PRONESTYL 250MG 100 COMPRIMIDOS

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	PROCAINAMIDA
Código Nacional:	866038
Código Registro:	63020
Nombre de presentación:	PRONESTYL 250MG 100 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	BRISTOL MYERS SQUIBB, S.L.
Fecha de autorización:	2000-04-13
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2006-10-04

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

PRONESTYL7.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

PRONESTYL7: cada comprimido contiene 250 mg de procainamida (DCI) clorhidrato.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
PRONESTYL7 está indicado en el tratamiento de las arritmias ventriculares
documentadas (como taquicardia ventricular sostenida) amenazantes para la vida.

4.2 Posología y forma de administración
En pacientes adultos jóvenes con función renal normal, generalmente puede utilizarse una
dosis inicial diaria total de hasta 50 mg/kg de PRONESTYL7, administrados en varias
dosis en intervalos de 3, 4, ó 6 horas, según la respuesta individual del paciente, para
mantener las concentraciones terapéuticas.

La dosificación necesaria para mantener el efecto terapéutico debe calcularse
fundamentalmente a partir de la respuesta clínica y dependerá del peso y edad del
paciente, de su excreción renal, de su acetilación hepática así como de su estado cardíaco
y general. La dosis debe ajustarse individualmente en base a estos parámetros. Para
pacientes mayores, especialmente aquellos sobre los 50 años de edad, o para pacientes
con insuficiencia renal, hepática ó cardiaca, cantidades menores o mayores intervalos
producen concentraciones adecuadas en sangre, y disminuye la probabilidad de que
ocurran reacciones adversas relacionadas con la dosis.

DEBE DE TENERSE CUIDADO CUANDO SE DISPENSE PRONESTYL PARA
ASEGURAR QUE LA FORMA DE DOSIFICACIÓN PROPUESTA HA SIDO
PRESCRITA Y DISPENSADA. Pronestyl comprimidos debe tragarse entero y no debe
morderse o cortarse.

Administrar una cantidad superior a 50 mg/kg de peso por día

Peso de los pacientes Dosis

La guía de dosificación inicial se ajusta a cada paciente individualmente, en base, a
la edad, función cardiorenal, concentración sanguínea (si se dispone) y respuesta
clínica

Insuficiencia renal o hepática: La insuficiencia renal o hepática disminuye la
eliminación de procainamida y sus metabolitos, por ello, la utilización de dosis inferiores
o la prolongación de los intervalos de dosificación da lugar a niveles sanguíneos
adecuados y reduce las probabilidades de aparición de reacciones adversas dosis-
dependientes.

Uso en ancianos/Insuficiencia cardíaca: En ancianos, la excreción renal de
procainamida y su metabolito NAprocainamida está disminuida, con independencia de la
reducción del aclaramiento de creatinina. En comparación con la excreción renal del
adulto joven sano, a los 50 años existe una disminución del 25%, que alcanza el 50% a los
75 años. Por tanto, en pacientes ancianos y en los que presentan insuficiencia cardíaca
debe procederse de igual forma a la descrita en insuficiencia renal o hepática.

Uso en pediatría: No se ha demostrado la seguridad y eficacia de PRONESTYL7 en este
grupo de edad.

4.3 Contraindicaciones

Bloqueo cardíaco completo: No debe administrarse procainamida a pacientes con
bloqueo cardíaco completo debido a sus efectos supresores del marcapasos nodal o
ventricular y al riesgo de asistolia. Puede ser difícil identificar un bloqueo cardíaco
completo en pacientes con taquicardia ventricular, por lo que el tratamiento con
procainamida debe interrumpirse si se produce un enlentecimiento significativo de la
frecuencia ventricular sin aparición de signos de conducción A-V. En caso de bloqueo
A-V de segundo grado o de los distintos tipos de hemibloqueo, debe evitarse o
interrumpirse la administración de procainamida.

Hipersensibilidad: PRONESTYL7 está contraindicado en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a la procainamida o a alguno de los componentes de la formulación.
Además, está contraindicado en pacientes sensibles a la procaina o a otros anestésicos
locales de tipo éster, ya que debe considerarse la posibilidad de sensibilidad cruzada. No
deberá administrarse procainamida en pacientes en los que produzca dermatitis alérgica
aguda, asma o síntomas de anafilaxia.

Lupus eritematoso: La procainamida está contraindicada en pacientes diagnosticados de
lupus eritematoso sistémico.

Torsade de pointes: Los antiarrítmicos de clase 1A están contraindicados en el
tratamiento de la arritmia ventricular denominada «torsade de pointes».

MINISTERIO
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Post-infarto de miocardio: Estudios clínicos realizados han demostrado que debe
considerarse que los agentes antiarrítmicos presentan un riesgo significativo en pacientes
con cardiopatía orgánica.

Reacciones de hipersensibilidad/síndrome lúpico: Las reacciones alérgicas a la
procainamida son frecuentes. La administración prolongada de este fármaco induce a
menudo positividad en la prueba de anticuerpos antinucleares (ANA), con o sin síntomas
de síndrome lúpico. Puede desarrollarse un lupus eritematoso medicamentoso
especialmente en pacientes acetiladores lentos.

Efectos hematológicos/discrasias sanguíneas: En aproximadamente un 0,5% de los
pacientes tratados con clorhidrato de procainamida se ha descrito agranulocitosis,
depresión de la médula ósea, neutropenia, anemia hipoplásica y trombocitopenia. La
mayoría recibieron el fármaco en el rango de dosis recomendado. Se han notificado casos
con resultado fatal (aproximadamente del 20 al 25% de los casos de agranulocitosis).
Puesto que la mayor parte de estas complicaciones aparecieron en las 12 primeras
semanas de tratamiento, se recomienda realizar recuentos hematológicos completos,
incluyendo fórmula y recuento leucocitario y recuento plaquetario, a intervalos semanales
durante los primeros 3 meses de tratamiento y de forma periódica en etapas posteriores.

Debe realizarse un recuento hematológico completo si el paciente presenta cualquier
signo de infección (ej: fiebre, escalofríos, dolor de garganta o estomatitis), hematomas o
hemorragias. Si se identifica alguno de estos trastornos hematológicos, debe interrumpirse
el tratamiento con procainamida. Los recuentos hematológicos suelen recuperar la
normalidad en el mes siguiente a la suspensión del tratamiento. Deben tomarse
precauciones en pacientes con insuficiencia medular previa o citopenia de cualquier tipo
(ver 4.8 Reacciones Adversas).

Intoxicación digitálica: La procainamida puede suprimir las arritmias inducidas por
digital. Sin embargo, en caso de alteración marcada simultánea de la conducción
auriculoventricular, puede aparecer depresión adicional de la conducción con asistolia o
fibrilación ventricular. En consecuencia, la utilización de procainamida sólo debe
considerarse tras la interrupción de la administración de digital y cuando el tratamiento
con potasio, lidocaína o fenitoína haya resultado ineficaz.

Bloqueo cardíaco de primer grado: Se recomienda reducir la dosificación si el paciente
presenta o desarrolla un bloqueo cardíaco de primer grado durante el tratamiento con
procainamida. Si el bloqueo persiste pese a dicha reducción, será preciso evaluar la
continuidad del tratamiento.

Predigitalización por flutter o fibrilación auricular: Los pacientes con flutter o
fibrilación auricular deben someterse a cardioversión o recibir glucósidos cardíacos (ej:
digital) antes de instaurar el tratamiento con procainamida, con el fin de evitar un
aumento de la conducción A-V que pudiera acelerar la frecuencia ventricular por encima
de los límites tolerables. La digitalización adecuada reduce, aunque no elimina, la
posibilidad de aumento brusco de la frecuencia ventricular, ya que, en este tipo de
arritmia, la procainamida disminuye la frecuencia auricular.

Insuficiencia cardíaca congestiva: En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y
en los que presentan cardiopatía isquémica aguda o miocardiopatía, la administración de
procainamida debe realizarse con precaución, ya que incluso una leve depresión de la
contractilidad miocárdica puede reducir aún más el gasto cardíaco del corazón dañado.

Utilización concomitante de otros agentes antiarrítmicos: La utilización concomitante
de otros agentes antiarrítmicos de clase 1A (ej: quinidina o disopiramida) puede favorecer
la prolongación de la conducción o la depresión de la contractilidad e hipotensión,
especialmente en pacientes con descompensación cardíaca. Por tanto, esta utilización
debe reservarse para los pacientes con arritmias graves que no responden a la monoterapia
y sólo debe considerarse cuando sea posible una vigilancia estricta.

Insuficiencia renal: La insuficiencia renal puede causar concentraciones plasmáticas
elevadas de procainamida y NAprocainamida tras la administración de dosis habituales,
produciendo efectos similares a los de la sobredosificación (Ver 4.9 Sobredosificación).
En pacientes con insuficiencia renal (con aumento de la creatinina sérica o del nitrógeno
ureico (BUN), antecedentes de disminución del aclaramiento de creatinina o una edad
mayor de 50 años) puede ser suficiente una dosificación inferior a la habitual.

Miastenia gravis: La administración de procainamida en pacientes con miastenia gravis
puede resultar peligrosa si no se realiza un ajuste óptimo de la medicación
anticolinesterásica ya que la procainamida puede empeorar los síntomas de esta
enfermedad.

Al revertir una fibrilación auricular a ritmo sinusal por cualquier medio, el
desprendimiento de trombos murales puede dar lugar a embolización.

Monitorización clínica/ECG: Tras alcanzar y mantener las concentraciones plasmáticas
terapéuticas (aproximadamente 1 día después de iniciar la administración de los
comprimidos) y una respuesta electrocardiográfica y clínica satisfactoria, se recomienda
una observación continuada, frecuente y periódica de las constantes vitales y del
electrocardiograma. Si se produce un ensanchamiento del QRS superior al 25% o una
prolongación importante del intervalo Q-T, deberá sospecharse la posibilidad de
sobredosificación.

Pruebas de laboratorio: Las pruebas analíticas, incluyendo recuento hematológico
completo, electrocardiograma y determinación de la creatinina sérica o nitrógeno ureico
(BUN), pueden estar indicadas en determinadas situaciones clínicas. La evaluación
periódica del recuento hematológico completo y de los anticuerpos antinucleares (ANA)
es útil para la detección precoz de las reacciones adversas (Ver Efectos
hematológicos/discrasias sanguíneas).

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Alcohol: El alcohol incrementa el aclaramiento corporal total de procainamida, pero se
desconocen las implicaciones clínicas de este efecto.

Amiodarona: La utilización concomitante puede aumentar las concentraciones
plasmáticas de procainamida y NAprocainamida, con la consiguiente toxicidad. Además,
la utilización concomitante de agentes que prolongan el intervalo QT puede provocar
efectos electrofisiológicos aditivos.

Agentes antiarrítmicos (otros): La utilización concomitante de otros agentes
antiarrítmicos, como lidocaína, fenitoína, propranolol o quinidina, puede producir efectos
cardiológicos aditivos o antagónicos; la toxicidad puede ser aditiva.

Agentes anticolinérgicos: La administración concomitante de estos agentes y
procainamida puede producir efectos anticolinérgicos aditivos sobre la conducción del
nodo A-V.

Agentes bloqueantes de los receptores H2: El uso concomitante de cimetidina y, en
menor medida, de ranitidina puede modificar las concentraciones plasmáticas de
procainamida y NAprocainamida, con la toxicidad consiguiente, especialmente en
pacientes ancianos o con insuficiencia renal.

Agentes hipotensores: La administración de dosis elevadas de procainamida puede
producir efectos hipotensores aditivos.

Agentes bloqueantes neuromusculares: Los pacientes en tratamiento con procainamida
pueden necesitar dosis inferiores a las habituales de bloqueantes neuromusculares, debido
a su efecto reductor de la liberación de acetilcolina.

Trimetoprim: El trimetoprim reduce el aclaramiento renal de procainamida y
NAprocainamida.

Interacciones con pruebas de laboratorio: Las concentraciones elevadas de lidocaina y
meprobamato pueden inhibir la fluorescencia de procainamida y NAprocainamida, y el
propranolol muestra una fluorescencia intrínseca próxima a la de las longitudes de onda
del pico de procainamida/NAprocainamida, por lo que las pruebas que dependen de la
determinación de la fluorescencia pueden verse afectadas.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo: No se han realizado estudios de reproducción animal con procainamida. Se
desconoce si puede producir lesiones fetales cuando se administra a mujeres embarazadas,
o si afecta a la capacidad reproductora. La procainamida atraviesa la barrera placentaria y
en caso de embarazo sólo debe administrarse cuando el potencial beneficio supere el
posible riesgo para el feto.

Lactancia: Tanto procainamida como NAprocainamida se excretan en la leche humana.
Debido a la posible aparición de reacciones adversas graves en los lactantes, deberá
decidirse si se suspende el tratamiento o la lactancia, teniendo en cuenta la importancia de
PRONESTYL7 para la madre.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se dispone de datos acerca del efecto de PRONESTYL7 sobre la capacidad para
conducir vehículos y utilizar maquinaria, pero es conveniente que no se realicen tareas
que requieran especial atención (conducir automóviles o manejar maquinaria peligrosa)
hasta que la respuesta del medicamento sea satisfactoria.

4.8 Reacciones adversas

Cardiovasculares: Es poco frecuente la aparición de hipotensión tras la administración
oral de procainamida. Se han descrito bloqueos cardíacos de segundo grado en 2 de 500
pacientes tratados con procainamida por vía oral.

Generales: El síndrome lúpico es relativamente frecuente tras la administración
prolongada de procainamida, y podría tener una mayor frecuencia en acetiladores lentos.
Este síndrome comprende artralgia, dolor pleural o abdominal y, a veces, artritis, derrame
pleural, pericarditis, fiebre, escalofríos, mialgia y, posiblemente, lesiones hematológicas o
cutáneas. Si la interrupción del tratamiento no revierte la sintomatología lúpica puede
resultar eficaz el tratamiento con corticosteroides.

La sintomatología clínica del síndrome lúpico puede ser precedida por una elevación del
título de anticuerpos antinucleares. Los acetiladores rápidos tienen menos probabilidades
de desarrollar síndrome lúpico tras el tratamiento prolongado con procainamida.

Hematológicas: En raras ocasiones, puede aparecer neutropenia, trombocitopenia o
anemia hemolítica. Se ha descrito agranulocitosis tras la utilización repetida de
procainamida, en algunos casos con resultado fatal.

Cutáneas: Se han descrito edema angioneurótico, urticaria, prurito, sofocos y rash
maculopapular.

Gastrointestinales: Tras la administración de dosis únicas de procainamida se han
descrito anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, alteraciones del gusto
(sabor amargo) y hepatomegalia con aumento de los niveles de transaminasas.

Musculoesqueléticas: En casos aislados, con concentraciones supraterapéuticas de
procainamida, se ha descrito debilidad muscular a los pocos días del inicio del
tratamiento.

Sistema nervioso: Se han descrito mareos o inestabilidad, debilidad, depresión y
psicosis con alucinaciones.

4.9 Sobredosificación

Los síntomas de sobredosificación son el ensanchamiento progresivo del complejo QRS,
la prolongación de los intervalos P-R y Q-T, el descenso de las ondas R y T y el
incremento del bloqueo A-V. Puede producirse un aumento de las extrasístoles
ventriculares o incluso taquicardia o fibrilación ventricular. Las concentraciones
plasmáticas elevadas transitorias de procainamida pueden producir hipotensión, tras la
administración intravenosa, siendo este efecto poco frecuente tras la administración oral;
esta hipotensión afecta a la presión arterial sistólica más que a la diastólica, sobre todo en
pacientes hipertensos. Las concentraciones elevadas también pueden producir depresión
del sistema nervioso central, temblor e incluso depresión respiratoria.

Las concentraciones plasmáticas superiores a 10 g/ml se asocian con signos de
toxicidad, que se observan ocasionalmente en el rango de 10 a 12 g/ml, más en el rango
de 12 a 15 g/ml y con frecuencia a niveles mayores de 15 g/ml.

MINISTERIO
El tratamiento de la sobredosificación o de las manifestaciones tóxicas incluye las
medidas de soporte generales, vigilancia estricta, control de las constantes vitales y,
posiblemente, administración de agentes presores por vía intravenosa y soporte
cardiorespiratorio mecánico. Generalmente, si es necesario, puede tratarse mediante la
administración de agentes vasopresores después de una adecuada reposición de volumen.
Se ha descrito que la infusión IV de lactato sódico 1/6 M reduce los efectos cardiotóxicos
de procainamida. Siempre que sea posible, la determinación de las concentraciones
plasmáticas de procainamida y NAprocainamida es útil para evaluar el grado de toxicidad
potencial y la respuesta al tratamiento. Tanto la procainamida como la NAprocainamida
pueden eliminarse de la circulación mediante hemodiálisis, pero no por medio de diálisis
peritoneal. No se conoce ningún antídoto específico para la sobredosificación por
procainamida.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

PRONESTYL7 (clorhidrato de procainamida) es un agente antiarrítmico de clase 1A
(estabilizador de membrana).

La procainamida reduce la excitabilidad del músculo cardíaco frente a la estimulación
eléctrica auricular y, en menor grado, en el sistema His-Purkinje y los ventrículos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La procainamida administrada por vía oral alcanza niveles plasmáticos comparables a los
de la formulación inyectable, ya que resiste la hidrólisis digestiva y se absorbe bien en
toda la superficie del intestino delgado; la magnitud de la absorción tiene una variación
interindividual. Tras la administración oral de PRONESTYL7, los niveles plasmáticos de
procainamida alcanzan el 50% de la concentración máxima transcurridos
aproximadamente 30 minutos, el 90% después de 1 hora y la concentración máxima, a
aproximadamente a los 90-120 minutos. La presencia de alimentos en el tracto
gastrointestinal retrasa la absorción.

La procainamida atraviesa la barrera placentaria. La semivida de eliminación es de
aproximadamente 2,5 a 5 horas en pacientes con función renal normal.

Una fracción significativa de procainamida circulante puede metabolizarse en los
hepatocitos a N-acetilprocainamida (NAprocainamida).

La tasa de acetilación hepática y la función renal, al igual que la edad, influyen
significativamente en la semivida biológica efectiva de procainamida y su derivado
NAprocainamida.

La procainamida no ejerce un efecto importante en el sistema nervioso central, pero las
concentraciones plasmáticas elevadas pueden producir temblor.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

MINISTERIO
No se han realizado estudios a largo plazo de carcinogénesis, mutagénesis y alteración de
la fertilidad en animales.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Cada comprimido de PRONESTYL7 contiene: Almidón de maíz (10 mg), azúcar con
alcorza (100 mg), lactosa (11,67 mg), etilcelulosa, alcohol etílico desnaturalizado (IMS),
ácido esteárico y estearato magnésico.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3 Período de validez

Los comprimidos de PRONESTYL7 conservados en su envase original son estables
durante 36 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar a temperatura ambiente. Proteger de la humedad.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Frasco de vidrio de color ámbar con tapa tipo pilfer-proof.
Cada envase contiene 100 comprimidos.

7. CONDICIONES DE DISPENSACIÓN

Especialidad farmacéutica con receta médica.

8. PRECIO DE VENTA AL PÚBLICO

9. NOMBRE Y DOMICILIO PERMANENTE DEL TITULAR DE LA

AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BRISTOL-MYERS SQUIBB, S.L. C/ ALMANSA 101, 28040 MADRID

TEXTO REVISADO: Febrero, 2000

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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