ACTRON 500MG 12 COMPRIMIDOS

---

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	PARACETAMOL
Código Nacional:	974105
Código Registro:	57347
Nombre de presentación:	ACTRON 500MG 12 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	QUIMICA FARMACEUTICA BAYER, S.A.
Fecha de autorización:	1989-06-01
Estado:	Anulado
Fecha de estado:	2004-04-26

Prospecto del medicamento

---

Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

---

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

---

ACTRON 500, comprimidos
ACTRON 500, comprimidos efervescentes
ACTRON 2,4%, solución oral
ACTRON 10%, gotas orales

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

---

ACTRON 500, comprimidos
Cada comprimido contiene 500 mg de paracetamol (D.C.I.).

ACTRON 500, comprimidos efervescentes
Cada comprimido contiene 500 mg de paracetamol (D.C.I.).

ACTRON 2,4%, solución oral
Cada ml contiene 24 mg de paracetamol (D.C.I.) (5 ml = 120 mg de paracetamol).

ACTRON 10%, gotas orales
Cada ml contiene 100 mg de paracetamol (D.C.I.) (1 ml = 25 gotas orales aprox.).

3. FORMA FARMACEUTICA

---

El paracetamol se presenta en varias formas farmacéuticas de administración oral:

– Comprimidos
– Comprimidos efervescentes
– Solución oral
– Gotas orales en solución

4. DATOS CLÍNICOS

---

4.1 Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados como dolores de cabeza
y dolores dentales.

Estados febriles.

4.2 Posología y forma de administración

Via oral

La administración de estos preparados está supeditada a la aparición de los síntomas
dolorosos o febriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

Salvo prescripción facultativa contraria, la posología establecida es la siguiente:

Dosis individual

mg de paracetamol nº de gotas Comprimidos Comprimidos

Lactantes
0 a 3 meses 40 10
4 a 12 meses 80 20
Niños
1 a 2 años 120 30
2 a 3 años 160 40
4 a 5 años 240 ½
6 a 8 años 320 ½-
9 a 10 años 400 ½-1
11 a 12 años 480-500 1
Mayores de 12 años 500 1 1
Adultos

ACTRON solución al 2,4%
Niños
1 a 2 años 120 5
2 a 3 años 168 7
3 a 6 años 240 10
6 a 9 años 360 15

Estas dosis se pueden repetir 4 ó 5 veces al día sin exceder un total de 4 g en 24 horas.

Puede establecerse una pauta de dosificación de 10 mg/kg por toma.

Usar siempre la dosis menor que sea efectiva.

Forma de administración

Los comprimidos se ingieren enteros o, si es necesario, partidos por la ranura, con ayuda
de algún líquido.

Los comprimidos efervescentes se toman disueltos en medio vaso de agua.
Después de cada toma de solución puede administrarse algún líquido, como agua, leche o
zumo de frutas.
Las gotas se diluyen con un poco de agua, leche o zumo de frutas.

4.3 Contraindicaciones

No administrar paracetamol a aquellos pacientes con enfermedades hepáticas (con
insuficiencia hepática o sin ella) o hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad),
ni en pacientes con hipersensibilidad al paracetamol o a cualquiera de los componentes de
la especialidad.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe administrar paracetamol con precaución, evitando tratamientos prolongados en
pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal grave (en
este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis
elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).

La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o
más bebidas alcohólicas ­cerveza, vino, licor, …­ al día) puede provocar daño hepático.

En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico,
debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol
(reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de
los ensayados.

Se aconseja administrar con precaución en niños menores de 2 años.

Si el dolor se mantiene durante más de 10 días (5 días para los niños), la fiebre durante
más de 3 días o bien el dolor o la fiebre empeoran o aparecen otros síntomas, se debe
reevaluar la situación clínica.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede verse incrementada por la
administración de grandes dosis o de dosis prolongadas de una serie de sustancias, por
inducción de los enzimas microsomales hepáticos. Estos agentes también pueden
provocar una disminución en los efectos terapéuticos del paracetamol. Dichas sustancias
son: barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas, isoniazida, rifampicina y sulfinpirazona.

El paracetamol interacciona con:

– Alcohol etílico: Se ha producido hepatotoxicidad en alcohólicos crónicos con diferentes
dosis (moderadas y excesivas) de paracetamol, por aumento de sus efectos.
– Anticoagulantes orales derivados de la cumarina o de la indandiona: La administración
crónica de dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede
provocar un incremento del efecto anticoagulante, posiblemente debido a una
disminución de la síntesis hepática de los factores que favorecen la coagulación.
– Anticolinérgicos: El comienzo de la acción del paracetamol puede verse retrasado o
ligeramente disminuido, aunque el efecto farmacológico no se ve afectado de forma
significativa por la interacción con anticolinérgicos.

– -bloqueantes, propranolol: El propranolol inhibe el sistema enzimático responsable de
la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Por lo tanto, puede potenciar la acción
del paracetamol.
– Carbón activo: Reduce la absorción del paracetamol cuando se administra
inmediatamente después de una sobredosis.
– Contraceptivos orales: Incrementa la glucuronidación, aumentando así el aclaramiento
plasmático y disminuyendo la semivida del paracetamol. Por lo tanto, reduce los efectos
del paracetamol.
– Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el
paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la
renina plasmática.
– Lamotrigina: El paracetamol puede reducir las concentraciones séricas de lamotrigina,
produciendo una disminución del efecto terapéutico.
– Probenecid: Puede incrementar ligeramente la eficacia terapéutica del paracetamol.
– Zidovudina: Puede provocar la disminución de los efectos farmacológicos de la
zidovudina por un aumento del aclaramiento de dicha sustancia.

Interacciones con pruebas de diagnóstico

El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

Sangre: aumento biológico de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco,
bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia
analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina (en
pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin significación clínica).
Reducción (interferencia analítica) de glucosa cuando se utiliza el método de oxidasa-
peroxidasa.

Orina: pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico.

Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida : el paracetamol, como la
bentiromida, se metaboliza también en forma de arilamina, por lo que aumenta la cantidad
aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada; se recomienda interrumpir el
tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.

Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas
cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el
paracetamol puede producir resultados falsamente positivos. Las pruebas cuantitativas no
resultan alteradas.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:
No se han descrito problemas en humanos. Aunque no se han realizado estudios
controlados, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta, por lo que se
recomienda no administrar paracetamol salvo en caso de necesidad (categoría B de la
FDA).
Lactancia:
No se han descrito problemas en humanos. Aunque en la leche materna se han medido
concentraciones máximas de 10 a 15 g/ml (de 66,2 a 99,3 moles/l) al cabo de 1 ó 2
horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de
los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche
materna es de 1,35 a 3,5 horas.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

No se ha descrito ningún efecto en este sentido.

4.8 Reacciones adversas

Ocasionalmente pueden aparecer efectos renales adversos, dermatitis alérgica,
hepatotoxicidad (ictericia), agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia,
anemia hemolítica, piuria estéril (orina turbia) e hipoglucemia.

En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el
tratamiento y notificarlo a los sistemas de farmacovigilancia.

4.9 Sobredosificación

La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia,
dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe
tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos
significativos ya que, aunque éstos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan
inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la
muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de
la ingestión de la sobredosis:

Fase I (12-24 horas): náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia.

Fase II (24-48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST,
ALT, bilirrubina y protrombina.
Fase III (72-96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de
20.000 para la AST.

Fase IV (7-8 días): recuperación.

Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y más de 100
mg/kg de peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Los
síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis,
dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48-72 horas
después de la ingestión. Si la dosis ingerida fue superior a 150 mg/kg o no puede
determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener una muestra de paracetamol sérico a
las 4 horas de la ingestión. En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un
estudio de la función hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo
hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.

MINISTERIO
Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 g/ml, encontrados a las 4 horas de
la ingestión, se han asociado con el daño hepático producido en el 90 % de los pacientes.
Éste comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas
son inferiores a 120 g/ml o menores de 30 g/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día pueden dar lugar a hepatotoxicidad
transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar
lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico,
preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-
acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/kg de
solución acuosa al 20%; pH: 6,5) administrados por vía i.v. durante un período de 20
horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:

Adultos

Dosis de ataque: 150 mg/kg (equivalentes a 0,75 ml/kg de solución acuosa al 20% de N-
acetilcisteína; pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al
5%, durante 15 minutos.

Dosis de mantenimiento:
Inicialmente se administrarán 50 mg/kg (equivalentes a 0,25 ml/kg de solución acuosa al
20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante
4 horas.

Posteriormente, se administrarán 100 mg/kg (equivalentes a 0,50 ml/kg de solución
acuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión
lenta durante 16 horas.

Niños

El volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a
la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas,
tras la intoxicación. La efectividad disminuye progresivamente a partir de la octava hora,
y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida
cuando los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paracetamol
inferiores a 200 g/ml.

Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía i.v.: excepcionalmente, se han observado
erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora
desde el comienzo de la infusión.

Por vía oral, es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran
10 horas desde la sobredosificación. La dosis de antídoto recomendada para los adultos
es:
– una dosis inicial de 140 mg/kg de peso corporal.
– 17 dosis de 70 mg/kg de peso corporal, una cada 4 horas.

Cada dosis debe diluirse al 5% con una bebida de cola, zumo de uva, de naranja o agua,
antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes o
esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después de la administración,
debe repetirse. Si resulta necesario, el antídoto (diluido con agua) puede administrarse
mediante la intubación duodenal.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

---

5.1 Propiedades farmacodinámicas

El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El
mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El paracetamol puede
actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema
nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel
periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de
prostagladinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que
sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central
sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vaso-
dilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la
piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Por vía oral su biodisponibilidad es del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica
con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5-2 horas. El grado de unión a
proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto
máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del
paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal.
Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El
paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado
mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor
proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma
inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5 – 3 horas (aumenta en caso de sobredosis
y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden
saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen
vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente
nefrotóxicos, por agotamiento de glutation.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Fertilidad: los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas
de paracetamol producen atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; se
desconoce la importancia de este hecho para su uso en humanos.

MINISTERIO

6. DATOS FARMACEUTICOS

---

6.1 Relación de excipientes

ACTRON 500, comprimidos
Excipientes: Almidón de maíz, celulosa microcristalina, povidona y estearato de
magnesio.

ACTRON 500, comprimidos efervescentes
Excipientes: Hidrógeno carbonato de sodio, ácido cítrico, hipromelosa, macrogol 8000,
ácido fumárico, docusato de sodio, sorbitol, dimeticona/silicato de calcio, aromas de
limón y lima y sacarina de sodio.

ACTRON 2,4%, solución oral
Excipientes: Propilenglicol, macrogol 600, citrato de sodio, ácido cítrico, sacarina de
sodio, fructosa, sabor cereza, eritrosina (E-127), agua purificada.
ACTRON 10%, gotas orales
Excipientes: Propilenglicol, macrogol 600, citrato de sodio, ácido cítrico, sacarina de
sodio, fructosa, sabor a guaraná, sabor a fresa, eritrosina (E-127), agua purificada.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito con el uso habitual del medicamento.

6.3 Período de validez

Los comprimidos normales y efervescentes, la solución oral y las gotas orales son estables
3 años, siempre y cuando se conserven en su envase original y en condiciones ambientales
normales.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en su envase original. No se requieren precauciones especiales de
conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

PRESENTACIONES NATURALEZA DEL
ACTRON 500, comprimidos 12 comprimidos Blister de PVC sellada contra
ACTRON 500, 10 y 20 comprimidos Tira de aluminio/papel
Comprimidos efervescentes
ACTRON 2,4% solución Frasco de 60 ml Frasco de vidrio de color topacio
oral de calidad hidrolítica III
ACTRON 10% gotas orales Frasco de 15 ml Frasco de vidrio de color topacio

MINISTERIO
6.6 Instrucciones de uso/manipulación

ACTRON 500, comprimidos y comprimidos efervescentes:
Se recomienda extraer los comprimidos del blister inmediatamente antes de su
administración. Los comprimidos se ingieren enteros o, si es necesario, partidos por la
ranura, con ayuda de algún líquido y los efervescentes se toman disueltos en medio vaso
de agua.

ACTRON 2,4 % solución oral:
El envase está provisto de un vasito graduado para facilitar la correcta dosificación.
Después de cada toma puede administrarse algún líquido, como agua, leche o zumo de
frutas.

ACTRON, 10 % gotas orales:
Para una correcta dosificación del preparado se recomienda invertir el frasco en posición
vertical. Las gotas se diluyen con un poco de agua, leche o zumo de frutas.

6.7. Nombre y dirección del titular de la autorización de comercialización

Química Farmacéutica Bayer S.A.
C/ Calabria 268
08029 Barcelona

7. FECHA DE AUTORIZACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA

---

Octubre de 2.000

Actron ­ FT AEM (01.00)