ANTALCONE 50 mg Solución oral, 14 Frascos

---

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	NALTREXONA
Código Nacional:	888214
Código Registro:	63098
Nombre de presentación:	ANTALCONE 50 mg Solución oral, 14 Frascos
Laboratorio:	ZAMBON, S.A.
Fecha de autorización:	2000-05-30
Estado:	Suspendido
Fecha de estado:	2007-10-29

Prospecto del medicamento

---

Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

---

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO.

1.- DENOMINACIÓN DE LA ESPECIALIDAD:

ANTALCONE

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
ANTALCONE 50 mg, cápsulas: Por cápsula:
Naltrexona (DCI) clorhidrato, 50 mg

ANTALCONE 50 mg, solución: Por frasco monodosis:
Naltrexona (DCI) clorhidrato, 50 mg

3.- FORMA FARMACÉUTICA:

ANTALCONE 50 mg: Cápsulas.
ANTALCONE 50 mg, solución: Solución oral.

4.- DATOS CLÍNICOS:

4.1.- Indicaciones terapéuticas:

Alcoholismo:

Para utilizarse dentro de un programa de tratamiento completo del alcoholismo
con el objetivo de reducir el riesgo de recaída, mantener la abstinencia y reducir el
deseo de alcohol durante las fases iniciales de la recuperación. Puesto que la
naltrexona no es de la misma utilidad para todos los pacientes y el beneficio
esperado del tratamiento con naltrexona es una mejoría moderada del resultado
producido por la terapia convencional, su uso en el alcoholismo debe ir
acompañado de medidas psicoterapéuticas y llevarse a cabo en contextos
especializados en el tratamiento de esta patología.

Deshabituación opiácea:

Tratamiento coadyuvante, conjuntamente con otras medidas terapéuticas, en el
mantenimiento de la deshabituación de sujetos opiáceo-dependientes.

4.2.- Posología y forma de administración:

4.2.1.- Tratamiento del alcoholismo

La posología recomendada es de 50 mg de Naltrexona al día, durante un tiempo
de tratamiento a establecer por el médico y que, por lo general, considera un
período inicial de 3 meses seguido en caso necesario por períodos más
prolongados.

Los pacientes sospechosos de uso o dependencia a opiáceos deben llevar a cabo
un test de naloxona o bien comprobarse que están libres de opiáceos al menos 7
días antes de iniciar el tratamiento con Naltrexona (Ver Contraindicaciones 4.3).

4.2.2.- Tratamiento de la dependencia a opiáceos:

No debe iniciarse la administración de ANTALCONE sin haberse realizado
previamente un test de naloxona con resultados negativos. Previamente al inicio
de la terapia con ANTALCONE debe haber transcurrido un período de 7-10 días
de abstinencia a estupefacientes (que debe ser verificado por análisis de orina). El
tratamiento debe comenzar con dosis bajas de Naltrexona, siguiendo la terapia de
inducción.

Test de naloxona: Administrar por vía subcutánea 0.8 mg (2 ampollas) de
naloxona. Si el resultado del test es negativo (no aparecen signos ni síntomas de
abstinencia a opiáceos) se puede comenzar la terapia de inducción.

Terapia de inducción: Una vez obtenida la negatividad del test de la naloxona, se
administrará a continuación una dosis de 25 mg de Naltrexona. El paciente
permanecerá en observación durante 1 hora, al cabo de la cual, si no aparecen
signos de abstinencia, se le administrará otra dosis de 25 mg de Naltrexona, o el
medio frasco restante de solución de ANTALCONE 50 mg.

Desde el 2º día, el individuo tomará 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada día,
hasta completar la primera semana de tratamiento (días 3º, 4º, 5º, 6º y 7º).

Terapia de mantenimiento: La dosis total recomendada es de 350 mg/semana,
según varios esquemas posológicos, de los cuales los más recomendados son los
siguientes.

1ª opción: 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada día.
2ª opción: 2 dosis de 50 mg de Naltrexona lunes y miércoles, y 3 el viernes.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 150 mg en un solo día, puesto que se
ha observado una incidencia superior de efectos secundarios.

Uso en niños: La seguridad de la naltrexona no ha sido establecida en niños.
Uso en ancianos: La seguridad de la naltrexona en el tratamiento de la
dependencia al alcohol en ancianos no ha sido establecida.

4.3.- Contraindicaciones

ANTALCONE está contraindicado en enfermos que se encuentran en alguna de
estas situaciones:
Con insuficiencia hepático y/o hepatitis aguda.
Con dependencia actual a opiáceos ya que puede sobrevenir un
síndrome de abstinencia.
Reciben medicamentos opiáceos.
Con control positivo a opiáceos o que no hayan superado el test de
naloxona.
Tengan hipersensibilidad a la Naltrexona.

4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo:

No es infrecuente que las personas que abusan del alcohol tengan alterada la
función hepática. Se han descrito alteraciones de las pruebas funcionales
hepáticas en pacientes ancianos obesos que recibían naltrexona a dosis más
elevadas (hasta 300 mg/día) que las recomendadas para el tratamiento del
alcoholismo. Antes de iniciar el tratamiento, y periódicamente a lo largo del mismo,
deberán realizarse pruebas hepáticas.

Puesto que ANTALCONE es ampliamente metabolizado en el hígado y eliminado
básicamente por orina, su administración se llevará a cabo con especial
precaución en enfermos con insuficiencia hepática y/o renal.

La administración de ANTALCONE puede desencadenar un síndrome de
abstinencia en sujetos adictos a opiáceos, con síntomas y signos que pueden
presentarse desde los 5 primeros minutos hasta 48 horas después. El tratamiento
debe ser sintomático.

Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando
dosis altas de opiáceos puede ocasionar una intoxicación aguda posiblemente
fatal.

En una situación de emergencia en la que se requiera administrar analgésicos
opiáceos a sujetos en tratamiento con ANTALCONE, la dosis de éstos puede ser
mayor del habitual, y la depresión respiratoria resultante puede ser más profunda y
más prolongada. Adicionalmente, pueden aparecer acciones no mediadas por el
receptor (ej. hinchazón de la cara, prurito, eritema generalizado presumiblemente
debido a la liberación de histamina). En estas circunstancias el paciente debe ser
cuidadosamente monitorizado por el personal adiestrado y un centro hospitalario.

Es sabido que el riesgo de suicidio aumenta en pacientes con abuso de
sustancias, con o sin depresión concomitante. Ese riesgo no se elimina con el
tratamiento de ANTALCONE (ver Reacciones adversas. 4.8).

La prueba de naloxona está recomendada para controlar el uso de opiáceos; un
síndrome de abstinencia desencadenado por naloxona será de menor duración
que una desencadenado por ANTALCONE.

ANTALCONE cápsulas contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a
este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el
preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de
intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas deberá tenerse en cuenta.

Por contener metil-p-hidroxibenzoato como excipiente, ANTALCONE solución
puede causar urticaria. Generalmente puede producir reacciones retardadas como
dermatitis de contacto. En raras ocasiones pueden darse reacciones inmediatas
con urticaria y broncoespasmo.

ANTALCONE solución contiene 5 g de sorbitol como excipiente por frasco. Puede
causar molestias de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con
intolerancia hereditaria a la fructosa.
4.5.- Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Los pacientes que están tomando naltrexona pueden no beneficiarse de
medicamentos que contengan opiáceos, tales como preparaciones para el
resfriado o la tos, antidiarréicos y analgésicos opiáceos. Debe advertirse a los
pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de
opiáceos puede ocasionar una intoxicación opiácea agua posiblemente fatal.

En una situación de emergencia en la que se requiera analgesia opiácea, pueden
ser necesarias dosis más elevadas de estas sustancias para controlar el dolor. El
paciente deberá ser cuidadosamente monitorizado si existen pruebas de
depresión respiratoria u otros síntomas y signos adversos.

Se han comunicado somnolencia y astenia después de la administración de
naltrexona y tioridacina.

4.6.- Embarazo y lactancia:

La naltrexona ha presentado efectos embriotóxicos en ratas y conejas cuando se
ha administrado a dosis de 100 mg/kg, aproximadamente 140 veces la dosis
terapéutica humana.

Estudios en animales no sugieren ningún efecto teratogénico. Puesto que no
existe una experiencia clínica adecuada, la administración de ANTALCONE
durante el embarazo o la lactancia únicamente se realizará cuando, a criterio
médico, los beneficios potenciales justifiquen posibles riesgos.

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria:

ANTALCONE puede alterar la capacidad psíquica y/o mental requerida para llevar
a cabo tareas que necesitan una especial atención, como conducir vehículos o
manejar maquinaria.

4.8.- Reacciones adversas:

Los efectos secundarios observados con naltrexona parecen ser similares tanto en
alcohólicos como en sujetos adictos a opiáceos. Las reacciones adversas graves
son infrecuentes.

Las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia durante el tratamiento
con naltrexona son los siguientes:

Náuseas, cefaleas, vértigos, nerviosismo, fatiga, vómitos, ansiedad, somnolencia,
dificultad en conciliar el sueño, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular,
pérdida de apetito, diarrea. estreñimiento, sed, inquietud, sensación de
abatimiento, irritabilidad, erupciones cutáneas, eyaculación retardada, disminución
de la potencia sexual, escalofríos, congestión nasal, dolor torácico, sudoración y
lagrimeo.

Se han comunicado depresión, ideas suicidas e intentos de suicidio en individuos
que recibían tanto naltrexona como placebo, así como grupos control
concomitantes sometidos a tratamiento por abuso de sustancias. Aunque no se ha
establecido un reacción causal con naltrexona, el médico debe saber que el
tratamiento con este preparado no reduce el riesgo de suicidio en estos pacientes
(ver Advertencias y precauciones especiales de empleo 4.4).

Ocasionalmente se han descrito anormalidades en la función hepática. Ha sido
comunicado un caso de púrpura trobocitopénica idiopática en un paciente que
recibía naltrexona.

4.9.- Sobredosificación:

La experiencia clínica con sobredosis de naltrexona en humanos es limitada. No
hubo síntomas de intoxicación en voluntarios que recibían dosis de 800 mg/día
durante 7 días. Sin embargo, en caso de sobredosis, los pacientes deberán ser
monitorizados y recibirán tratamiento sintomático en medio hospitalario.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO:

MINISTERIO
5.1.- Propiedades farmacodinámicas:

La naltrexona es un antagonista opiáceo que actúa por competición específica con
los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y
periférico. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores,
antagonizando las acciones de los opiáceos de administración exógena.

El bloqueo de los receptores opiáceos por parte de ANTALCONE, hace que el
fármaco sea también activo en el bloqueo de los efectos euforizantes derivados
del consumo del alcohol, ya que se ha planteado la hipótesis de que la ingesta de
alcohol en los humanos presenta un refuerzo positivo debido al estímulo por parte
del alcohol de la actividad opiácea endógena.

La naltrexona no es ningún tratamiento aversivo y no da lugar a una reacción tipo
disulfiram cuando se ingiere alcohol.

La naltrexona está prácticamente desprovista de otras acciones intrínsecas
distintas de sus propiedades bloqueadoras opiáceas.

5.2.- Propiedades farmacocinéticas:

La naltrexona se absorbe rápidamente y casi por completo tras su administración
por vía oral. Está sometida a un efecto de primer paso hepático y la concentración
plasmática máxima se alcanza aproximadamente al cabo de un hora. Posee un
amplio volumen aparente de distribución, y el 21 % de la dosis absorbida se une a
las proteínas plasmáticas.

La naltrexona es hidrolizada en el hígado básicamente a 6–naltrexol y, en menor
cuantía, a 2-hidroxi-3-metoxi-6–naltrexol. La naltrexona y el 6–naltrexol
contribuyen a la actividad farmacológica. La naltrexona se excreta principalmente
por orina de forma conjugada.

La vida media plasmática es de aproximadamente 4 horas para la naltrexona y de
13 horas para el 6–naltrexol.

5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad:

Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica de la naltrexona se
efectuaron en roedores y no roedores. No se comunicaron observaciones
inusuales.

Se han efectuado estudios de carcinogénesis en ratas y ratones. Los resultados
de los mismos demuestran que la naltrexona no es carcinogénica en las
condiciones estudiadas. Un amplio estudio in vitro e in vivo no produjo ningún
potencial mutagénico relevante.

La naltrexona (100 mg/Kg, aproximadamente 140 veces la dosis terapéutica
humana) originó un aumento de falsos embarazos en ratas y un descenso de la
fertilidad. Se desconoce la importancia de estos hallazgos sobre la fertilidad
humana.

La naltrexona ha demostrado tener un efecto embriotóxico en la rata y en el conejo
cuando se administra a dosis aproximadamente 140 veces la dosis terapéutica
humana. Este efecto se demostró en ratas dosificadas con 100 mg/kg de
naltrexona antes y durante la gestación, así como en conejos tratados con 60
mg/kg de naltrexona durante el período de organogénesis.

6.- DATOS FARMACÉUTICOS:

6.1.- Relación de excipientes:

ANTALCONE 50 mg, cápsulas: Lactosa, magnesio estearato.
ANTALCONE 50 mg, solución: Sorbitol 70 %, aroma amargo, metil-p-
hidroxibenzoato, agua desionizada.

6.2.- Incompatibilidades:

MINISTERIO
No se han descrito.

6.3.- Período de validez:

ANTALCONE 50 mg, cápsulas: 3 años.
ANTALCONE 50 mg, solución: 2 años.

El período de validez, corresponde al producto acabado y correctamente
conservado.

6.4.- Precauciones especiales de conservación:

ANTALCONE no requiere condiciones especiales de conservación en ninguna de
las 3 presentaciones.

6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente:

ANTALCONE 50 mg, cápsulas: Blister con 14 cápsulas.
ANTALCONE 50 mg, solución: Frascos monodosis con 10 ml de solución oral.
Envase con 14 frascos.

6.6.- Instrucciones de uso y manipulación:

No se requieren instrucciones especiales.

7.- NOMBRE O RAZÓN SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN:

ZAMBON, S.A. (Zambon Group)
Maresme, s/n. Pol. Urvasa
08130 ­ Sta. Perpetua de Mogoda (Barcelona)

8.- ULTIMA FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO:

Marzo 2.000