AMLODIPINO GENERIX 5 MG COMPRIMIDOS, 30 comprimidos

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	AMLODIPINO
Código Nacional:	650940
Código Registro:	66664
Nombre de presentación:	AMLODIPINO GENERIX 5 MG COMPRIMIDOS, 30 comprimidos
Laboratorio:	SANDOZ FARMACEUTICA, S.A.
Fecha de autorización:	2005-03-14
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2006-01-12

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Amlodipino Generix 5 mg comprimidos
Amlodipino Generix 10 mg comprimidos

composición cualitativa y cuantitativa

Amlodipino Generix 5 mg comprimidos:
Cada comprimido contiene 5 mg de amlodipino (como mesilato de amlodipino).

Amlodipino Generix 10 mg comprimidos:
Cada comprimido contiene 10 mg de amlodipino (como mesilato de amlodipino).

Para excipientes, ver 6.1.

FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Comprimidos blancos a blanquecinos, redondos, biconvexos.
Comprimidos de 5 mg: alrededor de 8 mm de diámetro.
Comprimidos de 10 mg: alrededor de 10,5 mm de diámetro, con una ranura en un lado.

datos clínicos

Indicaciones terapéuticas

Hipertensión esencial.
Angina de pecho estable crónica y vasoespástica.
Posología y forma de administración

Adultos
Tanto para el tratamiento de la hipertensión como de la angina de pecho la dosis inicial
habitual es de 5 mg una vez al día. Si el efecto terapéutico deseado no puede conseguirse en
2-4 semanas, esta dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 10 mg diarios (como
dosis única) dependiendo de la respuesta individual del paciente.

Niños(menores de 18 años)
No se recomienda el uso de amlodipino en niños.

Ancianos
En ancianos se recomienda la posología normal, sin embargo, el aumento de la dosis debe
realizarse con precaución (ver 5.2 «Propiedades farmacocinéticas»).

Pacientes con insuficiencia renal
En estos pacientes puede utilizarse la posología normal de amlodipino (ver 5.2
«Propiedades farmacocinéticas»).

Pacientes con insuficiencia hepática
No se ha establecido una posología para pacientes con insuficiencia hepática, por tanto,
amlodipino debe administrarse con precaución (ver 4.4 «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»).

Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua independientemente de las comidas.
Contraindicaciones

Amlodipino está contraindicado en pacientes con:
· HIPOTENSIÓN GRAVE.
· SHOCK (INCLUYENDO SHOCK CARDIOGÉNICO).
· HIPERSENSIBILIDAD A LOS DERIVADOS DIHIDROPIRIDINA, AMLODIPINO O A CUALQUIERA DE LOS EXCIPIENTES.
· INSUFICIENCIA CARDÍACA TRAS UN INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO (DURANTE LOS PRIMEROS 28 DÍAS).
· OBSTRUCCIÓN DE LA SALIDA DE FLUJO DEL VENTRÍCULO IZQUIERDO (P. EJ. ESTENOSIS AÓRTICA DE GRADO
ELEVADO).
· Angina de pecho inestable.
Advertencias y precauciones especiales de empleo

Amlodipino debe administrarse con precaución en pacientes con una baja reserva cardíaca.

Pacientes con insuficiencia cardíaca
Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben tratarse con precaución. En un estudio a
largo plazo que incluyó pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA clases III y IV),
la incidencia registrada de edema pulmonar fue más elevada en el grupo tratado con
amlodipino que en el grupo placebo, aunque ello no fue un indicador de un empeoramiento
de la insuficiencia cardíaca (ver 5.1 «Propiedades farmacodinámicas»).

Pacientes con insuficiencia hepática
La semivida de amlodipino aumenta en pacientes con insuficiencia hepática; no se han
establecido recomendaciones para la posología. Por tanto, amlodipino debe administrarse
con precaución en estos pacientes.

Ancianos
En ancianos, el aumento de la posología debe realizarse con precaución (ver 5.2
«Propiedades farmacocinéticas»).

Niños
Amlodipino no debe administrarse a niños debido a que la experiencia clínica es
insuficiente.
Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Efectos de con otros medicamentos sobre amlodipino

Inhibidores del CYP3A4: Un estudio en pacientes ancianos ha demostrado que diltiazem
inhibe el metabolismo de amlodipino, probablemente a través del CYP3A4, ya que la
concentración plasmática aumenta en alrededor de un 50% y el efecto de amlodipino
aumenta. No puede excluirse que otros inhibidores más potentes del CYP3A4 (es decir,
ketoconazol, itraconazol, ritonavir) aumenten la concentración plasmática de amlodipino en
mayor medida que diltiazem. Debe prestarse atención cuando se combine amlodipino con
inhibidores del CYP3A4

Inductores del CYP3A4: No se dispone de información acerca del efecto de los inductores
del CYP3A4 (es decir, rifampicina, hierba de San Juan) sobre amlodipino. La
coadministración puede conducir a una concentración plasmática reducida de amlodipino.
Debe prestarse atención cuando se combine amlodipino con inductores del CYP3A4.

En estudios clínicos de interacción, el zumo de pomelo, cimetidina, aluminio/magnesio
(antiácido) y sildenafilo no afectaron a la farmacocinética de amlodipino.

Efectos de amlodipino sobre con otros medicamentos

Amlodipino puede potenciar el efecto de otros agentes antihipertensores como agentes
betabloqueantes, inhibidores de la ECA, bloqueantes 1 y diuréticos. En pacientes con
riesgo aumentado (por ejemplo después de un infarto de miocardio) la combinación de un
bloqueante de los canales de calcio y un betabloqueante puede conducir a insuficiencia
cardíaca, a hipotensión y a un (nuevo) infarto de miocardio.

En estudios clínicos de interacción, amlodipino no afectó a la farmacocinética de
atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.

No existe efecto de amlodipino sobre los parámetros de laboratorio.
Embarazo y lactancia
Embarazo
No se dispone de datos adecuados sobre el uso de amlodipino en mujeres gestantes. Los
estudios realizados en animales han demostrado toxicidad reproductora a dosis altas (ver
apartado 5.3 Datos preclínicos de seguridad). No se conoce el riesgo potencial para el
hombre. No debe utilizarse amlodipino durante el embarazo a menos que sea claramente
necesario.

Lactancia
Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche materna. Si el uso de amlodipino se
considera esencial, se aconseja interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

En pacientes que padecen vértigo, cefalea, fatiga o náuseas, puede estar alterada la
capacidad para reaccionar.
Reacciones adversas

Muy frecuentes: >1/10
Frecuentes: >1/100 y <1/10 Poco frecuentes: >1/1000 y <1/100 Raros: >1/10 000 y <1/1000 Muy raros: <1/10 000 incluyendo casos aislados

Trastornos de la sangre y sistema linfático:
Muy raros: Leucocitopenia, trombocitopenia.

Trastornos endocrinos:
Poco frecuentes: Ginecomastia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Muy raros: Hiperglucemia.

Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes: Cefalea (especialmente al inicio del tratamiento), fatiga, vértigo, astenia.
Poco frecuentes: Malestar, temblor, sequedad de boca, parestesia, aumento de la
sudoración.
Muy raros: neuropatía periférica.

Trastornos oculares:
Poco frecuentes: Trastornos visuales.

Transtornos de oido y laberinto
Raros: tinnitus.

Trastornos psiquiátricos:
Poco frecuentes: Trastornos del sueño, irritabilidad, depresión.
Raros: Confusión, cambios de humor incluyendo ansiedad.

Trastornos cardíacos y vasculares:
Frecuentes: Palpitaciones.
Poco frecuentes: Síncope, taquicardia, dolor de pecho, al inicio del tratamiento puede
ocurrir empeoramiento de la angina de pecho, en pacientes con arteriopatía coronaria se han
descrito casos aislados de infarto de miocardio y arritmias (incluyendo extrasístole,
taquicardia ventricular, bradicardia y arritmia atrial) y dolor de pecho, aunque no se ha
establecido una asociación clara con amlodipino.

Trastornos vasculares:
Poco frecuentes: Hipotensión.
Muy raros: Vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Poco frecuentes: Disnea, rinitis.
Muy raros: Tos.

Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: Náuseas, dispepsia, dolor abdominal.
Poco frecuentes: Vómitos, diarrea, estreñimiento, hiperplasia gingival.
Muy raros: Gastritis.

Trastornos hepatobiliares:
Raros: Enzimas hepáticos elevados, ictericia, hepatitis.
Muy raros: Pancreatitis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:
Muy frecuentes: Hinchazón de tobillos.
Frecuentes: Rubor facial con sensación de calor, especialmente al inicio del tratamiento.
Poco frecuentes: Exantema, prurito, urticaria, alopecia, decoloración de la piel.
Muy raros: Angioedema, se han descrito casos aislados de reacciones alérgicas incluyendo
exantema y eritema exudativo multiforme, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens
Johnson, edema Quincke.

MINISTERIO
Trastornos musculosqueléticos, del tejido conectivo y óseo:
Poco frecuentes: Calambres musculares, dolor de espalda, mialgia y artralgia.

Trastornos renales y urinarios:
Poco frecuentes: Aumento de la frecuencia de micción.

Trastornos del sistema reproductor y de la mama:
Poco frecuentes: Impotencia.

Trastornos generales y condición del lugar de administración:
Poco frecuentes: Aumento o disminución de peso.
Sobredosificación

En humanos, la experiencia de sobredosificación intencionada es limitada. Los datos
disponibles sugieren que una sobredosificación grave (>100 mg) podría provocar una
vasodilatación periférica excesiva con la consiguiente hipotensión sistémica marcada, y
probablemente prolongada. La hipotensión clínicamente importante, debida a la sobredosis
de amlodipino, exige el apoyo cardiovascular activo, incluida la monitorización frecuente
de las funciones cardíaca y respiratoria, la elevación de las extremidades y el control del
volumen de fluido circulante y de la excreción de orina.
Para restablecer el tono vascular y la presión arterial puede ser útil la administración de un
vasoconstrictor, siempre que su administración no esté contraindicada. La administración
intravenosa de gluconato cálcico puede ser beneficiosa para revertir los efectos del bloqueo
de los canales del calcio. En algunos casos puede ser de utilidad el lavado gástrico. En
voluntarios sanos se ha demostrado que el uso de carbón activo hasta 2 horas después de la
administración de 10 mg de amlodipino reduce la velocidad de absorción de amlodipino.
Dado que amlodipino está altamente unido a las proteínas, no es probable que la diálisis sea
beneficiosa.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina.
Código ATC: C08CA01.

Amlodipino es un antagonista del calcio e inhibe el influjo de los iones de calcio en el
músculo liso cardíaco y vascular. El mecanismo de acción antihipertensor se debe a un
efecto relajador directo sobre el músculo liso vascular. No se ha determinado
completamente el mecanismo exacto por el que amlodipino alivia la angina, no obstante, las
siguientes dos acciones juegan un papel:
1. Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, de ese modo, reduce la resistencia
periférica total (postcarga) frente a la que trabaja el corazón. Esta descarga del corazón
reduce el consumo de energía del miocardio y las necesidades de oxígeno.
2. El mecanismo de acción de amlodipino probablemente también implica la dilatación de
las principales arterias coronarias, así como de las arteriolas coronarias. Esta dilatación
aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con ataque de angina Prinzmetal.

En pacientes con hipertensión, la administración una vez al día consigue reducciones
clínicamente significativas de la presión arterial (tanto en posición supina como erecta) a lo
largo de 24 horas.

MINISTERIO
En pacientes con angina, la administración de amlodipino una vez al día produce un
incremento en el tiempo total de ejercicio, retraso de la aparición de la angina y retraso de
la aparición de una depresión de 1 mm del intervalo ST. Amlodipino disminuye tanto la
frecuencia de ataques de angina como el consumo de nitroglicerina.

Pacientes con insuficiencia cardíaca
Estudios hemodinámicos y ensayos clínicos basados en ejercicio en pacientes con
insuficiencia cardíaca de clase II-IV de la NYHA, han mostrado que amlodipino no
condujo a deterioro clínico, determinado por la medición de la tolerancia al ejercicio,
fracción de eyección ventricular izquierda y sintomatología clínica.
Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar amlodipino en
pacientes con insuficiencia cardiaca de clase III-IV de la NYHA que recibían digoxina,
diuréticos e inhibidores de la ECA, ha demostrado que amlodipino no condujo a un
incremento del riesgo de mortalidad o a un riesgo combinado de morbilidad y mortalidad
en pacientes con insuficiencia cardíaca.
En un estudio de seguimiento (PRAISE 2) se demostró que amlodipino no tenía un efecto
sobre la mortalidad total o cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardiaca
descompensada clase III-IV sin origen isquémico. En este estudio, el tratamiento con
amlodipino se asoció con un aumento en el edema pulmonar, aunque esto no pudo
relacionarse con un aumento de los síntomas.
Propiedades farmacocinéticas

Absorción/Distribución
Tras la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe lentamente. La
absorción de amlodipino no se modifica por la ingesta concomitante de alimento. Se ha
estimado que la biodisponibilidad absoluta del principio activo inalterado es del 64-80%.
Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 6-12 horas después de la administración. El
volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. La pKa de amlodipino es de 8,6.
Estudios in vitro han mostrado que amlodipino se une a las proteínas plasmáticas en un
porcentaje de hasta el 97,5%.

Metabolismo/Eliminación
La semivida plasmática de eliminación es de aproximadamente 35-50 horas. Los niveles
plasmáticos del estado estacionario se alcanzan después de 7-8 días de administración
continuada. Amlodipino se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos.
Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, siendo un 10%
amlodipino inalterado.

Ancianos
El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es similar en pacientes
ancianos y jóvenes. El aclaramiento tiende a disminuir, originando un aumento del área
bajo la curva (AUC) y de la semivida de eliminación terminal. El régimen de dosificación
recomendado para ancianos es el mismo, aunque el aumento de la dosis debe realizarse con
precaución.

Pacientes con insuficiencia renal
Amlodipino se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos. El 10% del compuesto
original se excreta de forma inalterada en la orina. Los cambios en la concentración de
amlodipino no se correlacionan con el grado de la insuficiencia renal. Por tanto, se
recomienda la dosificación normal. Amlodipino no es dializable.

Pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática la semivida de amlodipino aumenta.
Datos preclínicos de seguridad

Los datos preclínicos no muestran un riesgo especial para el hombre basándose en estudios
convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y
potencial carcinogénico. En estudios en animales de reproducción realizados en ratas, se ha
observado con dosis altas retraso del parto, dificultades en el parto y alteración de la
supervivencia de los fetos y de las crías.

DATOS FARMACÉUTICOS

Relación de excipientes

Celulosa microcristalina, hidrogeno fosfato de calcio anhidro, almidón glicolato de sodio
tipo A y estearato de magnesio.

Incompatibilidades

No procede.

Período de validez

3 años
Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original.

Naturaleza y contenido del recipiente

Blister de PVC/PE/PVDC-aluminio.
Formatos:
Amlodipino Generix 5 mg comprimidos: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100, 250 y 300
comprimidos.
Amlodipino Generix 10 mg comprimidos: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100, y 300 comprimidos.
No se comercializan todos los envases.
Instrucciones de uso/manipulación

No requiere instrucciones especiales de uso y/o manipulación.

titular de la autorización de comercialización

Sandoz Farmacéutica, S.A.
C/ Gran Vía Corts Catalanes, nº764
08013 Barcelona

número de autorización de comercialización

fecha de la primera autorización/renovación de la autorización
Marzo 2005

fecha de revisión del texto