HALOPERIDOL KERN PHARMA 2 mg/ml gotas orales en solución, 30 ml

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	HALOPERIDOL
Código Nacional:	659325
Código Registro:	68967
Nombre de presentación:	HALOPERIDOL KERN PHARMA 2 mg/ml gotas orales en solución, 30 ml
Laboratorio:	KERN PHARMA, S.L.
Fecha de autorización:	2007-06-14
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-06-14

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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HALOPERIDOL KERN PHARMA 2 mg/ml gotas orales en solución EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Cada ml de gotas orales en solución contiene:
Haloperidol (DOE) 2 mg
El gotero dosifica 20 gotas por ml, por lo que cada gota contiene 0,1 mg de haloperidol.

Excipientes:
Parahidroxibenzoato de metilo (E-218) 1,00 mg
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Gotas orales en solución, con 2 mg/ml, para su administración por vía oral.
Solución transparente e incolora.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1 Indicaciones terapéuticas

Psiquiatría: tratamiento sintomático coadyuvante de la ansiedad grave; agitaciones psicomotoras
de cualquier etiología: estados maníacos, delirium tremens. Estados psicóticos agudos y crónicos:
delirio crónico, delirios paranoide y esquizofrénico. Movimientos anómalos: tics motores,
tartamudeo y síntomas del síndrome de Gilles de la Tourette y corea.

Gastroenterología: vómitos de origen central o periférico, hipo persistente.

4.2 Posología y forma de administración

La dosis requerida por cada paciente es muy variable. Como ocurre con otros antipsicóticos la
dosis debe individualizarse de acuerdo con las necesidades y la respuesta de cada paciente,
realizando ajustes de la dosis hasta alcanzar el control terapéutico óptimo. En caso de fracaso
terapéutico no prolongar el tratamiento durante un intervalo de tiempo superior a 1 mes.
Para determinar la dosis inicial debe tenerse en cuenta la edad del paciente, la severidad de la
enfermedad, la respuesta previa a otros fármacos antipsicóticos, la existencia de patología
subyacente o la utilización concomitante de otros fármacos. En general, los niños, ancianos,
pacientes debilitados o con antecedentes de reacciones adversas a otros antipsicóticos requieren
una menor dosis del fármaco y un ajuste más gradual de la dosis para obtener la respuesta óptima.
Se aconseja la suspensión gradual de tratamientos prolongados para evitar el riesgo de síndrome
de retirada o rápida recaída en la enfermedad.

Adultos
Dosis inicial: la dosis inicial recomendada en adultos con síntomas moderados, en ancianos o en
pacientes debilitados es de 0,5 a 2 mg dos o tres veces al día. En adultos con síntomas severos y/o
trastornos crónicos o resistentes se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis de 3 a 5 mg dos
o tres veces al día. En ocasiones, se requieren dosis más altas para obtener una respuesta

terapéutica rápida. La dosis de mantenimiento es de 1-15 mg diarios repartidos en 2 ó 3 tomas al
día.
En la esquizofrenia crónica o en el tratamiento de la psicosis aguda, las dosis necesarias son
superiores a las indicadas anteriormente para el resto de las indicaciones. La dosis inicial
recomendada es de 15 mg/día que se puede incrementar un 50% cada semana hasta la
desaparición de los síntomas. En los casos especialmente resistentes esta dosis puede alcanzar los
60-100 mg/día repartida en 2-3 tomas diarias. No existen suficientes datos clínicos que
demuestren la seguridad de la utilización a largo plazo de dosis superiores a 100 mg/día.

Niños
La dosis recomendada en niños es de 0,05 mg/kg/día. En niños mayores de 5 años la dosis media
es de 0,5 mg/12 h (5 gotas dos veces al día) y en menores de 5 años es de 0,25 mg/12 h (aprox. 2
gotas dos veces al día). En caso necesario, la dosis se puede ajustar de forma similar a la descrita
en adultos.

4.3 Contraindicaciones

– Pacientes con depresión severa del sistema nervioso central o estados comatosos.
– Hipersensibilidad a haloperidol o cualquiera de los componentes de la formulación.
– Pacientes con enfermedad de Parkinson.
– Administración simultánea de bebidas alcohólicas.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

El haloperidol debe administrarse con precaución en las siguientes situaciones:

– Pacientes en tratamiento con litio (ver apartado 4.5. Interacciones con con otros medicamentos y
otras formas de interacción).
– Pacientes con enfermedad cardiovascular severa, debido al riesgo de hipotensión y/o
desencadenamiento de dolor anginoso. En caso de ser necesario un tratamiento vasopresor, no
debe utilizarse adrenalina debido a que el haloperidol antagoniza su actividad y puede producir
hipotensión paradójica.
– Pacientes con historia conocida de epilepsia y otras alteraciones predisponentes a las
convulsiones, debido a que el haloperidol puede disminuir el umbral convulsivo. Si estuviera
indicado debe mantenerse concomitantemente un tratamiento anticonvulsivante adecuado.
– Pacientes hipertiroideos con tirotoxicosis debido al riesgo de neurotoxicidad (rigidez,
incapacidad para la marcha o el habla) en estos pacientes durante el tratamiento con
antipsicóticos.
– Pacientes con antecedentes de síndrome neuroléptico maligno debido a que se han descrito
recurrencias con la reintroducción del tratamiento antipsicótico.
– Pacientes diagnosticados de un trastorno bipolar: la administración de haloperidol puede
favorecer la aparición de un episodio depresivo.
– En los pacientes que requieran un tratamiento con antiparkinsonianos para el control de los
efectos extrapiramidales ocasionados por haloperidol puede ser necesario continuar la
administración del fármaco antiparkinsoniano durante un periodo de tiempo después de la
suspensión del haloperidol para prevenir la reaparición de estos síntomas.
– No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión
durante el tratamiento.
– No se recomienda la exposición al sol durante el tratamiento ya que pueden aparecer
reacciones de fotosensibilidad.
– Por sus efectos anticolinérgicos pueden agravarse patologías como el glaucoma de ángulo
cerrado, la hipertrofia prostática o la retención urinaria.
MINISTERIO
DE SANIDAD
Y CONSUMO
Agencia Española de
Medicamentos y
Productos Sanitarios
El haloperidol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: incremento
de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, gamma-glutamiltransferasa, litio, prolactina,
TSH-RH y testosterona. Incremento o disminución de TSH. La administración de haloperidol
puede interferir con los resultados de los electrocardiogramas, produciéndose una prolongación
del intervalo QT y cambios compatibles con los descritos en las torsades de pointes.

Grupos especiales de pacientes
Se recomienda extremar la precaución en los niños (fundamentalmente si existe una infección
aguda o deshidratación) ya que la aparición de reacciones distónicas graves es especialmente
importante en esta edad. Puesto que haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda
precaución en pacientes con enfermedad hepática, ajustando la dosis según el grado de
funcionalismo hepático. Asimismo, debe administrarse con precaución en pacientes ancianos
debido a su mayor sensibilidad a la sedación e hipotensión, así como en enfermedades
cardiovasculares graves y en la insuficiencia renal. En este último grupo de pacientes, se
recomienda ajustar la dosis de haloperidol en base al grado de disfunción renal.
El ajuste de la dosis de haloperidol en estos grupos especiales de pacientes se realizará según
criterio clínico.

Advertencias sobre excipientes:
Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente
retardadas).

4.5 Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción

– Fármacos depresores del S.N.C.: el haloperidol puede potenciar los efectos de otros depresores
del S.N.C. como opiáceos, barbitúricos, anestésicos y alcohol.
– Litio: aunque en raras ocasiones, se ha descrito la aparición de un síndrome encefalopático
agudo tras la utilización concomitante de litio y haloperidol, fundamentalmente cuando la
concentración sérica de litio es elevada. La administración simultánea con litio puede producir
fiebre y alteraciones neuromusculares con deterioro del estado de conciencia.
– Anticoagulantes: se ha descrito que haloperidol antagoniza la actividad anticoagulante de la
fenidiona.
– Anticolinérgicos: el tratamiento concomitante con haloperidol y fármacos anticolinérgicos,
entre los cuales se incluyen antiparkinsonianos, puede producir un incremento de la presión
intraocular.
– Metildopa: se ha descrito la aparición de demencia en pacientes que reciben tratamiento
concomitante con metildopa y haloperidol.
– Difenilhidantoína, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina y tabaco: inducen el metabolismo
microsómico del haloperidol, con un incremento de su aclaramiento y una disminución de las
concentraciones plasmáticas de este fármaco.
– Levodopa: se antagonizan mútuamente los efectos de haloperidol y levodopa.
– Anfetaminas: los efectos estimulantes de las anfetaminas pueden disminuir debido al bloqueo
alfaadrenérgico del haloperidol. El efecto antipsicótico del haloperidol también puede
disminuir si se administra simultáneamente con anfetaminas.
– Epinefrina: la administración simultánea puede bloquear los efectos alfaadrenérgicos de la
epinefrina, pudiendo dar lugar a hipotensión y taquicardia graves.
– Fármacos que producen reacciones extrapiramidales: pueden aumentar la frecuencia y la
gravedad de los efectos extrapiramidales asociados al haloperidol.
– El haloperidol puede potenciar la toxicidad de diazóxido así como el efecto y la toxicidad de
los antidepresivos tricíclicos.
– Alcohol etílico: se ha registrado una potenciación de su toxicidad y posible aparición de
hipotensión.
– Fluoxetina: se ha visto una potenciación mutua de toxicidad, con aparición de síntomas
extrapiramidales.

4.6 Embarazo y lactancia

Algunos estudios realizados en roedores han demostrado un aumento de la incidencia de resorción
fetal, retraso en alumbramiento y muerte neonatal con dosis de 2 a 20 veces superiores a la dosis
máxima habitual para humanos de haloperidol.
No se han realizado estudios controlados con haloperidol en mujeres embarazadas. Sin embargo,
se han descrito casos de malformaciones de extremidades (focomelia) en la descendencia de
mujeres tratadas con haloperidol y otros fármacos potencialmente teratogénicos durante el primer
trimestre de gestación. Aunque la relación causal con el fármaco no ha sido establecida, sólo se
administrará haloperidol a mujeres gestantes si es claramente necesario y el beneficio esperado
justifica el riesgo potencial para el feto.
El haloperidol se excreta en la leche materna, por lo que la lactancia materna está contraindicada
durante el tratamiento con haloperidol debido al riesgo de aparición de efectos extrapiramidales
en el recién nacido.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

El haloperidol puede producir un deterioro de las habilidades físicas y/o mentales requeridas para
realizar determinadas actividades, por lo que los pacientes en tratamiento con haloperidol deben
abstenerse de conducir o utilizar maquinaria peligrosa.

4.8 Reacciones adversas

El perfil de seguridad de haloperidol es similar al de otros antipsicóticos típicos (fenotiazinas,
tioxantenos, butirofenonas, difenilbutilpiperidinas). En general, los acontecimientos adversos son
frecuentes aunque de intensidad moderada, pudiendo interferir con el cumplimiento terapéutico
por parte de paciente. La mayoría de estos acontecimientos derivan del propio mecanismo de
acción.

S.N.C.: son las más frecuentes.
– Alteraciones extrapiramidales (parkinsonismo, acatisia, distonía) (10-25%): la frecuencia y
severidad de estas alteraciones suelen estar relacionadas con la dosis y el inicio del
tratamiento, revertiendo al disminuir la dosis o con el tratamiento con fármacos
anticolinérgicos o antiparkinsonianos. No obstante, en ocasiones, pueden presentarse con dosis
bajas o persistir en el tiempo, por lo que puede ser necesaria la interrupción del tratamiento.
Como sucede con otros antipsicóticos, el tratamiento con haloperidol puede producir un
síndrome neuroléptico maligno (<1%) caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, alteraciones mentales e inestabilidad autónoma que requiere la retirada inmediata del fármaco y la administración de un tratamiento de soporte intensivo. - Discinesia tardía (<1%): consiste en la aparición de movimientos rítmicos involuntarios de la cara, ojos, lengua, boca o mandíbula que se pueden acompañar de movimientos involuntarios del tronco y extremidades. Este síndrome que puede ser irreversible se ha descrito, fundamentalmente, durante la administración prolongada del haloperidol y en pacientes ancianos, principalmente mujeres, que reciben dosis altas de este fármaco. - Convulsiones tónico-clónicas (<1%): el tratamiento con antipsicóticos puede favorecer la aparición de anomalías en el electroencefalograma y una disminución del umbral de convulsiones, fundamentalmente en pacientes con antecedentes de epilepsia, afectación del sistema nervioso central, alteraciones electroencefalográficas, convulsiones inducidas por un tratamiento farmacológico o tratamiento anticonvulsivante previo. Este riesgo de aparición de convulsiones se incrementa en relación con el inicio del tratamiento, las modificaciones bruscas de la pauta de dosificación, la administración de dosis elevadas y/o el tratamiento combinado de diversos fármacos antipsicóticos. La posibilidad de aparición de convulsiones secundarias a estos fármacos está relacionada con el potencial efecto sedante de estos fármacos. Debido a la menor potencia para la inducción de sedación y, por lo tanto, de aparición de convulsiones secundarias a la administración de haloperidol este fármaco se ha recomendado como tratamiento antipsicótico en los pacientes con un elevado riesgo de convulsiones. - Otras reacciones adversas neurológicas: frecuencia 10-25%: somnolencia, sedación; frecuencia 1-9%: mareos, insomnio.

Alteraciones hematológicas: los pacientes en tratamiento con haloperidol pueden presentar
leucopenia o leucocitosis (1-9%) que suelen ser de intensidad moderada y reversible; anemia y
linfomonocitosis. La agranulocitosis es rara (<1%) y se ha descrito con el tratamiento combinado de haloperidol. En los pacientes que reciben un tratamiento crónico con haloperidol se recomienda la realización de controles analíticos periódicos para detectar la potencial aparición de estas alteraciones analíticas.

Alteraciones endocrino-metabólicas (<1%): galactorrea, mastodinia, ginecomastia, modificación de la líbido, impotencia, hiperglucemia, hipoglucemia, hiponatremia y síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH).

Alteraciones cardiovasculares (<1%): taquicardia, hipotensión e hipertensión. Raramente se han descrito alteraciones del ritmo cardíaco como prolongación del intervalo QT y torsades de pointes en relación con la administración de dosis elevadas de haloperidol.

Alteraciones gastrointestinales (10-25%): anorexia, diarrea, hipersalivación, dispepsia, náuseas y
vómitos.

Alteraciones hepatobiliares (1-9%): disfunción hepática con ictericia y eosinofilia en la que se
sugiere la implicación de una reacción de hipersensibilidad al haloperidol. El inicio de esta
afectación hepática poco frecuente se suele producir durante las cuatro primeras semanas de
tratamiento, pudiendo persistir los síntomas varios meses después de la interrupción de este
fármaco.

Alteraciones dermatológicas (1-9%): lesiones maculopapulares y acneiformes, fotosensibilidad y
alopecia.

Alteraciones de la visión: cataratas y retinopatía.

4.9 Sobredosis

En caso de sobredosis los síntomas consisten, principalmente, en la aparición de reacciones
extrapiramidales severas, hipotensión y sedación. También se ha descrito la aparición de coma
con depresión respiratoria e hipotensión, prolongación del intervalo QT y taquicardia ventricular
atípica (torsades de pointes).
El tratamiento de la sobredosis por haloperidol es sintomático y de mantenimiento. Debe
realizarse un vaciado gástrico mediante lavado o inducción de la emesis y a continuación
administrar carbón activado. Mantener la permeabilidad de las vías respiratorias, contrarrestar la
hipotensión y el shock mediante el uso de líquidos intravenosos, albúmina concentrada o plasma.
Se pueden administrar vasopresores como la norepinefrina, pero no la epinefrina debido a que
puede producir una hipotensión paradójica, y fármacos anticolinérgicos o antiparkinsonianos para
el control de los síntomas extrapiramidales.
No existe un antídoto para la sobredosificación por haloperidol. La diálisis no es eficaz para
eliminar el exceso de haloperidol en la circulación sistémica.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

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5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Neurolépticos, código ATC: N05A D01.

El haloperidol es un fármaco antipsicótico o neuroléptico típico, perteneciente al grupo de las
butirofenonas. Posee una elevada potencia antipsicótica y antiemética, con escasa capacidad para
producir sedación y signos de bloqueo alfa adrenérgico.
Haloperidol actúa antagonizando los receptores centrales y periféricos de la dopamina, siendo
parcialmente selectivo para los receptores D2. La unión a los receptores D2, principalmente en el
cuerpo estriado, produce los principales efectos farmacológicos del haloperidol que se relaciona
con un aumento temporal en la concentración del metabolito de la dopamina en el líquido
cefalorraquídeo. El haloperidol presenta también propiedades antieméticas debido al antagonismo
de los receptores de la dopamina en la zona gatillo quimiorreceptora del nervio vago.
El haloperidol tiene una potente actividad antagonista de los receptores opiáceos o centrales y
posee una leve actividad antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos, receptores
histamínicos H1, receptores alfaadrenérgicos y serotoninérgicos (5-HT1A y 5-HT2).
Al igual que otros fármacos neurolépticos el haloperidol produce sedación sin sueño, con un
estado de tranquilidad, controla la agresividad mientras que las alucinaciones y los delirios
desaparecen gradualmente. Estos efectos se deben fundamentalmente al antagonismo de la
dopamina aunque las acciones en otros receptores como los histamínicos H1 pueden potenciar
estas acciones.
El haloperidol tiene efectos sobre determinados índices neuroendocrinos debido,
fundamentalmente al bloqueo de los receptores dopaminérgicos a nivel hipotalámico e
hipofisario. El haloperidol incrementa la secreción de prolactina en humanos, apoyando la
hipótesis de que la dopamina es la hormona que inhibe la liberación de prolactina en el
hipotálamo.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

El haloperidol se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad media del 60-65%. El
haloperidol se distribuye a todos los tejidos y rápidamente alcanza una concentración adecuada en
el sistema nervioso central, con un volumen de distribución de 20 l/kg. La concentración máxima
de haloperidol tras su administración por vía oral se alcanza a las 2-6 horas(tmax), siendo la
concentración terapéutica de haloperidol de 5 a 20 g/l.
Después de la administración por vía oral el haloperidol sufre un metabolismo de primer paso del
40%. La principal vía de metabolismo implica una N-desalquilación oxidativa que produce
metabolitos piperidínicos y el ácido 4-fluorobenzoilpropiónico. El haloperidol también presenta
un metabolismo reversible a haloperidol reducido que es menos activo, con una actividad
aproximadamente del 25% con respecto a la del producto original. El aclaramiento del haloperidol
reducido es similar al del haloperidol (11,8 ± 2,9 ml/min/kg) aunque el volumen de distribución y
la semivida de eliminación (67 ± 51 horas) son superiores a las del haloperidol, por lo que la
semivida de eliminación plasmática de haloperidol incrementa con la administración de dosis
repetidas (de 3 a 10 días). La unión a proteínas de haloperidol es del 92%.
Haloperidol se excreta fundamentalmente por vía renal (45%), en las heces (15%) y una pequeña
cantidad por vía biliar. Menos del 1% de haloperidol inalterado se elimina por vía renal. La
semivida de eliminación plasmática de haloperidol oscila ente 10-38 horas. Después de múltiples
dosis la semivida aparente puede ser superior y se caracteriza por una cinética multiexponencial.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Haloperidol no ha demostrado un potencial mutagénico en el test de Ames. Aunque la
administración crónica de fármacos antipsicóticos que producen un aumento de la secreción y
liberación de prolactina se ha relacionado con un incremento de neoplasias mamarias en roedores,
ni los ensayos clínicos ni los estudios epidemiológicos realizados hasta la fecha han mostrado una
asociación entre la administración a largo plazo de estos fármacos y un aumento en la incidencia
de tumores mamarios en humanos.
No obstante, y debido a que aproximadamente una tercera parte de los tumores mamarios
malignos son dependientes de la prolactina, el haloperidol debe utilizarse con precaución en
pacientes con antecedentes de cáncer de mama.

6 DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Ácido láctico
Parahidroxibenzoato de metilo (E-218)
Agua purificada

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Período de validez

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

HALOPERIDOL KERN PHARMA gotas orales en solución: frascos blancos opacos de
polietileno de alta densidad provistos de obturador gotero, conteniendo 30 ml de solución.

6.6 Instrucciones de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

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KERN PHARMA, S.L.
Polígono Ind. Colón II
Venus, 72
08228 Terrassa (Barcelona)

8 NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN
Junio 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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