MEPIVACAINA BRAUN 1% 100 AMPOLLA 5ML

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	MEPIVACAINA
Código Nacional:	619890
Código Registro:	62605
Nombre de presentación:	MEPIVACAINA BRAUN 1% 100 AMPOLLA 5ML
Laboratorio:	B. BRAUN MEDICAL, S.A.
Fecha de autorización:	1999-07-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2000-03-31

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Mepivacaína Inyectable Braun 1% Vidrio

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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1 ml de solución contiene:
Ingrediente activo
Mepivacaína clorhidrato 10,0 mg

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Solución inyectable

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Anestesia local en infiltración
Bloqueo de nervios periféricos
Anestesia epidural y caudal
Bloqueo simpático

4.2. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

4.2.1. Plan de dosificación y duración del tratamiento recomendados

Se debe utilizar siempre la dosis más pequeña requerida para producir la anestesia
deseada. La dosificación debe ajustarse individualmente de acuerdo con la edad y peso
del paciente así como a las particularidades de cada caso.

Las instrucciones de dosificación que se relacionan a continuación se refieren a la
administración única a adultos de 70 kg de peso. Es posible la administración repetida o
intermitente.

Dosis máxima recomendada para administración única:
Hasta 40 ml de Mepivacaína Inyectable Braun 1% o hasta 7 mg / kg / 1,5 horas,
correspondientes a 400 mg de mepivacaína clorhidrato. La dosis máxima diaria es de 1g.
En niños y pacientes debilitados la dosis debe ser menor de 5-6 mg / kg.

Ejemplos de dosificación por indicación:
Anestesia por infiltración hasta 40 ml
Amigdalectomía, por amígdala 5 – 10 ml
Bloqueo digital 2 – 4 ml
Bloqueo del plexo braquial hasta 40 ml
Bloqueo intercostal, por segmento 2 – 4 ml
Bloqueo paravertebral, por segmento 5 – 10 ml
Anestesia epidural 10 – 30 ml
Bloqueo caudal 15 – 30 ml
Bloqueo del ganglio estrellado 15 – 20 ml
Bloqueo del nervio trigémino 2 -5 ml
Bloqueo del nervio pudendo, por lado 7 – 10 ml

La dosis para la enestesia epidural depende de la edad; niños y ancianos requieren una
dosis menor que los adultos. Para el uso en obstetricia las dosis deben reducirse un 30 %
para tener en cuenta las características anatómicas alteradas del espacio epidural y la
mayor sensibilidad a los anestésicos locales durante el embarazo.

Mepivacaína Inyectable Braun 1% puede administrarse de forma continua.

En anestesia epidural continua para la región lumbar, la dosis inicial de 10 – 30 ml de
Mepivacaína Inyectable Braun 1% es seguida por una dosis de mantenimiento de 5 – 10
ml a intervalos de 30 – 60 minutos.

4.2.2. Forma de administración

Mepivacaína Inyectable Braun 1% está destinada a la administración intracutánea,
subcutánea, intramuscular, epidural, periarticular, intra-articular, perineural o periostial.

Antes de la inyección debe asegurarse que la aguja no está situada intravasalmente. La
inyección debe efectuarse de forma lenta y fraccionada.

Normas básicas a seguir:
1. Elegir la menor dosificación posible.
2. Utilizar una aguja de la dimensión apropiada.
3. Inyectar lentamente con varias aspiraciones en dos planos (rotar la aguja 180º).
4. No inyectar en regiones infectadas.
5. Controlar la presión sanguínea.
6. Tener en cuenta la premedicación. La premedicación debería incluir la administración
profiláctica de atropina y -en función de las cantidades convenientes de anestésico local a
inyectar- un barbitúrico de acción corta.
7. Si es necesario, suspender la administración de anticoagulantes antes de la
administración del anestésico local.
8. Observar las contraindicaciones generales y específicas para los diversos métodos de
anestesia local o regional.

Nota
No dejar nunca agujas en recipientes abiertos.
Antes de administrar un anestésico local debe asegurarse que el equipo necesario para la
reanimación, p.ej. fuente de oxígeno, material para mantener libre el tracto respiratorio y
medicación de emergencia para el tratamiento de las reacciones tóxicas, está disponible de
forma inmediata.
Debe consultarse sobre la ejecución de anestesia epidural y otros procedimientos de
anestesia local.

Deben tomarse precauciones para evitar la inyección intravascular accidental. La
aspiración cuidadosa y una dosis de prueba son esenciales. La dosis de prueba debe
consistir en 3 – 5 ml de anestésico local, preferiblemente junto con una cantidad adecuada
de adrenalina, ya que la inyección intravascular de adrenalina es rápidamente detectable
por un incremento del ritmo cardiaco.

Debe mantenerse el contacto verbal con el paciente y el ritmo cardiaco debe ser medido
repetidamente hasta 5 minutos después de la administración de la dosis de prueba. Debe
repetirse la aspiración antes de administrar la dosis principal. La dosis principal debe
inyectarse lentamente y, especialmente al incrementar la dosis, mantener contacto
constante con el paciente. La administración debe interrumpirse inmediatamente a los
primeros síntomas de toxicidad.

4.3. CONTRAINDICACIONES

Mepivacaína Inyectable Braun 1% está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a anestésicos locales de tipo amida y en pacientes con disfunciones severas de la
conducción del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock
cardiogénico e hipovolémico. Está también contraindicada en pacientes con enfermedad
nerviosa degenerativa activa y en pacientes con defectos de la coagulación.
El anestésico local no debe ser inyectado en regiones infectadas.
Se deben tener en cuenta las contraindicaciones generales y específicas para los distintos
métodos de anestesia local y regional.

4.4. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

4.4.1. Advertencias especiales

Puede aparecer hipotensión arterial repentina como complicación de la anestesia epidural
con mepivacaína, particularmente en ancianos.
Pueden aparecer diversos síntomas neurológicos y cardiovasculares (ver apartado 4.8)
como signos de toxicidad sistémica como resultado de sobredosificación, administración
intravascular accidental o estados de absorción acelerada de mepivacaína. Pueden
producirse reacciones cardiovasculares severas e incluso parada cardíaca sin previos
síntomas de aviso.

4.4.2. Precauciones especiales de empleo

Mepivacaína Inyectable Braun 1% debe utilizarse con precaución en pacientes con
enfermedades hepáticas o insuficiencia renal.

4.5. INTERACCIÓN CON con otros medicamentos Y OTRAS FORMAS DE
INTERACCIÓN.

La administración de anestésicos locales junto con vasoconstrictores prolonga el efecto y
reduce la concentración plasmática del anestésico local.

La administración de heparina, antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y substitutos del
plasma, en particular dextranos, puede incrementar la tendencia a la hemorragia por
inyección de anestésicos locales.
Debe evitarse la punción vascular directa en pacientes bajo terapia de anticoagulación y el
estado de coagulación debe controlarse en pacientes con riesgo de hemorragia, en
particular si el procedimiento anestésico regional se realiza en la proximidad de la médula
espinal. Se requiere cuidadosa monitorización del estado de coagulación en pacientes a
los que se administra heparina de bajo peso molecular y sometidos a anestesia regional
cerca de la médula espinal.

Asimismo, puede ser necesario el control del estado de coagulación en pacientes tras
medicación múltiple con AINES.
4.6. EMBARAZO Y LACTANCIA

En un estudio se observó un pequeño incremento en las anomalías congénitas en madres
tratadas con mepivacaína durante los primeros cuatro meses del embarazo. Sin embargo,
la frecuencia no fue mayor que en el grupo control que había sido tratado varias veces
durante todo el embarazo.

Durante las primeras etapas del embarazo Mepivacaína Inyectable Braun 1% sólo debería
ser administrada tras una estricta consideración de las indicaciones.

Para el uso en obstetricia las dosis deben reducirse un 30 % para tener en cuenta las
características anatómicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los
efectos tóxicos y terapéuticos de los anestésicos locales durante el embarazo. La enestesia
epidural está contraindicada en obstetricia en caso de hemorragia masiva (implantación
profunda o separación prematura de la placenta).

No existen datos sobre el paso de la mepivacaína a la leche materna.

Existen informes de depresión fetal, síntomas de intoxicación fetal, tono muscular
reducido y reducción de la fuerza muscular durante las primeras ocho horas tras la
administración de mepivacaína durante el parto (anestesia epidural).

Se han observado casos de muerte intrauterina en asociación con la administración de
mepivacaína para bloqueo paracervical.

4.7. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR
MAQUINARIA

Cuando se administra este medicamento el médico debe decidir en cada caso particular si
el paciente puede conducir un vehículo, utilizar maquinaria o desarrollar actividades que
requieran completa capacidad de reacción.

4.8. REACCIONES ADVERSAS

Los posibles efectos secundarios tras la administración de mepivacaína son esencialmente
los mismos que los producidos por otros anestésicos locales de tipo amida.

Muy raramente pueden producirse reacciones alérgicas a anestésicos locales de tipo
amida.
Son esperables reacciones sistémicas tóxicas leves a concentraciones plasmáticas
superiores a 5 – 6 mg/l, mientras que la concentración umbral para las convulsiones es
mayor de 10 mg/l. Dichas concentraciones plasmáticas pueden aparecer con dosis
excesivas ( concentración demasiado elevada o volumen demasiado grande), tras
inyección intravascular inadvertida, o tras la administración de dosis estándar a pacientes
en situación general deteriorada o con enfermedad hepática o renal.

La intoxicación afecta tanto al sistema nervioso central (SNC) como al sistema
cardiovascular (SCV). Pueden distinguirse dos fases: la intoxicación leve a
moderadamente severa se caracteriza por estimulación, mientras que la intoxicación
severa se caracteriza por sedación y parálisis. Los síntomas son:

Grado de importancia
de las intoxicaciones : SNC SCV

Síntomas de la fase de estimulación

Intoxicación leve hormigueo en los labios, palpitaciones,

Intoxicación moderadamente grave alteraciones del habla, taquicardia

Grado de importancia
de las intoxicaciones : SNC SCV

Intoxicación grave somnolencia, estupor cianosis severa

4.9. SOBREDOSIFICACIÓN

4.9.1. Síntomas

Los síntomas de sobredosificación del anestésico local son los síntomas de intoxicación
descritos anteriormente (ver Reacciones adversas, secc 4.8.).

4.9.2. Tratamiento de emergencia, antídotos

La aparición de uno o más síntomas requiere acciones inmediatas.

1. Cesar la administración del anestésico local.

2. Asegurar y mantener abierta una vía aérea. Administrar oxígeno (100% O2) e instaurar
respiración controlada o asistida, inicialmente vía máscara y bolsa de aire y
posteriormente mediante intubación. La oxigenoterapia no debe interrumpirse cuando
desaparezcan los síntomas sino que debe continuarse varios minutos más.

3. Si aparecen convulsiones inyectar un barbitúrico de acción ultracorta, como el
tiopental (50 – 100 mg) o diazepam (5 – 10 mg), por vía intravenosa en pequeñas dosis
repetidas, pero sólo hasta que las convulsiones sean controladas. También se recomienda
administrar un relajante muscular de acción corta como la succinilcolina ( 1 mg/kg de
peso corporal), intubar y suministrar respiración artificial con 100% O2.

4. Controlar inmediatamente la presión sanguínea, el pulso y el diámetro de la pupila.

5. Si existe hipotensión bajar inmediatamente la cabeza del paciente y administrar un
vasoconstrictor que estimule preferentemente el miocardio. Adicionalmente administrar
fluidos (p.ej. solución de electrolitos).

6. Se puede producir una anestesia espinal extensa (total) por inyección intratecal
accidental durante la anestesia epidural. Los primeros síntomas son agitación y
somnolencia que pueden proseguir a inconsciencia y parada respiratoria. El tratamiento
de la anestesia espinal extensa (total) consiste en asegurar y mantener abierta una vía
aérea, administrar oxígeno (100 % O2) y – si es necesario- instaurar respiración
asistida y controlada.

Se asume que las medidas a tomar si se sospecha un paro cardiaco son conocidas.

MINISTERIO

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

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5.1. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida relativamente no-lipofílico con un
pKa de 7,7. La mepivacaína inhibe la función de todos los tipos de fibras nerviosas (
sensoriales, motoras, del sistema nervioso autónomo). Como los anestésicos locales en
general, la mepivacaína reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada rápida de
sodio, inhibiendo por lo tanto la generación y conducción de impulsos nerviosos. Dicha
acción reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (umbral eléctrico
incrementado) dando lugar a una propagación insuficiente del impulso y el consiguiente
bloqueo de la conducción. El orden de pérdida de la función nerviosa es : dolor,
temperatura, presión, propiocepción y tono muscular esquelético.

La mepivacaína tiene un rápido inicio de acción, con un período de latencia de 2 – 4
minutos (anestesia epidural 10 – 15 minutos) y una duración intermedia (1- 4 horas). El
uso de concentraciones más altas incrementa la velocidad de difusión y, por lo tanto,
acelera el inicio de la anestesia.

El efecto es dependiente del pH de la preparación y del pH de los tejidos circundantes. El
efecto anestésico local se reduce en el tejido inflamado debido al bajo valor del pH en
dichas regiones.

El efecto puede prolongarse mediante el uso de un vasoconstrictor. La vasoconstricción
determina que la mepivacaína pasa al espacio intravascular más lentamente y, en
consecuencia, permanece en el lugar de acción durante más tiempo y con concentraciones
más elevadas.

5.2. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

La absorción desde los tejidos depende de la liposolubilidad, de las propiedades
vasodilatadoras del anestésico local y de la vascularización del tejido en el que es
inyectado.

En la anestesia epidural la mepivacaína es rápidamente capturada por la circulación
sistémica. La vida media plasmática de la mepivacaína es 1,9 horas y el aclaramiento
plasmático total 0,78 l/min.

La unión a proteínas plasmáticas de la mepivacaína es del 70 – 80 %.

La mepivacaína es metabolizada extensivamente en el hígado, predominantemente por
oxidación, N-desmetilación, hidroxilación y conjugación. Sólo una pequeña fracción de la
dosis de mepivacaína administrada es excretada como tal en la orina.

La mepivacaína atraviesa la barrera placentaria por simple difusión. La relación de
concentraciones plasmáticas fetal : maternal es 0,4-0,8.

La biodisponibilidad de la mepivacaína en el lugar de acción es del 100%.

5.3. DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD

5.3.1. Toxicidad aguda

La DL50 intravenosa en ratón es aproximadamente de 30 – 40 mg / kg; el valor para la vía
subcutánea es aproximadamente 200 – 300 mg / kg.

En conejos los valores correspondientes están entre 20 – 30 mg/kg (inyección i.v.) y 100 –
140 (inyección s.c.) y en cobayas entre 20 – 25 mg / kg y 90 – 180 mg / kg
respectivamente.

Las manifestaciones de toxicidad aguda aparecen principalmente en forma de síntomas
atribuibles a las propiedades farmacológicas de la mepivacaína, es decir, efectos adversos
sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central.

5.3.2 Toxicidad de dosis repetidas

Las investigaciones en conejos y ratas han demostrado degeneración local de las fibras
musculares tras la inyección intramuscular de soluciones de mepivacaína al 2- 3%. No
obstante, la función nerviosa y la normalidad histológica se recuperan tras la
administración única; tras varias inyecciones se ha observado que las fibras musculares
regeneradas están acompañadas de estructuras de tejido conjuntivo. No se han detectado
anormalidades bioquímicas, hematológicas o morfológicas al final del período de
tratamiento.

No se dispone de resultados de investigaciones sobre la toxicidad crónica.

5.3.3. Carcinogenicidad

No se han llevado a cabo estudios del potencial carcinogénico de la mepivacaína.

5.3.4. Mutagenicidad

No se dispone de resultados de estudios de mutagenicidad.

5.3.5. Toxicidad sobre la reproducción

Se ha probado que la mepivacaína causa daños de parciales a graves en la
espermatogénesis en ratas a dosis de 30 – 175 mg/kg por vía intraperitoneal.

Cuando se administra a ratas preñadas en dosis altas (6mg/kg) el día 11 de gestación, la
mepivacaína provoca alteraciones de la conducta en la descendencia. La significación de
este hallazgo para la seguridad del uso de la mepivacaína en humanos permanece dudosa.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

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6.1. RELACIÓN DE EXCIPIENTES

Cloruro sódico, hidróxido sódico (ajuste de pH) y agua para inyectables.

6.2. INCOMPATIBILIDADES

No procede

6.3. PERÍODO DE VALIDEZ

La caducidad de Mepivacaína Inyectable Braun 1% en ampollas y viales de vidrio es de 2
años.

6.4. PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

Mepivacaína Inyectable Braun 1% puede ser almacenada a temperatura ambiente.

6.5 NATURALEZA Y CONTENIDO DEL RECIPIENTE

El producto es suministrado en:
viales de vidrio de 20 ml
ampollas de vidrio de 10 ml
ampollas de vidrio de 5 ml

6.6. INSTRUCCIONES DE USO/MANIPULACIÓN

Las soluciones para inyección están destinadas a un solo uso. La administración debe
llevarse a cabo inmediatamente después de la apertura del vial o la ampolla. Los restos no
usados deben desecharse.

6.7. NOMBRE Y DOMICILIO DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

B.Braun Medical S.A.
Ctra. Terrassa, 121
08191 Rubí (Barcelona)

7. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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Julio 1997