VASEXTEN 10 mg capsulas duras de liberación modificada 56 capsulas

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	YM730
Código Nacional:	707190
Código Registro:	63519
Nombre de presentación:	VASEXTEN 10 mg capsulas duras de liberación modificada 56 capsulas
Laboratorio:	ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V.
Fecha de autorización:	2000-12-18
Estado:	Suspendido
Fecha de estado:	2008-03-19

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Vasexten® 10 mg cápsulas duras de liberación modificada

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Vasexten® contiene hidrocloruro de barnidipino
Vasexten® 10 mg cápsulas duras de liberación modificada contiene 10 mg de
hidrocloruro de barnidipino, equivalente a 9,3 mg de barnidipino por cápsula.

Para los excipientes, ver 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Las cápsulas de liberación modificada de Vasexten® 10 mg son amarillas y están
marcadas con: 155 10

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Hipertensión esencial leve a moderada

4.2 Posología y forma de administración

Dosificación
La dosis (inicial) recomendada es de 10 mg una vez al día, por la mañana. Esta
dosis se puede aumentar a 20 mg una vez al día en caso necesario. La decisión de
aumentar la dosis deberá tomarse únicamente después de haberse alcanzado la
estabilidad completa con la dosis inicial. Esto ocurre, por lo general, después de un
mínimo de 3-6 semanas.

Niños
No se dispone de información en niños (menores de 18 años) por lo que barnidipino
no se deberá administrar a niños.

Pacientes ancianos
No se requiere ajuste de dosis en los pacientes ancianos, pero es aconsejable tener
un cuidado especial al inicio del tratamiento.

Pacientes con disfunción renal
En pacientes con disfunción renal leve a moderada, deberá tenerse cuidado al
aumentar la dosis de 10 a 20 mg una vez al día. Véanse las secciones de
«Contraindicaciones» y «Advertencias y precauciones especiales de empleo».

Pacientes con insuficiencia hepática
Véase la sección «Contraindicaciones».

Forma de administración
Las cápsulas deben tomarse preferentemente con un vaso de agua. Vasexten se
puede tomar antes, durante y después de las comidas.

Combinaciones

Vasexten® se puede utilizar concomitantemente con betabloqueantes o con
inhibidores de la ECA.

4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo (ó a otra dihidropiridina) ó a cualquiera de los
excipientes.
Insuficiencia hepática. Disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min). Angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio (en las primeras 4 semanas). Insuficiencia cardíaca no tratada. Al igual que con otras dihidropiridinas, los niveles sanguíneos de barnidipino podrían verse aumentados por el uso combinado con inhidores fuertes del CYP3A4 (resultados de los estudios de interacción in vitro). Por tanto, no se deberá emplear concomitantemente con antiproteasas, ketoconazol, itraconazol, eritromicina y claritromicina.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Vasexten® debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal leve a
moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 80 ml/min) (véase la sección 4.2
«Posología y forma de administración»).

La combinación de un antagonista del calcio con un fármaco que ejerce un efecto
inotrópico negativo puede provocar descompensación cardíaca, hipotensión o
infarto de miocardio (adicional) en pacientes de alto riesgo (por ejemplo, pacientes
con antecedentes de infarto de miocardio).

Como ocurre con otras dihidropiridinas, Vasexten® se debe utilizar con precaución
en pacientes con disfunción ventricular izquierda, en pacientes que padecen una
obstrucción del canal del flujo de salida del ventrículo izquierdo y en pacientes con
descompensación cardíaca derecha aislada, p.e., cor pulmonale. Barnidipino no se
ha estudiado en pacientes de clase III o IV de la NYHA. Además, se recomienda
precaución cuando se administra barnidipino a pacientes con trastorno sinusal (si no
hay un marcapasos in situ).

Estudios in vitro indican que barnidipino es metabolizado por el citocromo P450 3A4
(CYP3A4). No se han llevado a cabo estudios de interacción in vivo sobre el efecto
de los fármacos que inhiben o inducen la enzima del citocromo P450 3A4 en la
farmacocinética de barnidipino. Basándonos en los resultados de estudios de
interacción in vitro, debe tenerse cuidado al prescribir barnidipino
concomitantemente con inhibidores o inductores leves del CYP3A4 (Véase la
sección «Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración concomitante de barnidipino y otros agentes antihipertensivos
puede dar lugar a un efecto antihipertensivo adicional.

El perfil de interacción farmacocinética de barnidipino no se ha estudiado en su
totalidad. Estudios in vitro muestran que barnidipino es metabolizado por el
citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
No se han llevado a cabo estudios de interacción in vivo elaborados sobre el efecto
de fármacos que inhiben o inducen la enzima CYP3A4 en la farmacocinética de
barnidipino.
Los datos in vitro muestran que la ciclosporina puede inhibir el metabolismo de
barnidipino. Hasta que no se disponga de información in vivo, barnidipino no debe
prescribirse concomitantemente con inhibidores fuertes del CYP3A4: antiproteasas
ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina (véase sección 4.3
Contraindicaciones). Se debe tener precaución con el uso concomitante de
inhibidores o inductores leves del CYP3A4. En caso de uso concomitante con
inhibidores del CYP3A4 se desaconseja aumentar la dosis de barnidipino a 20 mg.

La administración concomitante de cimetidina en un estudio específico de
interacción produjo por término medio una duplicación de los niveles plasmáticos de
barnidipino. Por tanto, se debe tener precaución al emplear barnidipino
concomitantemente con cimetidina.

Cuando barnidipino se administra concomitantemente con fármacos de inducción
enzimática como fenitoína, carbamazepina y rifampicina, puede que sea necesario
utilizar dosis más altas de barnidipino. Si el paciente deja de utilizar el inductor
enzimático, deberá considerarse una reducción de la dosis de barnidipino.

Basándonos en los resultados de algunos estudios de interacción in vitro, entre
otros con simvastatina, metoprolol, diazepam y terfenadina, es improbable que
barnidipino tenga efecto sobre la farmacocinética de otros fármacos metabolizados
por las isoenzimas del citocromo P450.

Un estudio de interacción in vivo mostró que barnidipino no influye sobre la
farmacocinética de la digoxina.

En un estudio de interacción específico el alcohol dio lugar a un incremento de los
niveles plasmáticos de barnidipino (40%), el cual podría considerarse clínicamente
no relevante. Al igual que los vasodilatadores y los antihipertensivos, se debe tener
precaución cuando se tome alcohol concomitantemente ya que podría potenciar su
efecto.

Aunque la farmacocinética del barnidipino no se ve significativamente alterada por
la administración de zumo de pomelo, se observó un pequeño efecto.

4.6 Embarazo y lactancia
Uso en el embarazo
No se dispone de experiencia clínica con barnidipino en el embarazo o en la
lactancia. Estudios en animales no indican efectos nocivos directos con respecto al
embarazo, desarrollo embrional/fetal o postnatal. Sólo se han observado efectos
indirectos (ver 5.3). La clase de las dihidropiridinas ha demostrado potencial para
prolongar el período de expulsión y el parto, lo que no ha sido observado con
barnidipino. Por lo tanto, barnidipino podría emplearse en el embarazo sólo si el
beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

Uso en la lactancia
Los resultados de los ensayos en animales han mostrado que barnidipino (o sus
metabolitos) se excretan en la leche materna. Por lo tanto, no se aconseja la
lactancia materna mientras se toma barnidipino.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Sin embargo, se debe tener precaución ya que podría producirse mareo/vértigo
durante el tratamiento con antihipertensivos.

4.8 Reacciones adversas

Clasificación de órganos del sistema Frecuentes (>1%, <10%) Trastornos del sistema nervioso dolor de cabeza, mareos/vértigo Trastornos cardíacos palpitaciones Trastornos vasculares rubefacción Trastornos generales y alteraciones en Edema periférico el lugar de administración

Los síntomas tienden a disminuir o a desaparecer durante el tratamiento (en un mes
para el edema periférico y dos semanas para la rubefacción, dolor de cabeza y
palpitaciones).
La erupción cutánea y un aumento (reversible) en las concentraciones de fosfatasa
alcalina y transaminasas séricas son efectos secundarios conocidos de otras
dihidropiridinas. Aunque en raras ocasiones se han descrito elevaciones reversibles
y transitorias de las enzimas hepáticas con barnidipino, éstas no se consideraron
clínicamente relevantes.
Aunque nunca se ha observado, es de interés considerar la posibilidad de una
hiperplasia gingival, un efecto adverso que aparece con el uso de otras
dihidropiridinas.
Algunas dihidropiridinas pueden raramente dar lugar a un dolor precordial o angina
pectoris. Muy raramente los pacientes con una angina pectoris preexistente podrían
experimentar aumento de la frecuencia, duración y severidad de estos ataques. En
casos aislados se podría observar infarto de miocardio.

4.9 Sobredosis
No se han descrito casos de sobredosis.

Síntomas de intoxicación
En general, los síntomas clínicos después de una sobredosis de antagonistas del
calcio sobreviene en el plazo de 30 a 60 minutos después de la administración de
una dosis entre cinco y diez veces mayor que la dosis terapéutica. Teóricamente
puede esperarse que se produzca hipotensión, efectos electrofisiológicos
(bradicardia sinusal, conducción AV prolongada, bloqueo AV de segundo y tercer
grado), efectos sobre el sistema nervioso central (somnolencia, confusión y pocas
veces, convulsiones), síntomas gastrointestinales (náuseas y vómitos) y efectos
metabólicos (hiperglucemia).

Tratamiento de la intoxicación
Si se produce intoxicación es necesario el tratamiento hospitalario. Lo indicado es
instaurar tratamiento sintomático y monitorización continuada del ECG.
En caso de producirse una sobredosificación, debe procederse a efectuar un lavado
gástrico tan pronto como sea posible.

Debe administrarse una inyección intravenosa (dosis de 0.2 ml/kg peso) de calcio
(preferiblemente 10 ml de una disolución de un 10% de cloruro sódico) durante un
periodo de 5 minutos, hasta una dosis total de 10 ml al 10%. Con esto se mejorará
la contractilidad del miocardio, ritmo sinusal y conducción atrioventricular. El
tratamiento puede repetirse cada 15 a 20 minutos (hasta un total de 4 dosis) en
función de la respuesta del paciente. Deben comprobarse los niveles de calcio.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterápico:
Antihipertensivos. Código ATC C08CA12.

Mecanismo de acción:
El barnidipino (isómero S,S puro) es un antagonista del calcio lipofílico del grupo de
las 1,4dihidropiridinas que muestra una elevada afinidad por los canales del calcio
de las células del músculo liso en la pared vascular. La cinética del receptor de
barnidipino se caracteriza por un comienzo de acción lento y una unión potente y de
larga duración. La reducción en la resistencia periférica causada por el barnidipino
da lugar a una reducción en la presión arterial. Al utilizar Vasexten®, el efecto
antihipertensivo se mantiene durante el intervalo de dosificación completo de 24
horas.
El uso de Vasexten® en tratamiento crónico no da lugar a un incremento de la
frecuencia cardíaca básica.
No se ha estudiado el impacto de barnidipino en la morbilidad cardiovascular o
mortalidad. Sin embargo, estudios controlados finalizados recientemente con otras
dihidropiridinas de acción prolongada indican efectos beneficiosos en la morbilidad y
mortalidad similares comparados con otros antihipertensivos en hipertensión del
anciano.

Efectos metabólicos:
Barnidipino no ejerce efectos negativos sobre el perfil de lípidos séricos, nivel de
glucosa o electrolitos sanguíneos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción:
Después de la administración continuada de Vasexten® 20 mg a individuos sanos,
el consumo concomitante de alimentos no tuvo efectos estadísticamente
significativos sobre los valores de AUC, Cmáx, Tmáx o t1/2. Los niveles plasmáticos
máximos se obtienen a las 5-6 horas de la administración oral de Vasexten® 20 mg.

Vasexten muestra una biodisponibilidad absoluta del 1,1%.
Las concentraciones plasmáticas de barnidipino pueden mostrar considerables
variaciones interpersonales.

Distribución:
En estudios in vitro se puso de manifiesto que barnidipino se une en una proporción
del 26-32% a eritrocitos humanos y en mayor grado (89-95%) a proteínas
plasmáticas. Los análisis in vitro de los componentes proteicos indican que
barnidipino se une principalmente a la albúmina sérica, seguido de la glucoproteína
ácida 1 y las lipoproteínas de alta densidad.
En mucho menor grado se produce una unión amplia a la globulina. En los
estudios in vitro no se han observado interacciones medicamentosas basadas en la
eliminación de la unión a proteína plasmática.
Biotransformación:
Barnidipino se metaboliza en gran medida en metabolitos inactivos. No se produce
inversión quiral in vivo del isómero S,S puro. Las principales reacciones son la N-
desbencilización de la cadena lateral, la hidrólisis del éster N-benzilpirrolidina, la
oxidación del anillo 1,4-dihidropiridina, la hidrólisis del éster de metilo y la reducción
del grupo nitro. El metabolismo de barnidipino parece principalmente mediado por la
familia de la isoenzima CYP3A.

Excreción:
La mediana de la semivida plasmática de eliminación terminal de Vasexten® fue de
20 horas después de la administración continuada, según un modelo analítico
bicompartimental.
La eliminación tiene lugar principalmente mediante metabolismo. Barnidipino y/o sus
metabolitos se excretan por las heces (60%), la orina (40%) y el aliento (menos del
1%). No se excreta barnidipino no metabolizado por la orina.

Grupos especiales de pacientes:
Después de una dosis única, los niveles plasmáticos de barnidipino son de 3 a 4
veces superiores en pacientes con disfunción hepática leve a moderada que en
voluntarios sanos. En estos casos, también la variabilidad en los niveles
plasmáticos está aumentada.
Los niveles plasmáticos de barnidipino son por término medio dos veces más altos
en los pacientes con disfunción renal que no necesitan hemodiálisis que en los
voluntarios sanos. El nivel plasmático promedio en pacientes que necesitan
hemodiálisis es más de 3 veces más alto que en los voluntarios sanos, acompañado
de un aumento de la variabilidad.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos
según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de
dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la
reproducción.

6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Los excipientes de las cápsulas de Vasexten® son:
contenido de las cápsulas:
carboximetiletilcelulosa, polisorbato 80, sacarosa, etilcelulosa, talco.
cubierta de la cápsula:
dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172) y gelatina.
tinta de impresión:
shellac, alcohol metílico industrial, agua purificada, lecitina de soja, etoxietanol,
dimetilpolisiloxano, óxido de hierro negro.

6.2 Incompatibilidades
No procede.

6.3 Periodo de validez
2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No almacenar a una temperatura superior a 25ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
Vasexten® cápsulas de liberación modificada se presentan en envases que
contienen 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 ó 100 cápsulas en blísters de aluminio-
aluminio (con un recubrimiento de PVC y poliamida); o en envases conteniendo 50,
56, 98 ó 100 cápsulas en blísters de aluminio-PVC (con recubrimiento de PVDC) en
un envoltorio de aluminio. Un blíster contiene 7, 10 ó 14 cápsulas.
Puede que no todas las presentaciones se encuentren comercializadas.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación
No sacar los gránulos de las cápsulas.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Astellas Pharma Europe B.V.
Elisabethhof 19
2353 EW LEIDERDORP
HOLANDA

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

63.519

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

11 Julio 2000

10. Fecha de la revisión (parcial)
Marzo 2006

Otras presentaciones de este medicamento:

VASEXTEN 10 mg capsulas duras de liberación modificada 28 capsulas

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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