CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 5 x 100 ml

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	LEVOBUPIVACAINA
Código Nacional:	842773
Código Registro:	65434
Nombre de presentación:	CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 5 x 100 ml
Laboratorio:	ABBOTT LABORATORIES, S.A.
Fecha de autorización:	2003-06-17
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2003-06-17

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

CHIROCANE 0,625 mg/ml solución para perfusión.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Levobupivacaína hidrocloruro correspondiente a 0,625 mg/ml de Levobupivacaína.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para perfusión.

Solución transparente.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Adultos

Tratamiento del dolor

Perfusión epidural continua para el tratamiento del dolor postquirúrgico y analgesia del parto.

4.2 Posología y forma de administración

La levobupivacaína debe administrarse únicamente por un médico que tenga el entrenamiento y la
experiencia necesarios, o bajo su supervisión.

Chirocane solución para perfusión es solo para uso epidural. No debe utilizarse en administración
intravenosa.

Tipo de Bloqueo Concentración Velocidad de perfusión por hora
Perfusión continua:
tratamiento del dolor 0,625 20-30 12,518,75
postquirúrgico

Epidural lumbar 0,625 820 512,5
(analgesia en el parto)

Se recomienda una aspiración cuidadosa antes de la perfusión para prevenir la inyección
intravascular. Si aparecen síntomas tóxicos, se debe interrumpir inmediatamente la inyección.

Dosis máxima

La dosis máxima debe determinarse evaluando la talla y el estado físico del paciente. La dosis
máxima recomendada durante un periodo de 24 horas es de 400 mg.

Para el tratamiento del dolor postquirúrgico, la dosis no debe exceder de 18,75 mg/hora. Sin
embargo la dosis acumulada durante un periodo de 24 horas no debe exceder de 400 mg. Para
analgesia en el parto por perfusión epidural, la dosis no debe sobrepasar los 12,5 mg/hora.

Niños

No se ha establecido la seguridad y eficacia de levobupivacaína para el tratamiento del dolor en
niños.

Poblaciones especiales

En pacientes debilitados, ancianos o sumamente enfermos, se deben administrar dosis reducidas
de levobupivacaína adecuadas a su estado físico.

En el tratamiento del dolor postquirúrgico debe tenerse en cuenta la dosis administrada durante la
cirugía.

No hay datos relevantes en pacientes con insuficiencia hepática (ver secciones 4.4 y 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Deben tenerse en cuenta las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia regional,
independientemente del anestésico local utilizado.

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad
conocida a levobupivacaína, anestésicos locales de tipo amida o a cualquiera de los excipientes
(ver apartado 4.8).

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas para anestesia regional intravenosa
(bloqueo de Bier).

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas en pacientes con hipotensión grave,
como shock cardiogénico o hipovolémico.

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas para uso en bloqueo paracervical en
obstetricia (ver apartado 4.6).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Todas las formas de anestesia local y regional con levobupivacaína, se deben llevar a cabo en
instalaciones bien equipadas, y ser administradas por personal entrenado y experimentado en las
técnicas de anestesia requeridas, y que esté capacitado para diagnosticar y tratar cualquier efecto
adverso indeseable que pueda producirse.

La administración de anestésicos locales en el sistema nervioso central por administración vía
epidural en pacientes con enfermedades del SNC preexistentes, puede, potencialmente, agravar
algunas de dichas enfermedades. Por tanto, se debe realizar una evaluación del estado clínico del
paciente cuando se contemple la anestesia epidural en dichos pacientes.
Durante la administración epidural de levobupivacaína, se deben administrar soluciones
concentradas (0,5-0,75%) en dosis crecientes de 3 a 5 ml, con suficiente tiempo entre dosis para
poder detectar cualquier manifestación tóxica debida a una inyección intravascular o intratecal
involuntarias. Cuando se deban inyectar dosis altas, por ejemplo en bloqueo epidural, se
recomienda la administración de una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína con adrenalina. Así,
la inyección intravascular involuntaria se reconocerá por un incremento temporal del ritmo
cardíaco, y la inyección intratecal accidental por signos de bloqueo espinal. También se deben
realizar aspiraciones con la jeringa antes y durante cada inyección adicional cuando se utilicen
técnicas de catéter continuo (intermitente). No obstante, la inyección intravascular es posible
incluso si las aspiraciones de sangre son negativas. Durante la administración de anestesia
epidural, es recomendable administrar una dosis inicial de prueba y monitorizar los efectos antes
de administrar la dosis completa.

La anestesia epidural con cualquier anestésico local puede causar hipotensión y bradicardia.
Todos los pacientes deben tener establecida una vía intravenosa. Debe asegurarse la
disponibilidad de los fluidos apropiados, vasopresores, anestésicos con actividad
anticonvulsivante, miorelajantes y atropina, un equipo de reanimación y la presencia de un
especialista (ver apartado 4.9).

Poblaciones especiales

Pacientes debilitados, ancianos o sumamente enfermos:

Levobupivacaína se debe utilizar con precaución en pacientes debilitados, ancianos o sumamente
enfermos (ver apartado 4.2)

Deterioro hepático:

Como levobupivacaína se metaboliza en el hígado, debe utilizarse con precaución en pacientes
con enfermedad hepática o con el flujo sanguíneo hepático reducido, p. ej. alcohólicos o cirróticos
(ver apartado 5.2)

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios in vitro indican que la isoforma CYP3A4 y la isoforma CYP1A2 median en el
metabolismo de levobupivacaína. Aunque no se han realizado ensayos clínicos, el metabolismo de
levobupivacaína puede estar afectado por los inhibidores de CYP3A4, como p. ej. ketoconazol, y
por inhibidores de CYP1A2, como p. ej. las metilxantinas.

Levobupivacaína debe ser utilizada con precaución en pacientes que reciben fármacos
antiarrítmicos con actividad anestésica local, como p. ej. mexiletina, o fármacos antiarrítmicos de
clase III, debido a que sus efectos tóxicos pueden ser aditivos.

No se han concluido los ensayos clínicos para evaluar la combinación de levobupivacaína y
adrenalina.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

En obstetricia, las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas para su uso en el bloqueo
paracervical. De acuerdo a la experiencia con bupivacaína, puede ocurrir bradicardia fetal tras el
bloqueo paracervical (ver apartado 4.3).

Para levobupivacaína, no hay datos clínicos de exposición en el primer trimestre del embarazo.
Los estudios en animales no indican efectos teratogénicos pero han mostrado toxicidad embrio-
fetal con niveles de exposición sistémica en el mismo rango que aquellos obtenidos en el uso
clínico (ver apartado 5.3). Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Por lo tanto,
levobupivacaína no debe ser administrado al principio del embarazo a menos que sea claramente
necesario.

No obstante, hasta la fecha, la experiencia clínica de bupivacaína en cirugía obstétrica (al término
del embarazo o en el parto) es extensa y no se han mostrado efectos fetotóxicos.

Lactancia

Se desconoce si levobupivacaína se excreta en la leche materna. No obstante, es probable que
levobupivacaína pase a la leche materna escasamente, como bupivacaína. Por tanto, la lactancia
materna es posible tras la anestesia local.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Levobupivacaína puede tener una gran influencia sobre la capacidad de conducir o utilizar
máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar maquinaria hasta que
se hayan pasado todos los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas con anestésicos locales de tipo amida son raras, pero pueden aparecer
como resultado de una sobredosis o de una inyección intravascular no intencionada y pueden ser
graves.

Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden aparecer como resultado de la sensibilidad al
anestésico local. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, prurito, eritema,
edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos,
mareo, síncope, sudor excesivo, temperatura elevada y, posiblemente, sintomatología de tipo
anafilactoide (incluyendo hipotensión grave). Se ha notificado sensibilidad cruzada entre los
miembros del grupo de anestésicos locales tipo amida (ver apartado 4.3).

La inyección intratecal accidental de anestésicos locales puede conducir a una anestesia espinal
muy alta, posiblemente con apnea, hipotensión grave y pérdida de conciencia.

Efectos en el sistema nervioso central: adormecimiento de la lengua, fotofobia, mareo, visión
borrosa y contracción muscular seguida de somnolencia, convulsiones, inconsciencia y posible
parada respiratoria.

Los efectos cardiovasculares están relacionados con depresión del sistema de conducción cardíaco
y reducción de la excitabilidad y contractilidad miocárdicas. Esto produce un descenso en el gasto
cardíaco, hipotensión y cambios en el ECG indicativos bien de bloqueo cardíaco, bien de
bradicardia o de taquiarritmias ventriculares, que pueden producir paro cardíaco. Normalmente
estos efectos están precedidos de toxicidad mayor del SNC, p. ej. de convulsiones, pero en casos
raros, el paro cardíaco puede aparecer sin efectos prodrómicos en el SNC.
Clasificación por órganos y
sistemas
Trastornos de la sangre y del sistema Muy frecuente Anemia
linfático
Trastornos del sistema nervioso Frecuente Mareo
Trastornos cardíacos Muy frecuente Hipotensión
Trastornos gastrointestinales Muy frecuente Náuseas
Embarazo, puerperio y enfermedades Frecuente Sufrimiento fetal
perinatales
Trastornos generales y alteraciones Frecuente Dolor de espalda
en el lugar de administración Frecuente Fiebre

Los acontecimientos adversos más frecuentes encontrados en los ensayos clínicos, con
independencia de la relación casual, se muestran en la tabla superior.

El daño neurológico es una consecuencia rara pero conocida de la anestesia regional,
particularmente de la anestesia epidural y espinal. Puede ser debido a una lesión directa sobre la
médula o los nervios espinales, a un síndrome de la arteria espinal anterior, a la inyección de una
sustancia irritante o a la inyección de una solución no estéril. Esto puede provocar áreas
localizadas de parestesia o anestesia, debilidad motora, pérdida de control de esfínteres y
paraplejia. En casos raros, estos efectos pueden ser permanentes.

Notificación postcomercialización

Se ha notificado anafilaxia. Ha habido casos muy raros de convulsiones tras la administración
intravenosa accidental.

4.9 Sobredosis

La inyección intravascular accidental de anestésicos locales puede causar reacciones tóxicas
inmediatas. En el caso de una sobredosis, las concentraciones plasmáticas máximas pueden no
alcanzarse hasta 2 horas después de la administración dependiendo del lugar de la inyección y,
por lo tanto, los signos de toxicidad pueden retrasarse. Los efectos del fármaco pueden ser
prolongados.

Las reacciones adversas sistémicas después de una sobredosis o tras una inyección intravascular
accidental notificadas con fármacos anestésicos locales de acción larga implican tanto efectos
cardiovasculares como en el SNC.

Efectos en el SNC

Las convulsiones deben ser tratadas inmediatamente con tiopental o diazepam intravenosos
ajustando las dosis según sea necesario. Tiopental y diazepam también deprimen el sistema
nervioso central, respiratorio y la función cardíaca. Por lo tanto su uso puede provocar apnea. Los
bloqueantes neuromusculares sólo pueden utilizarse si el médico se asegura de mantener una vía
aérea abierta y de que puede manejar a un paciente totalmente paralizado.

Si no se tratan enseguida, las convulsiones, con la subsiguiente hipoxia e hipercarbia más
depresión miocárdica por los efectos del anestésico local sobre el corazón, pueden provocar
arritmias cardíacas, fibrilación ventricular o paro cardíaco.

Efectos cardiovasculares

La hipotensión puede prevenirse o atenuarse mediante pre-tratamiento con un aporte de fluidos
y/o el empleo de vasopresores. Si aparece hipotensión debe tratarse con cristaloides o coloides
intravenosos y/o incrementos de dosis de un vasopresor, como 5-10 mg de efedrina. Cualquier
otra causa coexistente de hipotensión debe tratarse rápidamente.

Si aparece bradicardia severa, el tratamiento con 0,3-1 mg de atropina restablecerá normalmente
la frecuencia cardíaca hasta un nivel aceptable.

La arritmia cardíaca se debe tratar según proceda y la fibrilación ventricular por cardioversión.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales, amidas.

Código ATC N01B B10

Levobupivacaína es un anestésico y analgésico local de acción larga. Bloquea la conducción
nerviosa en los nervios sensoriales y motores en gran parte debido a la interacción con los canales
de sodio voltaje-dependientes de la membrana celular, pero también bloquea los canales de
potasio y calcio. Además, levobupivacaína interfiere con la transmisión del impulso y la
conducción en otros tejidos donde los efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central
son los más importantes para la aparición de las reacciones adversas clínicas.

La dosis de levobupivacaína está expresada como base, mientras que en el racemato de
bupivacaína la dosis está expresada como sal hidrocloruro. Esto conlleva a un aumento
aproximado de un 13% más de sustancia activa en las soluciones de levobupivacaína comparadas
con las de bupivacaína. En los ensayos clínicos, a las mismas concentraciones nominales,
levobupivacaína mostró un efecto clínico similar a bupivacaína.

En un estudio de farmacología clínica empleando el modelo de bloqueo del nervio cubital,
levobupivacaína fue equipotente con bupivacaína.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

En estudios en humanos, las cinéticas de distribución de levobupivacaína después de la
administración intravenosa son esencialmente las mismas que para bupivacaína. La concentración
plasmática de levobupivacaína después de la administración terapéutica depende de la dosis y,
como la absorción desde el lugar de administración está afectada por la vascularización del tejido,
de la vía de administración.

No hay datos relevantes en pacientes con deterioro hepático (ver apartado 4.4).

No existen datos en pacientes con deterioro renal. Levobupivacaína se metaboliza extensamente,
y la levobupivacaína inalterada no se excreta en orina.

Se evaluó in vitro la unión a proteinas plasmáticas de levobupivacaína en el hombre, a
concentraciones entre 0,1 y 1,0 g/ml, y se encontró que era > 97%.

En un estudio de farmacología clínica en el que se administraron 40 mg de levobupivacaína por
vía intravenosa, la media de las semividas fue aproximadamente 80 ± 22 minutos, la Cmax 1,4 ±
0,2 g/ml y el AUC 70 ± 27 gmin/ml.

Las medias de la Cmax y el AUC (0-24h) de levobupivacaína fueron aproximadamente
proporcionales a la dosis después de la administración epidural de 75 mg (0,5%) y 112,5 mg
(0,75%), y después de dosis de 1 mg/kg (0,25%) y 2 mg/kg (0,5%) utilizadas para bloqueo del
plexo braquial. Después de la administración epidural de 112,5 mg (0,75%) los valores medios de
Cmax y AUC fueron 0,58 µg/ml y 3,56 µghr/ml respectivamente.

La media del aclaramiento plasmático total y la vida media final de levobupivacaína, después de
la perfusión intravenosa fueron 39 litros/hora y 1,3 horas, respectivamente. El volumen de
distribución por administración intravenosa fue de 67 litros.

Levobupivacaína se metaboliza extensamente sin detectarse levobupivacaína inalterada en orina o
heces. La 3-hidroxilevobupivacaína, el metabolito principal de levobupivacaína, se excreta en
orina como conjugados éster de ácido glucurónico y sulfato. Los estudios in vitro mostraron que
las isoformas CYP3A4 y CYP1A2 están implicadas en el metabolismo de levobupivacaína a
desbutil-levobupivacaína y 3-hidroxilevobupivacaína, respectivamente. Estos estudios indican que
el metabolismo de levobupivacaína y bupivacaína son similares.

Después de la administración intravenosa, la recuperación de levobupivacaína fue cuantitativa con
una media total de de alrededor del 95%, recuperándose en orina (71%) y heces (24%) en 48
horas.

No existe evidencia de racemización in vivo de levobupivacaína.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

En un estudio de toxicidad embriofetal en ratas, a niveles de exposición sistémica en el mismo
rango que aquellos obtenidos en la práctica clínica, se observó un aumento de la incidencia de
dilatación de pelvis renal, uréteres y ventrículo olfatorio, y de costillas extra toraco-lumbares. No
hubo malformaciones relacionadas con el tratamiento.

Levobupivacaína no mostró genotoxicidad en una batería estándar de ensayos de mutagenicidad y
clastogenicidad. No se han realizado ensayos de carcinogenicidad.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Cloruro de sodio
Hidróxido de sodio
Ácido clorhídrico
Agua para preparaciones inyectables.
6.2 Incompatibilidades

Levobupivacaína puede precipitar si se diluye con soluciones alcalinas y no debe diluirse o
administrarse conjuntamente con inyecciones de bicarbonato sódico. Este medicamento no debe
mezclarse con otros excepto aquellos mencionados en la sección 6.3.

6.3 Período de validez

Caducidad del producto sin abrir: 3 años.

Caducidad después de la primera apertura: El producto debe ser utilizado inmediatamente después
de su apertura.

Se ha demostrado la estabilidad química y física tanto de levobupivacaína 0,625 mg/ml como de
1,25 mg/ml durante su utilización junto con 8,3-8,4 µg/ml de clonidina, 50 µg/ml de morfina y 2
µg/ml de fentanilo respectivamente, almacenados durante 30 días a 2-8º C ó 20-22º C. Se ha
demostrado la estabilidad química y física en el uso tanto de levobupivacaína 0,625 mg/ml como
de 1,25 mg/ml con sufentanilo añadido a una concentración de 0,4 µg/ml, almacenados durante 30
días a 2-8º C o durante 7 días a 20-22º C.

Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente después de
su apertura. Si no se emplea inmediatamente, los tiempos de almacenamiento para su uso y las
condiciones antes de su utilización son responsabilidad del usuario y normalmente no deberían ser
mayores de 24 horas a 2-8º C, a menos que la mezcla haya sido preparada en condiciones
asépticas controladas y validadas.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Chirocane esta disponible en dos presentaciones:

· Bolsa de poliéster flexible de 100 ml que contiene una solución de 100 ml con una sobrebolsa
de hoja de aluminio.

· Bolsa de poliéster flexible de 250 ml que contiene una solución de 200 ml con una sobrebolsa
de hoja de aluminio.

Cada bolsa de poliéster contiene un punto de inyección de PVC para las mezclas y un punto de
salida de PVC para la administración.

Tamaños de envases: 5 bolsas de la solución de 100 ml

Puede que no se comercializen todos los tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Sólo para uso único epidural. No utilizar a menos que la solución sea clara y el envase esté
intacto. Desechar cualquier solución no utilizada.

La solución/dilución debe ser inspeccionada visualmente antes de su utilización. Sólo se deben
utilizar las soluciones claras sin partículas visibles.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él se realizará de acuerdo con las normativas locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Abbott Laboratories S.A.
Avda. de Burgos, 91
28050 Madrid

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.434

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACION DE LA
AUTORIZACIÓN

15-11-2002/ 18-12-2003

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Marzo 2008

Otras presentaciones de este medicamento:

CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 12 x 200 ml

CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 24 x 100 ml

CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 32 x 200 ml

CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 5 x 200 ml

CHIROCANE 0,625 mg/ml solución inyectable, 60 x 100 ml

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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