PRIMOBOLAN DEPOT 100 mg solución, 1 ampolla
Información completa del medicamento:
Datos generales del medicamento
| Principio activo: | METILANDROSTENOLONA |
| Código Nacional: | 790741 |
| Código Registro: | 36558 |
| Nombre de presentación: | PRIMOBOLAN DEPOT 100 mg solución, 1 ampolla |
| Laboratorio: | QUÍMICA FARMACÉUTICA BAYER, S.L. |
| Fecha de autorización: | 1961-09-01 |
| Estado: | Autorizado |
| Fecha de estado: | 1999-04-01 |
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Prospecto del medicamento
Toda la información del medicamento:
NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |
1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
Primobolan Depot 100 mg, solución inyectable.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
1 ml de Primobolan Depot contiene 100 mg de enantato de metenolona en solución inyectable.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
4. DATOS CLÍNICOS:
4.1 Indicaciones terapéuticas.
Enfermedades y estados que requieren un aumento de la síntesis de proteínas para mejorar el
estado general del paciente, o para evitar daños resultantes de procesos catabólicos, tales como
enfermedades consuntivas, caquexia, carcinoma avanzado de mama u órganos genitales en la
mujer.
Los esteroides anabolizantes no están indicados para potenciar el desarrollo muscular en
individuos sanos ni para aumentar la capacidad física.
4.2 Posología y forma de administración.
· Adultos
1 ampolla de Primobolan Depot i.m. cada 2 semanas. Tras una buena respuesta inicial, 1 ampolla
cada 3-4 semanas.
En mujeres muy delgadas y con un peso inferior al que le correspondería en relación con su
estado constitucional no debe sobrepasarse la dosis de ½ ampolla de Primobolan Depot (50 mg)
i.m. cada 2-3 semanas.
Puede aumentarse la dosis inicial o acortar los intervalos entre inyecciones en caso de déficit
proteico agudo o severo (caquexia grave o tras lesiones con pérdida considerable de proteínas), de
forma que se pueda obtener rápidamente un efecto anabólico intenso:
2 ampollas de Primobolan Depot i.m. inicialmente; después, 1 ampolla de Primobolan Depot i.m.
semanalmente.
Para el tratamiento de mantenimiento los intervalos deben ampliarse a 2-4 semanas.
En el caso de situaciones en que el grado de caquexia sea extremo, como por ejemplo carcinoma
avanzado de mama u órganos genitales en la mujer, se puede realizar un tratamiento continuo con
1 ampolla de Primobolan Depot i.m. cada 1-2 semanas o 2 ampollas de Primobolan Depot i.m.
cada 2-3 semanas.
· Adolescentes con peso corporal superior a 50 kg (15-18 años)
½ ampolla de Primobolan Depot (50 mg) i.m. cada 2 semanas.
En pacientes adolescentes que no hayan finalizado la pubertad, debe establecerse un periodo libre
de tratamiento de 4-6 semanas después de cada ciclo terapéutico de 4 semanas (véase
«Advertencias y precauciones especiales de empleo»).
Primobolan Depot debe ser inyectado intramuscularmente. La solución debe ser inyectada muy
lentamente.
4.3 Contraindicaciones.
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– Pacientes con sensibilidad marcada a los estímulos androgénicos o a los esteroides
anabolizantes.
– Carcinoma de mama en varones.
– Carcinoma de próstata.
– Insuficiencia hepática o renal grave.
– Tumores hepáticos actuales o previos.
– Embarazo o sospecha de embarazo.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo.
Se debe informar a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede
establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.
Primobolan Depot debe ser administrado exclusivamente por vía intramuscular. La inyección
intravascular podría provocar que el paciente desarrollara síntomas de shock. Se recomienda subir
el émbolo de la jeringa antes de inyectar el preparado, para asegurarse que la aguja no ha
penetrado en un vaso.
Se deberán tomar precauciones especiales y vigilar estrechamente a los pacientes con
insuficiencia renal, insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia
coronaria, antecedentes de infarto de miocardio, hipertensión arterial, edema, epilepsia, migraña,
hipertrofia prostática benigna con obstrucción uretral.
Se deberá tener precaución en enfermos afectados de diabetes. Se recomienda el control de la
glucosa sobre todo al principio del tratamiento
En raras ocasiones se retrasa el inicio de la menstruación en mujeres con ciclos irregulares si
Primobolan Depot se inyecta durante los primeros días del ciclo.
El tratamiento debe ser suspendido en mujeres con carcinoma avanzado de mama u órganos
genitales que desarrollen hipercalcemia bajo el tratamiento hormonal.
Infrecuentemente se han observado episodios aislados de hemorragia intraabdominal, con riesgo
vital para el paciente, en el caso de tumores hepáticos benignos y aún con menor frecuencia en el
caso de tumores hepáticos malignos, tras la administración de sustancias hormonales como la
contenida en Primobolan Depot. En caso de molestias epigástricas intensas, hepatomegalia o
signos de hemorragia intra-abdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en
el diagnóstico diferencial.
MINISTERIO
Deben realizarse pruebas periódicas de la función hepática. Un aumento clínicamente
significativo de los parámetros de función hepática o la aparición de colelitiasis requerirá la
suspensión de Primobolan.
Los pacientes adolescentes, antes de finalizar la pubertad, deben ser tratados de forma
intermitente (véase «Posología y forma de administración») para evitar signos de virilización y de
maduración ósea precoz.
No se debe utilizar Primobolan Depot en niños.
Como precaución, se recomienda la realización regular de exploraciones prostáticas en el varón.
Por contener 522 mg de aceite de ricino puede provocar reacciones alérgicas graves.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración simultánea de Primobolan Depot con anticoagulantes, puede aumentar el efecto
anticoagulante. En pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales, es preciso realizar una
estrecha monitorización, sobre todo en el momento de comenzar el tratamiento o en el de
interrumpirlo.
Puede ser necesario ajustar la dosis de hipoglucemiantes orales o de insulina.
Se ha descrito que la metiltestosterona aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina,
por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Otros andrógenos pueden tener el mismo
efecto.
Interferencias con pruebas de laboratorio: Los niveles de la globulina fijadora de tiroxina, pueden
verse disminuidos en los pacientes en tratamiento con Primobolan Depot, lo que puede originar
una disminución de los niveles totales de T4 en suero, y un aumento de la captación por resina de
T3 y T4. Sin embargo, las concentraciones de hormona tiroidea libre no se modifican y no hay
pruebas clínicas de disfunción tiroidea.
4.6 Embarazo y lactancia.
La administración de preparaciones de Primobolan durante el embarazo está contraindicada. Ya
que podrían causar virilización de los genitales externos del feto femenino. El grado de
masculinización está relacionado con la cantidad del fármaco y la edad del feto y es más probable
cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. Por esto, se recomienda a las
pacientes en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento
y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.
El paso de metenolona o de sus metabolitos a la leche materna no ha sido investigado, por lo que
se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No procede.
4.8 Reacciones adversas.
Las reacciones adversas son más frecuentes con dosis altas y en tratamientos prolongados.
Ocasionalmente pueden aparecer edema, naúseas, vómitos, diarrea, excitación e insomnio.
Raramente puede aparecer hipercolesterolemia, hipercalcemia, leucopenia, ictericia y en
adolescentes, puede producirse el cierre prematuro de las epífisis y la detención del crecimiento.
En mujeres con marcada sensibilidad a estímulos androgénicos, raramente pueden aparecer
efectos indeseables debidos a la acción androgénica residual del enantato de metenolona, tales
como acné, hirsutismo y cambios en la voz. Por lo tanto, se deberá realizar una valoración
cuidadosa antes de decidir si el tratamiento con agentes anabolizantes está indicado en mujeres. El
riesgo de las reacciones adversas descritas anteriormente aumenta con dosis elevadas y
tratamientos prolongados. Estos síntomas suelen desaparecer al suspender el tratamiento. Tras los
primeros signos de cambios en la voz (fatigabilidad de la voz, afonía, disfonía) se recomienda la
suspensión del tratamiento. Si por alguna razón especial fuera necesaria la realización de un
tratamiento adicional en estos pacientes, existe la posibilidad de un aumento irreversible en el
trastorno de la voz. Antes de iniciar el tratamiento, debe señalarse la posibilidad de aparición de
cambios en la voz especialmente a mujeres que la utilizan profesionalmente (oradoras o
cantantes).
4.9 Sobredosis.
Los estudios de toxicidad aguda mediante administración única demostraron que la metenolona
debe clasificarse como no tóxica. No es previsible ningún riesgo de toxicidad incluso tras la
administración única inadvertida de un múltiplo de la dosis requerida para el tratamiento.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO:
5.1 Propiedades farmacodinámicas.
El enantato de metenolona, componente activo de Primobolan Depot, es un éster de la hormona
esteroidea metenolona, cuyo efecto anabolizante supera al efecto androgénico en un amplio rango
de dosis.
Primobolan Depot induce la producción endógena de proteínas, mejora el estado general del
paciente, estimula la actividad y aumenta el apetito. En casos de bajo peso no secundario a
factores constitucionales, se producirá un aumento del peso corporal.
La inyección de una ampolla de Primobolan Depot origina un aumento de la síntesis de proteínas
evidenciado por la reducción de la excreción de nitrógeno que se mantiene durante más de dos
semanas.
5.2 Propiedades farmacocinéticas.
El enantato de metenolona presenta una biodisponibilidad completa tras su administración
intramuscular. La sustancia se libera lentamente desde el lugar de administración y se escinde en
metenolona y ácido enántico. Las concentraciones máximas del principio activo metenolona y de
sus metabolitos, aproximadamente 250 ng equivalentes/ml, se alcanzan a los 6-11 días de la
inyección. Posteriormente los niveles plasmáticos disminuyen lentamente.
El enantato de metenolona sin metabolizar no se elimina por vía renal. El éster de esteroide se
hidroliza completamente y la metenolona resultante se metaboliza rápidamente. Los metabolitos
se excretan aproximadamente en un 80% por vía renal y en un 20% con la bilis. No se produce
ninguna conversión de la metenolona en metabolitos estrogénicos.
Existen evidencias de que en pacientes con la función renal alterada, la biotransformación de la
metenolona es cualitativamente distinta a la producida en personas sanas.
La biodisponibilidad absoluta del enantato de metenolona es del 100%. El componente activo
metenolona presumiblemente se libera de forma completa a partir del éster de esteroide.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad.
Dado que tanto el enantato de metenolona como el acetato de metenolona son escindidos
completamente por esterasas tras su administración oral y parenteral, resultando en la liberación
del componente activo metenolona, en la evaluación se toman en consideración los resultados con
ambos ésteres.
En estudios de toxicidad tras la administración repetida de enantato de metenolona y de acetato de
metenolona no se registraron hallazgos que originen objeciones al uso de preparaciones de
Primobolan a las dosis requeridas para la terapia.
En estudios animales experimentales, con relación a la tolerancia local, no se observó un
incremento en el ligero efecto irritativo local producido por el disolvente aislado tras la
administración intramuscular de enantato de metenolona y de acetato de metenolona. El
disolvente ha sido utilizado durante muchos años en numerosas formulaciones para humanos sin
que se observaran efectos irritativos que pudieran originar objeciones para la continuidad de su
utilización.
No se ha observado un efecto sensibilizante en investigaciones experimentales con el disolvente
contenido en Primobolan Depot.
En los estudios realizados con animales no se observaron indicios de un efecto teratogénico.
No se han realizado estudios de mutagénesis. Basándose en los resultados negativos en las
pruebas de mutagenicidad, in vitro e in vivo, con otras hormonas esteroideas, no cabe esperar este
efecto potencial.
En los estudios de tolerancia sistémica no se observó ningún indicio de un aumento en los
cambios proliferativos relacionado con la sustancia. No se ha realizado una caracterización
posterior con respecto a un posible potencial tumorígeno, ya que los datos endocrino-
farmacológicos disponibles y las investigaciones farmacocinéticas del metabolismo no indican
que se deban esperar resultados de dichos estudios que puedan ser significativos para la
utilización en humanos. Al mismo tiempo, se debe recordar que los esteroides sexuales pueden
promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores hormonodependientes. Con especial
referencia a los efectos sobre la próstata, esto implica que los esteroides con efecto androgénico
pueden promover el crecimiento de tumores prostáticos malignos.
En general, los resultados de las investigaciones toxicológicas no aportan objeción alguna a la
prescripción de las preparaciones de Primobolan en humanos para las indicaciones y las dosis
recomendadas.
6. DATOS FARMACÉUTICOS.
6.1 Lista de excipientes.
Benzoato de bencilo y aceite de ricino para inyección.
6.2 Incompatibilidades.
Ninguna conocida.
6.3 Periodo de validez.
5 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación.
Ampollas incoloras: presérvese de la luz.
6.5 Naturaleza y contenido del recipiente.
Ampolla de vidrio incoloro de 1 ml, clase hidrolítica I
6.6 Instrucciones de uso, manipulación y eliminación.
Los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de los niños.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN.
QUÍMICA FARMACÉUTICA BAYER, S.L.
Av. Baix Llobregat, 3-5 -08970-
Sant Joan Despi (Barcelona)
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN.
36558
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Diciembre 2007
Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)
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