dosis adecuadas, hasta que inicie
la recuperación espontánea. Cuando la administración de un fármaco inhibidor de la
acetilcolinesterasa deja de revertir los efectos neuromusculares de Esmeron, debe continuarse la
ventilación hasta que se restaure la respiración espontánea. La dosificación repetida de un
inhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa.
En estudios con animales, la depresión severa de la función cardiovascular, que finalmente deriva
en colapso cardíaco, no se produjo hasta la administración de una dosis acumulativa de 750 x
DE90 (135 mg/kg de bromuro de rocuronio).

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: M03A Miorrelajante de acción periférica
Esmeron (bromuro de rocuronio) es un fármaco bloqueante neuromuscular no despolarizante de
acción intermedia y con un comienzo de acción rápido, que presenta todas las acciones
farmacológicas características de esta clase de fármacos (curariforme). Actúa compitiendo por los
receptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Esta acción se antagoniza por los
inhibidores de la acetilcolinesterasa tales como neostigmina, edrofonio y piridostigmina.
La DE90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% de la transmisión neuromuscular
del pulgar a la estimulación del nervio cubital) durante la anestesia equilibrada es de aprox. 0,3
mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal.
Durante los 60 segundos tras la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg de bromuro de
rocuronio por kg de peso corporal (2 x DE90 bajo anestesia intravenosa), se pueden obtener
condiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes, de los que en el 80% las
condiciones de intubación se aprecian como excelentes. La parálisis muscular generalizada
adecuada para cualquier tipo de cirugía o tratamiento en intensivos se establece en dos minutos.
La duración clínica (duración hasta la recuperación espontánea del 25% de la transmisión
neuromuscular) con esta dosis es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la
recuperación espontánea del 90% de la transmisión neuromuscular) es de 50 minutos. El tiempo
promedio de la recuperación espontánea del 25 al 75% de la transmisión neuromuscular (índice de
recuperación), después de una dosis en bolo de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso
corporal es de 14 minutos.
Dosis inferiores a 0,3 0,45 mg de bromuro de rocuronio por kg peso corporal (1 1,5 x DE90),
retrasan el comienzo de acción y acortan la duración de acción. Tras la administración de 0,45 mg
de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, se obtienen condiciones de intubación
aceptables a los 90 segundos.
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia con propofol o fentanilo/tiopental, se
alcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93% y 96% de los
pacientes respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso
corporal. En el 70% de los casos, las condiciones de intubación fueron excelentes. La duración
clínica de esta dosis se aproxima a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede
ser revertido con toda seguridad. Tras una dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de
peso corporal, se alcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 81% y
75% de los pacientes durante la inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental,
respectivamente.
Con dosis superiores a 1,0 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal las condiciones
de intubación no mejoran de forma apreciable; sin embargo la duración clínica se prolonga. No se
han estudiado dosis superiores a 4 x DE90.
La duración de acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg de bromuro de rocuronio por kg
de peso corporal puede ser algo más larga bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes
geriátricos y en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal (aprox. 20 minutos), que frente a
pacientes sin deterioro de las funciones del órgano excretor bajo anestesia intravenosa (aprox. 13
minutos). No se han observado efectos acumulativos (aumento progresivo en la duración de
acción) con dosis de mantenimiento repetitivas en el nivel recomendado.
Tras la infusión continua en la Unidad de Cuidados Intensivos, el tiempo de recuperación del ratio
del tren de cuatro a 0,7 depende de la profundidad del bloqueo al final de la infusión. Tras una
infusión continua de 20 horas o más, el tiempo medio entre la aparición de la segunda respuesta al
tren de cuatro y la recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7 es aproximadamente de 1,5 (1 –

5) horas en los pacientes que no presentan fallo multiorgánico y de 4 (1-25) horas en los pacientes
que presentan fallo multiorgánico.
En pacientes que deben someterse a cirugía cardiovascular, las alteraciones cardiovasculares más
comunes durante el comienzo de acción del bloqueo máximo, tras una dosis de Esmeron® de 0,6
0,9 mg/kg de peso corporal, son un aumento ligero y clínicamente insignificante de la frecuencia
cardíaca de hasta el 9% y un incremento de la presión arterial promedio de hasta el 16% respecto
a los valores control.
La administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa, tales como neostigmina, piridostigmina
o edrofonio, antagonizan la acción de Esmeron.
Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración intravenosa de una dosis en bolo única de bromuro de rocuronio, la
concentración plasmática sigue tres fases exponenciales. En adultos normales, el promedio
(intervalo de confianza del 95%) de la vida media de eliminación es de 73 (66-80) minutos, el
volumen aparente de distribución en el equilibrio es 203 (193-214) ml/kg y el aclaramiento
plasmático es 3,7 (3,5 3,9) ml/kg/min.
En estudios controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes con
insuficiencia renal estaba reducido, sin que alcanzase no obstante en la mayoría de los estudios,
niveles estadísticamente significativos. En pacientes con insuficiencia hepática, el promedio de la
vida media de eliminación se prolonga 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio se reduce 1
ml/kg/min.
Cuando se administra en infusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas
o más, el promedio de la vida media de eliminación y el volumen aparente de distribución en
estado de equilibrio (promedio) aumenta. En los estudios clínicos controlados, se observa una
gran variabilidad entre pacientes, según la naturaleza e importancia del fallo multiorgánico y las
características de los pacientes. En los pacientes con fallo multiorgánico se observó una vida
media de eliminación promedio (± SD) de 21,5 (± 3,3) horas, un volumen aparente de distribución
en estado de equilibrio de 1,5 (± 0,8) l/kg y un aclaramiento plasmático de 2,1 (± 0,8) ml/kg/min.
Rocuronio se excreta en orina y bilis. La excreción urinaria se aproxima al 40% a las 12-24 horas.
Tras la inyección de una dosis de bromuro de rocuronio marcado con radioisótopo, la excreción
media es del 47% en orina y 43% en heces tras 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera en
su forma inalterada.
Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según
los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas,
genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes

acetato sódico
cloruro sódico
ácido acético
agua para inyección
Incompatibilidades

Se ha documentado la incompatibilidad física de Esmeron cuando se adiciona a soluciones que
contienen los siguientes fármacos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina,
dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico de

MINISTERIO
hidrocortisona, insulina, intralípido, metohexital, metilprednisolona, succinato sódico de
prednisolona, tiopental, trimetoprim y vancomicina.
Exceptuando las soluciones cuya compatibilidad con Esmeron está demostrada (ver apartado 6.6.),
no se recomienda mezclar Esmeron con soluciones o fármacos en la misma jeringa o bolsa.
Si Esmeron se administra con la misma vía de infusión previamente utilizada con otros fármacos,
es importante que ésta se lave adecuadamente (por ejemplo con NaCl 0,9%) entre la
administración de Esmeron y fármacos con incompatibilidad demostrada o no establecida con
Esmeron.
Periodo de validez

Esmeron tiene un plazo de validez de 3 años, siempre y cuando se almacene en las condiciones
indicadas (ver apartado 6.4). La fecha mencionada junto a la palabra «caducidad» en la caja y
etiqueta del vial es la fecha de caducidad, fecha hasta la cual puede utilizarse Esmeron. Dado que
Esmeron no contiene conservantes, se recomienda desechar toda solución no utilizada.
Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2 ºC y 8ªC)
Conservar en el envase exterior para protegerlo de la luz.
Esmeron puede almacenarse durante 12 semanas de 8º a 30ºC antes de la fecha de su caducidad.
Naturaleza y contenido del envase

Esmeron 50 mg/5 ml:
Caja con 10 viales de vidrio tipo I (Ph. Eur), con 50 mg de bromuro de rocuronio/vial.
Esmeron 100 mg/10 ml:
Caja con 10 viales de vidrio tipo I (Ph. Eur), con 100 mg de bromuro de rocuronio/vial.
Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Se han realizado estudios de compatibilidad con las siguientes soluciones de infusión. A las
concentraciones de 0,5 mg/ml y 2,0 mg/ml, Esmeron ha demostrado ser compatible con: NaCl al
0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución salina, agua para inyección, solución Ringer
lactato y Haemaccel 35. Las soluciones deben utilizarse durante las 24 horas siguientes a su
mezcla. Las soluciones no utilizadas deben desecharse.
Esmeron puede inyectarse en una línea de infusión continua con soluciones intravenosas de los
siguientes fármacos: adrenalina, alcuronio, alfentanilo, aminofilina, atracurio, atropina,
ceftazidima, cefuroxima, cimetidina, clemastina, clindamicina, clometiazol, clonazepam,
clonidina, dobutamina, dopamina, dehidrobenzperidol, efedrina, ergotamina, esmolol, etomidato,
fentanilo, flucitosina, galamina, gentamincina, dextrosa 40%, bromuro de glicopirronio, heparina,
isoprenalina, ketamina, labetalol, lidocaína, manitol 20%, metoclopramida, metoprolol,
metronidazol, midazolam, milrinona, morfina, nifedipina, nimodipina, nitroglicerina,
noradrenalina, oxitocina, pancuronio, petidina, pipecuronio, cloruro potásico, prometazina,
propranolol, ranitidina, salbutamol, carbonato sódico, nitroprusiato, sulfentanilo, suxametonio,
vecuronio y verapamilo, así como con Geloplasma y Thalamonal.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

N.V. Organon
Kloosterstraat 6 5340 BH Oss Holanda

NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

61141
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

19 de septiembre de 1996
FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Octubre de 2007

RA 8730 ES S3 (Ref 1.0)

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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