NORPROLAC 75 microgramos comprimidos, 30 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	QUINAGOLIDA
Código Nacional:	687368
Código Registro:	60632
Nombre de presentación:	NORPROLAC 75 microgramos comprimidos, 30 comprimidos
Laboratorio:	FERRING, S.A.
Fecha de autorización:	1996-07-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1996-07-01

Lease toda la información del prospecto detalladamente antes de empezar a tomar el medicamento.

Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

NORPROLAC 25-50 microgramos comprimidos
NORPROLAC 75 microgramos comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA y CUANTITATIVA

El principio activo es quinagolida (DOE) clorhidrato.

NORPROLAC 25-50
1 comprimido de 25 microgramos Quinagolida (DOE) clorhidrato 0,0273 mg (equivalente
a 0,025 mg de Quinagolida (DOE) base).
1 comprimido de 50 microgramos = Quinagolida (DOE) clorhidrato 0,0546 mg
(equivalente a 0,050 mg de Quinagolida (DOE) base).
NORPROLAC 75
1 comprimido de 75 microgramos. = Quinagolida (DOE) clorhidrato 0,0819 mg
(equivalente a 0,075 mg de Quinagolida (DOE) base).

Para lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas
Hiperprolactinemia (idiopática u originada por un micro- o macroadenoma hipofisario
secretor de prolactina).

4.2 Posología y forma de administración
Debido a que la estimulación dopaminérgica puede conducir a síntomas de hipotensión
ortostática, la dosis de Norprolac deberá iniciarse gradualmente con la ayuda del envase
25-50 y administrarse únicamente a la hora de acostarse.
Adultos
La dosis óptima debe alcanzarse para cada caso de forma escalonada en base al efecto
inhibidor de prolactina y a la tolerancia.
El tratamiento debe iniciarse con el envase 25-50, empezando con una dosis de 25
microgramos/día durante los 3 primeros días y continuando con una dosis de 50
microgramos/día durante los 3 días siguientes. A partir del 7º día, la dosis recomendada es
de 75 microgramos/día. Si es necesario, la dosis diaria puede incrementarse
paulatinamente hasta alcanzar la respuesta individual óptima. La dosis de mantenimiento
habitual varia entre 75 y 150 microgramos/día. Menos de un tercio de los pacientes
necesitan dosis diarias de 300 microgramos o superiores. En tales casos, la dosis diaria

puede incrementarse en unidades de 75 a 150 microgramos a intervalos no más cortos de
4 semanas hasta alcanzar una efectividad terapéutica. Si en este supuesto se presentaran
problemas de tolerabilidad sería necesaria la interrupción del tratamiento.
Ancianos
No se dispone de experiencia con el uso de Norprolac en pacientes de edad avanzada.
Niños
No se dispone de experiencia con el uso de Norprolac en niños.
Forma de administración
Norprolac comprimidos, debe administrarse una vez al día, antes de acostarse,
acompañado con algo de comida.

4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Trastornos de la función hepática o renal. Embarazo.
Lactancia. (Ver apartado 4.6. Embarazo y lactancia).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias

El tratamiento con Norprolac puede restablecer la fertilidad, por lo que las mujeres que
no deseen concebir deberán ser advertidas para que practiquen un método anticonceptivo.
Especialmente durante los primeros días de tratamiento o después de un incremento de
dosis Norprolac puede provocar una disminución brusca de la tensión arterial y, de esta
forma, afectar al tiempo de reacción, hasta el punto de que la capacidad para conducir o
manejar maquinaria puede verse afectada. Si la disminución de la tensión arterial llegase a
producir un cuadro sincopal, se deberá colocar al paciente en posición horizontal con las
piernas elevadas. Por esto, se deberá controlar la presión arterial en posición supina y en
bipedestación, durante los primeros días de tratamiento o después de cada incremento de
la dosis.
En algunos casos, el tratamiento con Norprolac se ha asociado con la aparición de psicosis
aguda, normalmente reversible al interrumpir el tratamiento. Por la tanto en pacientes con
historia pasada o presente de psicosis se debe considerar cuidadosamente la indicación
clínica, así como sopesar los riesgos frente a los beneficios, ya que es posible que se
produzca un deterioro o recurrencia de los síntomas.
El tratamiento con Norprolac se ha asociado con la aparición de somnolencia. Otros
agonistas dopaminérgicos se han asociado con episodios de sueño repentinos,
especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los pacientes deben ser
informados de esta posibilidad y se les aconsejará precaución a la hora de conducir
vehículos o utilizar maquinaria mientras estén tomando Norprolac.
Los pacientes que hayan experimentado somnolencia no deben conducir vehículos o
utilizar maquinaria, y se valorará la necesidad de reducir la dosis o finalizar su tratamiento
(ver apartado 4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria).
El tratamiento con Norprolac también se ha asociado con la aparición de náuseas,
vómitos, vértigo y fatiga especialmente en los primeros días de tratamiento, o tras un
incremento de dosis. Si es necesario las náuseas y los vómitos pueden prevenirse con la
toma de un antagonista dopaminérgico periférico como es la domperidona, durante
algunos días, al menos 1 hora antes de la administración de Norprolac (ver apartado 4.8
Reacciones adversas).

En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos se han descrito trastornos psicóticos y
otros trastornos psiquiátricos, tales como depresión, ansiedad, trastornos del sueño,
trastornos del deseo sexual y juego patológico.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han observado interacciones entre Norprolac y con otros medicamentos.
Teóricamente los neurolépticos y otros antagonistas dopaminérgicos pueden disminuir el
efecto de Norprolac. La domperidona inhibe los efectos periféricos de Norprolac, pero no
los centrales.
Como la potencia de Norprolac por los receptores 5-HT1 y 5-HT2 es unas 100 veces
inferior que para los receptores D2, es improbable una interacción entre Norprolac y los
antagonistas de receptores 5-HT1. Sin embargo, deberá tomarse especial precaución
cuando se usen estos medicamentos concomitantemente.
La tolerancia al Norprolac puede verse reducida por el alcohol.

4.6 Embarazo y lactancia
a) Embarazo
Los datos disponibles de ensayos en animales no sugieren que Norprolac tenga potencial
embriotóxico o teratogénico, pero la experiencia en mujeres embarazadas es aún limitada.
En pacientes que deseen concebir deberá interrumpirse el tratamiento con Norprolac
cuando se confirme el embarazo. En estos casos no se ha observado un incremento en la
incidencia de abortos tras la retirada del medicamento.
Si se produce un embarazo en presencia de un adenoma hipofisario y se interrumpe el
tratamiento con Norprolac, se procederá a una estrecha vigilancia durante todo el
embarazo.

b) Lactancia
Debido a que Norprolac suprime la lactancia normalmente no es posible esta forma de
alimentación para el niño. Aunque esta interrupción no se produzca, no se recomienda la
lactancia durante el tratamiento con Norprolac, ya que se desconoce si la quinagolida pasa
a la leche materna.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas
Especialmente durante los primeros días de tratamiento o después de un incremento de
dosis Norprolac puede provocar una disminución brusca de la tensión arterial y, de esta
forma, afectar al tiempo de reacción, hasta el punto de que la capacidad para conducir o
manejar maquinaria puede verse afectada.
Los pacientes en tratamiento con Norprolac que presenten somnolencia, serán advertidos
de que no deben conducir o realizar actividades en las que una disminución en el estado
de alerta pudiera ponerlos, a ellos o a otros, a riesgo de daño grave o muerte (p.ej.
utilización de maquinaria) hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia dejen de
producirse (ver también apartado 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.8 Reacciones adversas
Frecuencia estimada: muy frecuente 10%, frecuente 1% a <10%, poco frecuente 0,1% a <1%, rara 0,01% a <0,1%, muy rara <0,01%. Las reacciones adversas observadas con el uso de Norprolac son características del tratamiento con agonistas de los receptores de la dopamina pero no son normalmente lo suficientemente graves como para necesitar la interrupción del tratamiento y tienden a desaparecer al continuar el mismo: - Trastornos metabólicos y de la nutrición: · Frecuentes: anorexia.

– Trastornos psiquiátricos:
· Muy rara: psicosis aguda reversible tras la interrupción del tratamiento.

– Trastornos del sistema nervioso:
· Muy frecuentes: cefaleas.

– Trastornos cardiovasculares:
· Frecuentes: hipotensión ortostática que puede dar lugar a un desmayo o un
síncope (ver apartado 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

– Trastornos gastrointestinales:
· Muy frecuentes: náuseas y vómitos.
· Frecuentes: dolor abdominal y constipación o diarrea.

– Trastornos generales:
· Muy frecuentes: vértigo y fatiga (ver apartado 4.4 Advertencias y precauciones
especiales de empleo).
· Frecuentes: insomnio, edema, congestión nasal y ruborización.
· Muy rara: somnolencia.

El tratamiento con agonistas dopaminérgicos se ha asociado con trastornos psicóticos y
otros trastornos psiquiátricos, tales como depresión, ansiedad, trastornos del sueño,
trastornos del deseo sexual y juego patológico. Estos efectos son generalmente reversibles
una vez se reduce la dosis o se retira el tratamiento. Solo se han reportado casos
esporádicos tras el tratamiento con NORPROLAC.

4.9. Sobredosis
Síntomas: No se conocen casos de sobredosificación aguda con los comprimidos de
Norprolac, sin embargo, se puede esperar que se produzcan náuseas severas, vómitos,
cefaleas, vértigo, somnolencia, alucinaciones, hipotensión y posiblemente colapso.
Tratamiento: En caso de sobredosificación se procederá al tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la prolactina. (Código ATC: G02C B04)
La quinagolida, principio activo de Norprolac, es un agonista selectivo de los receptores
D2 de la dopamina. Al contrario de los otros agonistas de los receptores de la dopamina
actualmente disponibles, la quinagolida no es un compuesto del cornezuelo del centeno o
ergolina. Debido a su acción dopaminérgica, el fármaco ejerce un potente efecto inhibidor
sobre la secreción de la prolactina, hormona de la adenohipófisis, pero no reduce los
niveles normales de otras hormonas hipofisarias. En algunos pacientes la reducción de la
secreción de prolactina puede estar acompañada por un pequeño y breve incremento en
los niveles plasmáticos de la hormona de crecimiento de significancia clínica
desconocida.
Como un inhibidor específico de la secreción de prolactina con una prolongada duración
de la acción, Norprolac ha demostrado ser efectivo e idóneo para el tratamiento oral una
vez al día de pacientes afectos de hiperprolactinemia y sus manifestaciones clínicas como
son la galactorrea, oligomenorrea, amenorrea, infertilidad y descenso de la líbido.
Se observó que el tratamiento a largo plazo con Norprolac reduce el tamaño o limita el
crecimiento de los macroadenomas hipofisarios secretores de prolactina.
5.2 Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral de fármaco marcado radioactivamente, la quinagolida
se absorbe bien y rápidamente. Los valores de la concentración plasmática obtenidos por
un radio-inmunoensayo (RIA) no selectivo, que determina la quinagolida junto con
alguno de sus metabolitos, estuvieron muy próximos al límite de cuantificación y no
proporcionaron una información real.
El volumen aparente de distribución de la quinagolida después de una administración oral
única del compuesto marcado radioactivamente se calculó que era aproximadamente de
100 l. Para el producto primario, se ha calculado una vida media de 11,5 horas en
condiciones de dosis única y de 17 horas en estado estacionario.
La quinagolida se metaboliza ampliamente durante su primer paso. Estudios realizados
con quinagolida marcada con 3H revelaron que más del 95% del fármaco se excreta como
metabolitos. Aproximadamente las mismas cantidades de radioactividad total se
encontraron en heces y orina.
La quinagolida y su análogo N-desetilo son los componentes biológicamente activos pero
se encuentran en menor proporción en sangre. Sus conjugados sulfato o glucorónido
inactivos, representan la mayor proporción de metabolitos circulantes. Los principales
metabolitos en orina son los conjugados glucorónido y sulfato de quinagolida y los
análogos N-desetilo y N, N-didesetilo. En las heces se encontraron las formas no
conjugadas de los tres componentes.
La unión de quinagolida a las proteínas es del 90% aproximadamente y no es específica.
Los resultados obtenidos en los estudios farmacodinámicos indican que con las dosis
terapéuticas recomendadas, se obtiene un efecto inhibidor de la secreción de la prolactina,
clínicamente significativo, durante las 2 horas posteriores a la administración, alcanzando
un máximo entre las 4 y las 6 horas y prolongándose durante 24 horas aproximadamente.
Podría establecerse una relación dosis-respuesta definida para la duración del efecto
inhibidor, pero no para su intensidad. Con una dosis oral única de 50 microgramos se
alcanza casi el efecto máximo. Dosis más elevadas, no aumentan la intensidad de la
inhibición pero sí prolongan la duración del efecto.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Toxicidad aguda
La DL50 se determinó para varias especies animales tras administración única:
Ratones de 357 a > 500mg/ kg, ratas > 500 mg /kg; conejos > 150 mg/kg.

Toxicidad crónica
La disminución de los niveles de colesterol en ratas tratadas sugiere que quinagolida
influye en el metabolismo de los lípidos. Dado que se han observado efectos similares con
otros fármacos dopaminérgicos, se supone que existe una relación causal con niveles
bajos de prolactina. En varios estudios crónicos en ratas, se ha observado un aumento del
tamaño de los ovarios resultante de un aumento del número de cuerpos luteos, y
adicionalmente, hidrómetra y endometritis. Estos cambios fueron reversibles y reflejaron
el efecto farmacodinámico de quinagolida: la supresión de la secreción de prolactina
inhibe la luteolisis en ratas y ello influye en el ciclo sexual normal. Sin embargo, en
humanos, la prolactina no está involucrada en la luteolisis.

Potencial cancerogénico y mutagénico

MINISTERIO
En amplios estudios mutagénicos in vivo e in vitro no hubo evidencia de efectos
mutagénicos.
Los cambios observados en estudios cancerogénicos reflejan la actividad
farmacodinámica de la quinagolida. El fármaco modula el nivel de prolactina, así como,
el nivel de hormona luteinizante, especialmente en ratas macho, y la proporción entre
progesterona y estrógeno en roedores hembra.
Estudios a largo plazo con altas dosis de quinagolida mostraron tumores de las células de
Leydig en ratas y tumores uterinos mesenquimales en ratones. La incidencia de tumores
de las células de Leydig en un estudio de cancerogénesis en ratas aumentó incluso a dosis
bajas (0,01 mg/kg). Estos resultados no tuvieron relevancia para la aplicación terapéutica
en humanos debido a que existen diferencias fundamentales entre humanos y roedores en
la regulación del sistema endocrino.

Toxicidad reproductiva

Estudios en ratas y conejos no mostraron evidencia de efectos embriogénicos o
teratogénicos.
El efecto inhibidor de la secreción de la prolactina conlleva a una disminución de la
producción de leche en ratas, lo cual se asoció a un aumento de la pérdida de crías de rata.
No se han investigado suficientemente los posibles efectos post-natales de exposición
durante el desarrollo fetal (segundo y tercer trimestre) ni los efectos sobre la fertilidad
femenina.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Norprolac 25 = Oxido de hierro rojo (E-172); sílice coloidal anhidra; estearato de
magnesio; hipromelosa; almidón de maíz; celulosa microcristalina; lactosa.
Norprolac 50 = Laca indigotina (E 132); sílice coloidal anhidra; estereato de magnesio;
hipromelosa; almidón de maíz; celulosa microcristalina; lactosa.
Norprolac 75 = Sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio; hipromelosa; almidón de
maíz; celulosa microcristalina; lactosa.

6.2 Incompatibilidades
Ninguna

6.3 Período de validez

60 meses

6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar por debajo de 25ºC.
No son necesarias condiciones especiales de conservación con respecto a la sensibilidad a
la luz o humedad ya que los comprimidos están protegidos por el envase.

6.5 Naturaleza y contenido del envase
Norprolac 25-50: El envase 25-50 consiste en 3 comprimidos de 25 microgramos y 3
comprimidos microgramos de 50 microgramos. Estos comprimidos están envasados en
blisters de PVC/PVDC y aluminio los cuales están sellados en una bolsa de aluminio
hermética a la humedad.

MINISTERIO
Norprolac 75: Los comprimidos de 75 microgramos se presentan en envases de 30
comprimidos (3 blisters de aluminio de 10 comprimidos cada uno).

6.5.1 Precauciones especiales de eliminación
Ninguna

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

FERRING, S.A.U
C/ Gobelas nº 11,
28023 Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Norprolac 25-50: 60.631
Norprolac 75: 60.632

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
23.07.1996 / 25.04.01

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Enero 2008

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

Enfermepedia | Categoría: Medicamentos | Prospectos

{jcomments on}