SUPREFACT nasal, 2 frascos 10 g + 2 bombas dosificadoras

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	BUSERELINA
Código Nacional:	969931
Código Registro:	57037
Nombre de presentación:	SUPREFACT nasal, 2 frascos 10 g + 2 bombas dosificadoras
Laboratorio:	SANOFI AVENTIS, S.A.
Fecha de autorización:	1986-06-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1986-06-01

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Suprefact Nasal 100 microgramos/pulsación solución para pulverización nasal

2. COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

Cada pulverización contiene 105 microgramos de acetato de buserelina, equivalente a 100
microgramos de buserelina.
Excipientes: cloruro de benzalconio (10 microgramos por pulverización).

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para pulverización nasal.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Suprefact Nasal está indicado para el tratamiento del carcinoma prostático hormono-dependiente
avanzado cuando esté indicado suprimir la producción de hormonas testiculares.

4.2 Posología y forma de administración

Para una mayor eficacia, se debe recomendar a los pacientes que distribuyan las dosis en
intervalos regulares a lo largo del día.

Suprefact Nasal está indicado para continuar la terapia de supresión hormonal iniciada por
Suprefact inyectable, comenzando su administración a partir del octavo día de tratamiento con la
solución inyectable.

La dosis es de 1,2 mg de buserelina al día, independientemente del peso corporal, lo que equivale
a 12 pulverizaciones al día de 100 microgramos cada una. La dosis diaria debe administrarse en 2
pulverizaciones (cada una en una fosa nasal), 6 veces al día, distribuidas en intervalos de tiempo
regulares.

En el cáncer de próstata, se recomendará que se administre un antiandrógeno como terapia
coadyuvante, 5 días antes de comenzar el tratamiento con Suprefact inyectable. Esta medicación
adicional debe continuar en paralelo con buserelina durante las 3-4 primeras semanas de
tratamiento.
Después de este periodo de tiempo, los niveles de testosterona han disminuido hasta el nivel
deseado a causa de la buserelina.

La absorción del principio activo a través de la mucosa nasal también se produce si el paciente se
encuentra resfriado, siempre y cuando se administre correctamente. En estos casos se debe
recomendar que se suene la nariz antes de la administración.

Se recomienda la administración de un antiandrógeno cinco días antes del inicio del tratamiento
con Suprefact Nasal. Esta medicación adicional se debe mantener durante las 3-4 primeras

semanas de tratamiento, momento en el que puede esperarse que los valores de testosterona hayan
alcanzado los límites de castración.

4.3 Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
– No se debe administrar a mujeres
– No se debe administrar a pacientes con enfermedad tumoral con insensibilidad hormonal
demostrada
– No se debe administrar a pacientes que han sufrido una orquiectomía bilateral puesto que no se
obtendría ninguna reducción ulterior de los niveles de testosterona.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En los pacientes hipertensos el tratamiento con Suprefact Nasal puede producir alteraciones de los
valores de la presión arterial por lo que se debe controlar regularmente la tensión arterial.

Los pacientes con historia de depresión o depresión en curso deben ser estrechamente controlados
y tratados adecuadamente por riesgo de recurrencia o de empeoramiento.

En los pacientes diabéticos el tratamiento con Suprefact Nasal puede producir alteraciones de los
valores de glucemia por lo que se debe controlar regularmente la glucemia.

La respuesta al tratamiento se puede controlar mediante la determinación de los niveles de
testosterona, fosfatasa ácida y antígeno-prostático-específico (PSA) en suero. Los niveles de
testosterona aumentan al comienzo del tratamiento y a continuación disminuyen progresivamente,
durante un período de 2 semanas hasta alcanzar, transcurridas de 2 a 4 semanas, los niveles de
castración. Estos niveles se mantienen a lo largo de todo el tratamiento.

Como otros agonistas de la LH-RH, Buserelina puede aumentar inicialmente la testosterona
sérica, por lo tanto, al comenzar el tratamiento con este grupo de fármacos, debería considerarse el
uso de anti-androgeno, ya que se ha comunicado que previene el efecto del aumento inicial del
nivel de testosterona sérico.

Los ensayos clínicos con buserelina y otros agonistas han demostrado que, sin medicación
antiandrogénica concomitante, cerca del 10 % de los pacientes con metástasis óseas pueden
experimentar la aparición o el incremento del dolor óseo.

La terapia antiandrogénica coadyuvante es también indispensable en pacientes con metástasis
conocidas, por ejemplo de médula espinal, para prevenir las complicaciones iniciales debidas a la
activación transitoria del tumor y sus metástasis, como pueden ser compresión medular y parálisis
(ver también sección 4.8).

Advertencia sobre excipientes
Por contener cloruro de benzalconio Suprefact Nasal puede producir inflamación de la mucosa
nasal, especialmente con tratamientos de larga duración. Si se sospecha tal reacción (congestión
nasal persistente), siempre que sea posible, se debería utilizar un producto de uso nasal que no
contenga este conservante.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Durante el tratamiento con buserelina el efecto de los antidiabéticos puede verse atenuado (ver
también sección 4.8).

4.6 Embarazo y lactancia

No aplicable.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El tratamiento con Buserelina puede producir ciertas reacciones adversas (p. ej. vértigo,
somnolencia, alteraciones de la visión) que pueden alterar la capacidad de reacción o de
concentración del paciente y por consiguiente constituyen un riesgo a la hora de conducir
vehículos y utilizar maquinaria.
Por ello los pacientes deben ser advertidos del riesgo de conducir o utilizar maquinaria mientras
están en tratamiento con Suprefact Nasal.

4.8 Reacciones adversas

Al comienzo del tratamiento para el carcinoma de próstata, por lo general, se produce una
elevación transitoria de los niveles séricos de testosterona que puede dar lugar a una activación
temporal del tumor con reacciones adversas como son:

– la aparición o exacerbación del dolor óseo, en pacientes con metástasis óseas.
– signos de déficit neurológico debidos a la compresión del tumor que se pueden manifestar p.
ej. por debilidad muscular en las piernas.
– alteraciones en la micción, hidronefrosis y linfostasis.
– trombosis con embolia pulmonar.

Estas reacciones se pueden evitar en gran medida con la administración concomitante de un
antiandrógeno en la fase inicial del tratamiento con buserelina (ver apartado 4.4).

Sin embargo, incluso cuando se combina con terapia antiandrogénica, algunos pacientes pueden
desarrollar un incremento leve pero transitorio de los dolores tumorales, así como un deterioro en
el bienestar del paciente.

Además, puede aparecer sofocos, impotencia y pérdida de la libido (en la mayor parte de los
pacientes es un resultado de la supresión hormonal), generalmente ginecomastia indolora
(ocasionalmente) así como edema leve en los tobillos y parte distal de las extremidades inferiores.

La administración nasal podría irritar la mucosa nasofaríngea. Esto puede conducir a hemorragias
nasales y ronqueras así como a alteraciones del gusto y olfato.

La mayoría de los efectos se encuentran directa o indirectamente relacionados con la supresión de
testosterona por la buserelina (síntomas de déficit androgénico).

Clasificación de frecuencias esperadas de reacciones adversas:
muy frecuentes (en más de 1 de cada 10 pacientes), frecuentes ( entre 1 y 10 de cada 100
pacientes), poco frecuentes ( entre 1 y 10 de cada 1,000 pacientes, raras ( entre 1 y 10 de cada
10,000 personas), muy raras ( en menos de 1 de cada 10.000), no conocidas (no puede estimarse
a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo
de frecuencia. En los casos en los que no se cita frecuencia se trata de frecuencia no conocida.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Trombocitopenia y leucopenia.

Trastornos del sistema inmunológico
Reacciones de hipersensibilidad. Éstas pueden manifestarse como, por ej. enrojecimiento de la
piel, picor, rash cutáneo (incluyendo urticaria), asma alérgico con disnea y, en casos aislados,
conduce a shock anafiláctico/anafilactoide.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Aumento de la sed, cambios en el apetito, reducción de la tolerancia a la glucosa. Esto puede
conducir, en pacientes diabéticos, a un deterioro del control metabólico.

Trastornos psiquiátricos
Raras: Podría desarrollarse depresión o si existiera, podría agravarse.
Nerviosismo, inestabilidad emocional, sensación de ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso
Cefalea (en mujeres en raras ocasiones de tipo migrañoso), alteraciones del sueño, somnolencia,
alteraciones de la memoria y la concentración, vértigos.

Trastornos oculares
Alteración de la visión (p.ej. visión borrosa), sensación de presión retroocular.

Trastornos del oído y del laberinto
Tinnitus, alteraciones de la audición.

Trastornos cardiacos
Palpitaciones.

Trastornos vasculares
Deterioro de los valores de presión arterial en pacientes hipertensos.

Trastornos gastrointestinales
Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Cambios en el cabello y el vello corporal (aumento o disminución).

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Molestias musculoesqueléticas y dolor (incluyendo dolor/rigidez de hombro en mujeres). La
utilización de agonistas de la LHRH puede relacionarse con densidad ósea reducida y puede llevar
a osteoporosis y a un riesgo aumentado de fractura de huesos. El riesgo de fractura esquelética se
incrementa con la duración de la terapia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Cansancio.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incl quistes y pólipos)
Muy raras: Durante el tratamiento con agonistas de la LHRH, incluida la buserelina, se han
notificado casos de adenoma pituitario.
Exploraciones complementarias
Cambios en los lípidos séricos, aumento en suero de los niveles de enzimas hepáticos (por ej.
transaminasas), aumento de la bilirrubina, cambios en el peso (aumento o disminución).

La mayoría de los efectos están relacionados directa o indirectamente con la supresión de
testosterona por la buserelina (síntomas de déficit androgénico).

4.9. Sobredosis

En caso de sobredosis podría aparecer: astenia, cefalea, nerviosismo, sofocos, mareos, náuseas,
dolor abdominal, edemas en extremidades inferiores y mastodinia.
El tratamiento será sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Análogos de hormonas liberadoras de gonadotropinas.
Código ATC: L02A E01

Buserelina es un análogo de la hormona natural liberadora de gonadotropinas (gonadorrelina;
GnRH, LHRH), con una marcada actividad biológica. El efecto farmacológico inicial de la
buserelina consiste en la estimulación de la liberación de gonadotropinas y de la secreción de
testosterona. Ello va seguido de un descenso progresivo de la testosterona hasta niveles de
castración.

En el hombre, la eliminación de la liberación de gonadotropinas trae como consecuencia una
reducción en la síntesis y secreción de testosterona, mientras que en la mujer se produce una
inhibición de la secreción de estrógenos.

El efecto supresor de la buserelina depende de la dosis diaria, la frecuencia de administración y la
duración del tratamiento.

Incluso cuando los niveles séricos de buserelina se encuentran por debajo del límite de detección,
la liberación de gonadotropina se encuentra limitada por la unión sostenida a los receptores del
lóbulo anterior de la hipófisis (unas 3 horas aproximadamente).

Aunque durante el tratamiento continuado con buserelina resulta inhibida la liberación de
gonadotropina, la secreción de otras hormonas hipofisarias (hormona del crecimiento, prolactina,
ACTH, TSH) no se ve influenciada directamente. La secreción de esteroides adrenales permanece
inalterada.

En términos de supresión de la estimulación del tejido tumoral por la testosterona, la buserelina es
tan eficaz como la orquiectomía, en el tratamiento del carcinoma prostático, tratándose además de
un proceso reversible.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La buserelina es soluble en agua. Se absorbe bien cuando se administra por vía subcutánea.

Con la administración en la forma nasal tiene lugar una absorción segura del principio activo a
través de la mucosa nasal. Se absorbe incluso si el paciente sufre catarro nasal. Estudios de
inducción de rinitis mediada por histamina en individuos reflejan que no se ve afectada la
actividad biológica de la buserelina.

La absorción nasal de la solución de buserelina es del 1-3%, mientras que una inyección
subcutánea de 200 microgramos, muestra una biodisponibilidad del 70%. Sin embargo, buserelina
no es eficaz tras la administración por vía oral.

La buserelina circula en el suero predominantemente en forma inalterada. La unión a proteínas es
aproximadamente del 15%.

La buserelina se acumula preferentemente en hígado, riñones y lóbulo anterior de la hipófisis, que
constituye el órgano diana.

Los estudios han demostrado que buserelina es inactivada mediante peptidasas (piroglutamil
peptidasa y endopeptidasas de tipo quimotripsina) en el hígado y los riñones, así como en el tracto
gastrointestinal. En la hipófisis la buserelina unida al receptor se inactiva mediante enzimas
localizados en la membrana.

La buserelina y sus metabolitos inactivos se excretan por vía renal y por la bilis. La concentración
sérica y la excreción urinaria muestran un perfil temporal similar. En el hombre,
aproximadamente el 50% de la buserelina se excreta por orina en forma inalterada.

La semivida de eliminación se encuentra entre 50 y 80 minutos después de la administración
intravenosa, 80 minutos después de la subcutánea y entre 1 y 2 horas después de la aplicación
intranasal.

Hay una pequeña parte de la dosis de buserelina secretada junto con la leche materna. Según los
datos clínicos actuales dicha cantidad no ejerce ningún efecto hormonal sobre el lactante.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No se ha encontrado toxicidad o cambios histopatológicos a largo plazo en estudios
farmacológicos y toxicológicos realizados en animales. Los efectos endocrinológicos observados
se limitan a las gónadas.
El adenoma pituitario se ha detectado únicamente en ratas con tratamiento a largo plazo, no
observándose en perros o monos.

La buserelina no posee efectos embriotóxicos o teratogénicos. En los estudios con animales no se
han demostrado toxicidad materno-fetal o efectos fetotóxicos significativos para humanos.

Tanto en animales como en el hombre, no se ha puesto de manifiesto formación de anticuerpos
frente a buserelina, incluso en tratamiento a largo plazo.

No se ha evidenciado potencial mutagénico ni carcinogénico en los ensayos realizados.

La tolerancia local de la buserelina después de su inyección o después de la aplicación a la
mucosa en soluciones acuosas es excelente. Los implantes de acetato de buserelina han
demostrado buena tolerancia local y las reacciones en el punto de inyección son mínimas.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Cloruro de benzalconio, ácido cítrico monohidratado, citrato de sodio dihidratado, cloruro de
sodio y agua para preparaciones inyectables.

6.2 Incompatibilidades

No se conocen.

6.3 Período de validez

30 meses.
Periodo de validez después de haber abierto el envase: 4 semanas a temperatura ambiente.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2ºC y 8ºC).
No congelar.
Conservar en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Frasco de vidrio topacio, transparente de clase hidrolítica III, con tapón de etileno/vinilacetato y
cápsula de aluminio, acompañado de pulverizador dosificador.

Cada envase contiene 2 frascos con 10 mL de solución acuosa y 2 pulverizadores dosificadores.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

1. Desenroscar el tapón del frasco de vidrio.
2. Sacar el pulverizador dosificador de su contenedor de plástico transparente y retirar los
capuchones protectores (uno blanco y otro transparente).
3. Enroscar el pulverizador dosificador al frasco de vidrio.
4. Antes de la primera utilización, bombear enérgicamente unas 10 veces, con el fin de
llenar el sistema y obtener una nebulización uniforme. Para ello, debe sostener el frasco
en posición vertical.
5. Nebulizar la solución en la nariz manteniendo la cabeza ligeramente inclinada hacia
adelante y sosteniendo el frasco en posición vertical. En caso necesario, el paciente
deberá sonarse la nariz previamente.
6. Después de la administración, el pulverizador dosificador debe permanecer siempre
colocado en el frasco de vidrio y se debe sustituir el capuchón protector.

Nota: El bombeo previo se debe realizar sólo antes de la primera administración y no después. El
contenido del frasco se perdería si se repitiera el bombeo.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo a las normativas locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sanofi-aventis, S.A.
Josep Pla 2
08019 Barcelona

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

57.037

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

27/junio/1986

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Enero de 2008

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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