ANASTROZOL SANDOZ 1 mg comprimidos recubiertos con pelicula

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ICI-D1033
Código Nacional:	660283
Código Registro:	69488
Nombre de presentación:	ANASTROZOL SANDOZ 1 mg comprimidos recubiertos con pelicula
Laboratorio:	SANDOZ FARMACEUTICA, S.A.
Fecha de autorización:	2007-12-21
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-12-21

Lease toda la información del prospecto detalladamente antes de empezar a tomar el medicamento.

Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Anastrozol SANDOZ 1 mg comprimidos recubiertos con película EFG

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 1 mg de anastrozol.

Excipientes: cada comprimido contiene 93 mg de lactosa monohidrato
Para la lista completa de excipientes, ver apartado 6.1.

3.- FORMA FARMACEUTICA

Comprimido recubierto con película.

Comprimido recubierto con película blanco, redondo y biconvexo, grabado con «ANA» y «1» en
una cara.

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas. No se ha demostrado su
eficacia en pacientes con receptor estrogénico negativo a menos que hayan presentado una
respuesta clínica positiva previa a tamoxifeno.

4.2. Posología y forma de administración

Adultos (incluyendo pacientes geriátricas): 1 comprimido de 1 mg, una vez al día, por vía oral.

Pediatría: No se recomienda su utilización en niños.

Pacientes con insuficiencia renal: No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia
renal leve o moderada.

Pacientes con insuficiencia hepática: No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con
insuficiencia hepática leve.

4.3. Contraindicaciones

El anastrozol está contraindicado en:

– Mujeres pre-menopáusicas
– Mujeres embarazadas o durante período de lactancia
– Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto)
– Pacientes con enfermedad hepática moderada o grave
– Pacientes con hipersensibilidad conocida al anastrozol o a cualquiera de los excipientes
indicados en el apartado 6.1.

No se deberá administrar anastrozol junto con terapias que incluyan estrógeno, puesto que
afectaría adversamente su acción farmacológica.

Tratamiento concomitante con tamoxifeno (ver apartado 4.5.).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda la administración de anastrozol en niños ya que no se ha establecido su eficacia
y seguridad en este grupo de pacientes.

La menopausia deberá definirse bioquímicamente en pacientes en las que existan dudas sobre su
estado hormonal.

No se dispone de datos que avalen el uso seguro de anastrozol en pacientes con insuficiencia
hepática moderada o grave, o en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de
creatinina inferior a 20 ml/minuto).

A las mujeres con osteoporosis o con riesgo de padecerla, se les deberá evaluar su densidad
mineral ósea de forma protocolizada por densitometría ósea, por ejemplo escáner DEXA, al inicio
del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares. El tratamiento o la profilaxis para la
osteoporosis deberá iniciarse cuando sea preciso y monitorizarse cuidadosamente.

No se dispone de datos para el uso de anastrozol con análogos de la LHRH; no debiéndose
emplear esta combinación fuera del ámbito de los ensayos clínicos.

Debido a que el anastrozol disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una
reducción en la densidad mineral ósea. Actualmente no se dispone de datos adecuados, que
demuestren el efecto de los bisfosfonatos sobre la reducción de la densidad mineral ósea
provocada por el anastrozol, o su utilidad cuando se emplean de forma preventiva.

Este medicamento contiene lactosa. Las pacientes con problemas congénitos raros de intolerancia
a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa, no deberán tomar
este medicamento.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

El anastrozol inhibió el citocromo P450 1A2, 2C8/9 y 3A4 in vitro, pero un estudio de interacción
clínica con warfarina mostró que el anastrozol en dosis de 1 mg no inhibe significativamente el
metabolismo de las sustancias que se metabolizan a través del citocromo P450.

No se han identificado interacciones clínicamente significativas entre el anastrozol y los
bifosfonatos.

No deberá administrarse concomitantemente tamoxifeno y anastrozol, puesto que puede
observarse una disminución de la acción farmacológica de este último. (Ver apartado 4.3.).

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo
No existen datos sobre el uso de anastrozol en pacientes embarazadas. Estudios en animales han
mostrado toxicidad reproductiva (ver apartado 5.3). Se desconoce el riesgo potencial en humanos.
El anastrozol está contraindicado en mujeres embarazadas.

Lactancia
Se desconoce si el anastrozol se excreta en leche materna. El anastrozol está contraindicado
durante la lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Es improbable que el anastrozol altere la capacidad de las pacientes para conducir y utilizar
máquinas; no obstante, se han notificado astenia y somnolencia durante el tratamiento con
anastrozol, debiéndose tomar precauciones al realizar estas actividades mientras tales síntomas
persistan.

4.8. Reacciones adversas

Las siguientes reacciones adversas se clasifican como muy frecuentes ( 1/10); frecuentes (
1/100, < 1/10); poco frecuentes ( 1/1.000, < 1/100); raras ( 1/10.000, < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: cefalea, principalmente de naturaleza leve o moderada
Poco frecuentes: Somnolencia, principalmente de naturaleza leve o moderada

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: nauseas y diarrea, principalmente de naturaleza leve o moderada
Poco frecuentes: vómitos, principalmente de naturaleza leve o moderada

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: debilitamiento del cabello y erupción cutánea, principalmente de naturaleza leve o
moderada
Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y reacciones alérgicas, incluyendo
angioedema, urticaria y anafilaxis

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: dolor/rigidez en las articulaciones, principalmente de naturaleza leve o moderada

Debido a que el anastrozol disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una
reducción en la densidad mineral ósea situando a algunas pacientes en un mayor riesgo de fractura
(ver apartado 4.4.).

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Poco frecuentes: anorexia, principalmente de naturaleza leve e hipercolesterolemia,
principalmente de naturaleza leve o moderada

Trastornos vasculares
Muy frecuentes: sofocos, principalmente de naturaleza leve o moderada

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración
Frecuentes: astenia, principalmente de naturaleza leve o moderada

Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: elevación de gamma-GT y fosfatasa alcalina; no habiéndose establecido una
relación causal con estos cambios.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Frecuentes: sequedad vaginal, principalmente de naturaleza leve o moderada
Poco frecuentes: hemorragia vaginal, principalmente de naturaleza leve o moderada

Se han notificado, raramente, hemorragias vaginales, principalmente en pacientes con cáncer de
mama avanzado durante las primeras semanas tras el cambio desde la terapia hormonal al
tratamiento con anastrozol. Si la hemorragia persiste, se deberá considerar una evaluación
adicional.

4.9. Sobredosis

Existe experiencia clínica limitada de sobredosificación accidental. En estudios en animales, el
anastrozol demostró baja toxicidad aguda.

Se han realizado ensayos clínicos con varias dosis de anastrozol; hasta 60 mg en una dosis única
administrada a voluntarios varones sanos y hasta 10 mg diarios a mujeres postmenopáusicas con
cáncer de mama avanzado. Estas dosis fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única
de anastrozol que produzca síntomas con riesgo vital.

No existe antídoto específico en caso de sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático.

En el tratamiento de una sobredosis, deberá considerarse la posibilidad de que se hayan
administrado agentes múltiples.

Se puede prevenir la absorción mediante lavado gástrico seguido de la administración de carbón
activo (adsorbente) o mediante carbón activo sólo.

La diálisis puede ser útil, ya que el anastrozol no presenta una alta unión a proteínas. Están
indicadas medidas generales de soporte, incluyendo la monitorización frecuente de los signos
vitales y la observación cuidadosa de la paciente.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: inhibidores enzimáticos
Código ATC: L02B G03.

Anastrozol es un potente inhibidor de la aromatasa, altamente selectivo y no esteroideo. En
mujeres postmenopáusicas, el estradiol se produce principalmente por la conversión de
androstenodiona a estrona a través del complejo del enzima aromatasa en los tejidos periféricos;
posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. Se ha demostrado que la reducción de los
niveles circulantes de estradiol produce un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama.
Empleando un método altamente sensible, anastrozol a una dosis de 1 mg/día originó en mujeres
postmenopáusicas una supresión de estradiol superior al 80%.

Anastrozol no posee actividad progestágena, androgénica ni estrogénica.

Dosis diarias de hasta 10 mg de anastrozol no presentan ningún efecto sobre la secreción de
cortisol ni de aldosterona, determinada antes o después del test estándar de estimulación de la
ACTH, por lo que no se necesitan suplementos corticoides.

MINISTERIO
Como ocurre siempre que se elige un tratamiento, las pacientes con cáncer de mama y su médico
deberán evaluar los beneficios y riesgos relativos del tratamiento.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

La farmacocinética de anastrozol es independiente de la edad en mujeres postmenopáusicas.

No se ha estudiado la farmacocinética en niños.

Absorción
La absorción de anastrozol es rápida, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas
normalmente dentro de las 2 horas siguientes a su administración (en ayunas).
Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción. No se espera
que este ligero cambio en la tasa de absorción origine un efecto clínicamente significativo sobre
las concentraciones plasmáticas en estado estacionario durante el tratamiento diario con un
comprimido de anastrozol 1 mg. Aproximadamente el 90-95% de las concentraciones plasmáticas
de anastrozol en estado estacionario se obtienen después de 7 dosis diarias. No existe evidencia de
que los parámetros farmacocinéticos de anastrozol sean dependientes del tiempo o de la dosis.

Distribución
Solamente el 40% de anastrozol se une a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación
Anastrozol es ampliamente metabolizado en mujeres postmenopáusicas, excretándose inalterado
menos del 10% de la dosis en orina durante las 72 horas después de su administración. El
metabolismo de anastrozol se produce por N-dealquilación, hidroxilación y glucuronidación,
excretándose los metabolitos principalmente por vía renal. Triazol, el metabolito principal en
plasma, no inhibe la aromatasa.

Eliminación
El anastrozol se elimina lentamente con una semivida de eliminación plasmática de 40 a 50 horas.
El aclaramiento aparente de anastrozol por vía oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o
insuficiencia renal estuvo comprendido dentro del rango observado en voluntarios sanos.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En los estudios en animales la toxicidad relativa a la acción farmacodinámica se observó sólo a
dosis elevadas.

Se observaron efectos adversos en estudios reproductivos (número reducido de embarazos viables
e infertilidad reversible). Estos efectos están relacionados con el efecto farmacológico del
medicamento. El margen de seguridad es suficiente comparado con la dosis terapéutica en
humanos.

No se observaron efectos teratogénicos ni en ratas ni en conejos.

Estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico.

En un estudio de carcinogenicidad en ratas se observó, a una dosis que representa 100 veces la
exposición obtenida con las dosis terapéuticas humanas, un incremento en la incidencia de

MINISTERIO
neoplasias hepáticas y pólipos uterinos del estroma en hembras y de adenomas del tiroides en
machos. Estos cambios no se consideran clínicamente relevantes.

Un estudio de oncogenicidad a 2 años en ratón originó la inducción de tumores benignos de
ovario y una alteración en la incidencia de neoplasias linforeticulares (menos sarcomas
histiocíticos en hembras y más fallecimientos como resultado de los linfomas). Estos cambios se
consideran efectos específicos de la inhibición de la aromatasa en ratón y no son clínicamente
relevantes.

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Núcleo
Lactosa monohidrato
Carboximetilalmidón sódico (tipo A) de patata sin gluten
Povidona (K31) (E 1201)
Estearato de magnesio (E 572)

Cubierta
Macrogol 400
Hipromelosa (E 464)
Dióxido de titanio (E 171)

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Período de validez

30 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.
Conservar en el embalaje original.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Cartonajes que contienen blísters de Aluminio/PVC/PE/PVDC con 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60,
84, 90, 98, 100 o 300 comprimidos y envases hospitalarios (PVC/PE/PVDC/Aluminio) que
contienen 28, 50, 84, 98, 300 o 500 comprimidos.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6. Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

SANDOZ FARMACÉUTICA S.A
Centro Empresarial Osa Mayor
Avda. Osa Mayor 4
28023 (Aravaca) Madrid
ESPAÑA

8.- NÚMERO(S) DE autorización DE COMERCIALIZACIÓN

69488

9.- FECHA DE LA PRIMERA autorización/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Diciembre 2007

10.- FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

Enfermepedia | Categoría: Medicamentos | Prospectos

{jcomments on}