CHAMPIX 1MG 112 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CO

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	VARENICLINA
Código Nacional:	659053
Código Registro:	6360011
Nombre de presentación:	CHAMPIX 1MG 112 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CO
Laboratorio:	PFIZER LTD.
Fecha de autorización:	2007-05-23
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-05-23

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

CHAMPIX 0,5 mg comprimidos recubiertos con película

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 0,5 mg de vareniclina (como tartrato).

Para la lista completa de excipientes, ver la sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película

Comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg: Comprimidos biconvexos, con forma capsular, y de
color blanco, grabados con «Pfizer» en una cara y «CHX 0,5» en la otra.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

CHAMPIX está indicado en adultos para dejar de fumar.

4.2 Posología y forma de administración

Las terapias de deshabituación tabáquica tienen más posibilidades de éxito en los pacientes que están
motivados a dejar de fumar y que tienen asesoramiento y apoyo adicional.

CHAMPIX se administra por vía oral. La dosis recomendada es 1 mg de vareniclina dos veces al día
después de una titulación semanal tal y como se lista a continuación:

Días 1 3: 0,5 mg una vez al día
Días 4 7: 0,5 mg dos veces al día
Día 8 Fin del tratamiento: 1 mg dos veces al día

El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar. La dosificación con CHAMPIX debe iniciarse 1-
2 semanas antes de esta fecha.

En aquellos pacientes que no puedan tolerar los efectos adversos de CHAMPIX, deberá reducirse la
dosis de forma temporal o permanente a 0,5 mg dos veces al día

Los comprimidos de CHAMPIX deben tragarse enteros con agua. CHAMPIX puede tomarse con o sin
alimentos.

Los pacientes deben ser tratados con CHAMPIX durante 12 semanas.
En los pacientes que al final de las 12 semanas hayan conseguido dejar de fumar con éxito, puede
considerarse un tratamiento adicional de 12 semanas con CHAMPIX a una dosis de 1 mg dos veces al
día (ver apartado 5.1)

No hay datos disponibles de la eficacia del tratamiento adicional de 12 semanas en los pacientes que
no consiguen dejar de fumar durante la terapia inicial o que tienen una recaída después del tratamiento.

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En la terapia de deshabituación tabáquica, el riesgo de recaída es elevado en el periodo
inmediatamente siguiente al fin del tratamiento. Se puede considerar una reducción de la dosis en
pacientes con un riesgo elevado de recaída (ver apartado 4.4).

Pacientes con insuficiencia renal
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve (aclaramiento de
creatinina estimado > 50 ml/min y 80 ml/min) a moderada (aclaramiento de creatinina estimado 30
ml/min y 50 ml/min).

En los pacientes con insuficiencia renal moderada que sufran acontecimientos adversos no tolerables,
puede reducirse la dosis a 1 mg una vez al día.

En los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina estimado < 30 ml/min), la dosis recomendada de CHAMPIX es 1 mg una vez al día. La dosis debe iniciarse con 0,5 mg una vez al día durante los tres primeros días y ser aumentada a 1 mg una vez al día. En base a la experiencia clínica limitada con CHAMPIX en pacientes con enfermedad renal en estadio terminal, no se recomienda el tratamiento en esta población de pacientes (ver apartado 5.2).

Pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática (ver apartado 5.2).

Dosis en pacientes ancianos
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes ancianos (ver la sección 5.2). Dado que es más
probable que los pacientes ancianos tengan una función renal disminuida, los médicos deben
considerar el estado renal de un paciente anciano.

Uso en niños
Debido a los insuficientes datos de seguridad y eficacia, no se recomienda el uso de CHAMPIX en
niños o adolescentes menores de 18 años (ver apartado 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Efecto de deshabituación tabáquica: Los cambios fisiológicos producidos como resultado de la
deshabituación tabáquica, con o sin el tratamiento con CHAMPIX, pueden alterar la farmacocinética o
la farmacodinamia de algunos medicamentos, haciendo necesario un ajuste de dosis (como ejemplos se
incluyen teofilina, warfarina e insulina). Como el tabaquismo induce el CYP1A2, la deshabituación
tabáquica puede producir un aumento de los niveles plasmáticos de los sustratos del CYP1A2.

Durante el período postcomercialización, se han notificado casos de depresión, ideación y
comportamiento suicida e intento de suicidio en pacientes sometidos a deshabituación tabáquica con
Champix. No todos los pacientes habían dejado de fumar en el momento en que se iniciaron los
síntomas y no todos los pacientes tenían enfermedades psiquiátricas preexistentes conocidas. Los
médicos deben ser conscientes de la posible aparición de sintomatología depresiva en pacientes
sometidos a deshabituación tabáquica y deben informar a sus pacientes en consecuencia. Se debe
interrumpir inmediatamente el tratamiento con Champix si la agitación, estado depresivo o los
cambios de comportamiento preocupan al médico, paciente, familia o cuidadores, o si el paciente
desarrollara una ideación o comportamiento suicida.

El estado depresivo, incluyendo con rara frecuencia ideación suicida e intento de suicidio, puede ser
un síntoma de la retirada de la nicotina. Además, la deshabituación tabáquica, con o sin tratamiento
farmacológico, se ha asociado con la exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes (por
ejemplo, depresión).

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No se ha establecido la seguridad y eficacia de Champix en pacientes con enfermedades psiquiátricas
graves tales como esquizofrenia, trastorno bipolar y trastorno depresivo grave. Debe tratarse con
precaución a los pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica y se les debe advertir
adecuadamente.

No se dispone de experiencia clínica con CHAMPIX en pacientes con epilepsia.

Al final del tratamiento, la interrupción del tratamiento con CHAMPIX se asoció a un aumento en la
irritabilidad, ansias de fumar, depresión y/o insomnio en hasta el 3% de los pacientes. El médico debe
informar al paciente en consecuencia y valorar o considerar la necesidad de reducir la dosis.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Basándose en las características de vareniclina y en la experiencia clínica hasta la fecha, CHAMPIX
no tiene ninguna interacción con con otros medicamentos que sea clínicamente significativa. No se
recomienda ningún ajuste de dosis de CHAMPIX ni de los medicamentos administrados
concomitantemente que se listan a continuación.

Los estudios in vitro indican que no es probable que vareniclina modifique la farmacocinética de los
compuestos que son metabolizados principalmente por las enzimas del citocromo P450.

Más aún, como el metabolismo de vareniclina supone menos del 10% de su aclaramiento es poco
probable que los principios activos que afectan al sistema del citocromo P450, alteren la
farmacocinética de vareniclina (ver apartado 5.2) y por tanto no debería ser necesario un ajuste de la
dosis de CHAMPIX.

Los estudios in vitro demuestran que vareniclina no inhibe las proteínas renales humanas
transportadoras a concentraciones terapéuticas. Por lo tanto, es improbable que los principios activos
que se eliminan por secreción renal (por ejemplo, metformina ver a continuación) estén afectados
por vareniclina.

Metformina: Vareniclina no afectó la farmacocinética de metformina. Metformina no tuvo ningún
efecto sobre la farmacocinética de vareniclina.

Cimetidina: La administración concomitante de cimetidina, con vareniclina incrementó la exposición
sistémica de vareniclina en un 29%, debido a la reducción en la eliminación renal de vareniclina. En
sujetos con la función renal normal o en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada no se
recomienda ningún ajuste de dosis basado en la administración concomitante de cimetidina. En
pacientes con insuficiencia renal grave, debe evitarse el uso concomitante de cimetidina y vareniclina.

Digoxina: Vareniclina no alteró la farmacocinética en estado estacionario de digoxina.

Warfarina: Vareniclina no alteró la farmacocinética de warfarina. El tiempo de protrombina (INR) no
fue afectado por vareniclina. La propia deshabituación tabáquica puede producir cambios en la
farmacocinética de warfarina (ver apartado 4.4).

Uso con otras terapias para la deshabituación tabáquica:

Bupropión: Vareniclina no alteró la farmacocinética en estado estacionaria de bupropión.

Terapia sustitutiva con nicotina (TSN): Cuando se administró concomitantemente vareniclina y TSN
transdérmico a los fumadores durante 12 días, se observó una disminución estadísticamente
significativa del promedio de la presión arterial sistólica (media 2,6 mmHg) medida en el ultimo día
del estudio. En este estudio, la incidencia de náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareos, dispepsia y
fatiga fue mayor para la combinación que para la administración única de TSN.

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Alcohol: No existen datos suficientes sobre cualquier interacción potencial entre el alcohol y
vareniclina.

No se ha estudiado la seguridad y la eficacia de CHAMPIX en combinación con otras terapias
distintas para la deshabituación tabáquica.

4.6 Embarazo y lactancia

No se dispone de datos adecuados sobre el uso de CHAMPIX en mujeres embarazadas. Los estudios
en animales han mostrado toxicidad sobre la reproducción (ver apartado 5.3). Se desconoce el riesgo
potencial para seres humanos. CHAMPIX no debe utilizarse durante el embarazo.
Se desconoce si vareniclina se excreta en la leche humana. Los estudios en animales sugieren que
vareniclina se excreta en la leche. La decisión de continuar/discontinuar la lactancia o
continuar/discontinuar el tratamiento con CHAMPIX debe tomarse considerando el beneficio de la
lactancia materna para el lactante y el beneficio del tratamiento con CHAMPIX para la madre.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

CHAMPIX puede tener un efecto pequeño o moderado sobre la capacidad para conducir y utilizar
maquinaria. CHAMPIX puede producir mareos y somnolencia y por tanto puede afectar la capacidad
para conducir y utilizar maquinaria. Deberá indicarse a los pacientes que no conduzcan, manejen
maquinaria compleja o realicen actividades potencialmente peligrosas hasta que conozcan si este
medicamento afecta a su capacidad para realizar estas actividades.

4.8 Reacciones adversas

La deshabituación tabáquica, ya sea con o sin tratamiento, se asocia con varios síntomas. Por ejemplo,
se han descrito disforia o depresión; insomnio, irritabilidad, frustración o ira; ansiedad; dificultades
para concentrarse; inquietud; disminución en el ritmo cardíaco; aumento del apetito o aumento del
peso corporal en pacientes que intentan dejar de fumar. No se ha intentado, ni en el diseño ni en el
análisis de los estudios de CHAMPIX, diferenciar entre los acontecimientos adversos asociados al
tratamiento con el fármaco en estudio o los que están asociados a la retirada de nicotina.

Los ensayos clínicos incluyeron aproximadamente 4.000 pacientes tratados con CHAMPIX durante un
periodo de hasta un año (exposición media de 84 días). En general, cuando ocurrieron reacciones
adversas, estas se iniciaron durante la primera semana de tratamiento, tuvieron generalmente una
gravedad de leve a moderada y no hubo diferencias por edad, raza o sexo con respecto a la incidencia
de las reacciones adversas.

En los pacientes tratados con la dosis recomendada de 1 mg dos veces al día (BID) tras un periodo de
titulación inicial, el efecto adverso comunicado más frecuentemente fue nauseas (28,6%). En la
mayoría de los casos las nauseas se produjeron de forma temprana en el periodo de tratamiento,
tuvieron una intensidad de leve a moderada y raramente llevaron a retirada.

La tasa de discontinuación de tratamiento por los acontecimientos adversos fue el 11,4% para
vareniclina comparado con el 9,7% para placebo. En este grupo, la tasa de discontinuación de
tratamiento para los acontecimientos más frecuentes en los pacientes tratados con vareniclina fueron
tal y como se listan a continuación: náuseas (2,7% frente a 0,6% para placebo), dolor de cabeza (0,6%
frente a 1,0% para placebo), insomnio (1,3% frente a 1,2% para placebo), y sueños anormales (0,2%
frente a 0,2% para placebo).

En la tabla a continuación, se listan todas las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia
mayor que placebo de acuerdo con la clasificación por órganos y sistemas y por frecuencia (muy
frecuentes (1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco frecuentes (1/1.000, <1/100) y raras (1/10.000

, <1/1.000)). Los efectos adversos se presentan por orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencias.

Clasificación por Reacciones Adversas al Fármaco
órganos y
sistemas
Infecciones e Infestaciones
Poco frecuentes Bronquitis, nasofaringitis, sinusitis, infección fúngica, infección viral.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Frecuentes Aumento del apetito
Poco frecuentes Anorexia, disminución del apetito, polidipsia
Trastornos psiquiátricos
Muy frecuentes Sueños anormales, insomnio
Poco frecuentes Reacción de pánico, bradifrenia, pensamiento anormal, cambios de
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes Dolor de cabeza
Frecuentes Somnolencia, mareos, disgeusia
Poco frecuentes Temblor, coordinación anormal, disartria, hipertonía, inquietud, disforia,
Trastornos cardíacos
Poco frecuentes Fibrilación auricular, palpitaciones
Trastornos oculares
Poco frecuentes Escotoma, decoloración escleral, dolor ocular, midriasis, fotofobia,
Trastornos del oído y del laberinto
Poco frecuentes Tinnitus
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes Disnea, tos, ronquera, dolor faringolaringeo, irritación de garganta,
Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes Náuseas
Frecuentes Vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, molestias
Poco frecuentes Hematemesis, hematoquezia, gastritis, enfermedad de reflujo
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes Erupción cutánea generalizada, eritema, prurito, acné, hiperhidrosis,
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes Rigidez de articulaciones, espasmos musculares, dolor de la pared
Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes Glucosuria, nocturia, poliuria
Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Poco frecuentes Menorragia, secreción vaginal, disfunción sexual
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes Fatiga
Poco frecuentes Molestias de pecho, dolor de pecho, pirexia, sensación de frío, astenia,
Exploraciones complementarias

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Clasificación por Reacciones Adversas al Fármaco
órganos y
sistemas
Poco frecuentes Aumento en presión arterial, depresión segmento S-T

Durante el periodo post-comercialización, se han notificado casos de infarto de miocardio, depresión e
ideación suicida en pacientes que recibían vareniclina (ver apartado 4.4).

4.9 Sobredosis

No se describió ningún caso de sobredosis en los ensayos clínicos previos a la comercialización.

En caso de sobredosis, se deben instituir las medidas de apoyo estándares según las necesidades.
En pacientes con enfermedad renal en estadio terminal se ha demostrado que vareniclina es dializable
(ver apartado 5.2). Sin embargo, no hay ninguna experiencia en diálisis después de sobredosis.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Principios activos utilizados en la dependencia por nicotina, código ATC:
N07BA03

Vareniclina, se une con una afinidad y selectividad alta a los receptores neuronales para acetilcolina de
tipo nicotínico 42, donde actúa como un agonista parcial – un compuesto que tiene tanto actividad
agonista, con menor eficacia intrínseca que la nicotina, y actividad antagonista en presencia de
nicotina.

Los estudios electrofisiológicos in vitro y los estudios neuroquímicos in vivo han demostrado que
vareniclina une a los receptores neuronales para acetilcolina de tipo nicotínico 42 y estimula una
actividad receptor-mediada, pero a un nivel significativamente más bajo que la nicotina. La nicotina
compite por el mismo punto de unión 42 nAChR para el que vareniclina tiene mayor afinidad. Por
tanto, vareniclina puede bloquear de forma efectiva la capacidad de la nicotina para activar totalmente
los recetores 42 y el sistema dopaminérgico mesolímbico, el mecanismo neuronal que sirve de base
para el refuerzo y recompensa que se experimenta al fumar. Vareniclina es altamente selectivo y se
une más potentemente al subtipo del receptor 42 (Ki=0,15 nM) que a otros receptores nicotínicos
comunes (34 Ki=84 nM, 7 Ki=620 nM, 1 Ki=3.400 nM), o a los receptores no nicotínicos y
transportadores (Ki>1 µM, excepto los receptores 5-HT3: Ki=350 nM).

La eficacia de CHAMPIX en la deshabituación tabáquica es el resultado de la actividad agonista
parcial de vareniclina sobre el receptor nicotínico 42 donde su unión produce un efecto suficiente
para aliviar los síntomas de ansia de fumar y abstinencia (actividad agonista), a la vez que produce
simultáneamente una reducción de los efectos gratificantes y de refuerzo del fumar al prevenir la unión
de nicotina a los receptores 42 (actividad antagonista).

Eficacia Clínica

La eficacia de CHAMPIX en la deshabituación tabáquica se demostró en 3 ensayos clínicos con
fumadores crónicos de cigarrillos (10 cigarrillos al día). 2619 pacientes recibieron 1 mg dos veces al

dia (BID) de CHAMPIX (titulados durante la primera semana), 669 pacientes recibieron 150 mg BID
de bupropion (también titulados) y 684 pacientes recibieron placebo.

Estudios Clínicos Comparativos

Dos ensayos clínicos idénticos doble ciego compararon prospectivamente la eficacia de CHAMPIX (1
mg dos veces al día), bupropión de liberación prolongada (150 mg dos veces al día) y placebo en la
deshabituación tabáquica. En estos estudios de 52 semanas de duración, los pacientes recibieron
tratamiento durante 12 semanas, seguido de una fase sin tratamiento de 40 semanas.

La variable primaria de los dos estudios fue el índice de abandono continuo de 4 semanas (4W-CQR)
desde la semana 9 hasta la semana 12, confirmado por el monóxido de carbono (CO). La variable
primaria de CHAMPIX demostró una superioridad estadística comparado con bupropion y placebo.

Tras la fase sin tratamiento de 40 semanas, una variable secundaria clave para ambos estudios fue el
Índice de Abstinencia Continua (AC) en la semana 52. AC se definió como la proporción de todos los
sujetos tratados que no fumaron (ni siquiera una calada de un cigarrillo) desde la Semana 9 hasta la
Semana 52 y que no tuvieron una medida de CO exhalado de >10 ppm. Los índices de 4W-CQR
(semanas 9 hasta 12), y AC (semanas 9 hasta 52) de los estudios 1 y 2 se incluyen en la siguiente
tabla:

Estudio 1 (n=1022) Estudio 2 (n=1023)
CHAMPIX 44,4% 22,1% 44,0% 23,0%
Bupropion 29,5% 16,4% 30,0% 15,0%
Placebo 17,7% 8,4% 17,7% 10,3%
Odds Ratio 3,91 3,13 3,85 2,66
CHAMPIX vs placebo P<0,0001 P<0,0001 P<0,0001 P<0,0001 Odds Ratio 1,96 1,45 1,89 1,72 CHAMPIX vs bupropion P<0,0001 P=0,0640 P<0,0001 P=0,0062

Los efectos de ansia de fumar, retirada y refuerzo de fumar notificados por los pacientes
En los dos Estudios 1 y 2 durante el tratamiento activo, los síntomas del ansia de fumar y la retirada
fueron significativamente reducidos en los pacientes aleatorizados a CHAMPIX comparado con
placebo. Además, CHAMPIX redujo significativamente los efectos de refuerzo del fumar, que pueden
perpetuar el comportamiento de fumar en pacientes que fuman durante el tratamiento, comparado con
placebo. No se midieron los efectos de vareniclina sobre el ansia de fumar, retirada y reforzamiento
de fumar durante la fase de seguimiento a largo plazo sin tratamiento.

Estudio del Mantenimiento de Abstinencia
El tercer estudio valoró el beneficio de una terapia adicional de 12 semanas con CHAMPIX en el
mantenimiento de abstinencia. Los pacientes en este estudio (n=1.927) recibieron CHAMPIX 1 mg
dos veces al día durante un periodo de 12 semanas sin enmascaramiento. Los pacientes que dejaron de
fumar antes de la Semana 12 después fueron aleatorizados para recibir o bien CHAMPIX (1 mg dos
veces al día) o placebo durante un periodo adicional de 12 semanas para una duración total de estudio
de 52 semanas.

La variable primaria del estudio fue el índice de abstinencia continua confirmada por CO desde la
semana 13 hasta la semana 24 en la fase doble ciego de tratamiento. Una variable secundaria clave fue
el índice de abstinencia continua (AC) de la semana 13 hasta la semana 52.

Este estudio demostró el beneficio de un tratamiento adicional de 12 semanas con CHAMPIX 1 mg
dos veces al día para el mantenimiento de la deshabituación tabáquica comparado con placebo. La
razón de disparidad del mantenimiento de la abstinencia en la semana 24, después de un tratamiento

adicional de 12 semanas con CHAMPIX, fue 2,47 veces para placebo (p<0,0001). La superioridad frente a placebo en AC se mantuvo hasta la semana 52 (Razón de disparidad=1,35, p=0,0126).

Los resultados claves se resumen en la tabla a continuación:

CHAMPIX Placebo Diferencia Odds Ratio
AC semana 70,6%* 49,8% 20,8% 2,47
13-24 (15,4%-26,2%) (1,95-3,15)
AC semana 44,0%** 37,1% 6,9% 1,35
13-52 (1,4%-12,5%) (1,07-1,70)

Actualmente se dispone de una experiencia clínica limitada del uso de CHAMPIX en personas de raza
negra para determinar su eficacia clínica.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: Las concentraciones máximas de vareniclina ocurren generalmente a las 3-4 horas después
de la administración. Después de la administración de dosis múltiples orales a voluntarios sanos, se
alcanzaron las condiciones de estado estacionario a los 4 días. La absorción es prácticamente completa
después de la administración oral y la disponibilidad sistémica es alta. La biodisponibilidad oral de
vareniclina no se ve afectada por los alimentos ni por la hora de administración de la dosis.

Distribución: Vareniclina se distribuye en los tejidos, incluyendo el cerebro. El volumen aparente de
distribución llega a los 415 litros (% CV = 50) en estado estacionario. La unión de vareniclina a
proteína plasmática es baja (< 20%) e independiente tanto de la edad como de la función renal. En roedores, vareniclina atraviesa la placenta y se excreta en la leche.

Biotransformación: Vareniclina experimenta un metabolismo mínimo, el 92% es excretado sin
alteraciones en la orina y menos del 10% se excreta como metabolitos. Los metabolitos menores en
orina incluyen N-carbamoilglucuronido de vareniclina e hidroxivareniclina. En circulación,
vareniclina supone un 91% de los productos relacionados. Los metabolitos circulantes menores
incluyen N-carbamoilglucuronido de vareniclina y n-glucosilvareniclina.

Eliminación: La semivida de eliminación de vareniclina es de aproximadamente 24 horas. La
eliminación renal de vareniclina se produce principalmente por la filtración glomerular junto con
secreción tubular activa a través del transportador catiónico orgánico, OCT2. (ver apartado 4.5).

Linealidad/No linealidad: Vareniclina exhibe una cinética lineal cuando se administra como dosis
única (0,1 a 3 mg) o repetida (1 a 3 mg/día).

Farmacocinética en poblaciones especiales de pacientes: No existen diferencias clínicamente
significativas en la farmacocinética de vareniclina debidas a la edad, raza, sexo, condición de fumador,
o el uso de medicamentos concomitantes, tal y como se demuestra en los estudios farmacocinéticos
específicos y en los análisis farmacocinéticos en poblaciones.

Pacientes con insuficiencia hepática: Debido a la ausencia de metabolismo hepático significativo, la
farmacocinética de vareniclina no debe estar afectada en pacientes con insuficiencia hepática. (ver apartado 4.2).

Insuficiencia renal: La farmacocinética de vareniclina se mantuvo inalterada en los sujetos con
insuficiencia renal leve (eliminación creatinina estimada > 50 ml/min y 80 ml/min). En los pacientes
con insuficiencia renal moderada (eliminación creatinina estimada 30 ml/min y 50 ml/min), la
exposición a vareniclina incrementó 1,5 veces comparada con los sujetos con una función renal normal

(eliminación creatinina estimada > 80 ml/min). En los sujetos con insuficiencia renal grave
(eliminación creatinina estimada < 30 ml/min), la exposición de vareniclina se incrementó 2,1 veces. En los sujetos con enfermedad renal de estadio terminal (ESRD), vareniclina fue eliminado eficazmente mediante hemodiálisis. (ver apartado 4.2).

Ancianos: La farmacocinética de vareniclina en pacientes ancianos con función renal normal (65-75
años) es similar a la de adultos más jóvenes (ver apartado 4.2). Para pacientes con la función renal
reducida ver sección 4.2.

Adolescentes: Cuando 22 adolescentes de 12 a 17 años de edad (inclusive) recibieron una única dosis
de 0,5 mg y 1 mg de vareniclina la farmacocinética de vareniclina fue aproximadamente dosis
proporcional entre las dosis de 0,5 mg y 1 mg. La exposición sistémica, tal y como se valoró por AUC
(0-inf), y la eliminación renal de vareniclina fueron comparables a las de adultos. Se observó un
aumento del 30% en la Cmax y un acortamiento de la semivida de eliminación (10,9 h) en
adolescentes en comparación con adultos (ver apartado 4.2).

Los estudios in vitro demuestran que vareniclina no inhibe las enzimas del citocromo P450
(IC50>6.400 ng/ml). Las enzimas P450 estudiadas fueron: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1
y 3A4/5. En hepatocitos humanos in vitro, vareniclina ha demostrado no inducir la actividad de los
enzimas del citocromo P450 1A2 y 3A4. Por tanto, es poco probable que vareniclina modifique la
farmacocinética de aquellos compuestos que se metabolizan principalmente a través de las enzimas del
citocromo P450.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no han revelado ningún riesgo especial para los seres humanos en base a los
estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
fertilidad y desarrollo embrio-fetal. En ratas macho tratadas durante 2 años con vareniclina, hubo un
aumento en la incidencia de hibernomas (tumor de grasa parda) relacionado con la dosis. En las
camadas de ratas preñadas que recibieron vareniclina hubo una reducción de la fertilidad y aumentos
en la respuesta por sobresalto auditivo (ver apartado 4.6). Estos efectos se observaron solo a niveles de
exposición considerados como un exceso suficiente de la exposición máxima en humanos lo que
indica poca relevancia para el uso clínico. Los datos preclínicos indican que vareniclina tiene
propiedades de refuerzo aunque con menor potencia que la nicotina. En los estudios clínicos en
humanos, vareniclina evidenció un bajo potencial de abuso.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido

Celulosa microcristalina
Hidrogenofosfato de calcio anhidro
Croscarmelosa sódica
Sílice coloidal anhidra
Estearato de magnesio

Recubrimiento

Hipromelosa
Dióxido de Titanio (E171)
Macrogoles
Triacetina

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envases para el inicio del tratamiento
Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio que contienen un blister
transparente con 11 comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg y un segundo blister transparente
con 14 comprimidos recubiertos con película de 1 mg en un acondicionamiento exterior de cartón
termosellado.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio que contienen un blister
transparente con 11 comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg y un segundo blister transparente
que contiene 14 comprimidos recubiertos con película de 1 mg en una caja.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio que contienen un blister
transparente con 11 comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg y 14 comprimidos recubiertos
con película de 1 mg y un segundo blister transparente con 28 comprimidos recubiertos con película
de 1 mg en un acondicionamiento exterior de cartón termosellado.

Envases para el mantenimiento
Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 28
comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg en un acondicionamiento exterior de cartón
termosellado.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 56
comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg en un acondicionamiento exterior de cartón
termosellado.

Frasco blanco azulado de polietileno de alta densidad (HDPE) con cierre de seguridad a prueba de
niños de polipropileno y un sello de inducción de lámina de aluminio / polietileno que contiene 56
comprimidos recubiertos con película de 0,5 mg.

Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Pfizer Limited,
Ramsgate Road,
Sandwich,
Kent
CT13 9NJ
Reino Unido

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/06/360/003
EU/1/06/360/008
EU/1/06/360/012
EU/1/06/360/006
EU/1/06/360/007
EU/1/06/360/001

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

26/09/2006

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

CHAMPIX 1 mg comprimidos recubiertos con película

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 1 mg de vareniclina (como tartrato).

Para la lista completa de excipientes, ver la sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película

Comprimidos recubiertos con película de 1 mg: Comprimidos biconvexos, con forma capsular, y de
color azul pálido, grabados con «Pfizer» en una cara y «CHX 1.0» en la otra.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

CHAMPIX está indicado en adultos para dejar de fumar.

4.2 Posología y forma de administración

Las terapias de deshabituación tabáquica tienen más posibilidades de éxito en los pacientes que están
motivados a dejar de fumar y que tienen asesoramiento y apoyo adicional.

CHAMPIX se administra por vía oral. La dosis recomendada es 1 mg de vareniclina dos veces al día
después de una titulación semanal tal y como se lista a continuación:

Días 1 3: 0,5 mg una vez al día
Días 4 7: 0,5 mg dos veces al día
Día 8 Fin del tratamiento: 1 mg dos veces al día

El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar. La dosificación con CHAMPIX debe iniciarse 1-
2 semanas antes de esta fecha.

En aquellos pacientes que no puedan tolerar los efectos adversos de CHAMPIX, deberá reducirse la
dosis de forma temporal o permanente a 0,5 mg dos veces al día

Los comprimidos de CHAMPIX deben tragarse enteros con agua. CHAMPIX puede tomarse con o sin
alimentos.

13
En la terapia de deshabituación tabáquica, el riesgo de recaída es elevado en el periodo
inmediatamente siguiente al fin del tratamiento. Se puede considerar una reducción de la dosis en
pacientes con un riesgo elevado de recaída (ver apartado 4.4).

Pacientes con insuficiencia renal
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve (aclaramiento de
creatinina estimado > 50 ml/min y 80 ml/min) a moderado (aclaramiento de creatinina estimado 30
ml/min y 50 ml/min).

En los pacientes con insuficiencia renal moderado que sufran acontecimientos adversos no tolerables,
puede reducirse la dosis a 1 mg una vez al día.

Pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática (ver apartado 5.2).

Uso en niños
Debido a los insuficientes datos de seguridad y eficacia, no se recomienda el uso de CHAMPIX en
niños o adolescentes menores de 18 años (ver apartado 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Durante el período postcomercialización, se han notificado casos de depresión, ideación y
comportamiento suicida e intento de suicidio en pacientes sometidos a deshabituación con Champix.
No todos los pacientes habían dejado de fumar en el momento en que se iniciaron los síntomas y no
todos los pacientes tenían enfermedades psiquiatritas preexistentes conocidas Los médicos deben ser
conscientes de la posible aparición de sintomatología depresiva en pacientes sometidos a
deshabituación tabáquica y deben informar a sus pacientes en consecuencia. Se debe interrumpir
inmediatamente el tratamiento con Champix si la agitación, estado depresivo o los cambios de
comportamiento preocuparan al médico, paciente, familia o cuidadores, o si el paciente desarrollara
una ideación o comportamiento suicida.

14
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Champix en pacientes con enfermedades psiquiátricas
graves tales como esquizofrenia, trastorno bipolar y trastorno depresivo grave. Debe tratarse con
precaución a los pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica y se les debe advertir
adecuadamente.

No se dispone de experiencia clínica con CHAMPIX en pacientes con epilepsia.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios in vitro indican que no es probable que vareniclina modifique la farmacocinética de los
compuestos que son metabolizados principalmente por las enzimas del citocromo P450.

Metformina: Vareniclina no afectó la farmacocinética de metformina. Metformina no tuvo ningún
efecto sobre la farmacocinética de vareniclina.

Digoxina: Vareniclina no alteró la farmacocinética en estado estacionario de digoxina.

Uso con otras terapias para la deshabituación tabáquica:

Bupropión: Vareniclina no alteró la farmacocinética en estado estacionaria de bupropión.

15
Alcohol: No existen datos suficientes sobre cualquier interacción potencial entre el alcohol y
vareniclina.

No se ha estudiado la seguridad y la eficacia de CHAMPIX en combinación con otras terapias
distintas para la deshabituación tabáquica.

4.6 Embarazo y lactancia

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

4.8 Reacciones adversas

<1/1.000)). Los efectos adversos se presentan por orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencias.

17
Clasificación por Reacciones Adversas al Fármaco
órganos y
sistemas
Poco frecuentes Aumento en presión arterial, depresión segmento S-T

Durante el periodo post-comercialización, se han notificado casos de infarto de miocardio, depresión e
ideación suicida en pacientes que recibían vareniclina (ver apartado 4.4).

4.9 Sobredosis

No se describió ningún caso de sobredosis en los ensayos clínicos previos a la comercialización.

En caso de sobredosis, se debe instituir las medidas de apoyo estándares según las necesidades.
En pacientes con enfermedad renal en estadio terminal se ha demostrado que vareniclina es dializable
(ver apartado 5.2). Sin embargo, no hay ninguna experiencia en diálisis después de sobredosis.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Principios activos utilizados en la dependencia por nicotina, código ATC:
N07BA03

Eficacia Clínica

día (BID) de CHAMPIX (titulados durante la primera semana), 669 pacientes recibieron 150 mg BID
de bupropion (también titulados) y 684 pacientes recibieron placebo.

Estudios Clínicos Comparativos

adicional de 12 semanas con CHAMPIX, fue 2,47 veces para placebo (p<0,0001). La superioridad frente a placebo en AC se mantuvo hasta la semana 52 (Razón de disparidad=1,35, p=0,0126).

Los resultados claves se resumen en la tabla a continuación:

CHAMPIX Placebo Diferencia Odds Ratio
AC semana 70,6%* 49,8% 20,8% 2,47
13-24 (15,4%-26,2%) (1,95-3,15)
AC semana 44,0%** 37,1% 6,9% 1,35
13-52 (1,4%-12,5%) (1,07-1,70)

Actualmente se dispone de una experiencia clínica limitada del uso de CHAMPIX en personas de raza
negra para determinar su eficacia clínica.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Linealidad/No linealidad: Vareniclina exhibe una cinética lineal cuando se administra como dosis
única (0,1 a 3 mg) o repetida (1 a 3 mg/día).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido

Celulosa microcristalina
Hidrogenofosfato de calcio anhidro
Croscarmelosa sódica
Sílice coloidal anhidra
Estearato de magnesio

Recubrimiento

Hipromelosa
Dióxido de Titanio (E171)
Laca alumínica de carmín de índigo E132
Macrogoles
Triacetina

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envases para el mantenimiento
Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 28
comprimidos recubiertos con película de 1 mg en un acondicionamiento exterior de cartón
termosellado.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 56
comprimidos recubiertos con película de 1 mg en un acondicionamiento exterior de cartón
termosellado.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 28
comprimidos recubiertos con película de 1 mg en una caja.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 56
comprimidos recubiertos con película de 1 mg en una caja.

Blisters de Aclar/ PVC con una parte posterior de lámina de aluminio en un envase que contiene 112
comprimidos recubiertos con película de 1 mg en una caja.

Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Pfizer Limited,
Ramsgate Road,
Sandwich,
Kent
CT13 9NJ
Reino Unido

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/06/360/003
EU/1/06/360/008
EU/1/06/360/012
EU/1/06/360/004
EU/1/06/360/005
EU/1/06/360/009
EU/1/06/360/010
EU/1/06/360/011
EU/1/06/360/002

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

26/09/2006

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

A. FABRICANTES DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
BIOLÓGICOS Y TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
FABRICACIÓN RESPONSABLE DE LA LIBERACIÓN DE
LOS LOTES

B. CONDICIONES DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

A. FABRICANTES DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS BIOLÓGICOS Y TITULAR DE LA
AUTORIZACIÓN DE FABRICACIÓN RESPONSABLE DE LA LIBERACIÓN DE LOS
LOTES

Nombre y dirección del(de los) fabricante(s) responsable(s) de la liberación de los lotes

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
Heinrich-Mack-Strasse 35
D-89257 Illertissen
Alemania

B. CONDICIONES DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

· CONDICIONES O RESTRICCIONES DE DISPENSACIÓN Y USO IMPUESTAS AL
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Medicamento sujeto a prescripción médica.

· CONDICIONES O RESTRICCIONES EN RELACIÓN CON LA UTILIZACIÓN
SEGURA Y EFICAZ DEL MEDICAMENTO

No procede.

· OTRAS CONDICIONES

El Titular de la Autorización de Comercialización debe asegurarse que el sistema de
Farmacovigilancia esté implementado y en marcha antes de que el producto se comercialice.

El Titular de la Autorización de Comercialización se compromete a realizar los estudios detallados en
el Plan de Farmacovigilancia.

ANEXO III

ETIQUETADO Y PROSPECTO

25
A ETIQUETADO

27
INFORMACIÓN QUE DEBE FIGURAR EN EL EMBALAJE EXTERIOR

Envase para el inicio del tratamiento de 2 semanas
Envase de cartón termosellado que contiene 1 blister con 11 comprimidos recubiertos con película de
0,5 mg de vareniclina y 1 blister con 14 comprimidos recubiertos con película de 1 mg de vareniclina
acondicionamiento interior y exterior

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

CHAMPIX 0,5 mg y 1 mg comprimidos recubiertos con película
Vareniclina

2. PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)

Cada comprimido contiene 0,5 mg ó 1 mg de vareniclina (como tartrato).

3. LISTA DE EXCIPIENTES

4. FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

Comprimidos recubiertos con película
11 x 0,5 mg y 14 x 1 mg

5. FORMA Y VÍA(S) DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.
Leer el prospecto antes de utilizar este medicamento

6. ADVERTENCIA ESPECIAL DE QUE EL MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y

DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños

7. OTRAS ADVERTENCIAS ESPECIALES, SI ES NECESAR

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

Enfermepedia | Categoría: Medicamentos | Prospectos

{jcomments on}

CHAMPIX 1MG 112 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CO

Información completa del medicamento:

Prospecto del medicamento

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

3. FORMA FARMACÉUTICA

4. DATOS CLÍNICOS

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

6. DATOS FARMACÉUTICOS

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

3. FORMA FARMACÉUTICA

4. DATOS CLÍNICOS

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

6. DATOS FARMACÉUTICOS

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

3. LISTA DE EXCIPIENTES

4. FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

6. ADVERTENCIA ESPECIAL DE QUE EL MEDICAMENTO FUERA DE LA VISTA Y

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN