ARTICAÍNA/EPINEFRINA DIASA 40 /0,01 mg/mlsolución inyectable, 1 ampolla

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	EPINEFRINA
Código Nacional:	656230
Código Registro:	68103
Nombre de presentación:	ARTICAÍNA/EPINEFRINA DIASA 40 /0,01 mg/mlsolución inyectable, 1 ampolla
Laboratorio:	DIASA EUROPA, S.A.
Fecha de autorización:	2006-10-24
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2006-10-24

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

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ARTICAINA/ EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml solución inyectable EFG.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cada ml contiene:

Articaína (como hidrocloruro)…………. 40 mg
Epinefrina (como bitartrato)…………….. 0,01 mg

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1

3. FORMA FARMACEUTICA

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Solución inyectable.
Solución incolora y traslúcida.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1 Indicaciones terapéuticas

Anestesia local (por infiltración y bloqueo del nervio) en odontología.
ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml está especialmente indicado para
procedimientos complicados que requieran una anestesia prolongada.

4.2 Posología y forma de administración

Se recomienda aplicar la siguiente posología:
Deberá utilizarse el menor volumen posible de solución necesario para obtener una anestesia
eficaz.

Para extracciones dentales maxilares, en la mayoría de los casos son suficientes 1,8 ml de
ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml por pieza; se evitan así las inyecciones
dolorosas palatales. En el caso de extracciones sucesivas de dientes vecinos, es posible
frecuentemente reducir el volumen de inyección.

Si se requiere un corte o sutura en el paladar, está indicada una inyección palatal de
aproximadamente 0,1 ml por punción.

En caso de extracciones simples de premolares del maxilar inferior, la mayoría de las veces es
suficiente una anestesia de infiltración de 1,8 ml de ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA
40/0,01 mg/ml por pieza; en algunos casos se requiere una re-inyección bucal de 1 a 1,8 ml. En
casos raros puede estar indicada una inyección dentro del foramen mandibular.

Inyecciones vestibulares de 0,5 a 1,8 ml de ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml
por pieza permiten la preparación de la cavidad y de la pulpa de la corona.

En el tratamiento de molares del maxilar inferior debe utilizarse anestesia de bloqueo nervioso.

En procedimientos quirúrgicos ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml debe
dosificarse individualmente dependiendo del grado y duración de la intervención y de los factores
relativos al paciente.

En general, en niños entre 20-30 Kg de peso, son suficientes dosis de 0,25 a 1 ml. Los niños entre
30-45 Kg de peso necesitan de 0,5 a 2 ml.
ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml no debe utilizarse en niños menores de 4
años.

En pacientes ancianos puede producirse un incremento de los niveles plasmáticos de
ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml debido a la disminución de los procesos
metabólicos y el menor volumen de distribución. El riesgo de acumulación de ARTICAINA /
EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml se incrementa particularmente tras aplicación repetida
(ejemplo, re-inyección). Se observa un efecto similar en pacientes debilitados o con función
hepática o renal gravemente deteriorada (ver también apartado 4.4 «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»)
Por lo tanto, en todos estos casos se recomienda el rango de dosis más bajo posible (cantidad
mínima para alcanzar un efecto anestésico suficientemente profundo).

La dosis tiene también que reducirse en pacientes con ciertas enfermedades subyacentes (angina
de pecho, arteriosclerosis) (ver también apartado 4.4 «Advertencias y precauciones especiales de
empleo»).

Dosis máxima recomendada:
Adultos:
En adultos sanos la dosis máxima es de 7 mg/kg de peso corporal de articaína (500 mg para un
paciente de 70 kg) equivalente a 12,5 ml de ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01
mg/ml.
La dosis máxima representa 0,175 ml de solución por kg de peso.

Niños:
La cantidad a inyectar debe determinarse por la edad y el peso del niño y la magnitud de la
operación. No debe exceder el equivalente de 7 mg de articaína (0,175 ml de ARTICAINA /
EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml) por kg de peso corporal.

ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,005 mg/ml se puede utilizar también, y puede ser más
apropiado para procedimientos más cortos y cuando existe un riesgo de hemorragia significativa
en el campo operatorio (ver apartado 5.1 «Propiedades farmacodinámicas» para mayor
información sobre la duración de la analgesia).

Método de administración
Por inyección en la mucosa oral.
SOLO PARA USO EN ANESTESIA DENTAL.

Para evitar la inyección intravascular, debe llevarse a cabo siempre un control por aspiración al
menos en dos planos (rotación de la aguja en 180º), aunque un resultado negativo de la aspiración
no descarta la inyección intravascular involuntaria e inadvertida.

La velocidad de la inyección no debe exceder de 0,5 ml en 15 segundos, es decir, 1
cartucho/minuto.
Las reacciones sistémicas mayores, como resultado de una inyección intravascular accidental, se
pueden evitar en la mayoría de los casos por una inyección técnica (después de aspiración,
inyección lenta de 0,1-0,2 ml y aplicación lenta del resto), no antes de transcurridos 20-30
segundos).

Los cartuchos ya abiertos no deben utilizarse en otros pacientes. Los residuos deben ser
desechados.

4.3 Contraindicaciones

Está contraindicado el uso en niños menores de 4 años.
ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml está contraindicado en caso de
hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Debido al componente anestésico local articaína, ARTICAINA/EPINEFRINA DIASA 40/0,01
mg/ml no puede utilizarse en pacientes con:
– Alergia conocida o hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
– Deterioro grave de la iniciación del impulso y del sistema de conducción del corazón
(ejemplo, bloqueo A V grado II y III, bradicardia pronunciada).
– Insuficiencia cardíaca agudamente descompensada.
– Hipotensión grave.
– Deficiencia de actividad colinesterasa conocida.
– Diatesis hemorrágica, particularmente con anestesia de bloqueo nervioso.
– No debe realizarse la inyección en un área inflamada.

Debido al contenido de epinefrina, como componente vasoconstrictor, ARTICAINA/EPINEFRINA
DIASA 40/0,01 mg/ml no puede utilizarse en pacientes con:
– Enfermedades cardíacas tales como:
o Angina de pecho inestable
o Infarto de miocardio reciente
o Cirugía reciente de bypass arterial coronario
o Arritmias refractarias y taquicardia paroxística o de alta frecuencia, arritmia
continua
o Hipertensión grave no tratada o incontrolada
o Insuficiencia cardíaca congestiva no tratada o incontrolada
– Tratamiento simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o
antidepresivos tricíclicos (ver apartado 4.5 «Interacciones»)

Debido al contenido de metabisulfito de sodio como excipiente no está permitido el uso en el caso
de:
– Alergia o hipersensibilidad al metabisulfito de sodio
– Asma bronquial grave

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml debe emplearse con especial precaución en
el caso de :

– Deterioro grave de la función renal
– Angina de pecho (ver apartado 4.2 «Posología y método de administración» y 4.3
«Contraindicaciones»)
– Arteriosclerosis
– Deterioro considerable de la coagulación sanguínea (ver apartado 4.5 «Interacciones»)
– Tirotoxicosis
– Glaucoma de ángulo estrecho
– Diabetes mellitus
– Enfermedades pulmonares, particularmente asma alérgica
– Feocromocitoma

La inyección accidental puede estar asociada con convulsiones seguidas de parada del sistema
nervioso central o cardiorrespiratoria. Deben estar disponibles para uso inmediato, equipo de
reanimación, oxígeno y otros fármacos de reanimación.

Puesto que los anestésicos locales tipo amida son también metabolizados por el hígado,
ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml debe usarse con precaución en pacientes
con enfermedades hepáticas. Los pacientes con enfermedades hepáticas graves corren un mayor
riesgo de desarrollo de una concentración tóxica en el plasma.

El producto debe administrarse con precaución en pacientes con función cardiovascular
deteriorada ya que son menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la
prolongación de la conducción A-V producida por estos fármacos.

El producto debe ser administrado con precaución en pacientes con historial de epilepsia.

Existe una posibilidad de resultados positivos en los test de dopaje realizados en deportistas.

Debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento con inhibidores de la coagulación sanguínea
(por ejemplo, heparina o ácido acetilsalicílico), una vasopunción inadvertida al administrar el
anestésico local, puede producir una hemorragia grave, y que, en general, se incrementa la
tendencia a la hemorragia (ver apartado 4.5 «Interacciones»)

Debe evitarse la inyección intravascular inadvertida (véase apartado 4.2 «Posología y método de
administración»).

En relación con las preparaciones de la cavidad o de la corona, hay que tener en cuenta el menor
flujo sanguíneo en el tejido pulpar debido al contenido de epinefrina, y de ahí el riesgo para
supervisar una pulpa abierta.

Por contener metabisulfito de sodio como excipiente, raramente puede provocar reacciones
alérgicas graves y broncoespasmos.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol = 23 mg de sodio por dosis, esto es, esencialmente
exento de sodio.

Precauciones de uso.

Cada vez que se emplea un anestésico local deben estar disponibles los siguientes
fármacos/terapias:

– Medicamentos anticonvulsivos (benzodiacepinas o barbitúricos), miorrelajantes, atropina
y vasopresores o epinefrina para una reacción alérgica o anafiláctica graves.
– Equipo de reanimación (en particular una fuente de oxígeno) capaz de ventilación
artificial si fuera necesario.
– Monitorización cuidadosa y constante de los signos vitales cardiovasculares y
respiratorios (ventilación adecuada) y debe controlarse el estado de consciencia del
paciente después de cada inyección anestésica local. Inquietud, ansiedad, tinnitus, vértigo,
visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia pueden ser tempranos signos de
advertencia de toxicidad del sistema nervioso central (ver apartado 4.9 «Sobredosis»)

Pacientes que toman fenotiazinas
Las fenotiazinas pueden reducir o revertir el efecto presor de la epinefrina.
Debe evitarse el uso simultáneo de estos agentes. En las situaciones en que sea necesaria esta
terapia simultánea, es esencial la monitorización cuidadosa del paciente.

Pacientes que toman beta-bloqueantes no selectivos
La administración simultánea de -bloqueantes no cardio-selectivos puede conducir a un
incremento de la presión sanguínea, debido a la epinefrina (ver apartado 4.5 «Interacciones»).

4.5 Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El efecto simpaticomimético de la epinefrina puede intensificarse con la ingesta simultánea de
inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos (ver apartado 4.3 «Contraindicaciones»)
La epinefrina puede inhibir la liberación de insulina en el páncreas y, por consiguiente, disminuir
el efecto de los antidiabéticos orales.
La administración simultánea de -bloqueantes no-cardioselectivos puede llevar a un incremento
de la presión sanguínea debido al componente epinefrina de ARTICAINA / EPINEFRINA
DIASA 40/0,01 mg/ml.
Ciertos anestésicos por inhalación, como por ejemplo halotano, pueden sensibilizar el corazón a
las catecolaminas y, por lo tanto, inducir arritmias tras la administración de ARTICAINA /
EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml.
Durante el tratamiento con inhibidores de la coagulación sanguínea se incrementa la tendencia
hemorrágica (ver también apartado 4.4 «Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.6 Embarazo y lactancia

No existe experiencia clínica disponible sobre el uso en mujeres gestantes y lactantes. No se ha
establecido la seguridad del uso de anestesias locales durante el embarazo respecto a efectos
adversos sobre el desarrollo fetal: ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml sólo debe
administrarse durante el embarazo después de una evaluación cuidadosa beneficio/riesgo.

Se desconoce la excreción de articaína y sus metabolitos en la leche materna. Sin embargo, los
datos preclínicos de seguridad sugieren que la concentración de articaína en la leche materna no
debe alcanzar concentraciones clínicamente relevantes. Por consiguiente, las madres lactantes
deberían descartar la primera leche siguiente a la anestesia con articaína.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Aunque los pacientes ensayados no han mostrado deterioro de sus reacciones normales al
conducir un vehículo, el dentista debe evaluar en cada caso la posible disminución de la
seguridad del paciente cuando maneje un vehículo o maquinaria. El paciente no debe abandonar la
clínica antes de que hayan transcurrido al menos 30 minutos después de la inyección.

4.8 Reacciones adversas
Debido al componente anestésico local articaína, pueden producirse las siguientes reacciones
adversas:

Trastornos cardiovasculares
Raros: (de 1/10.000 a < 1/1.000) Disminución de la frecuencia cardíaca, hipotensión. Caída de la presión sanguínea, trastornos de la conducción del impulso cardíaco, bradicardia, asistolia, parada cardiovascular.

Trastornos del sistema nervioso
Raros: (de 1/10.000 a < 1/1.000) Sabor metálico, tinnitus, vértigo, náuseas, vómitos, inquietud, ansiedad, guiños, agitación, nerviosismo, nistagmus, logorrea, dolor de cabeza, incremento en la tasa respiratoria. Parestesia de los labios, de la lengua o de ambos. Estas señales, cuando aparecen, requieren medidas correctoras rápidas para prevenir un posible empeoramiento. Somnolencia, confusión, temblores, espasmo muscular, crisis tónico-clónicas, coma y parálisis respiratoria.

Trastornos respiratorios
Raros: (de 1/10.000 a < 1/1.000) Taquipnea, después bradipnea, que puede conducir a apnea.

Reacciones alérgicas
Muy raras: (<1/10.000 incluyendo casos aislados) Pueden observarse manifestaciones de hipersensibilidad a la articaína, tales como: rash, prurito edematoso, prurito y eritema, así como también náuseas, diarrea, jadeos o anafilaxis. Se ha reportado reactividad cruzada a la articaína en pacientes con hipersensibilidad retardada a la prilocaina. En general, los pacientes con hipersensibilidad demostrada a la articaína u otras amidas deben recibir un anestésico local del grupo estérico para procedimientos sucesivos. La administración de grandes dosis de articaína puede producir metahemoglobinemia en pacientes con metahemoglobinemia subclínica.

Debido al contenido de epinefrina como componente vasoconstrictor, pueden producirse las
siguientes reacciones adversas:

Trastornos cardiovasculares
Raros: (de 1/10.000 a < 1/1.000) Sensación de calor, sudoración, aceleración del pulso, dolores de cabeza tipo migraña, incremento de la presión sanguínea, trastornos de angina de pecho, taquicardias, taquiarritmias y parada cardiovascular, así como tampoco se puede excluir una tumefacción edematosa del tiroides.

Debido al contenido de metabisulfito de sodio como excipiente se pueden presentar en casos
aislados las siguientes reacciones adversas:

Particularmente en asmáticos bronquiales pueden producirse reacciones alérgicas o reacciones de
hipersensibilidad, que se manifiestan con vómitos, diarrea, respiración sibilante, ataque asmático
agudo, enturbiamiento de la consciencia o shock.

Debido al contenido de articaína y epinefrina se pueden presentar las siguientes reacciones
adversas:

Trastornos del sistema nervioso
Se ha descrito la aparición de parálisis facial nerviosa con dos semanas de retraso con
articaína/epinefrina, persistiendo el acontecimiento 6 meses después.

La aparición simultánea de varias complicaciones y reacciones adversas puede interferir en el
cuadro clínico.

4.9 Sobredosis

Pueden aparecer reacciones adversas (mostrando una concentración sanguínea anormalmente alta
del anestésico local), bien inmediatamente, a causa de inyección accidental extravascular o
condiciones anormales de absorción, por ejemplo, en tejidos inflamados o intensamente
vascularizados, o más tarde, provocadas por una verdadera sobredosis tras la inyección de una
cantidad excesiva de la solución anestésica, y se manifiestan como síntomas nerviosos centrales
y/o vasculares.

Síntomas causados por el componente anestésico local articaína:
Los síntomas nerviosos centrales leves incluyen sabor metálico, tinnitus, vértigo, náuseas,
vómitos, inquietud, ansiedad, incremento inicial de la frecuencia respiratoria.
Síntomas más graves son: somnolencia, confusión, temblor, contracciones musculares repentinas,
convulsiones tónico-clónicas, coma y parálisis respiratoria.
Pueden producirse episodios cardiovasculares graves en forma de caída de la presión sanguínea,
trastornos en la conducción del impulso cardíaco, bradicardia, parada cardiovascular.

Síntomas causados por la epinefrina como vasoconstrictor:
Síntomas cardiovasculares tales como sensación de calor, sudoración, aceleración cardíaca,
dolores de cabeza, incremento de la presión sanguínea, trastornos de angina de pecho,
taquicardias, taquiarritmias y parada cardiovascular.
La aparición simultánea de varias complicaciones y reacciones adversas puede interferir el cuadro
clínico.

Terapia

Medidas básicas generales:
Si aumenta la reacción adversa, debe interrumpirse la aplicación del anestésico local.
Diagnóstico (respiración, circulación, consciencia) mantenimiento / restauración de las funciones
vitales respiratoria y circulatoria, administración de oxígeno, acceso intravenoso.

Medidas especiales:

Hipertensión: Elevación de la parte superior del cuerpo, si es necesario se

Convulsiones: Se protegerá al paciente de daños simultáneos, si fuera necesario

Hipotensión: Posición horizontal, si fuera necesario infusión intravascular de

Bradicardia: Atropina i.v.

Shock anafiláctico: Ponerse en contacto con un médico de urgencia, mientras tanto,

Parada cardiovascular: Reanimación cardiopulmonar inmediata, ponerse en contacto con

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales, amidas, código ATC: N01B B.

ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml contiene articaína, que es un anestésico
local tipo amida para uso en odontología y produce una inhibición reversible de la irritabilidad de
las fibras nerviosas vegetativas, sensoriales y motoras. Se cree que el mecanismo del efecto de la
articaína es el bloqueo de los canales de Na+ voltaje-dependientes de la membrana de la fibra
nerviosa.
Se caracteriza por un rápido inicio del efecto anestésico (periodo de latencia de 1 ­ 3 minutos)
intenso efecto analgésico y buena tolerabilidad local. La duración del efecto de ARTICAINA /
EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml en la anestesia pulpar dura al menos 75 minutos, y en
anestesia de tejidos blandos de 120 a 240 minutos.

La epinefrina produce vasoconstricción local, por lo que se retrasa la absorción de la articaína. El
resultado es una mayor concentración de anestésico local en el lugar de administración durante un
periodo más largo, así como la reducción de la posibilidad de producir efectos adversos
sistémicos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

ARTICAINA / EPINEFRINA DIASA 40/0,01 mg/ml se absorbe rápida y casi completamente.
La concentración plasmática máxima de articaína, después de una inyección intraoral, se alcanza
aproximadamente después de 10-15 minutos. El volumen de distribución es 1,67 l/kg y la
semivida de eliminación es de aproximadamente 20 minutos y el Tmax es de 10-15 minutos.
La articaína se une a las proteínas plasmáticas séricas hasta un 95%. La articaína es rápidamente
hidrolizada por las colinesterasas plasmáticas en su metabolito primario, ácido articaínico, el cual
es metabolizado posteriormente a glucuronido de ácido articaínico. La articaína y sus metabolitos
son eliminados principalmente en la orina.
La epinefrina se cataboliza rápidamente en el hígado y otros tejidos. Los metabolitos se excretan
por vía renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los síntomas tóxicos de la articaína fueron independientes de la vía de administración (i.v., i.m.,
s.c. u oral) y de las especies animales, e incluyeron temblores, vértigo y convulsiones tónico-
clónicas. La duración e intensidad de estos síntomas fueron dosis-dependientes; a dosis altas
(dosis única de aproximadamente 50-100 mg/kg) las convulsiones resultaron en muerte y a dosis
bajas, todos los síntomas desaparecieron en 5-10 minutos. La dosis letal de articaína produjo
edema pulmonar en ratones (vías i.v. y s.c.) y en ratas (i.v., i.m., s.c. y oral).

En ratas, conejos y gatos no demostró efecto sobre el embrión o el desarrollo fetal en el útero y no
hubo anormalidades orgánicas o esqueléticas. La administración a crías lactantes de dosis altas
(80 mg/kg/día) de articaína produjo toxicidad maternal resultando en un retraso de los ojos y una
probabilidad incrementada de fallo en el ensayo de prevención pasiva.
La epinefrina fue potencialmente teratogénica en ratas albinas a dosis 25 veces superiores a la
dosis humana terapéutica.
Después de la administración i.v., la presencia de 1:100.000 de epinefrina incrementó la toxicidad
de la articaína en rata, ratón, pero no en el conejo.

6. DATOS FARMACEUTICOS

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6.1 Lista de excipientes

Metabisulfito de sodio (E-223)
Cloruro de sodio,
Edetato de disodio
Agua para inyección

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez.

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Mantener protegido de la luz en el envase original y conservar a temperatura inferior a 30ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente.

Cartuchos hechos de vidrio neutro incoloro I.
Tapón y discos de goma hechos de goma de bromobutilo.
Cápsula de aluminio fabricada con una aleación de aluminio-hierro-silicona.

Envase con 1 cartucho de 1,8 ml en soporte blíster de PVC y lámina de aluminio.
Envase con 100 cartuchos de 1,8 ml, en 10 soportes blíster de PVC y lámina de aluminio con 10
cartuchos cada uno.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

La eliminación de los productos no utilizados o de los envases se establecerá de acuerdo con las
exigencias locales.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN.

LABORATORIOS DIASA EUROPA S.A.
Pol. Ind. La Cuadriella s/n
33610 TURON (MIERES)
ASTURIAS.

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN.

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO.